Avelox - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose (136,0 mg), Croscarmellose-Natrium (32,0 mg), Lactosemonohydrat (68,0 mg), Magnesiumstearat (6,0 mg), Folienhülle - Hypromellose (9,0-12,6 mg), Eisenfarbstoff Rotoxid (0,3-0,42 mg), Macrogol 4000 (3,0-4,2 mg), Titandioxid (2,7-3, 78 mg).

Beschreibung:

Rosa, matt, länglich, bikonkav, mit einer Facette der Tablette, bedeckt mit einer Filmhülle, graviert mit "BAYER"auf der einen Seite und" M400 "auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel - Fluorchinolon

ATX: & nbsp;

J.01.M.A.14 Moxifloxacin

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus

Moxifloxacin ist ein bakterizides antibakterielles Mittel ein breites Wirkungsspektrum, 8-Methoxy-Fluorchinolon.

Bakterizide Wirkung Moxifloxacin ist wegen Hemmung der bakteriellen Topoisomerasen II und IV, die zur Störung der Replikationsvorgänge, Reparatur und Transkription der Biosynthese der DNA einer mikrobiellen Zelle und dadurch zum Absterben von Mikrobenzellen führt.

Minimal bakterizid Die Konzentrationen von Moxifloxacin sind im Allgemeinen vergleichbar mit seinen minimalen Hemmkonzentrationen.

Mechanismen des Widerstands

Mechanismen, die zur Entwicklung einer Resistenz gegenüber Penicillinen, Cephalosporinen, Aminoglykosiden, Makroliden und Tetracyclinen führen, beeinflussen die antibakterielle Aktivität von Moxifloxacin nicht.

Kreuzresistenz zwischen diesen Gruppen von antibakteriellen Arzneimitteln und Moxifloxacin wird nicht festgestellt.Bisher wurden keine Fälle von Plasmidresistenz beobachtet. Gesamtfrequenz Die Entwicklung der Nachhaltigkeit ist sehr gering (10^-7-10^-10).

Die Resistenz gegen Moxifloxacin entwickelt sich langsam durch mehrere Mutationen.

Mehrere Effekte Moxifloxacin an Mikroorganismen in Konzentrationen unterhalb der minimalen Hemmwirkung Konzentration (MIC) wird nur von begleitet ein leichter Anstieg der MIC.

Es gibt Fälle von Kreuzresistenz gegenüber Chinolonen. Trotzdem resistent gegen andere Chinolone Gram-positive und anaerobe Mikroorganismen bleiben erhalten Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin.

Es wurde festgestellt, dass die Zugabe eines Moleküls Moxifloxacin Methoxy-Gruppe in der C8-Position erhöht die Aktivität von Moxifloxacin und reduziert die Bildung von resistenten Mutantenstämmen Gram-positive Bakterien.

Die Zugabe der Bicycloamin-Gruppe an der C7-Position verhindert die Entwicklung eines aktiven Efflux, eines Resistenzmechanismus gegen Fluorchinolone.

Moxifloxacin in vitro aktiv gegen eine breite Palette von gramnegativen und grampositiv Mikroorganismen, Anaerobier, säurebeständige Bakterien und atypische Bakterien, wie z Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., und auch gegen β-Lactam- und Makrolid-Antibiotika resistente Bakterien.

Einfluss auf die menschliche Darmmikroflora

In zwei Studien, die an Freiwilligen durchgeführt wurden, gab es folgende Veränderungen in der Darmflora nach oraler Verabreichung Moxifloxacin.

Es gab einen Rückgang Konzentrationen Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., sowie Anaerobier Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Diese Veränderungenich waren innerhalb von zwei Wochen reversibel. Toxin Clostridium difficile Nicht gefunden.

Empfindlichkeitsprüfung im vitro

Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Moxifloxacin umfasst die folgenden Mikroorganismen:

Empfindlich	In Maßen empfindlich	Beständig
Gram-positiv
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae * (einschließlich gegen Penicillin resistente Stämme und Stämme mit multipler Antibiotikaresistenz) sowie gegen zwei oder mehrere Antibiotika resistente Stämme, wie Penicillin (MIC> 2 μg / ml), Cephalosporine der zweiten Generation (z. B. Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline, Trimethoprim / Sulfamethoxazol
Streptococcus pyogenes (Gruppe A) *
Gruppe Streptococcus milleri (S. anginosus , S. constellatus und S. intermedins *)
Gruppe Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive Stämme) *		Staphylococcus aureus (Methicillin / Mofloxacin-resistente Stämme) +
Coagulase-negative Staphylokokken (S. cohnii, S.) EpidermisS. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), Methicillin-sensitive Stämme		Coagulase-negative Staphylokokken (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), Methicillin-resistente Stämme
	Enterococcus faecalis * (nur Stämme, die gegenüber Vancomycin und Gentamicin empfindlich sind)
	Enterococcus avium *
	Enterococcus faecium *
Gram-negativ
Haemophilus influenzae (einschließlich Stämme, die β-Lactamasen produzieren und nicht produzieren) *
Haemophilus parainfluenzae *
Moraxella sattarhalis (einschließlich Stämme, die β-Lactamasen produzieren und nicht produzieren) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii *
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae *
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae *
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaerobier
	Bacteroides spp. (B. fragilis , B. distasoni , B. thetaiotaomicron , B. ovatus , B. einheitlich ist , B. vulgaris )
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp. *
Atypisch
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila *
Coxiella burnetii

* Die Sensitivität für Moxifloxacin wird durch klinische Daten bestätigt.

+ Avelox® wird nicht zur Behandlung von Infektionen empfohlen, die durch Belastungen verursacht werden S. aureus, resistent gegen Methicillin (MRSA). Im Falle von angeblichen oder

bestätigte Infektionen durch MRSAsollte eine Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Arzneimitteln verordnet werden.

Für bestimmte Stämme kann die Ausbreitung des erworbenen Widerstands in Abhängigkeit von der geografischen Region und im Laufe der Zeit variieren. In diesem Zusammenhang ist es beim Testen der Empfindlichkeit eines Stammes wünschenswert, lokale Informationen über die Resistenz zu haben, insbesondere wenn schwere Infektionen behandelt werden.

Bei Patienten, die sich in einem Krankenhaus behandeln lassen, ist die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrationszeit" (AUC) / MIC₉₀, überschreitet 125, und die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmah / MIC₉₀ liegt im Bereich von 8-10, bedeutet dies eine klinische Verbesserung. Bei ambulanten Patienten sind die Werte dieser Surrogatparameter in der Regel geringer: AUC / MIC₉₀ >30-40.

Parameter (Durchschnittswert)	EINBenutzeroberflächeCH)	VON_m_Oh/ MIC₉₀
MIC₉₀ 0,125 mg / l	279	23,6
MIC₉₀ 0,25 mg / l	140	11,8
MIC₉etwa 0,5 mg / l	70	5,9

*EINBenutzeroberflächeC ist die Fläche unter der Hemmkurve (Verhältnis AUC/MUNDK₉₀).

Pharmakokinetik:

Absaugung

Bei oraler Einnahme Moxifloxacin schnell und fast vollständig absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 91%. Die Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei einmaliger Verabreichung in einer Dosis von 50 bis 1200 mg und ebenfalls 10 Tage bei 600 mg / Tag ist linear. Der Gleichgewichtszustand wird innerhalb von 3 Tagen erreicht.

Nach einmaliger Anwendung von 400 mg Moxifloxacin C_mOh im Blut ist innerhalb von 0,5-4 Stunden erreicht und beträgt 3,1 mg / l. Nach Einnahme von 400 mg Moxifloxacin 1 Mal pro Tag Css^max und Css^Mindest sind 3,2 mg / l bzw. 0,6 mg / l. Wenn Moxifloxacin zusammen mit Nahrung eingenommen wird, erhöht sich die Zeit bis zum Erreichen von C leicht_m_Oh(um 2 Uhr) und eine leichte Abnahme von C_m_Oh(ca. 16%), während sich die Saugdauer nicht ändert. Diese Daten haben jedoch keine klinische Bedeutung und das Medikament kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme verwendet werden.

Verteilung

Moxifloxacin wird schnell in Geweben und Organen verteilt und bindet zu etwa 45% an Blutproteine (hauptsächlich Albumine). Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l / kg.

Im Lungengewebe (einschließlich in der Epithelflüssigkeit, Alveolarmakrophagen), in den Nasennebenhöhlen (Kieferhöhlen und Siebbeinhöhlen), in Nasenpolypen, in Entzündungsherden (in der Lunge) werden hohe Konzentrationen von Moxifloxacin erzeugt, die über denen im Blutplasma liegen der Inhalt der Blasen bei der Beschädigung der Haut). In der interstitiellen Flüssigkeit und im Speichel Moxifloxacin wird in einer freien, nicht proteinbezogenen Form bei einer höheren Konzentration als im Blutplasma bestimmt. Darüber hinaus werden hohe Konzentrationen von Moxifloxacin in den Geweben der Bauchhöhle, der Peritonealflüssigkeit und den weiblichen Geschlechtsorganen festgestellt.

Stoffwechsel

Moxifloxacin unterliegt der Biotransformation der 2. Phase und wird sowohl in unmodifizierter Form als auch in Form von inaktiven Sulfoverbindungen aus dem Körper über die Niere und den Darm ausgeschieden (M1) und Glucuronide (M2).

Moxifloxacin wird nicht mit dem Cytochrom P450-Mikrosomensystem biotransformiert. Metaboliten M1 und M2 sind in Blutplasma bei Konzentrationen niedriger als die Stammverbindung vorhanden. Nach den Ergebnissen präklinischer Studien wurde nachgewiesen, dass diese Metaboliten keine negativen Auswirkungen auf den Körper hinsichtlich Sicherheit und Verträglichkeit haben.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Moxifloxacin beträgt ungefähr 12 Stunden. Die durchschnittliche Gesamtclearance nach Verabreichung in einer Dosis von 400 mg beträgt 179-246 ml / min. Nierenfreiheit beträgt 24-53 ml / min. Dies weist auf eine teilweise tubuläre Reabsorption des Arzneimittels hin.

Die Massenbilanz der Ausgangsverbindung und der Metaboliten der 2. Phase beträgt etwa 96-98%, was auf einen fehlenden oxidativen Metabolismus hinweist. Etwa 22% einer Einzeldosis (400 mg) werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, etwa 26%. - durch den Darm.

Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen

Alter, Geschlecht und ethnische Zugehörigkeit

Bei der Untersuchung der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Männern und Frauen wurden bei 33% der Indikatoren Unterschiede festgestellt AUC und C_m_Oh. Die Absorption von Moxifloxacin war nicht vom Geschlecht abhängig. Unterschiede in den Indikatoren AUC und C_m_Oh waren aufgrund des Gewichtsunterschieds und nicht des Geschlechts und gelten nicht als klinisch signifikant.

Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten unterschiedlicher ethnischer Gruppen und Altersgruppen.

Kinder

Die Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Kindern wurde nicht untersucht.

Niereninsuffizienz

Es gab keine signifikanten Änderungen in der Pharmakokinetik Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min / 1,73 m)²) und bei Patienten mit kontinuierlicher Hämodialyse und Langzeitambulanz Peritonealdialyse.

Funktionsstörung der Leber

Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Konzentration von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Klasse A und B) im Vergleich zu gesunden Probanden und Patienten mit normaler Leberfunktion.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Moxifloxacin-empfindliche Mikroorganismen

- Akute Sinusitis.

- Exazerbation der chronischen Bronchitis.

- Unkomplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen.

- Ambulant erworbene Pneumonie, einschließlich ambulant erworbener Lungenentzündung, verursacht durch Stämme von Mikroorganismen mit multipler Antibiotikaresistenz *.

- Komplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen (einschließlich eines infizierten diabetischen Fußes).

- Komplizierte intraabdominale Infektionen einschließlich polymikrobieller Infektionen einschließlich intraperitonealer Abszesse.

- Unkomplizierte entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane (einschließlich Salpingitis und Endometritis).

* Streptococcus pneumoniae mit multipler Antibiotikaresistenz umfassen Stämme, die gegenüber Penicillin resistent sind, und Stämme, die gegenüber zwei oder mehreren Antibiotika aus Gruppen wie Penicillinen resistent sind (mit MIC ≥ 2 μg / ml), Cephalosporine der zweiten Generation (Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline und Trimethoprim / Sulfamethoxazol.

Es ist notwendig, die aktuellen offiziellen Richtlinien für die Verwendung von antibakteriellen Wirkstoffen zu berücksichtigen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Moxifloxacin, andere Chinolone oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

- Alter bis 18 Jahre.

- Schwangerschaft und Stillen.

- Das Vorhandensein in der Anamnese der Pathologie der Sehnen, die als Folge der Behandlung mit Antibiotika der Chinolon-Serie entwickelt.

- In präklinischen und klinischen Studien, nach der Verabreichung von Moxifloxacin, eine Veränderung der elektrophysiologischen Parameter des Herzens, ausgedrückt in der Verlängerung des Intervalls QT. In diesem Zusammenhang ist die Anwendung von Moxifloxacin bei Patienten folgender Kategorien kontraindiziert: angeborenes oder erworbenes Dokumentationsverlängerungsintervall QTElektrolytstörungen, insbesondere unkorrigierte Hypokaliämie; klinisch signifikante Bradykardie; klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduziertem Anteil des linksventrikulären Auswurfs; Anwesenheit in der Anamnese von Rhythmusstörungen, begleitet von klinischen Symptomen.

- Moxifloxacin sollte nicht zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet werden, die das Intervall verlängern QT.

- Aufgrund der Anwesenheit von Laktose in der Formulierung ist seine Verabreichung kontraindiziert bei angeborener Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption.

- Aufgrund der begrenzten Anzahl klinischer Daten ist die Anwendung von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Klasse C) und bei Patienten mit erhöhten Transaminasen mehr als das Fünffache der Obergrenze der Norm kontraindiziert.

Vorsichtig:

- Bei Erkrankungen des zentralen Nervensystems (einschließlich Verdacht auf Beteiligung des zentralen Nervensystems), Prädisposition für das Auftreten von Anfällen und Verringerung der Schwelle der konvulsiven Aktivität;

- bei Patienten mit Psychosen und / oder mit psychiatrischen Erkrankungen in der Anamnese;

- bei Patienten mit potenziell proarrhythmischen Zuständen (insbesondere bei Frauen und älteren Patienten), wie akuter Myokardischämie und Herzstillstand;

- mit Myasthenia gravis Gravis;

- bei Patienten mit Zirrhose;

- bei gleichzeitiger Verabreichung mit Medikamenten, die den Kaliumgehalt reduzieren;

- bei Patienten mit einer genetischen Prädisposition oder einem tatsächlichen Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit von Moxifloxacin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen und seine Anwendung ist kontraindiziert. Fälle von reversiblen Gelenkschäden bei Kindern, die bestimmte Chinolone erhalten, werden beschrieben, aber es wurde kein Hinweis auf diesen Effekt im Fötus berichtet (wenn die Mutter es während der Schwangerschaft verwendet hat).

In Tierversuchen wurde Reproduktionstoxizität nachgewiesen. Das potentielle Risiko für den Menschen ist unbekannt.

Wie andere Chinolone, Moxifloxacin verursacht bei Frühgeborenen Schäden am Knorpel großer Gelenke. In präklinischen Studien wurde festgestellt, dass eine geringe Menge Moxifloxacin in die Muttermilch übertritt. Daten über seine Verwendung bei Frauen während der Stillzeit fehlen. Daher ist die Ernennung von Moxifloxacin während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Die empfohlene Dosierung von Moxifloxacin: 400 mg (1 Tablette) 1 Mal pro Tag für die oben genannten Infektionen. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis.

Tabletten sollten als Ganzes, nicht als Flüssigkeit, mit ausreichend Wasser, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, geschluckt werden.

Dauer der Behandlung

Die Dauer der Behandlung wird durch die Lokalisation und den Schweregrad der Infektion sowie den klinischen Effekt bestimmt:

- Exazerbation der chronischen Bronchitis: 5-10 Tage;

- Akute Sinusitis: 7 Tage;

- Unkomplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen: 7 Tage;

- Ambulant erworbene Pneumonie: die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 7-14 Tage;

- Komplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen: die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie mit Moxifloxacin (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 7-21 Tage;

- Komplizierte intraabdominale Infektionen: die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 5-14 Tage;

- Unkomplizierte entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane: 14 Tage.

Überschreiten Sie nicht die empfohlene Behandlungsdauer.

Laut klinischen Studien kann die Behandlungsdauer mit Avelox® in Tabletten 21 Tage betragen.

Ältere Patienten

Veränderungen im Dosierungsschema bei älteren Patienten sind nicht erforderlich.

Kinder

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Moxifloxacin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen.

Funktionsstörung der Leber

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Änderungen des Dosierungsregimes sind nicht erforderlich (zur Anwendung bei Patienten mit Leberzirrhose, siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich schwerer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min / 1,73 m)²), sowie bei Patienten mit kontinuierlicher Hämodialyse und ambulanter Langzeit-Peritonealdialyse, sind keine Änderungen des Dosierungsregimes erforderlich.

Anwendung das Patienten verschiedener ethnischer Gruppen

Änderungen des Dosierungsschemas sind nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Daten zu Nebenwirkungen, die unter Verwendung von 400 mg Moxifloxacin (oral, mit stufenweiser Therapie [intravenöse Anwendung und nachfolgende orale Verabreichung] und nur intravenös) aufgezeichnet wurden, stammen aus klinischen Studien und Berichten nach Markteinführung (kursiv geschrieben).

Die in der Gruppe "häufig" aufgeführten Nebenwirkungen traten mit einer Häufigkeit von weniger als 3% auf, mit Ausnahme von Übelkeit und Durchfall.

In jeder Häufigkeitsgruppe sind unerwünschte Arzneimittelreaktionen in der Reihenfolge abnehmender Signifikanz aufgeführt.Die Frequenz ist wie folgt definiert: oft (von ≥ 1/100 bis <1/10), selten (von ≥ 1/1000 bis <1/100), selten (von ≥ 1/10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000).

Systeme Körper	Häufig	Selten	Selten	Höchst selten
Infektiöse und parasitäre Krankheiten	Pilz-Superinfektionen
Seitens des Hämatopoiesesystems		Anämie Leukopenie Neutropenie Thrombozytopenie Thrombozythämie Prothrombinzeitverlängerung / Erhöhung der internationalen Normierungsrate (INR)	Veränderung Thromboplastin-Konzentration	Erhöhen, ansteigen Prothrombinkonzentration / Abnahme INR
Von der Seite Immunsystem		Allergische Reaktionen Juckreiz Ausschlag Nesselsucht Eosinophilie	Anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen Angioödem, einschließlich Larynxödem (möglicherweise lebensbedrohlich)	Anaphylaktischer / anaphylaktoider Schock (einschließlich potenziell lebensbedrohlicher)
Von der Seite Stoffwechsel		Hyperlipidämie	Hyperglykämie Hyperurikämie	Hypoglykämie
Psychische Störungen		Angst Psychomotorisch Hyperaktivität / Agitation	Emotionale Labilität Depression (In sehr seltenen Fällen möglicherweise Verhalten mit Neigung zur Selbstverletzung, wie Selbstmordgedanken oder Selbstmordversuche) Halluzinationen	Depersonalisation Psychotische Reaktionen (möglicherweise manifestiert in Verhalten mit Neigung zur Selbstverletzung, wie Selbstmordgedanken oder Selbstmordversuche)
Von der Seite nervöses System	Kopf Schmerzen Schwindel	Parästhesien / Dysästhesien Störungen der Geschmacksempfindlichkeit (auch in sehr seltenen Fällen, agevia) Verwirrung und Desorientierung Verletzungen Schlaf Tremor Schwindel Schläfrigkeit	Hypesie Anomalien des Geruchs (einschließlich Anosmie) Atypische Träume Verletzung der Koordination (einschließlich Gangstörungen aufgrund von Schwindel oder Schwindel, in sehr seltenen Fällen, die zu einem Sturztrauma führen, insbesondere bei älteren Patienten Krampfanfälle mit verschiedenen klinischen Manifestationen (einschließlich "großartig mal" Anfälle) Verletzungen der Aufmerksamkeit Verletzungen der Sprache Amnesie Periphere Neuropathie und Polyneuropathie	Hyperästhesie
Von der Seite Organ der Vision		Sehbehinderung (besonders bei ZNS-Reaktionen)		Vorübergehender Sehverlust (insbesondere vor dem Hintergrund von Reaktionen des zentralen Nervensystems)
Von der Seite des Hörorgans und labyrinthischen Störungen			Lärm in den Ohren Verschlechterung Hören, einschließlich Taubheit (in der Regel reversibel)
Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems	Intervallverlängerung QT bei Patienten mit begleitender Hypokaliämie	Verlängerung des QT-Intervalls Gefühl Herzklopfen Tachykardie Vasodilatation	Ventrikuläre Tachyarrhythmien Ohnmacht Erhöhter Blutdruck Reduzierung des Blutdrucks	Unspezifische Arrhythmien Polymorphe ventrikuläre Tachykardie (Torsade de Pointes) Herzstillstand (hauptsächlich bei Personen mit Erkrankungen, die für Arrhythmien prädisponieren, wie klinisch signifikante Bradykardie, akute Myokardischämie)
Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums		Kurzatmigkeit (einschließlich asthmatischen Bedingungen)
Aus dem Magen-Darm-Trakt	Übelkeit Erbrechen Schmerz in Abdomen Durchfall	Reduzierter Appetit und reduzierte Nahrungsaufnahme Verstopfung Dyspepsie Blähung Gastroenteritis (andere als erosive Gastroenteritis) Erhöhen, ansteigen Aktivität von Amylase	Dysphagie Stomatitis Pseudomembranöse Kolitis (in sehr seltenen Fällen mit lebensbedrohlichen Komplikationen assoziiert)
Aus der Leber und den Gallenwegen	Erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen	Verletzungen Leberfunktion (einschließlich erhöhter Laktatdehydrogenase-Aktivität) Erhöhte Bilirubinkonzentration Erhöhung der Aktivität der Gamma-Glutamyl-Transferase Erhöhen, ansteigen im Blut der alkalischen Phosphatase-Aktivität	Gelbsucht Hepatitis (überwiegend cholestatisch)	Fulminante Hepatitis, die möglicherweise zu einer lebensbedrohlichen Leberinsuffizienz (einschließlich tödlicher Fälle) führt
Von der Haut und den Weichteilen				bullöse Hautreaktionen, z. B. Stevensa-Jonson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse (möglicherweise lebensbedrohlich)
vom Muskel-Skelett- und Bindegewebe		Arthralgie Myalgie	Tendinitis erhebt euch Muskeltonus und Krämpfe muskulös die Schwäche	Sehnenbrüche Arthritis Gangstörung aufgrund von Schäden am Bewegungsapparat gewinnen Symptome von Myasthenia gravis
aus den Nieren und den Harnwegen		Dehydration (verursacht durch Durchfall oder verminderte Flüssigkeitsaufnahme)	Beeinträchtigte Nierenfunktion Nierenversagen (als Folge von Dehydratation, die zu Nierenschäden führen kann, insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehender Nierenfunktionsstörung)
allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle	Reaktionen an der Injektions / Infusionsstelle	ein gemeinsames Unwohlsein unspezifischer Schmerz Schwitzen Phlebitis / Thrombophlebitis an der Infusionsstelle	Ödem

Die Frequenz der Entwicklung der folgenden unerwünschten Reaktionen war in der Gruppe, die die stufenweise Therapie bekommen, höher:

häufig: erhöhte Aktivität von Gamma-Glutamyltransferase.

selten: ventrikuläre Tachyarrhythmien, Senkung des arteriellen Drucks, Ödeme, pseudomembranöse Kolitis (in sehr seltenen Fällen mit lebensbedrohlichen Komplikationen assoziiert), Krampfanfälle mit verschiedenen klinischen Manifestationen (einschließlich "Grand Mal(Anfälle), Halluzinationen, eingeschränkte Nierenfunktion, Nierenversagen (als Folge einer Dehydrierung, die zu Nierenschäden führen kann, insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehender eingeschränkter Nierenfunktion).

Überdosis:

Über die Überdosierung von Moxifloxacin liegen nur begrenzte Daten vor. Keine Nebenwirkungen wurden mit der Verwendung von Moxifloxacin in einer Dosis von bis zu 1200 mg einmal und 600 mg für 10 Tage oder mehr beobachtet.

Im Falle einer Überdosierung konzentrieren Sie sich auf das klinische Bild und führen Sie eine symptomatische Erhaltungstherapie mit EKG-Überwachung durch.

Die Verwendung von Aktivkohle unmittelbar nach oraler Verabreichung des Arzneimittels kann helfen, eine übermäßige systemische Exposition gegenüber Moxifloxacin im Falle einer Überdosierung zu verhindern.

Interaktion:

In Kombination mit Atenolol, Ranitidin, Calcium-haltigen Zusätzen, Theophyllin, Cyclosporin, oralen Kontrazeptiva, Glibenclamid, Itraconazol, Digoxin, Morphin, Probenecid (Es wurde keine klinisch signifikante Interaktion mit Moxifloxacin bestätigt), eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Medikamente, die das QT-Intervall verlängern

Es sollte der mögliche additive Effekt der Verlängerung des Intervalls berücksichtigt werden QT Moxifloxacin und andere Medikamente, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QT. Aufgrund der kombinierten Verwendung von Moxifloxacin und Drogen, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QT, das Risiko, ventrikuläre Arrhythmien zu entwickeln, nimmt zu, einschließlich polymorpher ventrikulärer Tachykardie (Torsade de Punkte).

Kontraindizierte gemeinsame Verwendung von Moxifloxacin mit den folgenden Medikamenten, die die Verlängerung des Intervalls beeinflussen QT:

- Antiarrhythmika Klasse IA (ChinidinB. Hydrochinidin, Disopyramid usw.);

- Antiarrhythmika der Klasse III (Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid usw.);

- Neuroleptika (Phenothiazin, Pimozid, Sertindol, Haloperidol, Sultoprid usw.);

- trizyklische Antidepressiva;

- antimikrobielle MittelSparfloxacin, Erythromycin (intravenös), Pentamidin, Antimalariamittel, insbesondere Halofantrin);

- Antihistaminika (Terfenadin, AstemizolMisolastin);

- andere (Cisaprid, Wincamine (intravenös), Bepridil, Difemanyl).

Antazida, Multivitamine und Mineralien

Die gleichzeitige Einnahme von Moxifloxacin mit Antacida, Multivitaminen und Mineralstoffen kann aufgrund der Bildung von Chelatkomplexen mit mehrwertigen Kationen, die in diesen Präparaten enthalten sind, zu einer Moxifloxacin-Resorption führen. Als ein Ergebnis kann die Konzentration von Moxifloxacin in dem Blutplasma signifikant niedriger als gewünscht sein. In dieser Hinsicht sind Antazida, antiretrovirale Medikamente (zum Beispiel Didanosin) und andere Zubereitungen, die Magnesium oder Aluminium enthalten, Sucralfat und andere Präparate, die Eisen oder Zink enthalten, sollten mindestens 4 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Einnahme von Moxifloxacin eingenommen werden.

Warfarin

In Kombination mit Warfarin ändern sich die Prothrombinzeit und andere Parameter der Blutgerinnung nicht.

Ändern Sie den Wert von INR. Bei Patienten, die Antikoagulanzien in Kombination mit Antibiotika, einschließlich Moxifloxacin, erhielten, gibt es Fälle von erhöhter gerinnungshemmender Wirkung von Antikoagulanzien.

Risikofaktoren sind das Vorliegen einer Infektionskrankheit (und damit einhergehender Entzündungsprozess), das Alter und der Allgemeinzustand des Patienten. Obwohl die Wechselwirkung zwischen Moxifloxacin und Warfarin nicht aufgedeckt wurde, ist es bei Patienten, die gleichzeitig mit diesen Arzneimitteln behandelt werden, notwendig, die INR zu überwachen und gegebenenfalls die Dosis der indirekten Antikoagulanzien anzupassen.

Digoxin

Moxifloxacin und Digoxin beeinflussen die pharmakokinetischen Parameter der anderen nicht signifikant. Wenn wiederholte Dosen von Moxifloxacin verwendet wurden, erhöhte sich die maximale Digoxinkonzentration um ungefähr 30%, wobei die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve lag (AUC) und die minimale Digoxinkonzentration änderte sich nicht.

Aktivkohle

Bei der gleichzeitigen Verwendung von Aktivkohle und Moxifloxacin im Inneren in einer Dosis von 400 mg wird die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um mehr als 80% als Folge der Hemmung seiner Absorption reduziert. Im Falle einer Überdosierung hemmt die Verwendung von Aktivkohle in einem frühen Stadium der Absorption einen weiteren Anstieg der systemischen Exposition.

Spezielle Anweisungen:

In einigen Fällen, nach der ersten Verwendung des Medikaments kann Überempfindlichkeit und allergische Reaktionen entwickeln, die den Arzt sofort informieren sollte.

Sehr selten, auch nach dem ersten Gebrauch der Droge, Anaphylaktische Reaktionen können zu einem lebensbedrohlichen anaphylaktischen Schock führen. In diesen Fällen sollte die Behandlung mit Avelox® abgebrochen werden und sofort die notwendigen medizinischen Maßnahmen (einschließlich Anti-Schock) eingeleitet werden.

Bei der Anwendung des Medikaments Avelox® kann es bei einigen Patienten zu einer Verlängerung des Intervalls kommen QT. Avelox® sollte mit Vorsicht verwendet werden Frauen und ältere Patienten. Da Frauen ein längeres QT-Intervall haben als Männer, können sie empfindlicher auf Medikamente reagieren, die das QT-Intervall verlängern. Ältere Patienten sind auch anfälliger für Medikamente, die das QT-Intervall beeinflussen.

Intervallverlängerung QT ist mit einem erhöhten Risiko für ventrikuläre Arrhythmien einschließlich polymorpher ventrikulärer Tachykardie verbunden.

Grad des Verlängerungsintervalls QT kann mit zunehmender Medikamentenkonzentration daher die empfohlene Dosis nicht überschreiten. Bei Patienten mit Lungenentzündung jedoch die Korrelation zwischen der Konzentration von Moxifloxacin im Blutplasma und der Verlängerung des Intervalls QT wurde nicht notiert.Keiner der 9000 Patienten, die Avelox® erhielten, hatte kardiovaskuläre Komplikationen oder tödliche Fälle im Zusammenhang mit der Verlängerung des Intervalls QT. Bei Verwendung von Avelox® kann das Risiko, bei Patienten mit prädisponierenden Arrhythmien ventrikuläre Arrhythmien zu entwickeln, zunehmen.

In dieser Hinsicht ist das Medikament Avelox® kontraindiziert in:

- Veränderungen der elektrophysiologischen Parameter des Herzens, ausgedrückt in der Verlängerung des Intervalls QT: Angeborenes oder erworbenes dokumentiertes Verlängerungsintervall QT, Elektrolytstörungen, insbesondere unkorrigierte Hypokaliämie; klinisch signifikante Bradykardie; klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduziertem Anteil des linksventrikulären Auswurfs; Vorhandensein in der Anamnese von Rhythmusstörungen, begleitet von klinischen Symptomen;

- Anwendung mit anderen Medikamenten, die das Intervall verlängern QT (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Avelox® sollte mit Vorsicht verwendet werden:

- bei Patienten mit potentiell proarrhythmischen Zuständen, wie akuter Myokardischämie und Herzstillstand;

- bei Patienten mit Zirrhose der Leber (da diese Kategorie von Patienten das Risiko einer Verlängerung des Intervalls nicht ausschließen kann) QT).

Bei der Einnahme von Avelox® wurden Fälle von fulminanter Hepatitis berichtet, möglicherweise zur Entwicklung von Leberinsuffizienz (einschließlich tödlicher Fälle) führen (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Auftreten von Symptomen einer Leberinsuffizienz der Arzt konsultiert werden sollte, bevor die Behandlung mit Avelox® fortgesetzt wird.

Bei der Einnahme von Avellox® Fälle von bullösen Hautveränderungen wie Stevens-Johnson-Syndrom oder toxischer Epidermis Nekrolyse (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Auftreten von Haut- oder Schleimhautsymptomen vor der Fortsetzung von Avelox® ein Arzt aufgesucht werden sollte.

Die Einnahme von Medikamenten der Chinolon-Serie ist mit einem möglichen Risiko für Krampfanfälle verbunden. Avelox® sollte bei Patienten mit ZNS-Erkrankungen und bei ZNS-Erkrankungen, die eine Prädisposition für das Auftreten von Anfällen oder die Verringerung der Schwelle der konvulsiven Aktivität.

Die Verwendung von Breitspektrum-Antibiotika, einschließlich Avelox®, ist mit einem Risiko der Entwicklung von Pseudomembranen verbunden Kolitis. Diese Diagnose sollte bei Patienten berücksichtigt werden, bei denen während der Behandlung mit Avelox ein schwerer Durchfall aufgetreten ist. In diesem Fall sollte eine sofortige Therapie verordnet werden. Arzneimittel, die die Peristaltik des Darms hemmen, sind in der Entwicklung schwerer Durchfälle kontraindiziert.

Avelox® sollte bei Patienten mit Myasthenia gravis mit Vorsicht angewendet werden Gravis in Verbindung mit einer möglichen Verschlimmerung der Krankheit.

Vor dem Hintergrund der Chinolontherapie sind insbesondere Moxifloxacin, Tendinitis und Sehnenruptur vor allem bei älteren Patienten und Patienten möglich Glukokortikosteroide. Fälle, die innerhalb von mehreren Monaten nach Behandlungsende aufgetreten sind, werden beschrieben. Bei den ersten Symptomen des Schmerzes oder der Entzündung an der Stelle der Beschädigung sollte die Einnahme der Droge aufhören und die betroffene Gliedmaße entladen.

Bei der Anwendung von Chinolonen werden Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. In präklinischen und klinischen Studien sowie bei der Anwendung des Arzneimittels Avelox® wurden in der Praxis jedoch keine Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. Dennoch sollten Patienten, die Avelox® erhalten, direkte Sonneneinstrahlung und ultraviolettes Licht vermeiden. Die Verwendung des Medikaments in Form von Tabletten zur oralen Verabreichung wird nicht empfohlen bei Patienten mit komplizierten entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane (z. B. assoziiert mit tubo-ovarielle oder Beckenabszesse).

Es wird nicht empfohlen zu verwenden Moxifloxacin zur Behandlung von Infektionen durch Stämme Staphylococcus Aureus resistent gegen Methicillin (FRAUEIN). Im Falle von vermuteten oder bestätigten Infektionen durch MRSA, sollte eine Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Arzneimitteln verordnet werden (siehe Abschnitt "Pharmakodynamik"). Die Fähigkeit von Avelox®, das Wachstum von Mykobakterien zu hemmen, kann Wechselwirkungen verursachen im vitro Moxifloxacin mit a Mycobacterium spp., Dies führt zu falsch negativen Ergebnissen bei der Analyse von Patientenproben, die während dieser Zeit mit Avelox® behandelt wurden.

Patienten, die mit Chinolonen behandelt wurden, einschließlich Avelox®, beschrieben Fälle von sensorischer oder sensomotorischer Polyneuropathie, die zu Parästhesie, Hypästhesie, Dysästhesie oder Schwäche führten. Patienten, die sich einer Avelox®-Behandlung unterziehen, sollten auf die Notwendigkeit einer sofortigen Behandlung hingewiesen werden Behandlung des Arztes vor der Fortsetzung der Behandlung bei Symptomen einer Neuropathie, einschließlich Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheit oder Schwäche (siehe Abschnitt "Nebenwirkung").

Reaktionen aus der Psyche können auch nach dem ersten Einsatz von Fluorchinolonen auftreten, einschließlich Moxifloxacin. In sehr seltenen Fällen, Depression oder Psychotische Reaktionen führen zum Auftreten suizidaler Gedanken und Verhaltensweisen mit Neigung zur Selbstverletzung, einschließlich suizidaler Versuche (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Wenn Patienten solche Reaktionen entwickeln, sollte Avelox® abgesetzt und entsprechende Maßnahmen ergriffen werden. Bei der Anwendung von Avelox® bei Patienten mit Psychosen und / oder psychiatrischen Erkrankungen in der Anamnese sollte Vorsicht walten gelassen werden.

Aufgrund der breiten Verbreitung und zunehmenden Inzidenz von Infektionen durch Fluoroquinolon-resistent Neisseria Gonorrhoeae Bei der Behandlung von Patienten mit entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane sollte eine Monotherapie mit Moxifloxacin nicht durchgeführt werden, außer wenn ein Fluorchinolonresist vorliegt N. Gonorrhoeae ausgeschlossen. Wenn es keine Möglichkeit gibt, das Vorhandensein von Fluorchinolonen resistent auszuschließen N. Gonorrhoeae, Es ist notwendig, das Problem der Ergänzung der empirischen Therapie mit Moxifloxacin zu lösen geeignetes Antibiotikum, das gegen aktiv ist N. Gonorrhoeae (z. B. Cephalosporin).

Disglykämie

Wie bei anderen Fluorchinolonen zeigte die Verwendung des Arzneimittels Avelox® eine Veränderung der Konzentration von Glucose im Blut, einschließlich Hypo- und Hyperglykämie.Vor dem Hintergrund der Therapie mit dem Medikament Avelox® trat eine Disglykämie hauptsächlich bei älteren Patienten mit Diabetes mellitus auf, die gleichzeitig mit oralen hypoglykämischen Arzneimitteln (z. B. Sulfonylharnstoffen) oder Insulin behandelt wurden. Bei der Behandlung von Patienten mit Diabetes mellitus wird eine sorgfältige Überwachung der Glukosekonzentration im Blut empfohlen. Abschnitt "Nebenwirkung".

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Fluorchinolone, einschließlich Moxifloxacinkann die Fähigkeit von Patienten beeinträchtigen, ein Auto zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu betreiben, die aufgrund der Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem und Sehstörungen eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 400 mg.

Verpackung:

Für 5 Tabletten in einem Folienblister aus Aluminium und PA / Al / PVC oder Aluminiumfolie und PP. Für 1 oder 2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Pappkarton, oder

Für 7 Tabletten in einem Folienblister aus Aluminium und PA / Al / PVC oder Aluminiumfolie und PP. Für 1 Blister, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012034 / 01

Datum der Registrierung:17.05.2010 / 14.01.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Bayer Pharma AGBayer Pharma AG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

BAYER PHARMA, AG Deutschland

Darstellung: & nbsp;BAYER, AOBAYER, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Avelox® (Avelox®)