Terbinafine - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: giprolase (hydroxypropylcellulose), stéarate de calcium, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), croscarmellose sodique (impellose), cellulose microcristalline.

La description:Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre de couleur, plat-cylindrique, avec une facette et un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antifongique

ATX: & nbsp

D.01.A.E.15 Terbinafine

Pharmacodynamique:

La terbinafine appartient au groupe des allylamines, elle a un large spectre d'action antifongique. À de faibles concentrations, il a un effet fongicide sur les dermatophytes Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, champignons moisis (ex. Scopulariopsis brevicaulis), champignons de levure, principalement Candidose albicans. Sur les champignons Candidose spp. et leurs formes filamenteuses, selon le type de champignon, l'action fongicide ou fongistatique.

La terbinafine perturbe le début de la biosynthèse du composant principal de la membrane cellulaire de l'ergostérol en inhibant l'enzyme squalène époxydase.

Lorsqu'il est administré par voie orale, il n'est pas efficace dans le traitement de la perte de cheveux varicolored causé par Pityrosporum ovale, Pityrosporum Orbiculare. Malassezia furfur.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, plus de 70% est bien absorbé; La biodisponibilité absolue due à l'effet du «premier passage» est réduite de 40%. Après un seul apport oral à la dose de 250 mg, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) est d'environ 2 heures; la concentration maximale (Cmax) est d'environ 1 μg / ml. Zone sous la courbe "concentration - temps" (AUC) - 4,5 mcg / ml, avec apport simultané avec de la nourriture AUC augmente de 20%. Avec une admission de longue durée, la C max est augmentée de 25%, AUC - 2,5 fois. La demi-vie effective (T1 / 2) est d'environ 36 heures, T1 / 2 200-400 heures terminales (indique une excrétion prolongée de la peau et du tissu adipeux). La concentration d'équilibre (Css) ne dépend pas de l'âge. La concentration de terbinafine dans le plasma ne dépend pas du sexe.

La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Rapidement distribué dans les tissus, pénètre dans la couche dermique de la peau et des plaques de l'ongle.

Pénètre dans la sécrétion des glandes sébacées et s'accumule en fortes concentrations dans les follicules pileux, dans les cheveux, la peau et les tissus sous-cutanés. Sous réserve d'une biotransformation importante, les métabolites résultants n'ont pas d'activité antifongique. 70% sont excrétés par les reins. Ne jouez pas dans le corps. L'âge des patients n'affecte pas la pharmacocinétique de la terbinafine, cependant, l'élimination peut diminuer avec des dommages aux reins ou au foie, entraînant des concentrations élevées de terbinafine dans le sang.

Excrété dans le lait maternel.

Les indications:

- Mycose du cuir chevelu (trichophytose, microsporie).

- Les maladies fongiques de la peau et des ongles (onychomycose), causées par Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaccum), Microsporum (M. canis, M. gypse) et Epidermophyton floccosum.

- Dermatomycose lourde et commune lisse la peau du tronc et des extrémités, nécessitant un traitement systémique.

- Candidose de la peau et des muqueuses.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament maladie hépatique chronique ou active, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), enfants de moins de 3 ans et pesant jusqu'à 20 kg (pour cette forme posologique), période de lactation, grossesse.

Soigneusement:Insuffisance rénale (avec clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), alcoolisme, oppression de la moelle osseuse hématopoïèse, tumeurs, maladies métaboliques, maladies occlusives des vaisseaux des extrémités.

Grossesse et allaitement:

La prise de terbinafine pendant la grossesse est contre-indiquée en raison du manque de données suffisantes sur son innocuité pendant la grossesse. Terbinafine excrété dans le lait maternel, donc son but est contre-indiqué pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

La durée du traitement et le régime posologique sont fixés individuellement et dépendent de la localisation du processus et de la gravité de la maladie.

Adultes:

À l'intérieur, après avoir mangé. Dose habituelle: 250 mg une fois par jour.

Onychomycose: la durée du traitement en moyenne 6-12 semaines. Si les doigts et les orteils des mains et des pieds (à l'exception du pouce du pied) sont endommagés, ou si le patient est jeune, la durée du traitement peut être inférieure à 12 semaines. Si l'infection du pouce du pied est généralement assez de 3 mois de traitement. Certains patients dont le taux de croissance des ongles est réduit peuvent nécessiter une période de traitement plus longue.

Infections cutanées fongiques: la durée du traitement avec interdigitale, plantaire, ou "chaussettes" localisation de l'infection est de 2-6 semaines, avec des infections fongiques d'autres parties du corps: tibias - 2-4 semaines, les troncs - 2-4 semaines; avec des infections fongiques causées par des champignons du genre Candidose - 2-4 semaines;

avec mycose du cuir chevelu causée par des champignons du genre Microsporum - Plus de 4 semaines.

Enfants: habituellement prescrit 125 mg. La durée du traitement de la mycose du cuir chevelu est d'environ 4 semaines, lorsqu'il est infecté Microsporum canis - peut être plus long.

Avec un poids corporel de 20 à 40 kg, 125 mg une fois par jour.

Avec un poids corporel de plus de 40 kg, 250 mg une fois par jour.

Les patients plus âgés prescrivent le médicament dans les mêmes doses que les adultes.

Patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale terbinafine prescrire une dose de 125 mg une fois par jour.

Effets secondaires:

Fréquence: très souvent - plus de 1/10, souvent - plus de 1/100 et moins de 1/10, rarement - plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement - plus de 1/10000 et moins de 1 / 1000, très rarement - moins de 1/10000, y compris les cas individuels.

Du système nerveux: souvent - mal de tête; peu fréquent - une violation du goût, y compris leur perte (habituellement, la guérison se produit dans les quelques semaines suivant l'arrêt du traitement); très rarement - une diminution de l'appétit et la perte de poids, des vertiges, des paresthésies, hyperoscension.

De la peau:

très souvent - des réactions cutanées (y compris des éruptions cutanées, urticaire);

très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, éruptions psoriasiques sur la peau, exacerbation du psoriasis existant, alopécie. En cas de progression de l'éruption cutanée, le traitement par la terbinaphine doit être interrompu.

Du système hépatobiliaire: rarement - Dysfonctionnement hépatobiliaire (principalement de nature cholestatique), très rarement - Insuffisance hépatique sévère (certains avec issue fatale ou nécessitant une transplantation hépatique).

Dans la plupart des cas, lorsque l'insuffisance hépatique se développait, les patients présentaient de graves maladies systémiques comorbides et la relation de cause à effet avec la terbinafine était douteuse.

Du système digestif: très souvent - une sensation de débordement de l'estomac, une diminution de l'appétit, l'indigestion, des nausées, des douleurs abdominales légères, la diarrhée.

Du système musculo-squelettique:

très souvent - arthralgie, myalgie.

De l'hématopoïèse: très rarement - neutropénie, agranulocytose, pancytopénie. En cas de modifications qualitatives ou quantitatives des constituants sanguins, il faut envisager de réduire la dose du médicament ou, si nécessaire, d'interrompre le traitement.

Du système immunitaire:

Très rarement - les réactions anaphylactoïdes (y compris l'angio-œdème), le lupus érythémateux cutané et systémique.

Autre: très rarement - un sentiment de fatigue.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, maux de tête, vertiges, douleurs dans le bas-ventre, dans la région épigastrique, mictions fréquentes.

Traitement: un lavage gastrique suivi de l'administration de charbon actif et / ou d'un traitement symptomatique.

Interaction:

Inhibe l'isoenzyme CYP2P6 et interfère avec le métabolisme de médicaments tels que les antidépresseurs tricycliques et les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (par exemple, la désipramine, fluvoxamine), bêta-bloquants (métoprolol, propranolol), antiarythmiques (flécaïnide, propafénone), des inhibiteurs de type monoamine oxydase B (p. sélégiline) et antipsychotique (par exemple, chlorpromazine, halopéridol) installations.

Médicaments - inducteurs des isoenzymes du cytochrome P450 (par exemple, rifampicine) peut accélérer l'excrétion de terbinafine du corps.

Médicaments - inhibiteurs des isoenzymes du cytochrome P450 (par exemple, cimétidine) peut ralentir le métabolisme et l'excrétion de terbinafine du corps. Avec l'utilisation simultanée de ces médicaments, un ajustement de la dose de terbinafine peut être nécessaire.

Violation possible du cycle menstruel avec l'administration simultanée de terbinafine et de contraceptifs oraux.

La terbinafine réduit la clairance de la caféine de 21% et prolonge sa demi-vie de 31%. N'affecte pas la clairance de la phénazone, la digoxine, la warfarine.

Lorsqu'il est combiné avec de l'éthanol ou des médicaments qui ont un effet hépatotoxique, il existe un risque de développer des dommages au foie.

Instructions spéciales:

L'application irrégulière de terbinafine ou l'arrêt prématuré du traitement peut mener à une rechute de la maladie.

La durée du traitement peut être influencée par des facteurs tels que la présence de maladies concomitantes, l'état des ongles avec onychomycose au début du traitement.

Si après 2 semaines de traitement pour une infection de la peau il n'y a pas d'amélioration, il est nécessaire d'identifier à plusieurs reprises le pathogène et sa sensibilité au médicament.

L'utilisation systémique dans l'onychomycose est justifiée seulement en cas d'écoulement nasal total, présence d'hyperkératose sous-unguéale prononcée, inefficacité de la thérapie locale antérieure.

Dans le traitement de l'onychomycose, une réponse clinique, laboratoire confirmé, survient généralement quelques mois après la guérison mycologique et l'arrêt du traitement, ce qui est dû au taux de repousse d'un ongle en bonne santé. L'élimination des plaques de l'ongle dans le traitement de l'onychomycose des brosses pendant 3 semaines et l'onychomycose des pieds pendant 6 semaines n'est pas nécessaire.

En présence d'une maladie du foie, la clairance de la terbinafine peut être réduite.

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller l'activité des transaminases hépatiques dans le sérum sanguin.

Dans les cas rares, après 3 mois de traitement, il y a cholestase et hépatite. S'il y a des signes d'altération de la fonction hépatique (faiblesse, nausées persistantes, perte d'appétit, douleurs abdominales excessives, jaunisse, assombrissement de l'urine ou selles décolorées), médicament doit être arrêté.

L'administration de terbinafine aux patients atteints de psoriasis nécessite des précautions. dans de très rares cas terbinafine peut provoquer une exacerbation du psoriasis.

Lors du traitement de la terbinafine, des règles générales d'hygiène doivent être suivies pour éviter la possibilité d'une réinfection par le linge et les chaussures.En cours de traitement (après 2 semaines) et à la fin de celui-ci, il est nécessaire de produire un traitement antifongique des chaussures, des chaussettes et des bas.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Forme de libération / dosage:

Comprimés 125 mg et 250 mg.

Pour 7 ou 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

Pour 1, 2, 3, 4 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Emballage:(10) - emballages, alvéolaires, contour (1) - paquets, carton
(10) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - packs, carton
(10) - emballages, alvéolaires, contour (3) - paquets, carton
(10) - emballages, alvéolaires, contour (4), emballages en carton
(7) - emballages pour emballages cellulaires, planimétriques (1), en carton
(7) - emballages, alvéolaires, contour (2), emballages en carton
(7) - emballages pour planimétrie cellulaire (3) - emballages en carton
(7) - emballages, alvéolaires, contour (4) - boîtes, cartons

Conditions de stockage:

Liste B. Dans un projecteur sec et protégé à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003798 / 01

Date d'enregistrement:16.10.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Représentation: & nbspCANONFARMA PRODUCTION CJSC CANONFARMA PRODUCTION CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Terbinafine (Terbinafine)