Moxifloxacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Mantel: Opadry II Orange 85F23452 (Polyvinylalkohol 40,0%, Titandioxid 24,0%, Macrogol 20,2%, Talkum 14,8%, Farbstoff Sunset Yellow mit Aluminiumlack (E110) 0,8%, Eisenfarbstoff Oxidrot (E172) 0,2%) 20,0 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten mit einer Filmabdeckung bedeckt, hellorange Farbe, bikonkave Kapsel mit einer Facette geformt. Auf dem Querschnitt ist der Kern der Tablette hellgelb.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel - Fluorchinolon

ATX: & nbsp;

J.01.M.A.14 Moxifloxacin

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus

Moxifloxacin ist ein bakterizides Breitbandantibiotikum, 8-Methoxy-Fluoroquinolon.

Die bakterizide Wirkung des Arzneimittels beruht auf der Hemmung der bakteriellen Topoisomerasen II und IV, die zu einer Störung der Replikations-, Reparatur- und Transkriptionsvorgänge der Biosynthese der DNA einer Mikrobenzelle und damit zum Tod führt von mikrobiellen Zellen.

Die minimalen bakteriziden Konzentrationen von Moxifloxacin sind im Allgemeinen vergleichbar mit seinen minimalen Hemmkonzentrationen.

Mechanismen des Widerstands

Mechanismen, die zur Entwicklung einer Resistenz gegenüber Penicillinen, Cephalosporinen, Aminoglykosiden, Makroliden und Tetracyclinen führen, beeinflussen die antibakterielle Aktivität von Moxifloxacin nicht.Kreuzresistenz zwischen diesen Gruppen von antibakteriellen Arzneimitteln und Moxifloxacin wird nicht festgestellt. Bisher wurden keine Fälle von Plasmidresistenz beobachtet. Die Gesamtfrequenz der Resistenzentwicklung ist sehr gering (10^-7-10^-10). Die Resistenz gegen Moxifloxacin entwickelt sich langsam durch multiple Mutationen. Mehrfache Wirkungen von Moxifloxacin auf Mikroorganismen bei Konzentrationen unterhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) werden von einem nur leichten Anstieg der MHK begleitet. Es gibt Fälle von Kreuzresistenz gegenüber Chinolonen. Dennoch behalten einige grampositive und anaerobe Mikroorganismen, die gegenüber anderen Chinolonen resistent sind, ihre Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin.

Es ist bekannt, dass die Addition an die Strukturmolex-Moxifloxacin-Methoxygruppe in der C8-Position die Aktivität von Moxifloxacin erhöht und die Bildung von resistenten Mutantenstämmen von Gram-positiven Bakterien reduziert. Die Zugabe der Bicycloamin-Gruppe an der C7-Position verhindert die Entwicklung eines aktiven Efflux, eines Resistenzmechanismus gegen Fluorchinolone.

Moxifloxacin im vitro ist aktiv gegen eine Vielzahl von gram-negativen und gram-positiven Mikroorganismen, Anaerobiern, säurefesten Bakterien und atypischen Bakterien wie z Mycoplasma spp., Chlamydien spp., Legionellen spp., sowie gegen β-Lactam- und Makrolid-Antibiotika resistente Bakterien.

Einfluss auf die menschliche Darmmikroflora

In zwei an Probanden durchgeführten Studien wurden nach oraler Verabreichung von Moxifloxacin folgende Veränderungen in der Darmflora beobachtet. Verminderte Konzentrationen Escherichia coli, Bazillus spp., Bacteroides Vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., sowie Anaerobier Bifidobacterium spp., Eubakterium spp., Peptostreptococcus spp. Diese Veränderungen waren innerhalb von zwei Wochen reversibel. Toxin Clostridium difficile Nicht gefunden.

In-vitro-Empfindlichkeitsprüfung

Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Moxifloxacin umfasst die folgenden Mikroorganismen:

Empfindlich	In Maßen-empfindlich	Beständig
Gram-positiv
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumonia * (einschließlich gegen Penicillin resistente Stämme und Stämme mit multipler Antibiotikaresistenz) sowie gegen zwei oder mehrere Antibiotika resistente Stämme, wie Penicillin (MIC2 ug / ml), Cephalosporine der zweiten Generation (z. B. Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline, Trimethoprim / Sulfamethoxazol	-
Streptococcus pyogenes (Gruppe A) *
Gruppe Streptococcus milleri (S. anginosus , S. constellatus und S. intermedins *)
Gruppe Streptococcus viridians (S. viridians, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive Stämme) *		Staphylococcus aureus (Methicillin / Moxifloxacin-resistente Stämme)⁺
Coagulase-negative Staphylokokken (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus S. simulcins), Methicillin-sensitive Stämme		Coagulase-negative Staphylokokken (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), Methicillin-resistente Stämme
	Enterococcus Faecalis * (nur Stämme, die gegenüber Vancomycin und Gentamicin empfindlich sind)
	Enterococcus avium *
	Enterococcus faecium *
Gram-negativ
Haemophilus influenzae (einschließlich Stämme, die β-Lactamasen produzieren und nicht produzieren) *
Haemophilus parainfluenzae *
Moraxella catarrhalis (einschließlich Stämme, die β-Lactamasen produzieren und nicht produzieren) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii *
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, S. intermedins, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae *
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluoreszieren
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
	Morganella Morganii
	Neisseria gonorrhoeae *
	providencia spp. (S. rettgeri, S. stuartii)
Anaerobier
	Bacteroides spp. (b. fragilis * b. distasoni* b. Thetaiotaomicron * b. Ovatus * b. Uniform ist . b. Vulgaris )
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp. *
atypisch
Chlamydia pneumoniae *
Chlamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma Hominis
Mycoplasma Genitalium	-
Legionella pneumophila *
Coxiella burnetii

* - Die Sensitivität gegenüber Moxifloxacin wird durch klinische Daten bestätigt.

- Moxifloxacin wird nicht zur Behandlung von durch Stämme verursachten Infektionen empfohlen s. Aureus, resistent gegen Methicillin (Frau). beim Fälle von Verdacht auf Infektionen mrsa, sollte Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Medikamenten verschrieben werden.

Für bestimmte Stämme kann die Verteilung des erworbenen Widerstands in Abhängigkeit von der geografischen Region und im Laufe der Zeit variieren. in dieser Hinsicht ist es wünschenswert, wenn die Sensitivität des Stammes getestet wird, lokale Informationen über die Resistenz zu haben, insbesondere wenn schwere Infektionen behandelt werden.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Bei oraler Einnahme Moxifloxacin schnell und fast vollständig absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 91%.

Die Pharmakokinetik von Moxifloxacin ist bei einmaliger Verabreichung in einer Dosis von 50 bis 1200 mg und auch bei 600 mg / Tag während 10 Tagen linear. Der Gleichgewichtszustand ist innerhalb von 3 Tagen erreicht.

Nach einmaliger Anwendung von 400 mg Moxifloxacin wurde die maximale Konzentration (C_mOh) im Blut wird innerhalb von 0,5 - 4 Stunden erreicht und beträgt 3,1 mg / l.Nach Einnahme von 400 mg Moxifloxacin einmal täglich Css^max und Css^Mindest sind 3,2 mg / l bzw. 0,6 mg / l.

Wenn Moxifloxacin zusammen mit Nahrung eingenommen wird, erhöht sich die Zeit bis zum Erreichen von C leicht_max(um 2 Uhr) und eine leichte Abnahme von C_mOh (ca. 16%), während sich die Saugdauer nicht ändert. Diese Daten sind jedoch nicht klinisch relevant und Moxifloxacin kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme verwendet werden.

Verteilung

Moxifloxacin wird schnell in Geweben und Organen verteilt und bindet zu etwa 45% an Blutproteine (hauptsächlich Albumine). Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l / kg.

Im Lungengewebe (ua in der Epithelflüssigkeit, Alveolarmakrophagen), in den Nasennebenhöhlen (Kieferhöhlen und Siebbeinhöhlen), in den Nasenpolypen, in den Entzündungsherden (in der Lunge) werden hohe Konzentrationen von Moxifloxacin gebildet, die über denen im Blutplasma liegen der Inhalt von Blasen bei Schäden an der Haut). In der interstitiellen Flüssigkeit und im Speichel Moxifloxacin wird in einer freien, nicht proteinbezogenen Form bei einer höheren Konzentration als im Blutplasma bestimmt. Darüber hinaus werden hohe Konzentrationen von Moxifloxacin in den Geweben der Bauchhöhle, der Peritonealflüssigkeit und weiblichen Geschlechtsorganen bestimmt.

Stoffwechsel

Moxifloxacin unterliegt der Biotransformation der 2. Phase und wird sowohl in unmodifizierter Form als auch in Form inaktiver Sulfoverbindungen aus dem Körper über die Nieren und auch über den Darm ausgeschieden (M1) und Glucuronide (M2). Moxifloxacin keine Biotransformation durch das mikrosomale System von Cytochrom P450. Metaboliten M1 und M2 liegen im Blutplasma bei niedrigeren Konzentrationen als die Stammverbindung vor. Nach den Ergebnissen präklinischer Studien wurde nachgewiesen, dass diese Metaboliten keine negativen Auswirkungen auf den Körper hinsichtlich Sicherheit und Verträglichkeit haben.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Moxifloxacin beträgt ungefähr 12 Stunden. Die durchschnittliche Gesamtclearance nach Einnahme von 400 mg beträgt 179-246 ml / min. Nierenfreiheit beträgt 24-53 ml / min. Dies weist auf eine teilweise tubuläre Reabsorption von Moxifloxacin hin.

Die Massenbilanz der Ausgangsverbindung und der Metaboliten der 2. Phase beträgt etwa 96-98%, was auf das Fehlen eines oxidativen Metabolismus hinweist. Etwa 22% eine Einzeldosis (400 mg) wird unverändert über die Nieren, etwa 26% - durch den Darm ausgeschieden.

Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen

Alter, Geschlecht und ethnische Zugehörigkeit

Bei der Untersuchung der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Männern und Frauen wurden bei 33% der Indikatoren Unterschiede festgestellt AUC und C_max- Die Absorption von Moxifloxacin war nicht vom Geschlecht abhängig. Unterschiede in den Indikatoren AUC und C_max waren aufgrund des Gewichtsunterschieds und nicht des Geschlechts und gelten nicht als klinisch signifikant.

Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten unterschiedlicher ethnischer Gruppen und Altersgruppen.

Kinder

Die Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Kindern wurde nicht untersucht.

Niereninsuffizienz

Es gab keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min / 1,73 m)²), die sich einer kontinuierlichen Hämodialyse und einer ambulanten Langzeit-Peritonealdialyse unterziehen.

Funktionsstörung der Leber

Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Konzentration von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Klasse A und B) im Vergleich zu gesunden Probanden und Patienten mit normaler Leberfunktion.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Moxifloxacin-empfindliche Mikroorganismen

- akute Sinusitis;

- Exazerbation der chronischen Bronchitis;

- unkomplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen;

- Ambulant erworbene Pneumonie, einschließlich ambulant erworbener Lungenentzündung, verursacht durch Stämme von Mikroorganismen mit multipler Antibiotikaresistenz *;

- komplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen (einschließlich eines infizierten diabetischen Fußes);

- Komplizierte intraabdominale Infektionen einschließlich polymikrobieller Infektionen einschließlich intraperitonealer Abszesse;

- unkomplizierte entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane (einschließlich Salpingitis und Endometritis).

* - Streptococcus Lungenentzündung mit multipler Antibiotikaresistenz umfassen penicillinresistente Stämme und Stämme, die gegenüber zwei oder mehreren Antibiotika resistent sind, aus Gruppen wie Penicillinen (mit MIC> 2 & mgr; g / ml), Cephalosporinen der zweiten Generation (Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline und Trimethoprim / Sulfamethoxazol. Es ist notwendig, die aktuellen offiziellen Richtlinien für die Verwendung von antibakteriellen Wirkstoffen zu berücksichtigen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Moxifloxacin, andere Chinolone und andere Komponenten des Arzneimittels;

- Alter bis 18 Jahre;

- Schwangerschaft und Stillen;

- das Vorhandensein in der Anamnese der Pathologie der Sehnen, die sich infolge der antibiotischen Behandlung der Chinolonreihe entwickelt haben;

- In präklinischen und klinischen Studien nach Gabe von Moxifloxacin wurde eine Veränderung der elektrophysiologischen Parameter des Herzens beobachtet, die sich in der Verlängerung des Intervalls ausdrückt QT. In diesem Zusammenhang ist die Anwendung von Moxifloxacin bei Patienten folgender Kategorien kontraindiziert: angeborenes oder erworbenes Dokumentationsverlängerungsintervall QTElektrolytstörungen, insbesondere unkorrigierte Hypokaliämie; klinisch signifikante Bradykardie; klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduziertem Anteil des linksventrikulären Auswurfs; Vorhandensein in der Anamnese von Rhythmusstörungen, begleitet von klinischen Symptomen;

- Moxifloxacin kann nicht zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet werden, die das Intervall verlängern QT;

- In Verbindung mit der begrenzten Anzahl klinischer Daten ist die Anwendung von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Klasse C) und Patienten mit erhöhten Transaminasen, die mehr als fünfmal höher als die Obergrenze der Norm sind, kontraindiziert.

Vorsichtig:

- Bei Erkrankungen des zentralen Nervensystems (einschließlich Verdacht auf Beteiligung des zentralen Nervensystems), prädisponierend für das Auftreten von Krampfanfällen und die Verringerung der Krampfaktivität;

- bei Patienten mit Psychosen und / oder mit psychiatrischen Erkrankungen in der Anamnese;

- bei Patienten mit potenziell proarrhythmischen Zuständen (insbesondere bei Frauen und älteren Patienten), wie akuter Myokardischämie und Herzstillstand;

- mit Myasthenia gravis Gravis;

- bei Patienten mit Zirrhose;

- bei gleichzeitiger Verabreichung mit Medikamenten, die den Kaliumgehalt reduzieren;

- bei Patienten mit einer genetischen Prädisposition oder einem tatsächlichen Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit von Moxifloxacin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen und seine Anwendung ist kontraindiziert. Fälle von reversiblen Gelenkschäden bei Kindern, die bestimmte Chinolone erhalten, werden beschrieben, aber es wurde kein Hinweis auf diesen Effekt im Fötus berichtet (wenn die Mutter es während der Schwangerschaft verwendet hat).

In Tierversuchen wurde Reproduktionstoxizität nachgewiesen. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist unbekannt.

Wie andere Chinolone, Moxifloxacin verursacht bei Frühgeborenen Schäden am Knorpel großer Gelenke. In präklinischen Studien wurde festgestellt, dass eine geringe Menge Moxifloxacin in die Muttermilch übertritt. Daten über seine Verwendung bei Frauen während der Stillzeit fehlen. Daher ist die Ernennung von Moxifloxacin während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Die empfohlene Dosierung von Moxifloxacin: 400 mg (1 Tablette) 1 Mal pro Tag für die oben genannten Infektionen. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis.

Tabletten sollten als Ganzes, nicht als Flüssigkeit, mit ausreichend Wasser, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, geschluckt werden.

Dauer der Behandlung

Die Dauer der Behandlung wird durch die Lokalisation und den Schweregrad der Infektion sowie den klinischen Effekt bestimmt:

- Exazerbation der chronischen Bronchitis: 5-10 Tage;

- akute Sinusitis: 7 Tage;

- unkomplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen: 7 Tage;

- ambulant erworbene Pneumonie: Die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 7-14 Tage;

- komplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen: Die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 7-21 Tage;

- Komplizierte intraabdominale Infektionen: Die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie (intravenöse Verabreichung des Medikaments mit anschließender Einnahme) beträgt 5-14 Tage;

- unkomplizierte entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane: 14 Tage.

Überschreiten Sie nicht die empfohlene Behandlungsdauer.

Nach klinischen Studien, die Dauer der Behandlung mit dem Medikament Moxifloxacin in Tabletten können 21 Tage erreichen.

Ältere Patienten

Veränderungen im Dosierungsschema bei älteren Patienten sind nicht erforderlich.

Kinder

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Moxifloxacin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen.

Funktionsstörung der Leber

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Änderungen des Dosierungsregimes sind nicht erforderlich (zur Anwendung bei Patienten mit Leberzirrhose, siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit CC <30 ml / min / 1,73 m)²), sowie bei Patienten mit kontinuierlicher Hämodialyse und ambulanter Langzeit-Peritonealdialyse, sind keine Änderungen des Dosierungsregimes erforderlich.

Verwenden Sie bei Patienten verschiedener ethnischer Gruppen

Eine Änderung des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Daten zu Nebenwirkungen, die unter Verwendung von 400 mg Moxifloxacin (oral, mit stufenweiser Therapie [intravenöse Verabreichung mit anschließender oraler Verabreichung] und nur intravenös) aufgezeichnet wurden, stammen aus klinischen Studien und Post-Marketing-Berichten (kursiv). Die in der Gruppe "häufig" aufgeführten Nebenwirkungen traten mit einer Häufigkeit von weniger als 3% auf, mit Ausnahme von Übelkeit und Durchfall.

In jeder Häufigkeitsgruppe sind unerwünschte Arzneimittelreaktionen in der Reihenfolge abnehmender Signifikanz aufgeführt. Die Häufigkeit wird wie folgt bestimmt:

oft (von ≥ 1/100 bis <1/10),

selten (von ≥ 1/1000 bis <1/100),

selten (von ≥ 1/10000 bis <1/1000),

sehr selten (<1/10000).

Systeme Körper	Häufig	Selten	Selten	Selten
Infektiöse und parasitäre Krankheiten	Pilz-Superinfektionen
Seitens des Hämatopoiesesystems		Anämie Leukopenie Neutropenie Thrombozytopenie Thrombozythämie Prothrombinzeitverlängerung / Erhöhung der internationalen Normierungsrate (INR)	Veränderung der Konzentration von Thromboplastin	Anstieg der Prothrombinkonzentration / Abnahme der INR
Von der Seite Immunsystem		Allergisch Reaktionen Juckreiz Ausschlag Nesselsucht Eosinophilie	Anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen Angioödem, einschließlich Larynxödem (möglicherweise lebensbedrohlich)	AnaphylaktischCue / anaphylaktoiden Schock (einschließlich potenziell lebensbedrohlichen)
Von der Seite des Stoffwechsels		Hyperlipidämie	Hyperglykämie Hyperurikämie	Hypoglykämie
Mental Störungen		Angst Psychomotorisch Hyperaktivität / Agitation	Emotionale Labilität Depression (In sehr seltenen Fällen Verhalten mit einer Tendenz zur Selbstverletzung, wie Selbstmord Gedanken oder Selbstmordversuche) Halluzinationen	Depersonalisation Psychotische Reaktionen (möglicherweise in Verhalten mit einer Tendenz zur Selbstverletzung, wie zum Beispiel selbstmörderisch Gedanken oder Selbstmordversuche)
Von der Seite nervöses System	Kopfschmerzen Schwindel	Parästhesien / Dysästhesie Verletzungen Geschmacksempfindlichkeit (auch in sehr seltenen Fällen, agevia) Verwechslung Bewusstsein und Desorientierung Schlafstörungen Tremor Schwindel Schläfrigkeit	Hypesie Verletzungen Geruch (einschließlich Anosmie) Atypisch träumen Verstoß Koordination (einschließlich Gangstörungen aufgrund von Schwindel oder Schwindel, in sehr seltenen Fällen zu Sturzverletzungen, insbesondere bei älteren Patienten) Anfälle mit verschiedene klinische Manifestationen (einschließlich Grand-Mal-Anfälle) Verstöße inNimania Verletzungen der Sprache Amnesie Periphere Neuropathie und Polyneuropathie	Hyperästhesie
Von der Seite des Sehorgans		Verletzungen Vision (besonders bei ZNS-Reaktionen)		Vorübergehender Sehverlust (insbesondere vor dem Hintergrund von Reaktionen des zentralen Nervensystems)
Von der Seite des Hörorgans und labyrinthische Störungen			Lärm in den Ohren Beeinträchtigung des Gehörs, einschließlich Taubheit (in der Regel reversibel)
Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems	Verlängerung des QT-Intervalls bei Patienten mit begleitender Hypokaliämie	Verlängerung des QT-Intervalls Gefühl Herzklopfen Tachykardie Vasodilatation	Ventrikulär Tachyarrhythmien Ohnmacht Erhöhen, ansteigen Blutdruck Verringern Blutdruck	Unspezifische Arrhythmien Polymorphe ventrikuläre Tachykardie (Torsade de Pointes) Herzfehler (hauptsächlich bei Menschen mit Veranlagung zu Arrhythmien, wie klinisch signifikante Bradykardie, akute Myokardischämie)
Von der Seite Atemwege, Brust und mediastinale Organe		Dyspnoe (einschließlich asthmatische Bedingungen)
Aus dem Magen-Darm-Trakt	Übelkeit Erbrechen Bauchschmerzen Durchfall	Reduziert Appetit und reduzierte Nahrungsaufnahme Verstopfung Dyspepsie Blähung Gastroenteritis (außer erosive Gastroenteritis) Erhöhen, ansteigen Aktivität von Amylase	Dysphagie Stomatitis Pseudomembranöse Kolitis (in sehr seltenen Fällen verbunden mit lebensbedrohlichen Komplikationen)
Aus der Leber und den Gallenwegen	Erhöhen, ansteigen Aktivität von "Leber" Transaminasen	Funktionsstörung der Leber (einschließlich erhöhter Spiegel Lactatdehydrogenase) Erhöhen, ansteigen Bilirubinkonzentration Erhöhung der Aktivität der Gamma-Glutamyl-Transferase Erhöhung der Blutaktivität von alkalischer Phosphatase	Gelbsucht Hepatitis (überwiegend cholestatisch)	Fulminante Hepatitis, die möglicherweise zu einer lebensbedrohlichen Leberinsuffizienz (einschließlich tödlicher Fälle) führt
Von der Haut und den Weichteilen				Bullös Hautreaktionen, zum Beispiel Stevens-Johnson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse (möglicherweise lebensbedrohlich).
Von der Seite von Skelett-Muskel-und Bindegewebe		Arthralgie Myalgie	Sehnenentzündung Erhöhter Muskeltonus und Krämpfe Muskelschwäche	Geht kaputt Sehnen Arthritis Verstoß Gang aufgrund von Schäden am Bewegungsapparat Gewinnen Symptome von Myasthenia gravis.
Von der Seite der Nieren und der Harnwege		Dehydration (verursacht durch Durchfall oder verminderte Flüssigkeitsaufnahme)	Beeinträchtigte Nierenfunktion Nierenversagen (infolge Dehydrierung, die insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehender Nierenfunktionsstörung zu Nierenschäden führen kann)
Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle	Reaktionen an der Injektionsstelle	Allgemeines Unwohlsein Unspezifischer Schmerz Schwitzen Phlebitis / Thrombophlebitis an der Infusionsstelle.	Ödem

Die Frequenz der Entwicklung der folgenden unerwünschten Reaktionen war in der Gruppe, die die stufenweise Therapie bekommen, höher:

- häufig - erhöhte Aktivität der Gamma-Glutamyl-Transferase;

- selten - ventrikuläre Tachyarrhythmien, Senkung des arteriellen Blutdrucks, Ödeme, pseudomembranöse Kolitis (in sehr seltenen Fällen mit lebensbedrohlichen Komplikationen assoziiert), Krampfanfälle mit verschiedenen klinischen Manifestationen (einschließlichgroßartig mal(Anfälle), Halluzinationen, eingeschränkte Nierenfunktion, Nierenversagen (als Folge einer Dehydrierung, die zu Nierenschäden führen kann, insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehender eingeschränkter Nierenfunktion).

Überdosis:

Über die Überdosierung von Moxifloxacin liegen nur begrenzte Daten vor. Keine Nebenwirkungen wurden mit der Verwendung von Moxifloxacin in einer Dosis von bis zu 1200 mg einmal und 600 mg für 10 Tage oder mehr beobachtet. Im Falle einer Überdosierung ist es notwendig, sich auf das klinische Bild zu konzentrieren, um eine symptomatische Erhaltungstherapie mit EKG-Überwachung durchzuführen.

Die Verwendung von Aktivkohle unmittelbar nach oraler Verabreichung des Arzneimittels kann helfen, eine übermäßige systemische Exposition gegenüber Moxifloxacin im Falle einer Überdosierung zu verhindern.

Interaktion:

In Kombination mit Atenolol, Ranitidin, kalziumhaltigen Supplementen, Theophyllin, Ciclosporin, oralen Kontrazeptiva, Glibenclamid, Itraconazol, Digoxin, Morphin, Probenecid (keine klinisch signifikante Interaktion mit Moxifloxacin wurde bestätigt), ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Drogen, die das Intervall verlängern QT

Es sollte der mögliche additive Effekt der Verlängerung des Intervalls berücksichtigt werden QT Moxifloxacin und andere Medikamente, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QT. Aufgrund der gemeinsamen Verwendung von Moxifloxacin und Drogen, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QTsteigt das Risiko ventrikulärer Arrhythmien einschließlich polymorpher ventrikulärer Tachykardie (Torsade de Punkte).

Kontraindizierte gemeinsame Verwendung von Moxifloxacin mit den folgenden Medikamenten, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QT:

- Antiarrhythmika Klasse IA (ChinidinB. Hydrochinidin, Disopyramid usw.);

- Antiarrhythmika der Klasse III (Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid und andere);

- trizyklische Antidepressiva;

- antimikrobielle MittelSparfloxacin, Erythromycin (intravenös), Pentamidin, Antimalariamittel, insbesondere Halofantrin);

- Antihistaminika (Terfenadin, AstemizolMisolastin);

- Neuroleptika (Phenothiazin, Pimozid, Sertindol, Haloperidol, Sultoprid usw.);

- andere (Cisaprid, Wincamine (intravenös), Bepridil, Difemanyl).

Antazida, Multivitamine und Mineralien

Die gleichzeitige Einnahme von Moxifloxacin mit Antacida, Multivitaminen und Mineralstoffen kann aufgrund der Bildung von Chelatkomplexen mit mehrwertigen Kationen, die in diesen Präparaten enthalten sind, zu einer Moxifloxacin-Resorption führen. Infolgedessen kann die Konzentration von Moxifloxacin im Plasma signifikant niedriger als gewünscht sein. In dieser Hinsicht sind Antazida, antiretrovirale Medikamente (z. B. Didanosin) und andere Zubereitungen, die Magnesium und Aluminium enthalten, Sucralfat und andere Präparate, die Eisen und Zink enthalten, sollten mindestens 4 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Einnahme von Moxifloxacin eingenommen werden.

Warfarin

In Kombination mit Warfarin ändern sich die Prothrombinzeit und andere Parameter der Blutgerinnung nicht.

Ändern Sie den Wert von INR. Bei Patienten, die Antikoagulanzien in Kombination mit Antibiotika, einschließlich Moxifloxacin, erhielten, gibt es Fälle von erhöhter antikoagulierender Aktivität von Antikoagulanzien. Risikofaktoren sind das Vorliegen einer Infektionskrankheit (und damit einhergehender Entzündungsprozess), das Alter und der Allgemeinzustand des Patienten. Trotz der Tatsache, dass es keine Wechselwirkung zwischen Moxifloxacin und Warfarin gibt, ist es bei Patienten, die gleichzeitig mit diesen Arzneimitteln behandelt werden, notwendig, den MNO zu überwachen und, falls erforderlich, die Dosis der indirekten Antikoagulanzien anzupassen.

Digoxin

Moxifloxacin und Digoxin haben keinen signifikanten Einfluss auf pharmakokinetische Parameter voneinander. Wenn wiederholte Dosen von Moxifloxacin verwendet wurden, erhöhte sich die maximale Digoxinkonzentration um ungefähr 30%, wobei die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve lag (AUC) und die minimale Digoxinkonzentration änderte sich nicht.

Aktivkohle

Bei der gleichzeitigen Verwendung von Aktivkohle und Moxifloxacin im Inneren in einer Dosis von 400 mg wird die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um mehr als 80% als Folge der Hemmung seiner Absorption reduziert. Im Falle einer Überdosierung hemmt die Verwendung von Aktivkohle in einem frühen Stadium der Absorption einen weiteren Anstieg der systemischen Exposition.

Spezielle Anweisungen:

In einigen Fällen, nach der ersten Verwendung des Medikaments kann Überempfindlichkeit und allergische Reaktionen entwickeln, die den Arzt sofort informieren sollte. Sehr selten können anaphylaktische Reaktionen auch nach der ersten Anwendung des Medikaments zu einem lebensbedrohlichen anaphylaktischen Schock führen. In diesen Fällen, medikamentöse Behandlung Moxifloxacin sollte aufhören und sofort beginnen, die notwendigen medizinischen Maßnahmen (einschließlich Anti-Schock) durchzuführen.

Mit der Verwendung von Moxifloxacin bei einigen Patienten Verlängerung des Intervalls QT. Moxifloxacin sollte bei Frauen und älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Weil Frauen eine längere Pause haben als Männer QT, können sie empfindlicher auf Medikamente reagieren, die das Intervall verlängern QT. Ältere Patienten sind auch anfälliger für die Auswirkungen von Medikamenten, die das Intervall beeinflussen QT.

Intervallverlängerung QT ist mit einem erhöhten Risiko für ventrikuläre Arrhythmien einschließlich polymorpher ventrikulärer Tachykardie verbunden.

Grad des Verlängerungsintervalls QT kann mit einer Erhöhung der Konzentration von Moxifloxacin erhöhen, daher nicht die empfohlene Dosis überschreiten.Jedoch bei Patienten mit Lungenentzündung, die Korrelation zwischen der Konzentration von Moxifloxacin im Blutplasma und die Verlängerung des Intervalls QT wurde nicht notiert. Keiner der 9.000 Patienten, die erhalten haben MoxifloxacinEs gab keine kardiovaskulären Komplikationen und tödliche Fälle im Zusammenhang mit der Verlängerung des Intervalls QT. Mit der Anwendung von Moxifloxacin kann das Risiko, bei Patienten mit prädisponierenden Arrhythmien ventrikuläre Arrhythmien zu entwickeln, zunehmen.

Über Moxifloxacin kontraindiziert in:

- Veränderungen in den elektrophysiologischen Parametern des Herzens, ausgedrückt in der Verlängerung des Intervalls QT: Angeborenes oder erworbenes dokumentiertes Verlängerungsintervall QTElektrolytstörungen, insbesondere unkorrigierte Hypokaliämie; klinisch signifikante Bradykardie; klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduziertem Anteil des linksventrikulären Auswurfs; Vorhandensein in der Anamnese von Rhythmusstörungen, begleitet von klinischen Symptomen;

- Anwendung mit anderen Medikamenten, die das Intervall verlängern QT (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Moxifloxacin sollte mit Vorsicht verwendet werden:

- bei Patienten mit potentiell proarrhythmischen Zuständen, wie akuter Myokardischämie und Herzstillstand;

- bei Patienten mit Zirrhose der Leber (da diese Kategorie von Patienten das Risiko einer Verlängerung des Intervalls nicht ausschließen kann) QT).

Bei der Einnahme der Droge Moxifloxacin berichteten Fälle von fulminanter Hepatitis, die möglicherweise zur Entwicklung einer Leberinsuffizienz (einschließlich tödlicher Fälle) führte (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Auftreten von Symptomen einer Leberinsuffizienz der Arzt konsultiert werden sollte, bevor mit Moxifloxacin fortgefahren wird.

Wenn Moxifloxacin verabreicht wurde, wurden Fälle von bullösen Hautveränderungen, wie Stevens-Johnson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse, berichtet (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Symptomen von Haut- oder Schleimhautschäden der Arzt konsultiert werden sollte, bevor mit Moxifloxacin fortgefahren wird.

Die Verwendung von Medikamenten der Chinolon-Serie ist mit einem möglichen Risiko für Krampfanfälle verbunden. Moxifloxacin Es sollte mit Vorsicht bei Patienten mit ZNS-Erkrankungen und mit ZNS-Störungen angewendet werden, die für Anfälle prädisponieren oder die Schwelle der Anfallsaktivität verringern.

Die Verwendung von Breitspektrum-Antibiotika, einschließlich Moxifloxacin, ist mit einem Risiko für die Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis verbunden. Diese Diagnose sollte bei Patienten mit schwerer Durchfallerkrankung mit Moxifloxacin beachtet werden. In diesem Fall sollte eine sofortige Therapie verordnet werden. Arzneimittel, die die Peristaltik des Darms hemmen, sind in der Entwicklung schwerer Durchfälle kontraindiziert.

Moxifloxacin sollte bei Patienten mit Myasthenia gravis mit Vorsicht angewendet werden Gravis in Verbindung mit einer möglichen Verschlimmerung der Krankheit.

Vor dem Hintergrund der Chinolontherapie sind insbesondere bei älteren Patienten und Patienten, die Glukokortikosteroide erhalten, Moxifloxacin, Tendinitis und Sehnenruptur möglich. Fälle, die innerhalb von mehreren Monaten nach Behandlungsende aufgetreten sind, werden beschrieben. Bei den ersten Symptomen des Schmerzes oder der Entzündung an der Stelle der Beschädigung sollte die Einnahme der Droge aufhören und die betroffene Gliedmaße entladen.

Bei der Anwendung von Chinolonen werden Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. In präklinischen und klinischen Studien sowie bei der Anwendung von Moxifloxacin wurden in der Praxis jedoch keine Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. Trotzdem Patienten erhalten Moxifloxacin, sollte die Exposition gegenüber direktem Sonnenlicht und UV-Licht vermeiden.

Die Anwendung des Arzneimittels in Form von Tabletten zur oralen Verabreichung wird bei Patienten mit komplizierten entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane (z. B. in Verbindung mit tubo-ovariellen oder pelvinen Abszessen) nicht empfohlen.

Es wird nicht empfohlen zu verwenden Moxifloxacin zur Behandlung von Infektionen durch Stämme Staphylococcus Aureus resistent gegen Methicillin (MRSA). Im Falle von vermuteten oder bestätigten Infektionen durch MRSAsollte eine Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Arzneimitteln verordnet werden (siehe Abschnitt "Pharmakodynamik").

Die Fähigkeit von Moxifloxacin, das Wachstum von Mykobakterien zu hemmen, kann eine Wechselwirkung verursachen in vitro Moxifloxacin mit a Mycobacterium spp., was zu falsch negativen Ergebnissen bei der Analyse von Proben von Patienten führte, die während dieses Zeitraums mit Moxifloxacin behandelt wurden.

Bei Patienten, die mit Chinolonen behandelt wurden, einschließlich MoxifloxacinEs werden Fälle von sensorischer oder sensomotorischer Polyneuropathie beschrieben, die zu Parästhesien, Hypästhesien, Dysästhesien oder Schwäche führen. Patienten, die sich einer Behandlung mit Moxifloxacin unterziehen, sollten vor der Fortsetzung der Behandlung bei Neuropathiesymptomen, einschließlich Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl oder Schwäche, auf die Notwendigkeit einer sofortigen medizinischen Behandlung hingewiesen werden (siehe Abschnitt "Nebenwirkung").

Reaktionen aus der Psyche können auch nach dem ersten Einsatz von Fluorchinolonen auftreten, einschließlich Moxifloxacin. In sehr seltenen Fällen kommt es bei Depressionen oder psychotischen Reaktionen zum Auftreten von Suizidgedanken und selbstgefährdendem Verhalten, einschließlich suizidaler Versuche (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Im Falle der Entwicklung solcher Reaktionen bei den Patienten muss man abbrechen Moxifloxacin und ergreifen die notwendigen Maßnahmen. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Moxifloxacin bei Patienten mit Psychosen und / oder psychiatrischen Erkrankungen in einer Anamnese.

Aufgrund der breiten Verbreitung und zunehmenden Inzidenz von Infektionen durch Fluoroquinolon-resistent Neisseria gonorrhoeae Bei der Behandlung von Patienten mit entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane sollte eine Monotherapie mit Moxifloxacin nicht durchgeführt werden, außer wenn ein Fluorchinolonresist vorliegt N. gonorrhoeae ausgeschlossen. Wenn es keine Möglichkeit gibt, das Vorhandensein von Fluorchinolonen resistent auszuschließen N. gonorrhoeaeEs ist notwendig, das Problem der Ergänzung der empirischen Therapie mit Moxifloxacin mit einem geeigneten Antibiotikum, das gegen aktiv ist, zu lösen N gonorrhoeae (z. B. Cephalosporin).

Disglykämie

Wie bei anderen Fluorchinolonen zeigte die Verwendung von Moxifloxacin eine Veränderung der Konzentration von Glucose im Blut, einschließlich Hypo- und Hyperglykämie. Vor dem Hintergrund der Moxifloxin-Therapie trat eine Disglykämie hauptsächlich bei älteren Patienten mit Diabetes mellitus auf, die gleichzeitig mit oralen hypoglykämischen Arzneimitteln (z. B. Sulfonylharnstoffen) oder Insulin behandelt wurden. Bei der Behandlung von Patienten mit Diabetes mellitus wird eine sorgfältige Überwachung der Glukosekonzentration im Blut empfohlen (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen").

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Fluorchinolone, einschließlich Moxifloxacinkann die Fähigkeit von Patienten beeinträchtigen, ein Auto zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu betreiben, die aufgrund der Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem und Sehstörungen eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten 400 mg.

Verpackung:

5, 7, 10 Tabletten in eine Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

5, 7, 10, 14, 21, 30, 50 Tabletten in einer Polymerdose aus Polypropylen, Niederdruckpolyethylen. Jedes Glas, 1, 2, 3, 4, 5 Konturquadrate mit Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LP-003564

Datum der Registrierung:13.04.2016 / 06.02.2018

Haltbarkeitsdatum:13.04.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VELFARM, LLC VELFARM, LLC Republik San Marino

Hersteller: & nbsp;

VELFARM, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Moxifloxacin (Moxifloxacin)