Ciprobide (Ciprobid)

Après perfusion intraveineuse de 200 mg ou 400 mg, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TC_max) - 60 min, la concentration maximale (C_max) Étaient de 2,1 μg / ml et de 4,6 μg / ml, respectivement. Le volume de distribution est de 2-3 l / kg, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 20-40%.

Bien réparti dans les tissus du corps (à l'exclusion des tissus, riche en graisses, par exemple, le tissu nerveux). Le contenu dans les tissus est de 2 à 12 fois plus élevé que dans le plasma. Concentrations thérapeutiques dans la salive, les amygdales, le foie, la vésicule biliaire, la bile, l'intestin, les organes abdominaux et pelviens, l'utérus, le liquide séminal, le tissu prostatique, l'endomètre, les trompes de Fallope et les ovaires, les organes rénaux et urinaires, les sécrétions bronchiques tissu, muscles, liquide synovial et cartilage articulaire, liquide péritonéal, peau. Le liquide céphalo-rachidien pénètre en petite quantité, où sa concentration dans les membranes cérébrales non gonflées est de 6 à 10% de celle du sérum et de 14 à 37% lorsqu'il est enflammé. . Ciprofloxacine pénètre également bien dans le fluide oculaire, la sécrétion bronchique, la plèvre, le péritoine, la lymphe, à travers le placenta. La concentration de ciprofloxacine dans les neutrophiles sanguins est 2 à 7 fois plus élevée que dans le sérum. L'activité diminue légèrement aux valeurs de pH acides.

Métabolisé dans le foie (15-30%) avec la formation de métabolites de faible activité (diéthylciprofloxacine, sulfociprofloxacine, oxocycloploxacine, formyl ciprofloxacine).

Avec l'administration intraveineuse, la demi-vie (T1) est de 5-6 heures, avec une insuffisance rénale chronique jusqu'à 12 heures.Il est excrété principalement par les reins à travers la filtration tubulaire et la sécrétion tubulaire sous une forme inchangée (avec administration intraveineuse 50-70%) et sous la forme de métabolites (avec administration intraveineuse - 10%), le reste - par le tractus gastro-intestinal. Une petite quantité est excrétée dans le lait maternel. Après administration intraveineuse, la concentration dans l'urine pendant les 2 premières heures après l'administration est presque 100 fois supérieure à celle du sérum, ce qui dépasse de manière significative la concentration limite maximale pour la plupart des pathogènes des infections urinaires.

Clairance rénale - 3-5 ml / min / kg, clairance totale - 8-10 ml / min / kg.

Dans l'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine supérieure à 20 ml / min), le pourcentage de médicament retiré par les reins diminue, mais le corps ne se cumule pas en raison d'une augmentation compensatoire du métabolisme du médicament et de l'excrétion gastro-intestinale .