Moxiflo - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Natriumcroscarmellose - 30,0 mg, Lactosemonohydrat - 60,0 mg, Giprolose - 7,2 mg, mikrokristalline Cellulose - 120,0 mg, Magnesiumstearat - 6,0 mg.

Filmhülle: Hypromellose - 12,0 mg, Macrogol 6000 - 4,0 mg, Titandioxid - 3,46 mg, roter Eisenoxidfarbstoff 0,54 mg.

Beschreibung:

Die kapselförmigen, bikonvexen Tabletten sind mit einer rot-pinkfarbenen Folienmembran überzogen. Auf dem Querschnitt ist der Kern hellgelb.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel - Fluorchinolon

ATX: & nbsp;

J.01.M.A.14 Moxifloxacin

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus

Moxifloxacin ist ein bakterizides Breitbandantibiotikum, 8-Methoxy-Fluoroquinolon.

Die bakterizide Wirkung von Moxifloxacin beruht auf der Hemmung von bakteriellen Topoisomerasen II und IV, was zur Verletzung von Prozessen führt Replikation, Reparatur und Transkription der Biosynthese der DNA einer mikrobiellen Zelle und als Folge davon der Tod von mikrobiellen Zellen.

Die minimalen bakteriziden Konzentrationen von Moxifloxacin sind im Allgemeinen vergleichbar mit seinen minimalen Hemmkonzentrationen.

Mechanismen des Widerstands

Mechanismen, die zur Entwicklung einer Resistenz gegenüber Penicillinen, Cephalosporinen, Aminoglykosiden, Makroliden und Tetracyclinen führen, beeinflussen die antibakterielle Aktivität von Moxifloxacin nicht. Kreuzresistenz zwischen diesen Gruppen von antibakteriellen Arzneimitteln und Moxifloxacin wird nicht festgestellt.Bisher wurden keine Fälle von Plasmidresistenz beobachtet. Die Gesamtfrequenz der Resistenzentwicklung ist sehr gering (10^-7-10^-10).

Die Resistenz gegen Moxifloxacin entwickelt sich langsam durch multiple Mutationen. Mehrfache Wirkungen von Moxifloxacin auf Mikroorganismen bei Konzentrationen unterhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) werden von einem nur leichten Anstieg der MHK begleitet. Es gibt Fälle von Kreuzresistenz gegenüber Chinolonen. Dennoch behalten einige grampositive und anaerobe Mikroorganismen, die gegenüber anderen Chinolonen resistent sind, ihre Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin.

Es wurde festgestellt, dass der Zusatz der Methoxyfloxacin-Methoxygruppe in der C8-Position zur Molekülstruktur die Aktivität von Moxifloxacin erhöht und die Bildung von resistenten Mutantenstämmen von Gram-positiven Bakterien reduziert. Die Zugabe der Bicycloamin-Gruppe an der C7-Position verhindert die Entwicklung eines aktiven Efflux, eines Resistenzmechanismus gegen Fluorchinolone.

Moxifloxacin in vitro ist aktiv gegen eine Vielzahl von gram-negativen und gram-positiven Mikroorganismen, Anaerobiern, säurefesten Bakterien und atypischen Bakterien wie z Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., ein auch gegen β-Lactam- und Makrolid-Antibiotika resistente Bakterien.

Einfluss auf die menschliche Darmmikroflora

In zwei an Probanden durchgeführten Studien wurden nach oraler Verabreichung von Moxifloxacin folgende Veränderungen in der Darmflora beobachtet. Verminderte Konzentrationen Escherichiaich, Bacillus spp., Bacteroides Vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., sowie Anaerobier Bifidobacterium spp., Eubakterium spp., Peptostreptococcus spp. Diese Veränderungen waren innerhalb von zwei Wochen reversibel. Toxin Clostridium difficile Nicht gefunden.

Empfindlichkeitsprüfung in vitro

Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Moxifloxacin umfasst die folgenden Mikroorganismen:

Empfindlich	In Maßen empfindlich	Beständig
Gram-positiv
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae * (einschließlich Stämme, die resistent gegen Penicillin und Stämme mit multipler Antibiotikaresistenz sind, sowie Stämme, die gegen zwei oder mehrere Antibiotika, wie Penicillin, resistent sind (MIC ≥ 2 μg / ml), Cephalosporine der zweiten Generation (z. B. Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline, Trimethoprim / Sulfamethoxazol
Streptococcus pyogenes (Gruppe A) *
Gruppe Streptococcus Milleri (S. anginosus , S. constellatus , u S.intermedius *)
Gruppe Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive Stämme) *		Staphylococcus aureus (Methicillin / Ofloxacin-resistente Stämme) **
Coagulase-negative Staphylokokken (S. oohnii, S. Epidermis, S. haemolyticus, S. Hominis, S. Saprophyticus, S. simulans), Methicillin-sensitive Stämme		Coagulase-negative Staphylokokken (S. cohnii, S. epider midis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans). Methicillin-resistente Stämme
	Enterococcus faecalis * (nur Stämme, die gegenüber Vancomycin und Gentamicin empfindlich sind)
	Enterococcus avium *
	Enterococcus faecium *
Gram-negativ
Haemophilus influenzae (einschließlich Stämme, die β-Lactamasen produzieren und nicht produzieren
Haemophilus parainfluenzae *
Moraxella catarrhalis (einschließlich Stämme, die β-Lactamasen produzieren und nicht produzieren) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter Baumannii	Klebsiella pneumoniae *
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii *
	Enterobacter spp. (E aerogenes, E intermedius, E. sakazakii)
	Enterobacter cloacae *
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluoreszieren
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas Maltophilie
	Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	NEisseria gonorrhoeae *
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaerobier
	Bacteroides spp. (B. fragilis , B. distasonis , B. thetaiotaomicron , B. ovatus , B. uniformis * B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp. *
Atypisch
Chlamydia pneumoniae *
Chlamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila *
Coxiella burnetii

* Die Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin wird klinisch bestätigt Daten

** Die Anwendung von Moxifloxacin wird nicht zur Behandlung von Infektionen empfohlen, die durch Methicillin-resistente S.-aureus-Stämme verursacht werden. Bei vermuteten oder bestätigten Infektionen durch MRSA sollte die Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Arzneimitteln verordnet werden.

Für bestimmte Stämme kann die Ausbreitung des erworbenen Widerstands in Abhängigkeit von der geografischen Region und im Laufe der Zeit variieren. BEIM In Verbindung damit ist es beim Testen der Empfindlichkeit eines Stammes wünschenswert, lokale Informationen über die Resistenz zu haben, insbesondere wenn schwere Infektionen behandelt werden. Bei Patienten, die sich in einem Krankenhaus behandeln lassen, ist die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrationszeit" (AUC/ MIC₉₀übersteigt 125 und die maximale Konzentration im Blutplasma (VON_m_Oh) / MIC₉₀ liegt im Bereich von 8-10, bedeutet dies eine klinische Verbesserung. Bei ambulanten Patienten sind die Werte dieser Surrogatparameter in der Regel geringer: AUC/ MIC₉₀>30-40.

Parameter (Durchschnittswert)	*AUIC (h)**	(VON_m_Oh) / MIC₉₀
MIC₉₀ 0,125 mg / l	279	23,6
MIC₉₀ 0,25 mg / l	140	11,8
MIC₉₀ 0,5 mg / l	70	5,9

* AUIC ist die Fläche unter der Hemmkurve (AUC / MIC-Verhältnis)₉₀)

Pharmakokinetik:

Absaugung

Bei oraler Einnahme Moxifloxacin schnell und fast vollständig absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 91%. Die Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei einmaliger Verabreichung in einer Dosis von 50 bis 1200 mg und auch für 10 Tage bei 600 mg / Tag ist linear. Der Gleichgewichtszustand ist innerhalb von 3 Tagen erreicht. Nach einmaliger Anwendung von 400 mg Moxifloxacin C_mOh im Blut ist innerhalb von 0,5-4 Stunden erreicht und beträgt 3,1 mg / l. Nach Einnahme von 400 mg Moxifloxacin einmal täglich Css^max und Css^Mindest sind 3,2 mg / l bzw. 0,6 mg / l.

Wenn Moxifloxacin zusammen mit Nahrung eingenommen wird, erhöht sich die Zeit bis zum Erreichen von C leicht_mOh (um 2 Uhr) und eine leichte Abnahme von C_mOh(ca. 16%), während sich die Saugdauer nicht ändert. Diese Daten haben jedoch keine klinische Bedeutung und das Medikament kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme verwendet werden.

Verteilung

Moxifloxacin wird schnell in Geweben und Organen verteilt und bindet zu etwa 45% an Blutproteine (hauptsächlich Albumine). Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l / kg. Hohe Konzentrationen des Arzneimittels überschreiten solche im Blutplasma, werden im Lungengewebe (einschließlich in der Epithelflüssigkeit, Alveolarmakrophagen), in den Nasennebenhöhlen (Kieferhöhlen und Siebbeinhöhlen), in Nasenpolypen, in den Entzündungsherden (im Inhalt von Blasen in Fall von Hautläsionen). In der interstitiellen Flüssigkeit und im Speichel Moxifloxacin wird in einer freien, nicht proteinbezogenen Form bei einer höheren Konzentration als im Blutplasma bestimmt. Darüber hinaus werden hohe Konzentrationen von Moxifloxacin in den Geweben der Bauchhöhle, der Peritonealflüssigkeit und den weiblichen Geschlechtsorganen festgestellt.

Stoffwechsel

Moxifloxacin unterliegt der Biotransformation der 2. Phase und wird sowohl in unmodifizierter Form als auch in Form von inaktiven Sulfoverbindungen aus dem Körper über die Niere und den Darm ausgeschieden (M1) und Glucuronide (M2). Moxifloxacin keine Biotransformation durch das mikrosomale System von Cytochrom P450. Metaboliten M1 und M2 sind in Blutplasma bei Konzentrationen niedriger als die Stammverbindung vorhanden. Nach den Ergebnissen präklinischer Studien wurde nachgewiesen, dass diese Metaboliten keine negativen Auswirkungen auf den Körper hinsichtlich Sicherheit und Verträglichkeit haben.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Moxifloxacin beträgt ungefähr 12 Stunden. Die durchschnittliche Gesamtclearance nach Verabreichung in einer Dosis von 400 mg beträgt 179-246 ml / min. Die Nierenclearance beträgt 24-53 ml / min. Dies zeigt eine teilweise tubuläre Reabsorption des Arzneimittels an. Die Massenbilanz der Ausgangsverbindung und der Metaboliten der 2. Phase beträgt etwa 96-98%, was auf das Fehlen eines oxidativen Metabolismus hinweist. Etwa 22% einer Einzeldosis (400 mg) werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, etwa 26% über den Darm.

Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen

Alter, Geschlecht und ethnische Zugehörigkeit

Bei der Untersuchung der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Männern und Frauen wurden bei 33% der Indikatoren Unterschiede festgestellt AUC und C_mOh. Die Absorption von Moxifloxacin war nicht vom Geschlecht abhängig. Unterschiede in den Indikatoren AUC und C_mOh waren aufgrund des Gewichtsunterschieds eher als Geschlecht und sind klinisch nicht signifikant. Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten verschiedener ethnischer Stämme und unterschiedlichen Alters.

Kinder

Die Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Kindern wurde nicht untersucht.

Niereninsuffizienz

Es gab keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min / 1,73 m)²) und bei Patienten mit kontinuierlicher Hämodialyse und ambulanter Langzeit-Peritonealdialyse.

Funktionsstörung der Leber

Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Konzentration von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Klasse A und B) im Vergleich zu gesunden Probanden und Patienten mit normaler Leberfunktion.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Moxifloxacin-empfindliche Mikroorganismen

- akute Sinusitis;

- Exazerbation der chronischen Bronchitis;

- unkomplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen;

- komplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen (einschließlich eines infizierten diabetischen Fußes);

- Ambulant erworbene Pneumonie, einschließlich ambulant erworbener Lungenentzündung, verursacht durch Stämme von Mikroorganismen mit multipler Antibiotikaresistenz *;

- Komplizierte intraabdominale Infektionen einschließlich polymikrobieller Infektionen einschließlich intraperitonealer Abszesse;

- unkomplizierte entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane (einschließlich Salpingitis und Endometritis).

*Streptococcus pneumoniae c Mehrfachresistenz gegenüber Antibiotika umfasst penicillinresistente Stämme und Stämme, die gegenüber zwei oder mehreren Antibiotika aus Gruppen wie Penicillinen (bei MICs von 2 & mgr; g / ml), Cephalosporinen der zweiten Generation (Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline und Trimethoprim / Sulfamethoxazol.

Es ist notwendig, die aktuellen offiziellen Richtlinien für die Verwendung von antibakteriellen Wirkstoffen zu berücksichtigen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Moxifloxacin, andere Chinolone oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

- Alter bis 18 Jahre;

- Schwangerschaft und Stillen;

- das Vorhandensein in der Anamnese der Pathologie der Sehnen, die sich infolge der antibiotischen Behandlung der Chinolonreihe entwickelt haben;

- In präklinischen und klinischen Studien nach Gabe von Moxifloxacin wurde eine Veränderung der elektrophysiologischen Parameter des Herzens beobachtet, die sich in der Verlängerung des Intervalls ausdrückt QT. In diesem Zusammenhang ist die Anwendung von Moxifloxacin bei Patienten folgender Kategorien kontraindiziert: angeborenes oder erworbenes Dokumentationsverlängerungsintervall QTElektrolytstörungen, insbesondere unkorrigierte Hypokaliämie; klinisch signifikante Bradykardie; klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduziertem Anteil des linksventrikulären Auswurfs; Vorhandensein in der Anamnese von Rhythmusstörungen, begleitet von klinischen Symptomen;

- Moxifloxacin kann nicht zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet werden, die das Intervall verlängern QT (cm.section "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- aufgrund des Vorhandenseins von Laktosemedikament ist seine Aufnahme bei angeborener Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption kontraindiziert;

- Aufgrund der begrenzten Menge klinischer Daten ist die Anwendung von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kontraindiziert (Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation) und Patienten mit erhöhten Transaminasen mehr Es ist fünfmal höher als die Obergrenze der Norm.

Vorsichtig:

Bei Erkrankungen des zentralen Nervensystems (in t. h suspekt bezüglich ZNS-Beteiligung), die zu Anfällen prädisponiert und die Schwelle für die Anfallsaktivität verringert; bei Patienten mit Psychosen und / oder mit psychiatrischen Erkrankungen in der Anamnese; bei Patienten mit potenziell proarrhythmischen Zuständen (insbesondere bei Frauen und älteren Patienten), wie akuter Myokardischämie und Herzstillstand; mit Myasthenia gravis Gravis; bei Patienten mit Zirrhose; bei gleichzeitiger Verabreichung mit Medikamenten, die den Kaliumgehalt reduzieren; bei Patienten mit einer genetischen Prädisposition, oder tatsächliche Anwesenheit von Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit von Moxifloxacin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen und seine Anwendung ist kontraindiziert. Fälle von reversiblen Gelenkschäden bei Kindern, die bestimmte Chinolone erhalten, werden beschrieben, aber es wurde kein Hinweis auf diesen Effekt im Fötus berichtet (wenn die Mutter es während der Schwangerschaft verwendet hat). In Tierversuchen wurde Reproduktionstoxizität nachgewiesen. Das potentielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Wie andere Chinolone, Moxifloxacin verursacht bei Frühgeborenen Schäden am Knorpel großer Gelenke.

In präklinischen Studien wurde festgestellt, dass eine geringe Menge Moxifloxacin in die Muttermilch übertritt. Daten über seine Verwendung bei Frauen während der Stillzeit fehlen. Daher ist die Ernennung von Moxifloxacin während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Das empfohlene Dosierungsschema für Moxifloxacin beträgt 400 mg (1 Tablette) einmal täglich für die oben genannten Infektionen. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis. Tabletten sollten als Ganzes, nicht als Flüssigkeit, mit ausreichend Wasser, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, geschluckt werden.

Dauer der Behandlung

Die Dauer der Behandlung wird durch die Lokalisation und den Schweregrad der Infektion sowie den klinischen Effekt bestimmt:

- mit Exazerbation der chronischen Bronchitis - 5-10 Tage;

- bei akuter Sinusitis und unkomplizierten Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen - 7 Tage;

- bei ambulant erworbener Pneumonie die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie mit Moxifloxacin (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 7-14 Tage;

- mit komplizierten Infektionen der Haut und subkutanen Strukturen die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie mit Moxifloxacin (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 7-21 Tage;

- mit komplizierten intraabdominalen Infektionen die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie mit Moxifloxacin (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 5-14 Tage;

- mit unkomplizierter entzündlicher Beckenerkrankung - 14 Tage.

Überschreiten Sie nicht die empfohlene Behandlungsdauer. Die Dauer der Behandlung mit Moxifloxacin in Tabletten kann 21 Tage erreichen.

Spezielle Patientengruppen

Änderungen im Dosierungsschema bei älteren Patienten nicht benötigt.

Wirksamkeit und Sicherheit von Moxifloxacin bei Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren) nicht installiert.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Klasse A und B auf der Child-Pugh-Skala), ist eine Änderung des Dosierungsregimes nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich derjenigen mit schwerer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / min / 1,73 m²), sowie bei Patienten auf kontinuierliche Hämodialyse und langfristige ambulante PeritonealdialyseEine Änderung des Dosierungsschemas ist nicht erforderlich.

Bei Patienten unterschiedlicher Herkunft ethnische Gruppen Eine Änderung des Dosierungsschemas ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Daten zu Nebenwirkungen, die unter Verwendung von 400 mg Moxifloxacin (oral, mit stufenweiser Therapie [intravenöse Anwendung und anschließende orale Anwendung] und nur intravenös) aufgezeichnet wurden, stammen aus klinischen Studien und Post-Marketing-Berichten (kursiv geschrieben).

Die in der Gruppe "häufig" aufgeführten Nebenwirkungen traten mit einer Häufigkeit von weniger als 3% auf, mit Ausnahme von Übelkeit und Durchfall. In jeder Häufigkeitsgruppe sind unerwünschte Arzneimittelreaktionen in der Reihenfolge abnehmender Signifikanz aufgeführt. Die Häufigkeit ist wie folgt definiert: häufig (von ≥ 1/100 bis ≤ 1/10), selten (von ≥ 1/1000 bis ≤ 1/100) , selten (von ≥1 / 10000 bis <1/1000), sehr selten <1/10000).

System-Organ Klassen (MedDRA)	Häufig	Selten	Selten	Selten
Infektion und parasitäre Krankheiten	Pilz Superinfektion
Störungen des hämatopoetischen Systems		Anämie Leukopenie Neutropenie Thrombozytopenie Thrombozythämie Verlängerung Prothrombin Zeit / Erweiterung von internationalem normalisiert Beziehungen (INR)	Veränderung der Konzentration von Thromboplastin	Anstieg der Prothrombinkonzentration / Abnahme der INR
Erkrankungen des Immunsystems		Allergisch Reaktionen Juckreiz Ausschlag Nesselsucht Eosinophilie	Anaphylaktische anaphylaktoide Reaktionen Angioödem, einschließlich Larynxödem (möglicherweise lebensbedrohlich)	Anaphylaktischer / anaphylaktoider Schock (einschließlich potenziell lebensbedrohlicher)
Stoffwechselstörungen		Hyperlipidämie	Hyperglykämie Hyperurikämie	Hypoglykämie
Mental Störungen		Angst Psychomotorisch Hyperaktivität / Agitation	Emotionale Labilität Depression (in sehr seltenen Fällen Verhalten mit Selbsttötungsneigung, wie Selbstmordgedanken oder Selbstmordversuche) Halluzinationen	Depersonalisation Psychotische Reaktionen (möglicherweise in Verhalten mit einer Tendenz zur Selbstverletzung, wie Selbstmordgedanken oder Selbstmordversuche manifestiert)
Störungen aus dem Nervensystem	Kopfschmerzen Schwindel	Parästhesien Dysästhesie Verletzungen gustatorisch Empfindlichkeit (einschließlich in sehr seltenen Fällen agevziyu) Verwirrung und Desorientierung Schlafstörungen Tremor Schwindel Schläfrigkeit	Hypesie Anomalien des Geruchs (einschließlich Anosmie) Atypische Träume Verstoß Koordination (einschließlich Gangverletzungen durch Benommenheit oder Schwindel, in sehr seltenen Fällen zu Sturztraumata, insbesondere bei älteren Patienten Krampfanfälle mit verschiedenen klinischen Manifestationen (einschließlich "großartig mal" Anfälle) Verletzungen der Aufmerksamkeit Verletzungen der Sprache Amnesie Periphere Neuropathie und Polyneuropathie	Hyperästhesie
Störungen seitens des Sehorgans		Sehbehinderung (besonders bei ZNS-Reaktionen)		Vorübergehender Sehverlust (insbesondere vor dem Hintergrund von Reaktionen des zentralen Nervensystems)
Verletzungen durch das Hörorgan und labyrinthisch Verstöße			WKopf in den Ohren Verschlechterung des Gehörs, einschließlich Taubheit (in der Regel reversibel)
Störungen des Herz-Kreislauf-Systems	Intervallverlängerung QT bei Patienten mit Begleitmedikation Hypokaliämie	Verlängerung Intervall QT Gefühl Herzklopfen Tachykardie Vasodilatation	Ventrikulär Tachyarrhythmien Ohnmacht Erhöhen, ansteigen arteriell Druck Verringern arteriell Druck	Unspezifisch Arrhythmien Polymorph ventrikulär Tachykardie (Torsade de Pointes) Herzinsuffizienz, (hauptsächlich in Personen mit Veranlagung zu Arrhythmien, wie klinisch signifikante Bradykardie. akute Myokardischämie)
Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe		Dyspnoe (einschließlich Asthmatiker Bedingung)
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt	Übelkeit Erbrechen Schmerz in Abdomen Durchfall	Reduziert Appetit und reduziert Nahrungsaufnahme Verstopfung Dyspepsie Blähung Gastroenteritis (außer erosiv Gastroenteritis) Erhöhen, ansteigen Aktivität Amylase	Dysphagie Stomatitis Pseudomembranöse Kolitis (in sehr seltenen Fällen verbunden mit lebensbedrohlichen Komplikationen)
Störungen aus Leber und Gallengängen	Erhöhte Aktivität von "Lebertransaminasen"	Verletzungen Leberfunktion (einschließlich erhebt euch Lactatdehydrogenase-AktivitätShl) Erhöhen, ansteigen Konzentrationen Bilirubin Erhöhen, ansteigen Aktivität Gamma-Glutamyltransferase Der Anstieg von Blutaktivität alkalisch Phosphatasen	Gelbsucht Hepatitis (hauptsächlich cholestatic)	Fulminante Hepatitis, die möglicherweise zu lebensbedrohlichem Leberversagen führt (einschließlich tödlicher Fälle)
Störungen von Haut und Weichteilen				Bullöse Hautreaktionen, z. B. Stevens-Johnson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse (möglicherweise lebensbedrohlich)
Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes		Arthralgie Myalgie	Sehnenentzündung Erhöhter Muskeltonus und Krämpfe Muskelschwäche	Sehnen der Sehne Arthritis Gangstörung wegen Schäden am Bewegungsapparat Erhöhte Myasthenia gravis Symptome Gravis
Störungen der Nieren und der Harnwege		Dehydration (verursacht durch Durchfall oder verminderte Flüssigkeitsaufnahme)	Funktionsverletzung Nieren Nieren Insuffizienz Dehydrierung, die insbesondere bei älteren Patienten mit bereits bestehenden Beeinträchtigungen der Nierenfunktion zu Nierenschäden führen kann)
Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle	Reaktionen vor Ort Injektionen / inFusionen	Allgemeine Information Unwohlsein Unspezifisch Schmerzen Schwitzen Phlebitis / Thrombophlebitis vorhanden Einführung von	Ödem

Die Frequenz der Entwicklung der folgenden unerwünschten Reaktionen war in der Gruppe, die die stufenweise Therapie bekommen, höher:

Häufig: Erhöhung der Aktivität der Gamma-Glutamyl-Transferase

Selten: Ventrikuläre Tachyarrhythmien, Blutdrucksenkung, Schwellung, pseudomembranöse Kolitis (in sehr seltenen Fällen mit lebensbedrohlichen Komplikationen assoziiert), Krampfanfälle mit verschiedenen klinischen Manifestationen (einschließlichgroßartig mal(Anfälle), Halluzinationen, eingeschränkte Nierenfunktion, Nierenversagen (als Folge einer Dehydrierung, die zu Nierenschäden führen kann, insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehender eingeschränkter Nierenfunktion).

Überdosis:

Über die Überdosierung von Moxifloxacin liegen nur begrenzte Daten vor. Keine Nebenwirkungen wurden mit der Verwendung von Moxifloxacin in einer Dosis von bis zu 1200 mg einmal und 600 mg für 10 Tage oder mehr beobachtet.

Im Falle einer Überdosierung sollte man sich an dem klinischen Bild orientieren und eine symptomatische Erhaltungstherapie mit EKG-Überwachung durchführen. Die Verwendung von Aktivkohle unmittelbar nach oraler Verabreichung des Arzneimittels kann helfen, eine übermäßige systemische Exposition gegenüber Moxifloxacin im Falle einer Überdosierung zu verhindern.

Interaktion:

In Kombination mit Atenolol, Ranitidin, Calcium-haltigen Zusätzen, Theophyllin, Ciclosporin, oralen Kontrazeptiva, Glibenclamid, Itraconazol, Digoxin, Morphin, Probenecid (keine klinisch signifikante Interaktion mit Moxifloxacin wurde bestätigt), ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Medikamente, die das QT-Intervall verlängern

Es sollte der mögliche additive Effekt der Verlängerung des Intervalls berücksichtigt werden QT Moxifloxacin und andere Medikamente, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QT.

Aufgrund der kombinierten Verwendung von Moxifloxacin und Drogen, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QTsteigt das Risiko ventrikulärer Arrhythmien einschließlich polymorpher ventrikulärer Tachykardie (Torsade de Punkte).

Kontraindizierte gemeinsame Verwendung von Moxifloxacin mit den folgenden Medikamenten, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QT:

- Antiarrhythmika Klasse IA (ChinidinHydrochinidin, Disopyramid und ETC.);

- Antiarrhythmika der Klasse III (Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid usw.);

- Neuroleptika (Phenothiazin, Iimozid, Sertindol, Haloperidol, Sultoprid und andere);

- trizyklische Antidepressiva;

- antimikrobielle MittelSparfloxacin, Erythromycin zur intravenösen Verabreichung Pentamidin, Antimalariamittel, insbesondere Halofantrin);

- Antihistaminika (Terfenadin, AstemizolMisolastin);

- andere (Cisaprid, Wincamine zur intravenösen Verabreichung, Bepridil, Difemanyl).

Antazida, Multivitamine und Mineralien

Die gleichzeitige Einnahme von Moxifloxacin mit Antazida, Multivitaminen und Mineralien kann aufgrund der Bildung von Chelatkomplexen mit mehrwertigen Kationen, die in diesen Präparaten enthalten sind, zu einer Moxifloxacin-Resorption führen. Infolgedessen kann die Konzentration von Moxifloxacin im Blutplasma signifikant niedriger als gewünscht sein . In dieser Hinsicht sind Antazida, antiretrovirale Medikamente (zum Beispiel Didanosin) und andere Zubereitungen, die Magnesium und Aluminium enthalten, Sucralfat und andere Präparate, die Eisen oder Zink enthalten, sollten mindestens 4 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Einnahme von Moxifloxacin eingenommen werden.

Warfarin

In Kombination mit Warfarin ändern sich die Prothrombinzeit und andere Parameter der Blutgerinnung nicht.

Ändern des Werts von INR. Bei Patienten, die Antikoagulanzien in Kombination mit antibakteriellen Arzneimitteln, einschließlich Moxifloxacin, erhielten, gibt es Fälle erhöhter antikoagulierender Aktivität von Antikoagulanzien.

Risikofaktoren sind das Vorliegen einer Infektionskrankheit (und damit einhergehender Entzündungsprozess), das Alter und der Allgemeinzustand des Patienten. Obwohl die Wechselwirkung zwischen Moxifloxacin und Warfarin nicht aufgedeckt wurde, ist es bei Patienten, die gleichzeitig mit diesen Arzneimitteln behandelt werden, notwendig, die INR zu überwachen und gegebenenfalls die Dosis der indirekten Antikoagulanzien anzupassen.

Digoxin

Moxifloxacin und Digoxin beeinflussen die pharmakokinetischen Parameter der anderen nicht signifikant. Bei wiederholten Dosen von Moxifloxacin erhöhte sich die maximale Digoxinkonzentration um etwa 30%, während die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und die minimale Digoxinkonzentration änderte sich nicht.

Aktivkohle

Bei der gleichzeitigen Verwendung von Aktivkohle und Moxifloxacin im Inneren in einer Dosis von 400 mg wird die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um mehr als 80% aufgrund der Hemmung seiner Absorption verringert. Im Falle einer Überdosierung hemmt die Verwendung von Aktivkohle in einem frühen Stadium der Absorption einen weiteren Anstieg der systemischen Exposition.

Spezielle Anweisungen:

In einigen Fällen, nach der ersten Verwendung des Medikaments kann Überempfindlichkeit und allergische Reaktionen entwickeln, die den Arzt sofort informieren sollte. Sehr selten können anaphylaktische Reaktionen auch nach dem ersten Gebrauch des Medikaments zu einem lebensbedrohlichen anaphylaktischen Schock führen. In diesen Fällen sollte die Behandlung mit Moxifloxacin abgebrochen werden und sofort mit den notwendigen Behandlungsmaßnahmen (einschließlich eines Antischocks) begonnen werden.

Mit der Verwendung von Moxifloxacin bei einigen Patienten Verlängerung des Intervalls QT. Moxifloxacin sollte bei Frauen und älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Weil Frauen eine längere Pause haben als Männer QT, können sie empfindlicher auf Medikamente reagieren, die das Intervall verlängern QT. Ältere Patienten sind auch anfälliger für die Auswirkungen von Medikamenten, die das Intervall beeinflussen QT.

Intervallverlängerung QT ist mit einem erhöhten Risiko für ventrikuläre Arrhythmien einschließlich polymorpher ventrikulärer Tachykardie verbunden.

Grad des Verlängerungsintervalls QT kann mit steigender Medikamentenkonzentration zunehmen, daher die empfohlene Dosis nicht überschreiten. Bei Patienten mit Lungenentzündung jedoch die Korrelation zwischen der Konzentration von Moxifloxacin im Blutplasma und der Verlängerung des Intervalls QT wurde nicht notiert. Keiner der 9.000 Patienten, die erhalten haben MoxifloxacinEs gab keine kardiovaskulären Komplikationen und tödliche Fälle im Zusammenhang mit der Verlängerung des Intervalls QT. Mit der Anwendung von Moxifloxacin kann das Risiko, bei Patienten mit prädisponierenden Arrhythmien ventrikuläre Arrhythmien zu entwickeln, zunehmen.

Über Moxifloxacin kontraindiziert in:

- Veränderungen der elektrophysiologischen Parameter des Herzens, ausgedrückt in Verlängerung des QT-Intervalls: angeborene oder erworbene dokumentierte Verlängerung des QT-Intervalls, Elektrolytstörungen, insbesondere unkorrigierte Hypokaliämie, klinisch signifikante Bradykardie; klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduziertem Anteil des linksventrikulären Auswurfs; Vorhandensein in der Anamnese von Rhythmusstörungen, begleitet von klinischen Symptomen;

- Anwendung mit anderen Medikamenten, die das Intervall verlängern QT (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"),

Moxifloxacin sollte mit Vorsicht verwendet werden:

- bei Patienten mit potentiell proarrhythmischen Zuständen, wie akuter Myokardischämie und Herzstillstand;

- bei Patienten mit Zirrhose der Leber (da diese Kategorie von Patienten das Risiko einer Verlängerung des Intervalls nicht ausschließen kann) QT).

Bei der Bewerbung Moxifloxacin berichteten Fälle von fulminanter Hepatitis, die möglicherweise zur Entwicklung einer Leberinsuffizienz (einschließlich tödlicher Fälle) führte (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Auftreten von Symptomen einer Leberinsuffizienz der Arzt konsultiert werden sollte, bevor die Behandlung mit Moxifloxacin fortgesetzt wird.

Bei der Anwendung von Moxifloxacin wurden Fälle von bullösen Hautveränderungen wie Stevens-Johnson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse berichtet (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Symptomen von Haut- oder Schleimhautschäden der Arzt konsultiert werden sollte, bevor mit Moxifloxacin fortgefahren wird.

Die Verwendung von Medikamenten der Chinolon-Serie ist mit einem möglichen Risiko für Krampfanfälle verbunden. Moxifloxacin sollte bei Patienten mit ZNS-Erkrankungen und ZNS-Störungen mit Vorsicht angewendet werden, die zum Auftreten von Anfällen prädisponieren oder die Anfallsaktivität verringern.

Die Verwendung von Breitspektrum-Antibiotika, einschließlich Moxifloxacin, ist mit einem Risiko für die Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis verbunden. Diese Diagnose sollte bei Patienten mit schwerer Moxifloxacin-Diarrhö berücksichtigt werden. In diesem Fall sollte eine sofortige Therapie verordnet werden. Arzneimittel, die die Peristaltik des Darms hemmen, sind in der Entwicklung schwerer Durchfälle kontraindiziert.

Moxifloxacin sollte bei Patienten mit Myasthenia gravis mit Vorsicht angewendet werden Gravis in Verbindung mit einer möglichen Verschlimmerung der Krankheit.

Vor dem Hintergrund der Chinolontherapie sind insbesondere Moxifloxacin, Sehnenentzündungen und Sehnenrupturen möglich, insbesondere bei älteren Patienten und Patienten, die Glukokortikosteroide erhalten. Fälle, die innerhalb von mehreren Monaten nach Behandlungsende aufgetreten sind, werden beschrieben. Bei den ersten Symptomen des Schmerzes oder der Entzündung an der Stelle der Beschädigung sollte die Einnahme der Droge aufhören und die betroffene Gliedmaße entladen.

Bei der Anwendung von Chinolonen werden Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. In präklinischen und klinischen Studien sowie bei der Anwendung von Moxifloxacin wurden in der Praxis jedoch keine Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. Trotzdem Patienten erhalten Moxifloxacin, sollte die Exposition gegenüber direktem Sonnenlicht und UV-Licht vermeiden.

Die Anwendung von Moxifloxacin in Form von oralen Tabletten wird bei Patienten mit komplizierten entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane (z. B. bei tubo-ovariellen oder pelvinen Abszessen) nicht empfohlen.

Es wird nicht empfohlen zu verwenden Moxifloxacin zur Behandlung von Infektionen durch Stämme Staphylococcus Aureus, resistent gegen Methicillin (MRSA). Im Falle von vermuteten oder bestätigten Infektionen durch FRAUA, sollte Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Arzneimitteln verschrieben werden (siehe Abschnitt "Pharmakodynamik").

Die Fähigkeit von Moxifloxacin, das Wachstum von Mykobakterien zu hemmen, kann eine Wechselwirkung verursachen in vitro Moxifloxacin mit a Mycobacterium spp., was zu falsch negativen Ergebnissen bei der Analyse von Proben von Patienten führt, die während dieses Zeitraums einer medikamentösen Behandlung unterzogen werden.

Bei Patienten, die mit Chinolonen behandelt wurden, einschließlich MoxifloxacinEs werden Fälle von sensorischer oder sensomotorischer Polyneuropathie beschrieben, die zu Parästhesien, Hypästhesien, Dysästhesien oder Schwäche führen. Patienten, die sich einer Behandlung mit Moxifloxacin unterziehen, sollten vor der Fortsetzung der Behandlung bei Neuropathiesymptomen, einschließlich Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl oder Schwäche, auf die Notwendigkeit einer sofortigen medizinischen Behandlung hingewiesen werden (siehe Abschnitt "Nebenwirkung").

Reaktionen aus der Psyche können auch nach dem ersten Einsatz von Fluorchinolonen auftreten, einschließlich Moxifloxacin. In sehr seltenen Fällen kommt es bei Depressionen oder psychotischen Reaktionen zum Auftreten von Suizidgedanken und selbstgefährdendem Verhalten, einschließlich suizidaler Versuche (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Im Falle der Entwicklung solcher Reaktionen bei den Patienten muss man abbrechen Moxifloxacin und ergreifen die notwendigen Maßnahmen.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Moxifloxacin bei Patienten mit Psychosen und / oder psychiatrischen Erkrankungen in der Anamnese.

Aufgrund der breiten Verbreitung und zunehmenden Inzidenz von Infektionen durch Fluoroquinolon-resistent Neisseria Gonorrhoeae, Bei der Behandlung von Patienten mit entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane sollte eine Monotherapie mit Moxifloxacin nicht durchgeführt werden. mit Ausnahme von Fällen, in denen das Vorhandensein von Fluorchinolonen resistent ist Neisseria Gonorrhoeae ausgeschlossen. Wenn es keine Möglichkeit gibt, das Vorhandensein von Fluorchinolonen resistent auszuschließen Neisseria GonorrhoeaeEs ist notwendig, das Problem der Ergänzung der empirischen Therapie mit Moxifloxacin mit einem geeigneten antibakteriellen Mittel, das gegen aktiv ist, zu lösen Neisseria Gonorrhoeae (z. B. Cephalosporin).

Disglykämie

Wie bei anderen Fluorchinolonen zeigte die Verwendung von Moxifloxacin eine Veränderung der Konzentration von Glucose im Blut, einschließlich Hypo- und Hyperglykämie. Vor dem Hintergrund der medikamentösen Therapie Moxifloxacin Dysglykämie trat hauptsächlich bei älteren Patienten mit Diabetes mellitus auf, die gleichzeitig mit oralen hypoglykämischen Arzneimitteln (z. B. Sulfonylharnstoffen) oder Insulin behandelt wurden. Bei der Behandlung von Patienten mit Diabetes wird eine sorgfältige Überwachung der Glukosekonzentration im Blut empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Fluorchinolone, einschließlich Moxifloxacin, kann die Fähigkeit der Patienten beeinträchtigen, in andere potentiell gefährliche Arten zu fahren und sich dort zu engagieren Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, aufgrund der Beeinflussung des zentralen Nervensystems und der Sehbehinderung.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 400 mg.

Verpackung:

Erstverpackung

Mit 5, 7 oder 10 Tabletten in einem Konturzellenpack aus Folie Polyvinylchlorid und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 30 oder 60 Tabletten in einer Dose aus polymerem Polyethylen mit einem Deckel gezogen mit der Kontrolle der ersten Öffnung. Freiraum ist mit Watte gefüllt. Etiketten werden von Papieretiketten oder Schriften auf Dosen aufgebracht oder aus Polymermaterialien, selbstklebend.

Sekundärverpackung

Durch 1, 2, 3 oder 6 Konturzellenpackungen mit 5 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappverpackung gegeben.

Auf dem 1-Zellen-Zellpack werden 7 Tabletten zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einem Karton verpackt.

Für 1, 3 oder 6 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Eine Bank von 30 oder 60 Tabletten zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In der Originalverpackung des Herstellers, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004130

Datum der Registrierung:08.02.2017

Haltbarkeitsdatum:08.02.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMASINTEZ, JSC (Irkutsk) FARMASINTEZ, JSC (Irkutsk) Russland

Hersteller: & nbsp;

FARMASINTEZ, JSC (Irkutsk) Russland

Darstellung: & nbsp;Pharmasynthese, JSCPharmasynthese, JSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Moxiflo (Moxiflo)