Avelox - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

wird durch die Hemmung der bakteriellen Topoisomerasen II und IV verursacht, was zu einer Störung der Replikationsvorgänge, Reparatur und Transkription der Biosynthese der DNA einer mikrobiellen Zelle und infolgedessen zum Absterben von mikrobiellen Zellen führt. Die minimalen bakteriziden Konzentrationen von Moxifloxacin sind im Allgemeinen vergleichbar mit seinen minimalen Hemmkonzentrationen.

Mechanismen des Widerstands

Mechanismen, die zur Entwicklung einer Resistenz gegenüber Penicillinen, Cephalosporinen, Aminoglycosiden, Makroliden und Tetracyclinen führen, beeinflussen die antibakterielle Aktivität von Moxifloxacin nicht.

Kreuzresistenz zwischen diesen Gruppen von antibakteriellen Arzneimitteln und Moxifloxacin wird nicht festgestellt. Bisher wurden keine Fälle von Plasmidresistenz beobachtet. Die Gesamtfrequenz der Resistenzentwicklung ist sehr gering (10^-7-10^-10).

Die Resistenz gegen Moxifloxacin entwickelt sich langsam durch multiple Mutationen.

Eine Mehrfachexposition von Moxifloxacin gegenüber Mikroorganismen bei Konzentrationen unterhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) wird nur begleitet von ein leichter Anstieg der MIC. Es gibt Fälle von Kreuzresistenz gegenüber Chinolonen. Dennoch behalten einige grampositive und anaerobe Mikroorganismen, die gegenüber anderen Chinolonen resistent sind, ihre Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin.

Es wurde festgestellt, dass die Addition der Methoxyfloxacinmethoxygruppe in der C8-Position an die Molekülstruktur die Aktivität von Moxifloxacin erhöht und die Bildung von resistenten Mutantenstämmen von Gram-positiven Bakterien reduziert.

Die Zugabe der Bicycloamin-Gruppe an der C7-Position verhindert die Entwicklung eines aktiven Efflux, eines Resistenzmechanismus gegen Fluorchinolone.

Moxifloxacin im vitro ist aktiv gegen eine Vielzahl von gram-negativen und gram-positiven Mikroorganismen, Anaerobiern, säurefesten Bakterien und atypischen Bakterien wie z Mycoplasma spp., Chlamydien spp., Legionellen spp., sowie Bakterien resistent gegen β-Lactam- und Makrolid-Antibiotika.

Einfluss auf die menschliche Darmmikroflora

In zwei an Probanden durchgeführten Studien wurden nach oraler Verabreichung von Moxifloxacin folgende Veränderungen in der Darmflora beobachtet.

Verminderte Konzentrationen Escherichia coli, Bazillus spp., Bacteroides Vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., sowie Anaerobier Bifidobacterium spp., Eubakterium spp., Peptostreptococcus spp. Diese Veränderungen waren innerhalb von zwei Wochen reversibel. Toxine Clostridium difficile nicht erkannt.

Empfindlichkeitsprüfung im vitro

Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Moxifloxacin umfasst Folgendes Mikroorganismen:

Empfindlich	In Maßen-empfindlich	Beständig
Gram-positiv
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae* (einschließlich gegen Penicillin resistente Stämme und Stämme mit multipler Antibiotikaresistenz) sowie gegen zwei oder mehrere Antibiotika resistente Stämme, wie Penicillin (MIC> 2 μg / ml), Cephalosporine der zweiten Generation (z. B. Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline, Trimethoprim-Sulfamethoxazol
Streptococcus pyogenes (Gruppe A) *
Gruppe Streptococcus milleri (S. anginosus , S. constellatus und S. intermedins *) Gruppe Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus Agalaktiae
Streptococcus Dysgalaktie
Staphylococcus aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver Stämme) *		Staphylococcus aureus (Methicillin / Ofloxacin-resistente Stämme)
Coagulase-negative Staphylokokken (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), Methicillin-sensitive Stämme		Coagulase-negative Staphylokokken (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), Methicillin-resistente Stämme
	Enterococcus faecalis * (nur Stämme, die gegenüber Vancomycin und Gentamicin empfindlich sind)
	Enterococcus avium *
	Enterococcus faecium *
Gram-negativ
Haemophilus influenzae (einschließlich Stämme, die β-Lactamasen produzieren und nicht produzieren) *
Haemophilus parainfluenzae *
Moraxella sattarhalis (einschließlich Stämme, Herstellung und nicht-produzierende β-Lactamasen) *
Bordetella pertussis
Legionellenpneumophilie	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii *
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedins, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae *
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
	Morganella Morganii
	Neisseria gonorrhoeae *
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaerobier
	Bacteroides spp. (B. fragilis , B. distasoni B. thetaiotaomicron * B. ovatus * B. uniformis , B. vulgaris )
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp. *
Atypisch
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila *
Coxiella burnetii

* Die Sensitivität für Moxifloxacin wird durch klinische Daten bestätigt.

⁺ Die Anwendung von Moxifloxacin wird nicht zur Behandlung von Infektionen empfohlen, die durch Stämme verursacht werden S. Aureus, resistent gegen Methicillin (MRSA). Im Falle von vermuteten oder bestätigten Infektionen durch MRSA, sollte Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Medikamenten verschrieben werden.

Für bestimmte Stämme kann die Ausbreitung des erworbenen Widerstands in Abhängigkeit von der geografischen Region und im Laufe der Zeit variieren. In diesem Zusammenhang ist es beim Testen der Empfindlichkeit eines Stammes wünschenswert, lokale Informationen über die Resistenz zu haben, insbesondere wenn schwere Infektionen behandelt werden.

Bei Patienten, die sich in einem Krankenhaus behandeln lassen, ist der Bereich unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrationszeit" (AUС) / MIK₉₀, überschreitet 125, und die maximale Konzentration im Blutplasma (C_max) / MIC₉₀liegt im Bereich von 8-10, bedeutet dies eine klinische Verbesserung. Bei ambulanten Patienten sind die Werte dieser Surrogatparameter normalerweise geringer: AUC / MIC₉₀> 30-40.

Parameter (Durchschnittswert)	*AUIC (h)**	VON_m_Oh/ MIC₉₀ (Infusion für 1 h)
MIC₉₀ 0,125 mg / l	313	32,5
MIC₉₀ 0,25 mg / l	156	16.2
MIC₉₀ 0,5 mg / l	78	8,1

* AUIC - die Fläche unter der Hemmkurve (Verhältnis AUC / MIC₉₀).

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach einer einmaligen Infusion von Moxifloxacin in einer Dosis von 400 mg für 1 Stunde C_mOh wird am Ende der Infusion erreicht und beträgt ca. 4,1 mg / L, was entspricht seiner Zunahme ungefähr 26% verglichen mit dem Wert davon Indikator bei der Aufnahme Moxifloxacin im Inneren.

Exposition von Moxifloxacin, bestimmt durch den Indikator AUC, etwas höher als bei Einnahme von Moxifloxacin. Absolute Bioverfügbarkeit ist ungefähr 91%. Nach mehrfachen intravenösen Infusionen von Moxifloxacin in einer Dosis von 400 mg für 1 Stunde 1 Mal pro Tag Css^max und Css^Mindest variiert von 4,1 mg / l bis 5,9 mg / l bzw. von 0,43 mg / l bis 0,84 mg / l. Am Ende der Infusion wird eine durchschnittliche stabile Konzentration von 4,4 mg / l erreicht.

Verteilung

Moxifloxacin schnell ist in Geweben und Organen verteilt und bindet zu etwa 45% an Blutproteine (hauptsächlich Albumine). Das Volumen der Verteilung ist ungefähr 2 l / kg.

Hohe Konzentrationen Moxifloxacin, das die im Blutplasma übersteigt, wird im Lungengewebe (einschließlich in der Epithelflüssigkeit, Alveolarmakrophagen), in den Nasennebenhöhlen (Kieferhöhlen und Siebbeinhöhlen), in Nasenpolypen, in den Entzündungsherden (im Blaseninhalt der Hautläsion). In der interstitiellen Flüssigkeit und im Speichel Moxifloxacin wird in einer freien, nicht proteinbezogenen Form bei einer höheren Konzentration als im Blutplasma bestimmt. Darüber hinaus werden hohe Konzentrationen von Moxifloxacin in den Geweben der Bauchhöhle, der Peritonealflüssigkeit und den weiblichen Geschlechtsorganen festgestellt.

Stoffwechsel

Moxifloxacin unterliegt Biotransformation der 2. Phase und wird sowohl in unmodifizierter Form als auch in Form von inaktiven Sulfoverbindungen aus dem Körper über die Nieren und auch durch den Darm ausgeschieden (M1) und Glucuronide (M2).

Moxifloxacin wird nicht mit dem Cytochrom P450-Mikrosomensystem biotransformiert. Metaboliten M1 und M2 liegen im Blutplasma bei niedrigeren Konzentrationen als die Stammverbindung vor. Nach den Ergebnissen präklinischer Studien wurde nachgewiesen, dass diese Metaboliten keine negativen Auswirkungen auf den Körper hinsichtlich Sicherheit und Verträglichkeit haben.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Moxifloxacin beträgt ungefähr 12 Stunden. Die durchschnittliche Gesamtclearance nach Verabreichung in einer Dosis von 400 mg beträgt 179-246 ml / min. Nierenfreiheit beträgt 24-53 ml / min. Dies weist auf eine teilweise tubuläre Reabsorption von Moxifloxacin hin.

Das Gleichgewicht zwischen der Ausgangsverbindung und den Metaboliten der 2. Phase beträgt ca. 96-98%, was auf einen fehlenden oxidativen Metabolismus hinweist. Etwa 22% eine Einzeldosis (400 mg) wird unverändert über die Nieren, etwa 26% - durch den Darm ausgeschieden.

Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen

Alter, Geschlecht und ethnische Zugehörigkeit

Bei der Untersuchung der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Männern und Frauen wurden bei 33% der Indikatoren Unterschiede festgestellt AUC und C_mOh. Die Absorption von Moxifloxacin war nicht vom Geschlecht abhängig. Unterschiede in den Indikatoren AUC und C_mOh waren aufgrund des Gewichtsunterschieds eher als Geschlecht und sind klinisch nicht signifikant.

Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten unterschiedlicher ethnischer Gruppen und Altersgruppen.

Kinder

Die Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Kindern wurde nicht untersucht.

Niereninsuffizienz

Es gab keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min / 1,73 m)²) und bei Patienten mit kontinuierlicher Hämodialyse und ambulanter Langzeit-Peritonealdialyse.

Funktionsstörung der Leber

Die Konzentration von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Klasse A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation) unterschied sich nicht signifikant von derjenigen bei gesunden Probanden oder bei Patienten mit normaler Leberfunktion (zur Anwendung bei Patienten mit Zirrhose, siehe auch " Spezielle Anweisungen ").

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Moxifloxacin-empfindliche Mikroorganismen

- Ambulant erworbene Pneumonie, einschließlich ambulant erworbener Pneumonie, Krankheitserreger das sind Stämme von Mikroorganismen mit multipler Antibiotikaresistenz *;

- komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen (einschließlich eines infizierten diabetischen Fußes).

- Komplizierte intraabdominale Infektionen einschließlich polymikrobieller Infektionen einschließlich intraperitonealer Abszesse.

- Streptococcus Lungenentzündung mit multipler Antibiotikaresistenz umfassen penicillinresistente Stämme und Stämme, die gegenüber zwei oder mehreren Antibiotika aus Gruppen wie Penicillinen (mit MIC ≥ 2 μg / ml), Cephalosporinen der zweiten Generation (Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline und Trimethoprim / Sulfamethoxazol.

Es ist notwendig, die aktuellen offiziellen Richtlinien für die Verwendung von antibakteriellen Wirkstoffen zu berücksichtigen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Moxifloxacin, andere Chinolone oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

- Alter bis 18 Jahre;

- Schwangerschaft und Stillen;

- das Vorhandensein in der Anamnese der Pathologie der Sehnen, die sich infolge der antibiotischen Behandlung der Chinolonreihe entwickelt haben;

- Veränderungen in den elektrophysiologischen Parametern des Herzens, ausgedrückt in der Verlängerung des Intervalls QT: Angeborenes oder erworbenes dokumentiertes Verlängerungsintervall QT, Elektrolytstörungen, insbesondere unkorrigierte Hypokaliämie; klinisch signifikante Bradykardie; klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduziertem Anteil des linksventrikulären Auswurfs; Vorhandensein in der Anamnese von Rhythmusstörungen, begleitet von klinischen Symptomen;

- Verwenden Sie mit anderen Drogen, die das Intervall verlängern QT (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- Verletzungen der Leberfunktion (Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation) und eine Erhöhung des Gehalts an Transaminasen mehr als fünfmal höher als die Obergrenze der Norm, aufgrund der begrenzten Menge an klinischen Daten.

Vorsichtig:

- Bei Erkrankungen des Zentralnervensystems (einschließlich der Beteiligung des Zentralnervensystems) Prädisposition für das Auftreten von Anfällen und Verringerung der Schwelle der konvulsiven Aktivität;

- bei Patienten mit Psychosen und / oder mit psychiatrischen Erkrankungen in der Anamnese;

- bei Patienten mit potenziell proarrhythmischen Zuständen (insbesondere bei Frauen und älteren Patienten), wie akuter Myokardischämie und Herzstillstand;

- mit Myasthenia gravis Gravis;

- bei Patienten mit Zirrhose;

- bei gleichzeitiger Verabreichung mit Medikamenten, die den Kaliumgehalt reduzieren;

Patienten mit einer genetischen Prädisposition oder einem tatsächlichen Vorhandensein eines Mangels an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase neigen bei der Behandlung mit Chinolonen zu hämolytischen Reaktionen. Als Ergebnis bei solchen Patienten Moxifloxacin sollte mit Vorsicht verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit von Moxifloxacin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen und seine Anwendung ist kontraindiziert. Fälle von reversiblen Gelenkschäden bei Kindern, die bestimmte Chinolone erhalten, werden beschrieben, aber es wurde kein Hinweis auf diesen Effekt im Fötus berichtet (wenn die Mutter es während der Schwangerschaft verwendet hat).

In Tierversuchen wurde Reproduktionstoxizität nachgewiesen. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist unbekannt.

Wie andere Chinolone, Moxifloxacin verursacht bei Frühgeborenen Schäden am Knorpel großer Gelenke. In präklinischen Studien wurde festgestellt, dass eine geringe Menge Moxifloxacin in die Muttermilch übertritt. Daten über seine Verwendung bei Frauen während der Stillzeit fehlen. Daher ist die Ernennung von Moxifloxacin während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene

Das empfohlene Dosierungsschema für Moxifloxacin beträgt 400 mg (250 ml Infusionslösung) einmal täglich für die oben genannten Infektionen. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis.

Dauer der Behandlung

Die Dauer der Behandlung wird durch die Lokalisierung und den Schweregrad der Infektion sowie den klinischen Effekt bestimmt. In den Anfangsstadien der Behandlung kann Avelox®, eine Lösung für Infusionen, verwendet werden, und dann kann das Arzneimittel in Gegenwart von Indikationen zur oralen Verabreichung in Form von Tabletten, die mit einer Filmmembran beschichtet sind, verschrieben werden.

- Ambulant erworbene Pneumonie: Gesamtdauer der schrittweisen Therapie (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) ist 7-14 Tage;

- Komplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen: Die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie mit Moxifloxacin (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 7-21 Tage;

- Komplizierte intraabdominale Infektionen: Die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 5-14 Tage.

Überschreiten Sie nicht die empfohlene Behandlungsdauer.

Laut klinischen Studien kann die Behandlungsdauer mit Avelox®, einer Lösung für Infusionen, 21 Tage erreichen.

Ältere Patienten

Veränderungen im Dosierungsschema bei älteren Patienten sind nicht erforderlich.

Kinder

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Moxifloxacin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen.

Verletzung der Leberfunktion (Klasse A und B nach Child-Pugh-Klassifikation)

Patienten mit Leberfunktionsstörungen müssen das Dosierungsschema nicht ändern (zur Anwendung bei Patienten mit Leberzirrhose siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich schwerer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min / 1,73 m)²), sowie bei Patienten mit kontinuierlicher Hämodialyse und Langzeitambulanz Peritonealdialyse ist eine Änderung des Dosierungsregimes nicht erforderlich.

Anwendung das Patienten von typischen ethnischen Gruppen

Änderungen des Dosierungsschemas sind nicht erforderlich.

Art der Anwendung

Das Medikament wird intravenös in Form einer Infusion verabreicht, die nicht weniger als 60 Minuten sowohl in unverdünnter Form als auch in Kombination mit den folgenden kompatiblen Lösungen (unter Verwendung eines T-förmigen Adapters) verabreicht wird:

- Wasser für Injektionszwecke;

- Lösung von Natriumchlorid 0,9%;

- Lösung von Natriumchlorid 1M;

- Dextroselösung 5%;

- Dextroselösung 10%;

- Dextroselösung 40%;

- Xylitollösung 20%;

- Ringer-Lösung;

- Ringer-Lactat-Lösung.

Wenn das Medikament Avelox®, eine Infusionslösung, in Verbindung mit anderen Medikamenten verschrieben wird, sollte jedes Medikament separat verabreicht werden.

Eine Mischung des Arzneimittels Avelox®, Infusionslösung, mit den obigen Infusionslösungen bleibt 24 Stunden bei Raumtemperatur stabil.

Bei Temperaturen unter +15 ° C kann ein Niederschlag ausfallen, der sich bei Raumtemperatur (+15 ° C bis +25 ° C) löst. Lagern Sie das Medikament nicht im Kühlschrank.

Die Zubereitung sollte in einem Produktionspaket aufbewahrt werden. Überprüfen Sie die Lösung vor dem Gebrauch visuell auf Einschlüsse. Verwenden Sie nur eine klare, lösungsfreie Lösung.

Nebenwirkungen:

Daten zu Nebenwirkungen, die unter Verwendung von 400 mg Moxifloxacin (oral, mit stufenweiser Therapie [intravenöse Anwendung und nachfolgende orale Verabreichung] und nur intravenös) aufgezeichnet wurden, stammen aus klinischen Studien und nach Markteinführungserklärungen (kursiv). Die in der Gruppe "häufig" aufgeführten Nebenwirkungen traten mit einer Häufigkeit von weniger als 3% auf, mit Ausnahme von Übelkeit und Durchfall.

In jeder Häufigkeitsgruppe sind unerwünschte Arzneimittelreaktionen in der Reihenfolge abnehmender Signifikanz aufgeführt. Die Häufigkeit ist wie folgt definiert: oft (von ≥ 1/100 bis <1/10), selten (von ≥ 1/1000 bis ≤ 1/100), selten (von ≥1 / 10.000 bis ≤ 1/1000), sehr selten (<1/10000).

Systeme Körper	Häufig	Selten	Selten	Selten
Infektiöse und parasitäre Krankheiten	Pilz-Superinfektionen
Seitens des Hämatopoiesesystems		Anämie Leukopenie Neutropenie Thrombozytopenie Thrombozytose Verlängerung Prothrombinzeit / Anstieg der international normalisierten Ratio (MNO)	Konzentrationsänderung Thromboplastin	Erhöhen Sie die Konzentrationdas Prothrombin Abnahme in MNO
Vom Immunsystem		Allergisch Reaktionen Juckreiz Ausschlag Nesselsucht Eosinophilie	Anaphylaktische anaphylaktoide Reaktionen Angioödem, einschließlich Larynxödem (potentiabedrohlich Leben)	Anaphylaktischer / anaphylaktoider Schock (einschließlich potenziell lebensbedrohlich)
Von der Seite des Stoffwechsels		Hyperlipidämie	Hyperglykämie Hyperurikämie	Hypoglykämie
Psychische Störungen		Angst PsychomHypertonie / Agitation	Emotionale Labilität Depression (zu sehr seltene FälleJugendliche können sich mit verhalten eine Tendenz zuSchaden, wie Selbstmordgedanken oder Selbstmordversuche) Halluzinationen	Depersonalisation Psychotische Reaktionen (möglicherweise in Verhalten mit einer Tendenz zur Selbstverletzung, wie Selbstmordgedanken oder Selbstmordversuche manifestiert)
Aus dem Nervensystem	Kopf Schmerzen Schwindel	Parästhesien Dysästhesie Störung des Geschmacks Empfindlichkeit (einschließlich in sehr seltenen Fällen agevziyu) Verwirrung und Desorientierung Schlafstörungen Tremor Schwindel Schläfrigkeit	Hypesie Verletzungen Geruch (einschließlich Anosmie) Atypisch träumen Verstoß Koordination (einschließlich Gangstörungen aufgrund von Schwindel oder Schwindel, in sehr seltenen Fällen zu Sturzverletzungen, insbesondere bei älteren Patienten) Krampfanfälle mit verschiedenen klinischen Manifestationen (einschließlich Grand-mal-Anfälle Verletzungen Beachtung Verletzungen Rede Amnesie Peripherie Neuropathie und Polyneuropathie	Hyperästhesie
Von der Seite des Sehorgans		Sehbehinderung (besonders bei ZNS-Reaktionen)		Vorübergehender Sehverlust (insbesondere vor dem Hintergrund von Reaktionen des zentralen Nervensystems)
Von der Seite des Hörorgans und labyrinthischen Störungen			Lärm in den Ohren Verschlechterung des Gehörs, einschließlich Taubheit (normalerweise reversibel)
Aus dem Herz-Kreislauf-System	Intervallverlängerung QT bei Patienten mit begleitender Hypokaliämie	Intervallverlängerung QT Herzklopfen Tachykardie Vasodilatation	Ventrikuläre Tachyarrhythmien Ohnmacht Erhöhter Blutdruck Reduzierung des Blutdrucks	Unspezifische Arrhythmien Polymorphe ventrikuläre Tachykardie (Torsade de Pointes) Herzstillstand (hauptsächlich bei Personen mit Veranlagung zu Herzrhythmusstörungen), wie klinisch signifikante Bradykardie, akute Myokardischämie)
Auf Seiten des Atmungssystems das Organon des Thorax und des Mediastinums		Dyspnoe (einschließlich asthmatische Bedingungen)
Aus dem Magen-Darm-Trakt	Übelkeit Erbrechen Magenschmerzen Durchfall	Reduzierter Appetit und reduzierte Nahrungsaufnahme Verstopfung Dyspepsie Blähung DAstroenteritis (außer erosiv GastroEnteritis) Выше ПоAmylaseaktivität	Dysphagie Stomatitis Pseudomembranöse Kolitis (in sehr seltenen Fällen mit lebensbedrohlichen Komplikationen assoziiert)
Aus der Leber und den Gallenwegen	Erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen	Verletzungen Funktion Leber (einschließlich erhöhter Laktatdehydrogenase-Aktivität) Erhöhte Bilirubinkonzentration Steigerung der Gamma-Aktivität-Glutamyltransferase Der Anstieg von Blutaktivität von alkalischer Phosphatase	Gelbsucht Hepatitis (überwiegend cholestatisch)	Fulminante Hepatitis, die möglicherweise zu einer lebensbedrohlichen Leberinsuffizienz (einschließlich tödlicher Fälle) führt
Von der Haut und den Weichteilen				Bullöse Hautreaktionen, z. B. Stevens-Johnson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse (möglicherweise lebensbedrohlich)
Vom Muskel-Skelett- und Bindegewebe		Arthralgie Myalgie	Sehnenentzündung Erhöhte Muskelmasse Tonus und Krämpfe Muskelschwäche	Geht kaputt Sehnen Arthritis Verletzungen Gang aufgrund von Schäden am Bewegungsapparat Erhöhte Symptome Myasthenia gravis
Von der Seite der Nieren und der Harnwege		Dehydration (verursacht durch Durchfall oder verminderte Flüssigkeitsaufnahme)	Beeinträchtigte Nierenfunktion Nierenversagen (als Folge der Dehydration, die kann beimführen zu Nierenschäden, insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehender Nierenfunktionsstörung
Sind üblich frustrierendund Schäden an der Injektionsstelle	Lokal Reaktionen am Ort der Verabreichung	Allgemeines Unwohlsein Schmerzen ohne ersichtlichen Grund Schwitzen Phlebitis / Thrombophlebitis am Verabreichungsort	Ödem

Die Häufigkeit dieser unerwünschten Ereignisse war höher in der Gruppe, die den Behandlungsschritt erhielt (intravenöse Verabreichung des Arzneimittels mit anschließender Einnahme):

Häufig: erhöhte Aktivität von Gamma-Glutamyltransferase.

Selten: ventrikuläre Tachyarrhythmien, Hypotonie, Ödeme, pseudomembranöse Kolitis (in sehr seltenen Fällen mit lebensbedrohlichen Komplikationen), Anfälle mit verschiedenen klinischen Manifestationen (einschließlich "Grand-mal" -Anfälle), Halluzinationen, Nierenfunktionsstörungen, Nierenversagen (als Folge von Dehydratation , die insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehender Nierenfunktionsstörung zu Nierenschäden führen können).

Überdosis:

Über die Überdosierung von Moxifloxacin liegen nur begrenzte Daten vor. Keine Nebenwirkungen wurden mit der Verwendung von Moxifloxacin in einer Dosis von bis zu 1200 mg einmal und 600 mg für 10 Tage oder mehr beobachtet.

Im Falle einer Überdosierung sollte man sich an dem klinischen Bild orientieren und eine symptomatische Erhaltungstherapie mit EKG-Überwachung durchführen.

Interaktion:

In Kombination mit Atenolol, Ranitidin, Calcium-haltigen Zusatzstoffe, Theophyllin, Cyclosporin, orale Kontrazeptiva, Glibenclamid, Itraconazol, Digoxin, Morphin, Probenecid (keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Moxifloxacin wurde bestätigt) es dauert.

Drogen, die das Intervall verlängern QT

Es sollte der mögliche additive Effekt der Verlängerung des Intervalls berücksichtigt werden QT Moxifloxacin und andere Medikamente, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QT. Aufgrund der kombinierten Verwendung von Moxifloxacin und Drogen, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QT, das Risiko, ventrikuläre Arrhythmien zu entwickeln, nimmt zu, einschließlich polymorpher ventrikulärer Tachykardie (Torsade de Punkte).

Kontraindizierte gemeinsame Verwendung von Moxifloxacin mit den folgenden Medikamenten, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QT:

- Antiarrhythmika Klasse IA (ChinidinB. Hydrochinidin, Disopyramid usw.);

- Antiarrhythmika Klasse III (Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid usw.);

- Neuroleptika (Phenothiazin, Pimozid, Sertindol, Haloperidol, Sultoprid usw.);

- trizyklische Antidepressiva;

- antimikrobielle MittelSparfloxacin, Erythromycin (intravenös), Pentamidin, Antimalariamittel, insbesondere Halofantrin);

- Antihistaminika (Terfenadin, AstemizolMisolastin);

- andere (Cisaprid, Wincamine (intravenös), Bepridil, Difemanyl).

Warfarin

In Kombination mit Warfarin ändern sich die Prothrombinzeit und andere Parameter der Blutgerinnung nicht.

Ändern Sie den Wert von INR. Bei Patienten, die Antikoagulanzien in Kombination mit Antibiotika, einschließlich Moxifloxacin, erhielten, gibt es Fälle von erhöhter gerinnungshemmender Wirkung von Antikoagulanzien. Risikofaktoren sind das Vorliegen einer Infektionskrankheit (und damit einhergehender Entzündungsprozess), das Alter und der Allgemeinzustand des Patienten.

Trotz der Tatsache, dass es keine Wechselwirkung zwischen Moxifloxacin und Warfarin gibt, ist es bei Patienten, die gleichzeitig mit diesen Arzneimitteln behandelt werden, notwendig, die INR zu überwachen und, falls erforderlich, die Dosis der indirekten Antikoagulanzien anzupassennts.

Digoxin

Moxifloxacin und Digoxin beeinflussen die pharmakokinetischen Parameter der anderen nicht signifikant. Wenn wiederholte Dosen von Moxifloxacin verwendet werden, das Maximum die Digoxinkonzentration stieg um etwa 30%, während sich die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und die minimale Digoxinkonzentration nicht änderten.

Aktivkohle

Bei intravenöser Verabreichung von Moxifloxacin bei gleichzeitiger oraler Verabreichung von Aktivkohle ist die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels aufgrund der Adsorption von Moxifloxacin im Lumen des Gastrointestinaltrakts während der enterohepatischen Rezirkulation geringfügig (um etwa 20%) verringert.

Unvereinbarkeit

Es ist unmöglich, eine Infusionslösung von Moxifloxacin gleichzeitig mit anderen mit ihr unverträglichen Lösungen herzustellen, zu denen gehören:

- Eine Lösung von Natriumchlorid 10%;

- Eine Lösung von Natriumchlorid 20%:

- Eine Lösung von Natriumbicarbonat 4,2%;

- Eine Lösung von Natriumhydrogencarbonat 8,4%.

Spezielle Anweisungen:

In einigen Fällen, nach der ersten Verwendung des Medikaments kann Überempfindlichkeit und allergische Reaktionen entwickeln, die den Arzt sofort informieren sollte. Sehr selten können anaphylaktische Reaktionen auch nach dem ersten Gebrauch des Medikaments zu einem lebensbedrohlichen anaphylaktischen Schock führen. In diesen Fällen sollte die Behandlung mit Avelox® abgebrochen werden und sofort die notwendigen medizinischen Maßnahmen (einschließlich Anti-Schock) eingeleitet werden.

Bei der Anwendung des Medikaments Avelox® kann es bei einigen Patienten zu einer Verlängerung des Intervalls kommen QT. Weil Frauen eine längere Pause haben als Männer QT, sie können empfindlicher auf Medikamente reagieren, die das Intervall verlängern QT.

Ältere Patienten sind auch anfälliger für die Auswirkungen von Medikamenten, die das Intervall beeinflussen QT, Intervallverlängerung QT ist mit einem erhöhten Risiko für ventrikuläre verbunden Arrhythmien, einschließlich polymorphe ventrikuläre Tachykardie.

Grad des Verlängerungsintervalls QT kann mit steigender Medikamentenkonzentration zunehmen, daher die empfohlene Dosis und Infusionsrate nicht überschreiten (400 mg für 60 min). Bei Patienten mit Lungenentzündung jedoch die Korrelation zwischen der Konzentration von Moxifloxacin im Blutplasma und der Verlängerung des Intervalls QT wurde nicht notiert. Keiner der 9.000 Patienten, die Avelox® erhielten, erhielt Herz-Kreislauf-Erkrankungen Komplikationen und tödliche Fälle im Zusammenhang mit der Verlängerung des QT-Intervalls.Bei Verwendung von Avelox® kann das Risiko, bei Patienten mit prädisponierenden Arrhythmien ventrikuläre Arrhythmien zu entwickeln, zunehmen.

In dieser Hinsicht ist das Medikament kontraindiziert in:

- Veränderungen der elektrophysiologischen Parameter des Herzens, ausgedrückt in der Verlängerung des Intervalls QT: Angeborenes oder erworbenes dokumentiertes Verlängerungsintervall QT, insbesondere Elektrolytstörungen nichtkorrigierte Hypokaliämie; klinisch signifikante Bradykardie; klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduziertem Anteil des linksventrikulären Auswurfs; in Gegenwart einer Geschichte von Rhythmusstörungen, begleitet von einem klinischen SymptomtOmatics;

- Verwenden Sie mit anderen Medikamenten, die das Intervall verlängern QT (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Avelox® sollte mit Vorsicht verwendet werden:

- bei Patienten mit potentiell proarrhythmischen Zuständen, wie akuter Myokardischämie und Herzstillstand;

- bei Patienten mit Zirrhose der Leber (da diese Kategorie von Patienten das Risiko einer Verlängerung des Intervalls nicht ausschließen kann) QT).

Bei der Anwendung von Avelox® wurden Fälle von fulminanter Hepatitis berichtet, die möglicherweise zu Leberversagen (einschließlich tödlicher Fälle) führen können (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Auftreten von Symptomen einer Leberinsuffizienz der Arzt konsultiert werden sollte, bevor die Behandlung mit Avelox® fortgesetzt wird

Bei der Anwendung des Medikaments Avelox® wurden Fälle von bullösen Hautveränderungen, wie Stevens-Johnson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse, berichtet. Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Auftreten von Haut- oder Schleimhautsymptomen vor der Fortsetzung von Avelox® ein Arzt aufgesucht werden sollte.

Die Verwendung von Medikamenten der Chinolon-Serie ist mit einem möglichen Risiko für Krampfanfälle verbunden. Avelox® sollte bei Patienten mit ZNS-Erkrankungen und mit ZNS-Störungen, die zu Krampfanfällen neigen oder die Anfallsaktivität verringern, mit Vorsicht angewendet werden.

Die Verwendung von Breitspektrum-Antibiotika, einschließlich Avelox®, ist mit einem Risiko für die Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis verbunden. Diese Diagnose sollte bei Patienten berücksichtigt werden, bei denen während der Behandlung mit Avelox ein schwerer Durchfall aufgetreten ist. In diesem Fall sollte eine sofortige Therapie verordnet werden.

Arzneimittel, die die Peristaltik des Darms hemmen, sind in der Entwicklung schwerer Durchfälle kontraindiziert.

Avelox® sollte bei Patienten mit Myasthenia gravis mit Vorsicht angewendet werden Gravis in Verbindung mit einer möglichen Verschlimmerung der Krankheit.

Vor dem Hintergrund der Chinolontherapie sind insbesondere Moxifloxacin, Sehnenentzündungen und Sehnenrupturen möglich, insbesondere bei älteren Patienten und Patienten, die Glukokortikosteroide erhalten. Fälle, die innerhalb von mehreren Monaten nach Behandlungsende aufgetreten sind, werden beschrieben. Bei den ersten Symptomen von Schmerz oder Entzündung an der Stelle der Schädigung sollte das Medikament gestoppt und entladen werden.

Bei der Anwendung von Chinolonen werden Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. In präklinischen und klinischen Studien sowie bei der Anwendung des Arzneimittels Avelox® wurden in der Praxis jedoch keine Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. Patienten, die Avelox® erhalten, sollten jedoch die Exposition gegenüber direkter Sonneneinstrahlung und ultraviolettem Licht vermeiden.

Es wird nicht empfohlen zu verwenden Moxifloxacin zur Behandlung von Infektionen durch Stämme Staphylococcus Aureus, resistent gegen Methicillin (MRSA). Im Falle von vermuteten oder bestätigten Infektionen durch MRSA, sollte eine Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Arzneimitteln verordnet werden (siehe Abschnitt "Pharmakodynamik").

Die Fähigkeit von Moxifloxacin, das Wachstum von Mykobakterien zu hemmen, kann eine Wechselwirkung verursachen im vitro Moxifloxacin mit a Mycobacterium spp., Dies führt zu falsch negativen Ergebnissen bei der Analyse von Patientenproben, die während dieser Zeit mit Avelox® behandelt wurden.

Patienten, die sich einer Behandlung mit Chinolonen einschließlich Avelox® unterzogen, beschrieben Fälle von sensorischer oder sensomotorischer Polyneuropathie, die zu Parästhesien, Kinästhesien, Dysästhesien oder Schwäche führten. Patienten, die sich einer Behandlung mit Avelox unterziehen^®, sollte vor der Fortsetzung der Behandlung bei Neuropathiesymptomen wie Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl oder Schwäche gewarnt werden (siehe Abschnitt "Nebenwirkung").

Reaktionen aus der Psyche können auch nach dem ersten Einsatz von Fluorchinolonen auftreten, einschließlich Moxifloxacin. In sehr seltenen Fällen kommt es bei Depressionen oder psychotischen Reaktionen zum Auftreten von Suizidgedanken und selbstgefährdendem Verhalten, einschließlich suizidaler Versuche (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Wenn Patienten solche Reaktionen entwickeln, sollte Avelox® abgesetzt und abgesetzt werden geeignete Maßnahmen ergriffen. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Avelox® bei Patienten mit Psychosen und / oder psychiatrischen Erkrankungen in der Anamnese.

Disglykämie

Wie bei anderen Fluorchinolonen zeigte die Verwendung des Arzneimittels Avelox® eine Veränderung der Konzentration von Glucose im Blut, einschließlich Hypo- und Hyperglykämie. Vor dem Hintergrund der Therapie mit Avelox^® Dysglykämie trat hauptsächlich bei älteren Patienten mit Diabetes mellitus auf, die gleichzeitig mit oralen hypoglykämischen Arzneimitteln (z. B. Sulfonylharnstoffen) oder Insulin behandelt wurden. Bei der Behandlung von Patienten mit Diabetes wird eine sorgfältige Überwachung der Glukosekonzentration im Blut empfohlen (siehe Abschnitt "Nebenwirkung").

Patienten, die eine Diät mit einem niedrigen Salzgehalt (mit Herzinsuffizienz, Nierenversagen, mit nephrotischem Syndrom) befolgen, sollten berücksichtigen, dass die Infusionslösung enthält Natriumchlorid.

Die Tagesdosis von Natrium in der Zubereitung beträgt 34 mmol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Fluorchinolone, einschließlich Moxifloxacinkann die Fähigkeit von Patienten beeinträchtigen, ein Auto zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu betreiben, die aufgrund der Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem und Sehstörungen eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Infusionslösung, 1,6 mg / ml.

Verpackung:

Flaschen: 250 ml in einer Flasche aus farblosem Glas mit einem Fassungsvermögen von 300 ml, verschlossen mit einem Stopfen aus Chlorbutyl oder Brombutylgrau, einem Crimpring aus Aluminium und einer Kunststoffkappe. 1 Flasche mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Behälter aus Polyolefin: 250 ml pro Behälter Polyolefin für Einweg-Infusionslösungen mit einem Port. Jeder Behälter ist in einer Schutzhülle aus Polyolefin / Polyester / Aluminium / Polypropylen versiegelt.

4 oder 12 Polyolefin-Behälter zusammen mit einer entsprechenden Anzahl von Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Lagerung bei Temperaturen zwischen 15 und 30 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

Flaschen: 5 Jahre.

Behälter aus Polyolefin: 3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012034 / 02

Datum der Registrierung:06.05.2010 / 09.02.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Bayer Pharma AGBayer Pharma AG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

BAYER PHARMA, AG Deutschland

Darstellung: & nbsp;BAYER, AOBAYER, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Avelox® (Avelox®)