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  • Forme de dosage: & nbspSolution pour perfusion.
    Composition:

    Chaque 100 ml de solution contient:

    Substance active: ciprofloxacine 200 mg;

    Excipients: chlorure de sodium, édétate disodique, acide chlorhydrique, acide lactique, hydroxyde de sodium, eau pour préparations injectables.

    La description:

    Transparent avec une solution d'ombre jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien, fluoroquinolone.
    ATX: & nbsp

    J.01.M.A.02   Ciprofloxacine

    Pharmacodynamique:

    La ciprofloxacine est un agent antimicrobien synthétique d'un large spectre d'action d'un groupe de fluoroquinolones. Le principal mécanisme d'action est la suppression de l'enzyme ADN-gyrase bactérienne, à la suite de laquelle la réplication de l'acide désoxyribonucléique et la synthèse des protéines des cellules bactériennes sont violées. Le médicament a un effet bactéricide sur les micro-organismes gram-négatifs pendant le repos et la division et sur les micro-organismes Gram-positifs pendant la période de fission.

    Les bactéries aérobies à Gram négatif sont sensibles à la ciprofloxacine: les entérobactéries (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), Autres bactéries à Gram négatif (Haemophilus spp ~ Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), pathogènes intracellulaires: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.

    Les bactéries aérobies à Gram positif sont également sensibles à la ciprofloxacine: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). La majorité des staphylocoques, résistants à la méthicilline, sont résistants à la ciprofloxacine.

    À la fois in vitro et in vivo, la ciprofloxacine est également sensible à Bacillus anthracis. La sensibilité des bactéries Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (situées de manière intracellulaire) est modérée (leur suppression nécessite des concentrations élevées). Le médicament est résistant à Corynebacterium spp., À Bacteroides fragilis, à Pseudomonas cepacia, à Pseudomonas maltophilia, à Ureaplasma urealyticum, à Clostridium difficile, à Nocardia astéroïdes. L'effet du médicament contre Treponema pallidum n'a pas été suffisamment étudié.

    Pharmacocinétique

    Après perfusion intraveineuse de 200 mg ou 400 mg le temps d'atteindre la concentration maximale du médicament dans le sang (Tbalayer) - 60 min, la concentration maximale du médicament dans le sang (Cmax) - 2,1 et 4,6 μg / ml, respectivement, la liaison avec les protéines plasmatiques - 20-40%.

    Bien répartis dans les tissus du corps (à l'exclusion des tissus, riches en graisses, par exemple, le tissu nerveux). La concentration dans les tissus est de 2 à 12 fois plus élevée que dans le plasma. Concentrations thérapeutiques obtenues dans la salive, les amygdales, le foie, la vésicule biliaire, l'intestin, abdominale et pelvienne (endomètre, trompes de Fallope et ovaires, utérus), sperme, prostate, rein et organes urinaires, tissus pulmonaires, sécrétions bronchiques, tissu osseux, muscles , liquide synovial et cartilage articulaire, liquide péritonéal, peau. Le liquide céphalo-rachidien pénètre dans une petite quantité, où sa concentration en l'absence d'inflammation des méninges est 6-10% de celle dans le sérum, et lorsqu'il est enflammé - 14-37%. Ciprofloxacine pénètre aussi bien dans le fluide oculaire, la sécrétion bronchique, la plèvre, le péritoine, la lymphe, à travers le placenta. La concentration de ciprofloxacine dans les neutrophiles sanguins est 2 à 7 fois plus élevée que dans le sérum sanguin.

    Métabolisé dans le foie (15-30%) avec la formation de métabolites de faible activité (diéthylciprofloxacine, sulfociprofloxacine, oxocycloploxacine, formyl ciprofloxacine).

    T1 / 2 - 5-6 heures - avec administration intraveineuse, avec insuffisance rénale chronique - jusqu'à 12 heures. Il est principalement excrété par les reins par filtration tubulaire et sécrétion tubulaire sous forme inchangée (50-70%) et sous forme de métabolites (10%), le reste se faisant par le tractus gastro-intestinal. Une petite quantité est excrétée dans le lait maternel.Après administration intraveineuse, la concentration dans l'urine pendant les 2 premières heures après l'administration est presque 100 fois supérieure à celle du sérum, ce qui dépasse de manière significative la concentration minimale inhibitrice pour la plupart des pathogènes des infections urinaires.

    Clairance rénale - 3-5 ml / min / kg; la clairance totale - 8-10 ml / min / kg.

    Dans l'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine supérieure à 20 ml / min), le pourcentage de médicament retiré par les reins diminue, mais le corps ne se cumule pas en raison d'une augmentation compensatoire du métabolisme du médicament et de l'excrétion gastro-intestinale .

    Les indications:

    • Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles: infections des voies respiratoires inférieures (bronchite aiguë et chronique (au stade de l'exacerbation), pneumonie, maladie bronchique, complications infectieuses de la fibrose kystique);
    • infection des organes ORL (sinusite aiguë);
    • infection des reins et des voies urinaires (cystite, pyélonéphrite);
    • Infections intra-abdominales compliquées (en association avec le métronidazole), incl. péritonite;
    • prostatite bactérienne chronique;
    • gonorrhée non compliquée;
    • fièvre typhoïde, campylobactériose, shigellose, diarrhée des «voyageurs»;
    • les infections de la peau et des tissus mous (ulcères infectés, plaies, brûlures, abcès, phlegmon);
    • os et articulations (ostéomyélite, arthrite septique);
    • septicémie;
    • l'infection dans le contexte de l'immunodéficience (apparaissant dans le traitement de médicaments immunosuppresseurs ou chez des patients atteints de neutropénie);
    • la prévention des infections pendant les interventions chirurgicales;
    • prévention et traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax.

    Enfants

    • La thérapeutique des complications provoquées par Pseudomonas aeruginosa chez les enfants avec la fibrose kystique des poumons de 5 à 17 ans;
    • prévention et traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax (infection par Bacillus anthracis).

    Contre-indications

    • grossesse;
    • période de lactation (allaitement maternel);
    • enfance et adolescence (jusqu'à 18 ans - jusqu'à la fin de la formation squelettique, sauf pour le traitement des complications causées par Pseudomonas aeruginosa chez les enfants atteints de fibrose kystique des poumons de 5 à 17 ans, la prévention et le traitement de la forme pulmonaire de anthrax);
    • sensibilité accrue à la ciprofloxacine ou à d'autres médicaments du groupe des fluoroquinolones;
    • la réception simultanée avec la tizanidine (risque de réduction prononcée de la pression artérielle, somnolence)

    Soigneusement:

    Athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux, trouble de la circulation cérébrale, maladie mentale, épilepsie, syndrome épileptique, honneur marqué et / ou insuffisance hépatique, âge avancé.

    Dosage et administration:

    Le médicament est administré par voie intraveineuse goutte à goutte pendant 30 minutes (200 mg) et 60 minutes (400 mg). Les solutions pour perfusion prêtes à l'emploi peuvent être mélangées avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%, Ringer's et Ringer's lactate, 5 et 10% de dextrose, 10% de fructose et une solution de dextrose à 5% avec 0,225-0,45% de solution de chlorure de sodium .

    Dans les infections des voies respiratoires inférieures 200-400 mg 2 fois par jour.

    Avec des infections des voies urinaires: aiguë non compliquée - 100 mg 2 fois par jour; cystite chez les femmes (avant la ménopause) - une fois 100 mg; Compliqué - 200 mg 2 fois par jour.

    Avec la gonorrhée non compliquée - 100 mg une fois, avec extragenital - 100 mg 2 fois par jour.

    Diarrhée infectieuse - 200 mg 2 fois, le cours du traitement - 5-7 jours.

    Infections particulièrement graves (pneumonie streptococcique, complications infectieuses de la fibrose kystique, infections des os et des articulations, septicémie, péritonite), en particulier causées par Pseudomonas, Staphylococcus - 400 mg 3 fois par jour.

    Forme pulmonaire de l'anthrax (traitement et prophylaxie): 400 mg 2 fois par jour.

    Pour prévenir les infections pendant les interventions chirurgicales - 0,2-0,4 g pendant 0,5-1 h avant la chirurgie; Lorsque la durée de l'opération est supérieure à 4 heures, ré-entrer dans la même dose.

    Pour les autres infections (en fonction de la gravité du cours) - 200-400 mg 2 fois par jour. Les patients plus âgés reçoivent des doses plus faibles, selon la gravité de l'infection et le score CC.

    En pédiatrie:

    dans le traitement des complications causées par Pseudomonas aeruginosa chez les enfants atteints de fibrose kystique des poumons de 5 à 17 ans - 10 mg / kg 3 fois par jour (dose maximale de 1200 mg). La durée du traitement est de 10-14 jours.

    Avec une forme pulmonaire d'anthrax (prévention et traitement) - 10 mg / kg 2 fois par jour. La dose unique maximale est de 400 mg, la dose quotidienne est de 800 mg. La durée totale de la prise de ciprofloxacine est de 60 jours.

    Insuffisance rénale chronique: à un taux de filtration glomérulaire (CK 31-60 ml / min / 1,73 mètre carré ou concentration sérique de créatinine de 1,4 à 1,9 mg / 100 ml), la dose quotidienne maximale est de 800 mg. À un taux de filtration glomérulaire (CC ci-dessous 30 ml/min / 1,73 m2 ou une concentration sérique de créatinine supérieure à 2 mg / 100 ml) et pendant l'hémodialyse, la dose quotidienne maximale est de 400 mg; en hémodialyse ciprofloxacine injecté après une séance d'hémodialyse.

    Avec la dialyse péritonéale, la solution pour perfusion est ajoutée au dialysat (par voie intrapéritonéale) à une dose de 50 mg par litre de dialysat 4 fois par jour (toutes les 6 heures).

    Le cours moyen du traitement: 1 jour - avec la gonorrhée aiguë non compliquée et la cystite; jusqu'à 7 jours - avec des infections des reins, des voies urinaires et de la cavité abdominale, pendant toute la phase neutropénique - chez les patients ayant des défenses affaiblies, mais pas plus de 2 mois - avec ostéomyélite et 7-14 jours - avec toutes les autres infections.Quand (les infections streptococciques dues au risque de complications tardives, le traitement doit durer au moins 10 jours. Chez les patients immunodéprimés, un traitement est effectué pendant toute la période de neutropénie.

    Le traitement doit être effectué au moins 3 jours après la normalisation de la température corporelle ou la disparition des symptômes cliniques.

    Après l'application IV, vous pouvez continuer le traitement par voie orale.

    Effets secondaires:

    De la part du système digestif: nausée, diarrhée, vomissement, douleur abdominale, flatulence, diminution de l'appétit, ictère cholestatique (surtout chez les patients atteints d'une maladie du foie), hépatite, hépatotécrose.

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, fatigue, anxiété, tremblement, insomnie, rêve cauchemardesque, paralgeziya périphérique (perception anormale de douleur ressentie), augmentation de la transpiration, augmentation de la pression intracrânienne, confusion, dépression, hallucinations et autres. manifestations de réactions psychotiques (progressant parfois vers les états dans lesquels le patient peut s'automutiler), migraine, syncope, thrombose de l'artère cérébrale.

    Des sens: une violation du goût et de l'odorat, une déficience visuelle (diplopie, modification de la perception des couleurs), un bruit dans les oreilles, une perte auditive.

    Système cardio-vasculaire: tachycardie, arythmies cardiaques, abaissement de la pression artérielle.

    Du système hématopoïétique: leucopénie, granulocytopénie, anémie, thrombocytopénie, leucocytose, thrombocytose, anémie hémolytique.

    A partir des paramètres de laboratoire: hypoprothrombinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, hyperglycémie.

    De la part du système urinaire: hématurie, cristallurie (en particulier dans l'urine alcaline et faible diurèse), glomérulonéphrite, dysurie, polyurie, rétention urinaire, albuminurie, saignement urétral, hématurie, diminution de la fonction rénale de l'azote, néphrite interstitielle.

    Réactions allergiques: démangeaisons cutanées, urticaire, formation de cloques accompagnées de saignements et apparition de petits nodules formant des croûtes, fièvre médicamenteuse, hémorragies ponctuelles sur la peau (pétéchies), gonflement du visage ou du larynx, dyspnée, éosinophilie, augmentation photosensibilité, vascularite, érythème noueux, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Autres: arthralgie, arthrite, tendo-vaginite, ruptures tendineuses, asthénie, myalgie, surinfections (candidose, colite pseudomembraneuse), "marées" de sang au visage.
    Surdosage:

    Traitement: un antidote spécifique est inconnu. Il est nécessaire de surveiller attentivement l'état du patient, effectuer un lavage gastrique et d'autres mesures d'urgence, assurer un apport hydrique suffisant. Avec l'aide de dialyse hémo- ou péritonéale, seule une petite quantité (moins de 10%) du médicament peut être excrétée.

    Interaction:

    En raison de l'activité réduite du processus d'oxydation microsomique, la concentration augmente dans les hépatocytes et allonge T1 / 2 de la théophylline (et autres Xanthines, par exemple la caféine), les médicaments hypoglycémiants oraux, les anticoagulants, réduisant ainsi l'indice de prothrombine.

    En association avec d'autres médicaments antimicrobiens (antibiotiques bêta-lactamines, aminoglycosides, clindamycine, métronidazole) la synergie est généralement observée; peut être utilisé avec succès en association avec l'azlocilline et la ceftazidime dans les infections causées par Pseudomonas spp .; avec la mézlocilline, l'azlocilline et d'autres antibiotiques bêta-lactamines - avec des infections streptococciques; avec les isoxazolylpénicillines et la vancomycine - avec des infections staphylococciques; avec le métronidazole et la clindamycine - avec des infections anaérobies.

    Augmente l'effet néphrotoxique de la cyclosporine, il y a une augmentation de la créatinine sérique, chez de tels patients la surveillance de cet indicateur est nécessaire 2 fois par semaine.

    Avec la réception simultanée augmente l'effet des anticoagulants indirects.

    Anti-inflammatoires non stéroïdiens (à l'exclusion l'acide acétylsalicylique) augmente le risque de crises.

    L'administration conjointe de médicaments uricosuriques entraîne un retard de l'excrétion (jusqu'à 50%) et une augmentation de la concentration plasmatique de la ciprofloxacine.

    Augmente Cmax 7 fois (4 à 21 fois) et l'ASC 10 fois (6 à 24 fois) de la tizanidine, ce qui augmente le risque de réduction prononcée de la pression artérielle et de somnolence. La solution pour perfusion est pharmaceutiquement incompatible avec toutes les solutions de perfusion et les médicaments qui sont physico-chimiquement instables dans des conditions acides (le pH de la solution pour perfusion de ciprofloxacine est de 3,9-4,5). Ne pas mélanger la solution intraveineuse avec des solutions ayant un pH supérieur à 7.

    Instructions spéciales:

    La ciprofloxacine n'est pas un médicament de choix dans la pneumonie suspectée ou établie causée par Streptococcus pneumoniae.

    Avec l'administration intraveineuse simultanée de la ciprofloxacine et de médicaments pour l'anesthésie générale du groupe des dérivés de l'acide barbiturique, une surveillance continue de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle et de l'ECG est nécessaire.

    Pour éviter le développement de cristallurie, le dépassement de la dose journalière recommandée est inadmissible, un apport hydrique adéquat et un maintien de la réaction urinaire acide sont également nécessaires.

    Les patients avec l'épilepsie, les saisies dans l'anamnèse, les maladies vasculaires et les dommages cérébraux organiques, en rapport avec la menace du développement des réactions défavorables du système nerveux central ciprofloxacine devrait être prescrit uniquement pour les indications "vitales".

    Si une diarrhée sévère et prolongée survient pendant ou après le traitement, le diagnostic de colite pseudomembraneuse doit être supprimé, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du traitement et la mise en place d'un traitement approprié.

    Lorsque la douleur survient dans les tendons ou les premiers signes de la tendovaginite, le traitement doit être interrompu (des cas individuels d'inflammation et même une rupture des tendons lors du traitement par fluoroquinolones sont décrits).

    Pendant le traitement devrait éviter le rayonnement ultraviolet, y compris le contact direct avec la lumière du soleil.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant le traitement, il faut s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions mentales et motrices.

    Forme de libération / dosage:Solution pour perfusions 2 mg / ml.
    Emballage:

    Pour 100 ml dans une bouteille en polyéthylène, emballé dans un sac en polypropylène transparent. La bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Pour les hôpitaux: 20, 24, 50 ou 100 flacons ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012707 / 01
    Date d'enregistrement:06.11.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Aquarium EnterpriseAquarium Enterprise Inde
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.10.2015
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