Moxifloxacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 187 500 mg, Croscarmellose-Natrium 21 000 mg, Povidon K-30 14 000 mg, Talk 14 000 mg, mikrokristalline Cellulose - 13 100 mg, Silicium-Kolloidaldioxid 7 000 mg, Magnesiumstearat 7 000 mg; Filmüberzug: [Hypromellose - 10.500 mg, Giprolose (Hydroxypropylcellulose) -4.074 mg, Talk - 4.044 mg, Titandioxid - 2.283 mg, Eisenoxidgelb (Eisenoxid) - 0.099 mg] oder [Trockenfilmüberzugsmischung mit Hypromellose 50%] , Giprolose (Hydroxypropylcellulose) (19,4%), Talk (19,26%), Titandioxid (10,87%), Eisenoxidgelb (Eisenoxid) (0,47%)] - 21000 mg.

Beschreibung:Runde bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer gelben Filmschicht. Auf dem Querschnitt ist der Kern hellgelb bis gelb.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel - Fluorchinolon

ATX: & nbsp;

J.01.M.A.14 Moxifloxacin

Pharmakodynamik:Moxifloxacin - eine bakterizide antibakterielle Breitspektrumpräparation, 8-Methoxyfluoroquinolon. Die bakterizide Wirkung des Arzneimittels beruht auf der Hemmung der bakteriellen Topoisomerasen II und IV, die zu einer Störung der Replikations-, Reparatur- und Transkriptionsvorgänge der Biosynthese der DNA einer mikrobiellen Zelle und damit zum Tod führt von mikrobiellen Zellen. Die minimalen bakteriziden Konzentrationen von Moxifloxacin sind im Allgemeinen vergleichbar mit seinen minimalen Hemmkonzentrationen.

Mechanismen, die zur Entwicklung einer Resistenz gegenüber Penicillinen, Cephalosporinen, Aminoglykosiden, Makroliden und Tetracyclinen führen, beeinflussen die antibakterielle Aktivität von Moxifloxacin nicht. Kreuzresistenz zwischen diesen Gruppen von antibakteriellen Arzneimitteln und Moxifloxacin wird nicht festgestellt. Bisher wurden keine Fälle von Plasmidresistenz beobachtet.

Die Gesamtfrequenz der Resistenzentwicklung ist sehr gering (10^-7-10^-10). Die Resistenz gegen Moxifloxacin entwickelt sich langsam durch multiple Mutationen. Mehrfache Wirkungen von Moxifloxacin auf Mikroorganismen bei Konzentrationen unterhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) werden von einem nur leichten Anstieg der MHK begleitet. Es gibt Fälle von Kreuzresistenz gegenüber Chinolonen. Dennoch behalten einige grampositive und anaerobe Mikroorganismen, die gegenüber anderen Chinolonen resistent sind, ihre Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin.

Es wurde festgestellt, dass die Addition der Methoxyfloxacinmethoxygruppe in der C8-Position an die Molekülstruktur die Aktivität von Moxifloxacin erhöht und die Bildung von resistenten Mutantenstämmen von Gram-positiven Bakterien reduziert. Die Zugabe einer Bicycloamin-Gruppe an der C7-Position verhindert die Entwicklung eines aktiven Effluxes, eines Resistenzmechanismus gegen Fluorchinolone.

Moxifloxacin in vitro ist gegen eine Vielzahl von gramnegativen und grampositiven Mikroorganismen, Anaerobiern, säurefesten Bakterien und atypischen Bakterien wie Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Und gegen Bakterien resistent β-Lactam- und Makrolid-Antibiotika.

Einfluss auf die menschliche Darmmikroflora

In zwei Studien an Probanden wurden folgende Veränderungen der Darmmikroflora nach oraler Gabe von Moxifloxacin beobachtet: eine Abnahme der Konzentrationen von Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. Sowie Anaerobiern Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Diese Veränderungen waren innerhalb von zwei Wochen reversibel. Es gab keine Toxine von Clostridium difficile.

In-vitro-Empfindlichkeitsprüfung

Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Moxifloxacin umfasst die folgenden Mikroorganismen (siehe Tabelle Nr. 1).

Tabelle 1

Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Moxifloxacin

Empfindlich

Mäßig empfindlich

Beständig

Gram-positiv

Gardnerella vaginalis

Treptokokkus pneumoniae * (einschließlich gegen Penicillin resistente Stämme und Stämme mit multipler Antibiotikaresistenz) sowie gegen zwei oder mehrere Antibiotika resistente Stämme, wie Penicillin (MIC ≥ 2 μg / ml), Cephalosporine der zweiten Generation (z. B. Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline, Trimethoprim / Sulfamethoxazol

Streptococcus pyogenes (Gruppe A) *

Gruppe Streptococcus gemahlen (S. anginosus *, S. constellatus *) und S. intermedius *)

Gruppe Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius,

S. thermophilus, S. constellatus)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae

Staphylococcus aureus (einschließlich Methicillin-sensitiver Stämme) *

Staphylococcus aureus (einschließlich Methicillin-resistente / Ofloxacin-resistente Stämme) **

Coagulase-negative Staphylokokken (S. cohnii, S. epidermidis,

S. haemolyticus, S. hominis,

S. saprophyticus, S. simulans), Methicillin-sensitive Stämme

Coagulase-negative Staphylokokken (S. cohnii, S. epidermidis,

S. haemolyticus,

S. hominis,

S. saprophyticus,

S. simulans), Methicillin-resistente Stämme

Corynebacterium diphtheriae

Enterococcus faecalis (nur Stämme, chuvKunst.zu Vancomycin und Gentamicin)

Enterococcus avium *

Enterococcus faecium

Gram-negativ

Haemophilus influenzae (einschließlich Stämme, die produzieren und nicht produzieren βLactamase) *

Haemophilus parainfluenzae *

Moraxella catarrhalis (einschließlich Stämme, die produzieren und nicht produzieren βLactamase) *

Bordetella pertussis

Acinetobacter baumanii

Escherichia coli *

Klebsiella pneumoniae *

Klebsiella oxytoca

Citrobacter freundii **

Enterobacter spp. (E. aerogenes,

E. intermedius,

E. Sakazaki)

Enterobacter cloacae *

Pantoea agglomerans

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas fluorescens

Burkholderia cepacia

Stenotrophomonas

Maltophilie

Proteus mirabilis *

Proteus vulgaris

Morganella morganii

Providencia spp.

(P. rettgeri, P. stuartii)

Anaerobier

Bacteroides spp.

(B. fragilis *,

B. distasonis *,

B. Thetaiotaomicron *, B. Ovatus *,

B. uniformis *,

B. vulgär *)

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp. *

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Propionibacterium spp.

Clostridium spp. *

Atypisch

Chlamydia pneumoniae *

Chlamydia trachomatis *

Mycoplasma pneumoniae *

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalium

Legionella pneumophila *

Coxiella Burnetti

*Die Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin wird durch klinische Daten bestätigt.

** Verwendung des Medikaments Moxifloxacin ist nicht zur Behandlung von Infektionen durch Stämme empfohlen S. aureus, resistent gegen Methicillin (FRAUEIN). Im Falle von vermuteten oder bestätigten Infektionen durch MRSA, sollte Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Medikamenten verschrieben werden.

Für bestimmte Stämme kann die Ausbreitung des erworbenen Widerstands in Abhängigkeit von der geografischen Region und im Laufe der Zeit variieren. In diesem Zusammenhang ist es beim Testen der Empfindlichkeit eines Stammes wünschenswert, lokale Informationen über die Resistenz zu haben, insbesondere wenn schwere Infektionen behandelt werden.

Wenn die Patienten im Krankenhaus behandelt werden, ist der Wert (AUC) / MIC₉₀ übersteigt 125, und (C_max)/ MIC₉₀ liegt im Bereich von 8-10, bedeutet dies eine klinische Verbesserung. Bei ambulanten Patienten sind die Werte dieser Surrogatparameter normalerweise geringer: AUC / MIC₉₀ > 30-40 (siehe Tabelle 2).

Tabelle 2

Werte der pharmakodynamischen Parameter bei ambulanten Patienten

Parameter (Durchschnitt)	AUIC * (h)	C_max**/ MIC₉₀
MIC₉₀ 0,125 mg / l	279	23,6
MIC₉₀ 0,25 mg / l	140	11,8
MIC₉₀ 0,5 mg / l	70	5,9

* AUIC - die Fläche unter der Hemmkurve (Verhältnis AUC *** / MIC₉₀).

** - die maximale Konzentration des Medikaments im Blutplasma.

*** - die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentration - Zeit".

Pharmakokinetik:

Absorption und Bioverfügbarkeit

Bei oraler Einnahme Moxifloxacin schnell und fast vollständig absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 91%. Die Pharmakokinetik von Moxifloxacin ist bei einmaliger Verabreichung in einer Dosis von 50 bis 1200 mg und auch bei 600 mg / Tag während 10 Tagen linear. Der Gleichgewichtszustand ist innerhalb von 3 Tagen erreicht. Nach einmaliger Anwendung von 400 mg Moxifloxacin wurde die maximale Konzentration (C_max) im Blutplasma wird innerhalb von 0,5-4 Stunden erreicht und beträgt 3,1 mg / l.

Wenn Moxifloxacin zusammen mit Nahrung eingenommen wird, erhöht sich die Zeit bis zum Erreichen von C leicht_max (für 2 Stunden) und eine leichte Abnahme von C_max (ca. 16%), während sich die Saugdauer nicht ändert. Diese Daten haben jedoch keine klinische Bedeutung und das Medikament kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme verwendet werden.

Verteilung

Moxifloxacin wird schnell in Geweben und Organen verteilt und bindet zu etwa 45% an Blutproteine (hauptsächlich Albumine). Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l / kg.

Im Lungengewebe (ua in der Epithelflüssigkeit, Alveolarmakrophagen), in den Nasennebenhöhlen (Kieferhöhlen und Siebbeinhöhlen), in den Nasenpolypen, in den Entzündungsherden (im Inhalt von [...] [...] werden hohe Plasmakonzentrationen von Moxifloxacin erzeugt Blasen in der Hautläsion). In der interstitiellen Flüssigkeit und im Speichel wird das Arzneimittel in einer freien, nicht proteinbindenden Form in einer höheren Konzentration als im Plasma bestimmt. Darüber hinaus werden hohe Konzentrationen von Moxifloxacin in den Geweben der Bauchhöhle, der Peritonealflüssigkeit und den weiblichen Geschlechtsorganen festgestellt.

Stoffwechsel

Moxifloxacin unterliegt der Biotransformation der 2. Phase und wird sowohl in unveränderter Form als auch in Form von inaktiven Sulfoverbindungen (Ml) und Glucuroniden (M2) aus dem Körper über die Niere und den Darm ausgeschieden. Moxifloxacin keine Biotransformation durch das mikrosomale System von Cytochrom P450. Metaboliten Ml und M2 sind im Blutplasma in Konzentrationen niedriger als die ursprüngliche Verbindung vorhanden. Nach den Ergebnissen der präklinischen Studien wurde nachgewiesen, dass diese Metaboliten keine negativen Auswirkungen auf den Körper in Bezug auf Sicherheit und Verträglichkeit haben.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T_1/2) von Moxifloxacin beträgt etwa 12 Stunden. Die durchschnittliche Gesamtclearance nach Einnahme einer Dosis von 400 mg liegt zwischen 179 ml / min und 246 ml / min. Nierenfreiheit beträgt 24-53 ml / min. Dies weist auf eine teilweise tubuläre Reabsorption des Arzneimittels hin.

Das Verhältnis der Ausgangsverbindung und der Metabolite der zweiten Phase beträgt etwa 96-98%, was auf das Fehlen eines oxidativen Metabolismus hinweist. Etwa 22% einer Einzeldosis (400 mg) werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, etwa 26% über den Darm.

Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen

Alter, Geschlecht und ethnische Zugehörigkeit

Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten verschiedener ethnischer Gruppen unterschiedlichen Alters und Geschlechts.

Kinder

Studien zur Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Kindern wurden nicht durchgeführt.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Es gab keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min / 1,73 m)²) und bei Patienten mit kontinuierlicher Hämodialyse und ambulanter Langzeit-Peritonealdialyse.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Es gab keinen signifikanten Unterschied in der Konzentration von Moxifloxacin im Blutplasma bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Klasse A und B) im Vergleich zu gesunden Freiwilligen und Patienten mit normaler Leberfunktion.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen bei Erwachsenen durch Mikroflora-empfindliche Mikroflora:

- Akute Sinusitis;

- Ambulant erworbene Pneumonie, einschließlich ambulant erworbener Lungenentzündung, verursacht durch Stämme von Mikroorganismen mit multipler Antibiotikaresistenz *;

- Exazerbation der chronischen Bronchitis;

- unkomplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen;

- komplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen (einschließlich eines infizierten diabetischen Fußes);

- komplizierte intraabdominale Infektionen einschließlich polymikrobieller Infektionen einschließlich intraperitonealer Abszesse;

- unkomplizierte entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane (einschließlich Salpingitis und Endometritis).

* Streptococcus pneumoniae mit multipler Antibiotikaresistenz umfasst Stämme, die gegen Penicillin resistent sind, und Stämme, die gegen zwei oder mehr Antibiotika aus Gruppen wie Penicillinen (mit einer minimalen Hemmkonzentration von ≥ 2 mg / ml), Cephalosporinen der zweiten Generation (Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline und Trimethoprim / Sulfamethoxazol.

Es ist notwendig, die aktuellen offiziellen Richtlinien für die Verwendung von antibakteriellen Wirkstoffen zu berücksichtigen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Moxifloxacin, andere Chinolone oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre;

- Das Vorhandensein in der Anamnese der Pathologie der Sehnen, entwickelt infolge der Behandlung mit den Antibiotika der Chinolonreihe;

- Verlängerung des QT-Intervalls auf einem Kardiogramm (angeboren oder erworben);

- Verstöße gegen Elektrolythaushalt, insbesondere unkorrigierte Hypokaliämie;

- akute Myokardischämie,

- klinisch signifikante Bradykardie;

- Klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduziertem Anteil des linksventrikulären Auswurfs;

- Vorhandensein von Herzrhythmusstörungen in der Anamnese, begleitet von klinischen Symptomen;

- gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern (siehe Abb. Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- Aufgrund der begrenzten Menge klinischer Daten ist die Anwendung von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Klasse C) und bei Patienten mit erhöhten Transaminasekonzentrationen mehr als das Fünffache der Obergrenze der Norm kontraindiziert;

- Leberzirrhose;

Laktoseintoleranz; Mangel an Laktase; Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Es sollte mit Vorsicht verwendet werden:

- bei Erkrankungen des Zentralnervensystems (einschließlich Verdacht auf Beteiligung des zentralen Nervensystems), prädisponierend für den Ausbruch von Krampfanfällen und Verringerung der Krampfaktivität;

- bei Frauen und älteren Patienten (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen");

- mit Myasthenia gravis;

- bei gleichzeitigem Empfang mit Medikamenten, die den Kaliumgehalt reduzieren;

- mit Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase;

- bei Patienten mit Psychosen und Patienten mit psychischen Erkrankungen in der Anamnese (siehe Abschnitt "Nebenwirkung").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit von Moxifloxacin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen, daher ist seine Anwendung kontraindiziert. Fälle von reversiblen Gelenkschäden bei Kindern, die bestimmte Chinolone erhalten, wurden beschrieben, aber dieser Effekt wurde beim Fetus nicht berichtet (wenn die Mutter ihn während der Schwangerschaft angewendet hat).

In Tierversuchen wurde Reproduktionstoxizität nachgewiesen. Das potentielle Risiko für den Menschen ist unbekannt.

Wie andere Chinolone, Moxifloxacin verursacht bei Frühgeborenen Schäden am Knorpel großer Gelenke. In präklinischen Studien wurde festgestellt, dass eine geringe Menge Moxifloxacin in die Muttermilch übertritt. Daten über die Anwendung von Moxifloxacin bei Frauen während des Stillens liegen nicht vor, daher ist die Verwendung während des Stillens ebenfalls kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Das empfohlene Dosierungsschema für Moxifloxacin beträgt 400 mg (eine Tablette) einmal täglich für die oben genannten Infektionen. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis.

Tabletten sollten als Ganzes, nicht als Flüssigkeit, mit ausreichend Wasser, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, geschluckt werden.

Die Dauer der Behandlung wird durch die Lokalisierung und den Schweregrad der Infektion sowie den klinischen Effekt bestimmt.

Mit einer Verschlimmerung der chronischen Bronchitis: 5-10 Tage.

Mit extrapulmonaler Pneumonie: 7-14 Tage.

Bei akuter Sinusitis: 7 Tage.

Bei unkomplizierten Infektionen der Haut und subkutanen Strukturen: 7 Tage.

Bei komplizierten Infektionen der Furche und subkutanen Strukturen: 7-21 Tage.

Mit komplizierten intraabdominalen Infektionen: 5-14 Tage.

Bei unkomplizierten entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane: 14 Tage.

Überschreiten Sie nicht die empfohlene Behandlungsdauer. Dauer der medikamentösen Behandlung Moxifloxacin kann 21 Tage erreichen. Ältere Patienten

Veränderungen im Dosierungsschema bei älteren Patienten sind nicht erforderlich.

Kinder

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Moxifloxacin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Klasse A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation), Änderungen des Dosierungsregimes sind nicht erforderlich.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich schwerer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / min / 1,73 m)²), sowie bei Patienten mit kontinuierlicher Hämodialyse und ambulanter Langzeit-Peritonealdialyse, sind keine Änderungen des Dosierungsregimes erforderlich.

Anwendung bei Patienten verschiedener ethnischer Gruppen Eine Änderung der Dosierung ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die in der Gruppe "häufig" aufgeführten Nebenwirkungen traten mit einer Häufigkeit von weniger als 3% auf, mit Ausnahme von Übelkeit und Durchfall. In jeder Häufigkeitsgruppe sind unerwünschte Arzneimittelreaktionen in der Reihenfolge abnehmender Signifikanz aufgeführt. Die unten aufgelisteten Nebenwirkungen (siehe Tabelle 3) sind entsprechend der Häufigkeit des Auftretens nach der folgenden Abstufung verteilt: häufig (von ≥ 1/100 bis <1/10), selten (von ≥ 1/1000 bis ≤ 1/100 ), selten (von ≥ 1/10 000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10 000).

Tisch 3

Nebenwirkung, die durch die Verwendung von Moxifloxacin verursacht werden kann

Organklassensysteme (MedDRA)

Häufig

Selten

Infektiöse und parasitäre Krankheiten

Pilz-Superinfektionen

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

Anämie

Leukopenie

HEttropenie

ThrombozytosePdas

Prothrombol-VerlängerungimDer Anstieg der internationalen standardisierten Ratio (INR)

Veränderung der Konzentration von Thromboplastin

Erhöhen, ansteigen

Konzentrationen

Prothrombin

verringern

INR

Erkrankungen des Immunsystems

Allergische Reaktionen

Juckreiz

Ausschlag

Nesselsucht

EosiHerr.Officilia

Anaphylaktische Reaktionen / aHerr.Affilactoide Reaktionen

Angioödem, einschließlich Larynxödem (möglicherweise lebensbedrohlich)

Anaphylaktischer / anaphylaktoider Schock (einschließlich potenziell lebensbedrohlicher).

Verstöße von Seiten des Stoffwechsels

Hyperlipidämie

Hyperglykämie

Hyperurikämie

Psychische Störungen

Angst

Psychomotorische HyperreaktivitätHerr.Granne / Agitationundich

Emotionale Labilität

Depression (in sehr seltenen Fällen Verhalten mit einer Tendenz zur SelbstauslöschungeEisenbahnewie Suizidgedanken oder Selbstmordversuche)

Halluzinationen

Depersonalisiertund ich

Psychotische Reaktionen (möglicherweise in Verhalten mit einer Tendenz zur Selbstverletzung, wie Selbstmordgedanken oder Selbstmordversuche manifestiert)

Verstöße von die Seiten des Nervensystems

Kopfschmerzen Schwindele

Parästhesien

Dysästhesie

Störung des Geschmacks ist empfindlichKunst.und (einschließlich in sehr seltenen Fällen, agevia)

Verwirrung und Desorientierung

Schlafstörungen

Tremor

Schwindel

Schläfrigkeit

Hypesie

Anomalien des Geruchs (einschließlich Anosmie)

Atypische Träume

Koordinationsstörungen (einschließlich Gangstörungen aufgrund von Schwindel oder Schwindel, in sehr seltenen Fällen zu Sturztraumen, insbesondere bei älteren Patienten)

Krampfanfälle mit verschiedenen klinischen Manifestationen (einschließlich "Grand Mal" Anfälle)

Verletzungen der Aufmerksamkeit

Verletzungen der Sprache

Amnesie

Periphere Neuropathie und Polyneuropathie

DIperästhesie

Verstöße von Seite des Sehorgans

Sehbeeinträchtigung (insbesondere bei ZNS-Reaktionen des Zentralnervensystems)

Vorübergehender Verlust des Sehvermögens (insbesondere bei ZNS-Reaktionen)

Verstöße von die Seiten des Hörorgans und labyrinthische Störungen

Lärm in den Ohren

Verschlechterung des Gehörs, einschließlich Taubheit (in der Regel reversibel)

Verstöße von Herz-Kreislauf-System

Verlängerung des QT-Intervalls bei Patienten mit begleitender HypokaliämieMission

QT-Intervall-Erweiterung

Herzklopfen

Tachykardie

Vasodilatation

Ventrikuläre Tachyarrhythmien

Ohnmacht

Erhöhen, ansteigen Blutdruck

Verringerung der arteriellen Druck

Unspezifische Arrhythmien

Polymorphe ventrikuläre Tachykardie (Torsade de Punkte)

Herzfehler (hauptsächlich bei Menschen mit Veranlagung zu Arrhythmien, wie klinisch signifikante Bradykardie, akute Myokardischämie)

Verstöße von Seite der Atemwege, Brust und mediastinalen Organe

Kurzatmigkeit (einschließlich asthmatischer Zustand)

Verstöße von Seite des Magen-Darm-Traktes

Übelkeit

Erbrechen

Magenschmerzen

Durchfall

Reduzierter Appetit und reduzierte Nahrungsaufnahme

Verstopfung

Dyspepsie

Blähung

Gastroenteritis (andere als erosive Gastroenteritis)

Erhöhen, ansteigen Aktivität

Amylase

Dysphagie

Stomatitis

Pseudomembranöse Kolitis (in sehr seltenen Fällen mit lebensbedrohlichen Komplikationen assoziiert)

Verstöße von Seiten der Leber und der Gallenwege

Erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen

Funktionsstörung der Leber (einschließlich erhöhter Laktatdehydrogenase)

Erhöhte Bilirubinkonzentration

Erhöhung der Aktivität der Gamma-Glutamyl-Transferase

Erhöhung der Blutaktivität von alkalischer Phosphatase

Gelbsucht

Hepatitis (überwiegend cholestatisch)

Fulminante Hepatitis, die möglicherweise zu einer lebensbedrohlichen Leberinsuffizienz (einschließlich tödlicher Fälle) führt

Verstöße von Haut und Weichgewebe

Bullöse Hautreaktionen, zum Beispiel Stevens-Johnson-Syndrom oder toxischer epidermaler NerveTollwut (möglicherweise lebensbedrohlich).

Verstöße von Seite des Skelett-Muskel-und Bindegewebe

Arthralgie

Myalgie

Sehnenentzündung

Erhöhter Muskeltonus und Krämpfe

Muskelschwäche

Sehnen der Sehne

Arthritis

Verletzung des Ganges aufgrund von Schäden an derPOrno-MotorDasSystem

Erhöhte Myasthenia gravis Symptome Gravis

Verstöße von die Seite der Harnwege

Dehydration (verursacht durch Durchfall oder verminderte Flüssigkeitsaufnahme)

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Nierenversagen durch Dehydratation, die insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehender Nierenfunktionsstörung zu Nierenschäden führen kann

Häufige Verstöße

Allgemeines Unwohlsein

Unspezifisch bol

Schwitzen

Ödem

Überdosis:

Über die Überdosierung von Moxifloxacin liegen nur begrenzte Daten vor.

Keine Nebenwirkungen wurden mit der Verwendung von Moxifloxacin in einer Dosis von bis zu 1200 mg einmal und 600 mg für 10 Tage oder mehr beobachtet. Im Falle einer Überdosierung sollte man sich an dem klinischen Bild orientieren und eine symptomatische Erhaltungstherapie mit EKG-Überwachung durchführen.

Die Verwendung von Aktivkohle unmittelbar nach oraler Verabreichung des Arzneimittels kann helfen, eine übermäßige systemische Exposition gegenüber Moxifloxacin im Falle einer Überdosierung zu verhindern.

Interaktion:

In Kombination mit Atenolol, Ranitidin, Calcium-haltigen Zusätzen, Theophyllin, oralen Kontrazeptiva, Glibenclamid, Itraconazol, Digoxin, Morphin, Probenecid (keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Moxifloxacin wurde bestätigt), ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Antazida, Multivitamine und andere Zubereitungen, die Salze von Magnesium, Aluminium, Eisen und Zink enthalten

Die gleichzeitige Einnahme von Moxifloxacin mit Antacida, Multivitaminen und Mineralstoffen kann aufgrund der Bildung von Chelatkomplexen mit mehrwertigen Kationen, die in diesen Präparaten enthalten sind, zu einer Moxifloxacin-Resorption führen. Als ein Ergebnis kann die Konzentration von Moxifloxacin in dem Blutplasma signifikant niedriger als gewünscht sein. In dieser Hinsicht sind Antazida, antiretrovirale Medikamente (zum Beispiel Didanosin) und andere Zubereitungen, die Magnesium oder Aluminium enthalten, Sucralfat und andere Präparate, die Eisen oder Zink enthalten, sollten mindestens 4 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Einnahme von Moxifloxacin eingenommen werden.

Warfarin

In Kombination mit Warfarin ändern sich die Prothrombinzeit und andere Parameter der Blutgerinnung nicht.

Ändern Sie den Wert von INR. Bei Patienten, die Antikoagulanzien in Kombination mit Antibiotika, einschließlich Moxifloxacin, erhielten, gibt es Fälle von erhöhter gerinnungshemmender Wirkung von Antikoagulanzien. Risikofaktoren sind das Vorliegen einer Infektionskrankheit (und damit einhergehender Entzündungsprozess), das Alter und der Allgemeinzustand des Patienten. Trotz der Tatsache, dass die Wechselwirkung zwischen Moxifloxacin und Warfarin nicht nachgewiesen wird, ist es bei Patienten, die gleichzeitig mit diesen Arzneimitteln behandelt werden, notwendig, die INR zu überwachen und, falls erforderlich, die Dosis der indirekten Antikoagulanzien anzupassen.

Digoxin

Moxifloxacin und Digoxin beeinflussen die pharmakokinetischen Parameter der anderen nicht signifikant. Bei wiederholter Anwendung von Moxifloxacin C_max Digoxin stieg um etwa 30%, während sich die Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und die minimale Digoxinkonzentration nicht änderten.

Aktivkohle

Bei der gleichzeitigen Verwendung von Aktivkohle und Moxifloxacin im Inneren in einer Dosis von 400 mg wird die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um mehr als 80% als Folge der Hemmung seiner Absorption reduziert. Im Falle einer Überdosierung hemmt die Verwendung von Aktivkohle in einem frühen Stadium der Absorption einen weiteren Anstieg der systemischen Exposition.

Medikamente, die das QT-Intervall verlängern

Kontraindiziert die kombinierte Anwendung von Moxifloxacin mit den folgenden Medikamenten, die die Verlängerung des QT-Intervalls beeinflussen: Antiarrhythmika Klasse IA (ChinidinB. Hydrochinidin, Disopyramid usw.); Antiarrhythmika der Klasse III (Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid usw.); Neuroleptika (Phenothiazin, Pimozid, Sertindol, Haloperidol, Sultoprid usw.); trizyklische Antidepressiva; antimikrobielle MittelSparfloxacin, Erythromycin (intravenös), Pentamidin, Antimalariamittel, insbesondere Halofantrin); Antihistaminika (Terfenadin, AstemizolMisolastin); andere (Cisaprid, Wincamine (intravenös), Bepridil, Difemanyl).

Spezielle Anweisungen:

In einigen Fällen können nach der ersten Einnahme des Arzneimittels Überempfindlichkeitsreaktionen und allergische Reaktionen auftreten, die den Arzt sofort informieren sollten. Sehr selten können anaphylaktische Reaktionen auch nach der ersten Anwendung des Arzneimittels zu einem lebensbedrohlichen anaphylaktischen Schock führen. In diesen Fällen sollte die Behandlung mit Moxifloxacin abgesetzt und notwendige medizinische Maßnahmen (einschließlich Antischock) durchgeführt werden.

Wenn Moxifloxacin angewendet wird, kann bei einigen Patienten eine Verlängerung des QT-Intervalls beobachtet werden.

Eine Droge Moxifloxacin sollte bei Frauen und älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Da Frauen ein längeres QT-Intervall haben als Männer, können sie empfindlicher auf Medikamente reagieren, die das QT-Intervall verlängern. Ältere Patienten sind auch anfälliger für Medikamente, die das QT-Intervall beeinflussen.

Der Grad der Verlängerung des QT-Intervalls kann mit steigender Medikamentenkonzentration zunehmen und daher die empfohlene Dosis nicht überschreiten. Bei Patienten mit Pneumonie bestand jedoch keine Korrelation zwischen der Konzentration von Moxifloxacin im Blutplasma und der Verlängerung des QT-Intervalls. Die Verlängerung des QT-Intervalls ist mit einem erhöhten Risiko ventrikulärer Arrhythmien, einschließlich polymorpher ventrikulärer Tachykardie, verbunden. Keiner der 9.000 Patienten, die erhalten haben Moxifloxacin, gab es keine kardiovaskulären Komplikationen und tödliche Fälle im Zusammenhang mit der Verlängerung des QT-Intervalls. Bei Patienten mit prädisponierenden Arrhythmien kann jedoch das Risiko für ventrikuläre Arrhythmien mit Moxifloxacin steigen.

Über Moxifloxacin Kontraindiziert bei Patienten mit festgestellter QT-Verlängerung, Patienten mit unkorrigierter Hypokaliämie, Patienten, die Medikamente nehmen, Verlängerung des QT-Intervalls (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Wegen des Risikos einer additiven Wirkung auf das QT-Intervall Moxifloxacin ist kontraindiziert bei Patienten mit Erkrankungen, die für Arrhythmien prädisponieren, wie klinisch signifikante Bradykardie, klinisch signifikante Herzinsuffizienz, Rhythmusstörungen, begleitet von klinischen Symptomen, akuter Myokardischämie; Patienten mit Zirrhose der Leber (da diese Kategorie von Patienten das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls nicht ausschließen kann).

Bei Einnahme von Moxifloxacin wurden Fälle von fulminanter Hepatitis berichtet, die möglicherweise zu Leberversagen (einschließlich tödlicher Fälle) führten (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen"). Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Auftreten von Symptomen einer Leberinsuffizienz der Arzt konsultiert werden sollte, bevor mit Moxifloxacin fortgefahren wird.

Wenn Moxifloxacin eingenommen wurde, wurden Fälle von Entwicklung bullöser Hautläsionen (Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) berichtet. Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Symptomen von Haut- oder Schleimhautschäden der Arzt konsultiert werden sollte, bevor mit Moxifloxacin fortgefahren wird.

Die Verwendung von Medikamenten der Chinolon-Serie ist mit einem möglichen Risiko für Krampfanfälle verbunden. Moxifloxacin Vorsicht ist bei Patienten mit ZNS-Erkrankungen und bei Verdacht auf ZNS-Beteiligung, die zu Krampfanfällen prädisponieren oder den Schwellenwert für Anfallsaktivität verringern könnte, mit Vorsicht anzuwenden. Die Verwendung von Breitspektrum-Antibiotika, einschließlich Moxifloxacin, ist mit einem Risiko der Entwicklung pseudomembranöser Kolitis im Zusammenhang mit der Einnahme von Antibiotika verbunden.Diese Diagnose sollte bei Patienten mit Moxifloxacin-Beginn von schwerem Durchfall berücksichtigt werden. In diesem Fall sollte das Medikament abgesetzt werden und eine sofortige Therapie sollte verordnet werden. Präparate, die die Darmperistaltik hemmen, sind bei schweren Durchfällen kontraindiziert. Moxifloxacin sollte bei Patienten mit Myasthenia gravis in Verbindung mit einer möglichen Exazerbation der Krankheit mit Vorsicht angewendet werden.

Vor dem Hintergrund der Chinolontherapie, einschließlich Moxifloxacin, können sich insbesondere bei älteren Patienten und Patienten, die Glukokortikosteroide erhalten, eine Tendinitis und Sehnenruptur entwickeln. Fälle, die innerhalb von mehreren Monaten nach Behandlungsende aufgetreten sind, werden beschrieben. Bei den ersten Symptomen von Schmerzen oder Entzündungen an der Stelle der Schädigung, stoppen Sie die Einnahme der Medikamente und entladen Sie die betroffenen Gliedmaßen.

Bei der Anwendung von Chinolonen werden Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. Bei der Durchführung präklinischer, klinischer Studien sowie bei der Anwendung von Moxifloxacin wurden jedoch in der Praxis keine Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. Trotzdem Patienten erhalten Moxifloxacin, sollte direkte Sonneneinstrahlung und UV-Licht vermeiden.

Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Patienten mit komplizierten entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane zu verwenden (z. B. in Verbindung mit tubo-ovariellen oder pelvinen Abszessen).

Es wird nicht empfohlen zu verwenden Moxifloxacin zur Behandlung von Infektionen durch Staphylococcus aureus-Stämme, die gegen Methicillin (MRSA) resistent sind. Im Falle von verdächtigen oder bestätigten Infektionen durch MRSA sollte die Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Arzneimitteln verordnet werden (siehe Abschnitt "Pharmakodynamik").

Fähigkeit der Droge Moxifloxacin Unterdrückung des Wachstums von Mykobakterien kann eine In-vitro-Interaktion von Moxifloxacin mit einem Test auf Mycobacterium spp. verursachen, was zu falsch-negativen Ergebnissen bei der Analyse von Proben von Patienten führt, die während dieses Zeitraums mit Moxifloxacin behandelt wurden.

Bei Patienten, die mit Chinolonen behandelt wurden, einschließlich MoxifloxacinEs werden Fälle von sensorischer oder sensomotorischer Polyneuropathie beschrieben, die zu Parästhesien, Hypästhesien, Dysästhesien oder Schwäche führen. Patienten, die sich einer Behandlung mit Moxifloxacin unterziehen, sollten vor der Fortsetzung der Behandlung bei Neuropathiesymptomen, einschließlich Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl oder Schwäche, auf die Notwendigkeit einer sofortigen medizinischen Behandlung hingewiesen werden (siehe Abschnitt "Nebenwirkung").

Reaktionen aus der Psyche können sogar nach der ersten Verabredung von Fluorchinolonen auftreten, einschließlich Moxifloxacin. In sehr seltenen Fällen kommt es bei Depressionen oder psychotischen Reaktionen zum Auftreten von Suizidgedanken und selbstgefährdendem Verhalten, einschließlich suizidaler Versuche (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Wenn der Patient solche Reaktionen entwickelt, ist es notwendig, das Rauschgift aufzuheben und die notwendigen Maßnahmen zu treffen. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Moxifloxacin bei Patienten mit Psychosen und Patienten mit psychischen Erkrankungen in der Vorgeschichte.

Aufgrund der weit verbreiteten und zunehmenden Inzidenz von Infektionen durch Fluoroquinolon-resistente Neisseria gonorrhoeae, sollte bei der Behandlung von Patienten mit entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane keine Moxifloxacin-Monotherapie ausgegeben werden. Außer in Fällen, in denen das Vorhandensein von N. gonorrhoeae resistent gegen Fluorchinolone ausgeschlossen ist. Wenn das Vorhandensein von Fluorchinolon-resistenten N. gonorrhoeae nicht ausgeschlossen werden kann, muss die Frage der Ergänzung der empirischen Behandlung mit einem geeigneten Antibiotikum Moxifloxacin, das gegen N. gonorrhoeae wirksam ist (z. B. ein Cephalosporin), gelöst werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Fluorchinolone, einschließlich Moxifloxacin, kann die Fähigkeit der Patienten, ein Auto zu fahren, unterbrechen und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchführen, die aufgrund der Wirkung auf das zentrale Nervensystem erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 400 mg.

Verpackung:

5 oder 7 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

10 Tabletten in einer Dose aus Polyethylen hoher Dichte.

1, 2 oder 3 Contourell-Packungen mit 5 Tabletten, 1 oder 2 Konturpackungen mit 7 Tabletten oder einem Topf zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002476

Datum der Registrierung:26.05.2014 / 20.04.2017

Haltbarkeitsdatum:26.05.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russland

Hersteller: & nbsp;

VERTEKS, AO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Moxifloxacin (Moxifloxacin)