Megaflox - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 161,2 mg, Povidon K-30 18 mg, Croscarmellose-Natrium 70 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) 7 mg, Magnesiumstearat 7 mg;

Hilfsstoffe für die Schale: Opadrai II (Serie 85) [Polyvinylalkohol 8,4 mg, Macrogol 4,242 mg, Talkum 3,108 mg, Titandioxid 4,916 mg, Aluminiumlack auf der Basis des Farbstoffes, der 0,122 mg rot ist, Aluminiumlack auf der Basis des Farbstoffs Azorubin 0,094 mg, Aluminiumlack basierend auf Farbstoff Sonnenuntergang Sonnenuntergang gelb 0,118 mg].

Beschreibung:

Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran von rosa Farbe, bikonvex, länglich mit abgerundeten Enden, mit einem Risiko. Auf dem Querschnitt ist der Kern hellgelb.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel - Fluorchinolon

ATX: & nbsp;

J.01.M.A.14 Moxifloxacin

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus. Moxifloxacin - eine bakterizide antibakterielle Breitspektrum-Präparation, 8-Methoxy-Fluorchinolon. Die bakterizide Wirkung von Moxifloxacin beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Topoisomerasen II und IV, die zu einer Störung der Replikations-, Reparatur- und Transkriptionsvorgänge der Biosynthese der DNA führt eine mikrobielle Zelle und folglich der Tod von mikrobiellen Zellen. Die minimalen bakteriziden Konzentrationen von Moxifloxacin sind im Allgemeinen vergleichbar mit seinen minimalen Hemmkonzentrationen.

Mechanismen des Widerstands. Mechanismen, die zur Entwicklung einer Resistenz gegenüber Penicillinen, Cephalosporinen, Aminoglykosiden, Makroliden und Tetracyclinen führen, beeinflussen die antibakterielle Aktivität von Moxifloxacin nicht.Kreuzresistenz zwischen diesen Gruppen von antibakteriellen Arzneimitteln und Moxifloxacin wird nicht festgestellt. Bisher wurden keine Fälle von Plasmidresistenz beobachtet. Die Gesamtfrequenz der Resistenzentwicklung ist sehr gering (10^-7-10^-10). Die Resistenz gegen Moxifloxacin entwickelt sich langsam durch multiple Mutationen. Mehrfache Wirkungen von Moxifloxacin auf Mikroorganismen bei Konzentrationen unterhalb der minimalen Hemmkonzentration (MIC) werden von einer nur leichten Zunahme der MIC begleitet. Es gibt Fälle von Kreuzresistenz gegenüber Chinolonen. Dennoch behalten einige grampositive und anaerobe Mikroorganismen, die gegenüber anderen Chinolonen resistent sind, ihre Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin.

Es wurde festgestellt, dass die Addition der Methoxyfloxacinmethoxygruppe in der C8-Position an die Molekülstruktur die Aktivität von Moxifloxacin erhöht und die Bildung von resistenten Mutantenstämmen von Gram-positiven Bakterien reduziert. Die Addition der Bicycloamin-Gruppe an die C7-Position verhindert die Entwicklung eines aktiven Effluxes, eines Resistenzmechanismus gegen Fluorchinolone.

Moxifloxacin ist in vitro gegen eine Vielzahl von gramnegativen und grampositiven Mikroorganismen, Anaerobiern, säurefesten Bakterien und atypischen Formen wie Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp. Und Bakterien resistent gegen Beta-Lactam und Makrolid-Antibiotika.

Einfluss auf die menschliche Darmmikroflora.

In zwei an Probanden durchgeführten Studien wurden nach oraler Verabreichung von Moxifloxacin folgende Veränderungen in der Darmflora beobachtet. Eine Abnahme der Konzentrationen von Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgates, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Sowie Anaerobier Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Diese Veränderungen waren innerhalb von zwei Wochen reversibel. Das Toxin von Clostridium difficile wurde nicht nachgewiesen.

In-vitro-Empfindlichkeitsprüfung.

Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Moxifloxacin umfasst die folgenden Mikroorganismen:

Empfindlich	Mäßig empfindlich	Beständig
Gram-positiv
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (einschließlich Penicillin-resistente Stämme und Stämme mit multipler Antibiotikaresistenz sowie gegenüber zwei oder mehr Antibiotika resistente Stämme wie Penicillin (MIC ≥2 μg / ml), Cephalosporine der zweiten Generation (z. B. Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline, Trimethoprim / Sulfamethoxazol)
Streptococcus pyogenes (Gruppe A)^*
Gruppe Streptococcus milleri (S. anginosus_, S. constellatus^ und S. intermedius^)*
Gruppe Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (einschließlich Stämme empfindlich auf Methicillin)^*		Staphylococcus aureus (Methicillin / Ofloxacin-resistente Tamas)⁺
Coagulase-negative Staphylokokken (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), Methicillin-sensitive Stämme		Coagulase-negative Staphylokokken (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), Methicillin-resistente Stämme
	Enterococcusfaecalis^* (nur Stämme, die gegenüber Vancomycin und Gentamicin empfindlich sind)
	Enterococcus avium^*
	Enterococcus faecium^*
Gram-negativ
Haemophillus parainfluenzae
Haemophillus influenzae^(einschließlich Stämme, die Beta-Lactamasen produzieren und nicht produzieren)^
Moraxella catarrhalis (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamasen produzieren und nicht produzieren)^*
Bordetella pertussis	Escherichia coli^ein*
Legionella pneumophila	Klebsiella-Pneumonie^{ ein}*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii^*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae^*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa

	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis^*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae^*
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaerobier
	Bacteroides spp. (B. fragilis^B. distasonis^, B. thetaiotaomicron^, B. ovatus^, B. uniformis^B. vulgaris^.
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.^*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp^*
Atypisch
Chlamydia pneumoniae^*
Chlamydia trachomatis^*
Mycoplasma pneumoniae^*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila^*
Coxiella Burnetti

^* Die Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin wird durch klinische Daten bestätigt.

Die Anwendung von Megaflox wird nicht zur Behandlung von Infektionen empfohlen, die durch S. aureus-Stämme verursacht werden, die gegen Methicillin (MRSA) resistent sind. Im Falle von verdächtigen oder bestätigten Infektionen durch MRSA sollte die Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Arzneimitteln verordnet werden.

Mögliche Entwicklung von erworbenem Widerstand.

Für bestimmte Stämme kann die Ausbreitung des erworbenen Widerstands in Abhängigkeit von der geografischen Region und im Laufe der Zeit variieren. In diesem Zusammenhang ist es beim Testen der Empfindlichkeit eines Stammes wünschenswert, lokale Informationen über die Resistenz zu haben, insbesondere wenn schwere Infektionen behandelt werden.

Wenn Patienten, die sich einer stationären Behandlung unterziehen, eine Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) / MHK haben₉₀ überschreitet 125, und die maximale Konzentration im Blutplasma (C_max) / MIC₉₀ liegt im Bereich von 8-10, bedeutet dies eine klinische Verbesserung. Für ambulante Patienten ist der Wert dieser Parameter in der Regel geringer: AUC / MIC₉₀>30-40.

Parameter (Durchschnittswert)	*AUIC^ (h)**	VON_max/ MIC₉₀
MIC₉₀0,125 mg / l	279	23,6
MIC₉₀0,25 mg / l	140	11,8
MIC₉₀0,5 mg / l	70	5,9

^*AUIC ist die Fläche unter der Hemmkurve (AUC / MIC-Verhältnis)₉₀).

Pharmakokinetik:

Absorption und Bioverfügbarkeit. Nach oraler Verabreichung Moxifloxacin schnell und fast vollständig absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 91%.

Die Pharmakokinetik von Moxifloxacin ist bei einmaliger Verabreichung in einer Dosis von 50 bis 1200 mg und auch bei 600 mg / Tag während 10 Tagen linear. Der Gleichgewichtszustand ist innerhalb von 3 Tagen erreicht.

Nach einmaliger Anwendung von 400 mg Moxifloxacin C_max in Blut wird innerhalb von 0,5-4 Stunden erreicht und beträgt 3,1 mg / l. Nach einmal täglicher Einnahme von 400 mg Moxifloxacin wurde das durchschnittliche Gleichgewichtsmaximum (Css^max) und das Minimum (Css^Mindest) betragen 3,2 mg / L bzw. 0,6 mg / L.

Wenn Moxifloxacin zusammen mit Nahrung eingenommen wird, erhöht sich die Zeit bis zum Erreichen von C leicht_max (für 2 Stunden) und eine leichte Abnahme von C_max (ungefähr 16%), während die Saugdauer sich nicht ändert. Diese Daten haben jedoch keine klinische Signifikanz, und das Medikament kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme verwendet werden.

Verteilung. Moxifloxacin wird schnell in Geweben und Organen verteilt und bindet zu etwa 45% an Blutproteine (hauptsächlich Albumine). Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l / kg.

Im Lungengewebe (ua in der Epithelflüssigkeit, Alveolarmakrophagen), in den Nasennebenhöhlen (Kieferhöhlen und Siebbeinhöhlen), in den Nasenpolypen, in den Entzündungsherden (in der Lunge) werden hohe Konzentrationen von Moxifloxacin gebildet, die über denen im Blutplasma liegen der Inhalt von Blasen bei Schäden an der Haut). In der interstitiellen Flüssigkeit und im Speichel Moxifloxacin wird in einer freien, nicht proteinbezogenen Form bei einer höheren Konzentration als im Blutplasma bestimmt. Darüber hinaus werden hohe Konzentrationen von Moxifloxacin in den Geweben der Bauchhöhle, der Peritonealflüssigkeit und den weiblichen Geschlechtsorganen gefunden.

Stoffwechsel. Moxifloxacin unterliegt einer Biotransformation der 2. Phase und wird sowohl in unveränderter Form als auch in Form von inaktiven Sulfoverbindungen (M1) und Glucuroniden (M2) sowohl über die Nieren als auch über den Darm ausgeschieden. Moxifloxacin keine Biotransformation durch das mikrosomale System von Cytochrom P450. Die Metaboliten M1 und M2 sind im Blutplasma bei niedrigeren Konzentrationen als die ursprüngliche Verbindung vorhanden. Nach den Ergebnissen präklinischer Studien wurde nachgewiesen, dass diese Metaboliten keine negativen Auswirkungen auf den Körper hinsichtlich Sicherheit und Verträglichkeit haben.

Ausscheidung. Die Halbwertszeit (T_1/2) von Moxifloxacin beträgt etwa 12 Stunden. Die durchschnittliche Gesamtclearance nach Einnahme einer Dosis von 400 mg beträgt 179 bis 246 ml / min. Nierenfreiheit beträgt 24-53 ml / min. Dies weist auf eine teilweise tubuläre Reabsorption des Arzneimittels hin. Die Massenbilanz der Ausgangsverbindung und der Metaboliten der 2. Phase beträgt etwa 96-98%, was auf das Fehlen eines oxidativen Metabolismus hinweist. Etwa 22% einer Einzeldosis (400 mg) werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, etwa 26% über den Darm.

Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen

Alter, Geschlecht und ethnische Zugehörigkeit.Bei der Untersuchung der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Männern und Frauen wurden Unterschiede in 33% der AUC und C gefunden_max. Die Absorption von Moxifloxacin war nicht vom Geschlecht abhängig. Unterschiede in AUC und C_max waren aufgrund des Gewichtsunterschieds eher als des Geschlechts und werden nicht als klinisch signifikant betrachtet. Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten verschiedener ethnischer Gruppen und Altersgruppen.

Kinder. Die Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Kindern wurde nicht untersucht.

Niereninsuffizienz. Es gab keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min / 1,73 m)²) und bei Patienten mit kontinuierlicher Hämodialyse und ambulanter Langzeit-Peritonealdialyse.

Verletzung der Funktion der Leber. Es gab keinen signifikanten Unterschied in der Moxifloxacin-Konzentration bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Klasse A, B) im Vergleich zu gesunden Probanden und Patienten mit normaler Leberfunktion.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Moxifloxacin-empfindliche Mikroorganismen

- Akute Sinusitis.

- Exazerbation der chronischen Bronchitis.

- Unkomplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen.

- Ambulant erworbene Pneumonie, einschließlich ambulant erworbener Lungenentzündung, verursacht durch Stämme von Mikroorganismen mit multipler Antibiotikaresistenz^⃰.

- Komplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen (einschließlich eines infizierten diabetischen Fußes).

- Komplizierte intraabdominale Infektionen einschließlich polymikrobieller Infektionen einschließlich intraperitonealer Abszesse.

- Unkomplizierte entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane (einschließlich Salpingitis und Endometritis).

^⃰ Streptococcus pneumoniae mit multipler Antibiotikaresistenz umfasst Stämme, die gegen Penicillin resistent sind, und Stämme, die gegenüber zwei oder mehreren Antibiotika resistent sind, z. B. aus Penicillinen (bei MICs ≥ 2 μg / ml), Cephalosporinen der zweiten Generation (Cefuroxim), Makrolide, Tetracycline und Trimethoprim / Sulfamethoxazol).

Es ist notwendig, die aktuellen offiziellen Richtlinien für die Verwendung von antibakteriellen Wirkstoffen zu berücksichtigen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Moxifloxacin, andere Chinolone und andere Komponenten des Arzneimittels;

- Alter bis 18 Jahre;

- Die Schwangerschaft, die Periode des Stillens;

- Die Anwesenheit in der Anamnese der Pathologie der Sehnen, entwickelt infolge der Behandlung mit den Antibiotika der Chinolonreihe;

- Kongenitale oder erworbene QT-Intervallverlängerungen auf einem Kardiogramm;

- Verstöße gegen Elektrolythaushalt, insbesondere unkorrigierte Hypokaliämie;

- akute Myokardischämie;

- Klinisch signifikante Bradykardie;

- Klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit einem reduzierten Anteil des Auswurfs des linken Ventrikels;

- Vorhandensein von Rhythmusstörungen in der Anamnese, begleitet von klinischen Symptomen;

- Gleichzeitige Verwendung mit anderen Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern;

- Aufgrund der begrenzten Anzahl klinischer Daten ist Moxifloxacin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Klasse C) und bei Patienten mit erhöhten Transaminasen mehr als das Fünffache der Obergrenze der Norm kontraindiziert.

Vorsichtig:

- bei Erkrankungen des zentralen Nervensystems (einschließlich Erkrankungen, bei denen der Verdacht auf eine Beteiligung des zentralen Nervensystems besteht), prädisponiert für den Beginn von Anfällen und Verringerung der Schwelle der Anfallsaktivität;

- Patienten mit Psychosen und Patienten mit psychiatrischen Erkrankungen in der Anamnese;

- bei Patienten mit potenziell proarrhythmischen Erkrankungen (insbesondere bei Frauen und älteren Patienten), wie akuter Myokardischämie;

- mit Myasthenia gravis;

- bei Patienten mit Leberzirrhose;

- bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die den Kaliumgehalt reduzieren.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft. Die Sicherheit von Moxifloxacin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen, daher ist seine Anwendung kontraindiziert. Fälle von reversiblen Gelenkschäden bei Kindern, die bestimmte Chinolone erhalten, werden beschrieben, aber es wurde kein Hinweis auf diesen Effekt im Fötus berichtet (wenn die Mutter es während der Schwangerschaft verwendet hat).

In Tierversuchen wurde Reproduktionstoxizität nachgewiesen. Das potentielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Wie andere Chinolone, Moxifloxacin verursacht bei Frühgeborenen Schäden an knorpeligen Großgelenken.

Stillzeit. In präklinischen Studien wurde festgestellt, dass eine geringe Menge Moxifloxacin in die Muttermilch übertritt. Daten zur Anwendung von Moxifloxacin bei Frauen während der Stillzeit fehlen. Daher ist die Anwendung von Moxifloxacin während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, nicht flüssig, genug Wasser gepresst, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Das empfohlene Dosierungsschema für Moxifloxacin ist eine Tablette (400 mg) einmal täglich für die oben genannten Infektionen. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis.

Die Dauer der Behandlung wird durch die Lokalisation und den Schweregrad der Infektion sowie den klinischen Effekt bestimmt:

- Exazerbation der chronischen Bronchitis: 5-10 Tage;

- Akute Sinusitis: 7 Tage;

- Unkomplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen: 7 Tage;

- ambulant erworbene Pneumonie: Die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 7-14 Tage;

- Komplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen: Die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 7-21 Tage;

- Komplizierte intraabdominale Infektionen: Die Gesamtdauer der schrittweisen Therapie (intravenöse Verabreichung gefolgt von oraler Verabreichung) beträgt 5-14 Tage;

Unkomplizierte entzündliche Beckenerkrankung: 14 Tage.

Überschreiten Sie nicht die empfohlene Behandlungsdauer.

Die Dauer der Behandlung mit Megaflox kann bis zu 21 Tage betragen.

Kinder. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Moxifloxacin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen.

Patienten im fortgeschrittenen Alter. Veränderungen im Dosierungsschema bei älteren Patienten sind nicht erforderlich.

Verletzung der Funktion der Leber. Patienten mit Leberfunktionsstörungen müssen das Dosierungsschema nicht ändern (zur Anwendung bei Patienten mit Leberzirrhose siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Nierenversagen Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich schwerer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / min / 1,73 m)²), sowie bei Patienten mit kontinuierlicher Hämodialyse und ambulanter Langzeit-Peritonealdialyse, sind keine Änderungen des Dosierungsregimes erforderlich.

Verwenden Sie bei Patienten verschiedener ethnischer Gruppen. Änderungen des Dosierungsschemas sind nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist wie folgt: sehr häufig (≥1 / 10 Fälle), häufig (≥1 / 100 und <1/10 Fälle) selten (≥1 / 1000 und <1/100 Fälle), selten (≥1 / 10000 und <1/1000 Fälle) und sehr selten (<1/10000 Fälle).

Die in der Gruppe "häufig" aufgeführten Nebenwirkungen traten mit einer Häufigkeit von weniger als 3% auf, mit Ausnahme von Übelkeit und Durchfall. In jeder Häufigkeitsgruppe sind unerwünschte Arzneimittelreaktionen in der Reihenfolge abnehmender Signifikanz aufgeführt.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: oft - Pilz-Superinfektionen.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: selten - Anämie, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Thrombozythämie, Verlängerung der Porphyrinzeit / Anstieg der internationalen normalisierten Ratio (INR); selten - eine Veränderung der Konzentration von Tromboplastin; sehr selten - eine Erhöhung der Konzentration der Protozoen / Rückgang der INR.

Vom Immunsystem: selten - allergische Reaktionen, Juckreiz, Hautausschläge, Urtikaria, Eosinophilie; selten anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, Angioödem, einschließlich Larynxödem (möglicherweise lebensbedrohlich); sehr selten - anaphylaktischer / anaphylaktoider Schock (einschließlich potenziell lebensbedrohlicher).

Von der Seite des Stoffwechsels: selten Hyperlipidämie; selten Hyperglykämie, Hyperurikämie.

Psychische Störungen: selten - Angst, psychomotorische Hyperaktivität / Agitation; selten - emotionale Labilität, Depression (in sehr seltenen Fällen Verhalten mit Selbsttötungsneigung, wie Selbstmordgedanken oder Selbstmordversuche), Halluzinationen; sehr selten - Depersonalisation, psychotische Reaktionen (möglicherweise in Verhalten mit einer Tendenz zur Selbstverletzung, wie Selbstmordgedanken und Selbstmordversuche manifestiert).

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten Parästhesien / Dysästhesien, Störungen der Geschmacksensitivität (einschließlich sehr seltener Fälle von Agevia), Verwirrtheit und Orientierungslosigkeit, Schlafstörungen, Tremor, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - Hypästhesie, Geruchsbeeinträchtigung (einschließlich Anosmie), atypische Träume, gestörte Koordination (einschließlich Schwindel oder Schwindelgangstörung, sehr selten führt dies zu Traumata durch Sturz, insbesondere bei älteren Patienten), Anfälle mit unterschiedlichen klinischen Manifestationen (einschließlich "Grand Mal") Anfälle), Aufmerksamkeitsstörungen, Sprachstörungen, Amnesie, periphere Neuropathie und Polyneuropathie; sehr selten Hyperästhesie.

Von der Seite des Sehorgans: selten - Sehbehinderung (besonders bei ZNS-Reaktionen); sehr selten - vorübergehender Verlust des Sehvermögens (insbesondere vor dem Hintergrund der Reaktionen des zentralen Nervensystems).

Von der Seite des Hörorgans und der labyrinthischen Störungen: selten - Lärm in den Ohren, Schwerhörigkeit, einschließlich Taubheit (in der Regel reversibel).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: häufig - Verlängerung des QT-Intervalls bei Patienten mit begleitender Hypokaliämie, selten - Verlängerung des QT-Intervalls, Palpitation, Tachykardie, Vasodilatation; selten - ventrikuläre Tachyarrhythmien, Ohnmacht, erhöhter Blutdruck, niedriger Blutdruck; sehr selten - unspezifische Arrhythmien, polymorphe ventrikuläre Tachykardien (Torsade de Pointes), Herzstillstand (hauptsächlich bei Personen mit Veranlagung für Arrhythmien, wie klinisch signifikante Bradykardie, akute Myokardischämie).

Von den Atemwegen, Brust und Mediastinum: selten - Atemnot (einschließlich Asthma-Zustand).

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall; selten - reduzierter Appetit und reduzierte Nahrungsaufnahme, Verstopfung, Dyspepsie, Flatulenz, Gastroenteritis (andere als erosive Gastroenteritis), erhöhte Amylase-Aktivität; selten - Dysphagie, Stomatitis, pseudomembranöse Kolitis (in sehr seltenen Fällen mit lebensbedrohlichen Komplikationen assoziiert).

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: häufig - erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen, seltene Leberfunktionsstörungen (einschließlich erhöhter Laktatdehydrogenase-Aktivität), erhöhte Bilirubinkonzentration, erhöhte Aktivität von Gamma-Glutamyltransferase, erhöhte alkalische Phosphataseaktivität im Blut; selten - Gelbsucht, Hepatitis (meist cholestatisch); sehr selten - fulminante Hepatitis, die möglicherweise zu lebensbedrohlichem Leberversagen führt (einschließlich tödlicher Fälle).

Von der Haut und den WeichteilenSehr selten - bullöse Hautreaktionen, zB Stevens-Johnson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse (möglicherweise lebensbedrohlich).

Von der Seite des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: selten - Arthralgie, Myalgie; selten - Sehnenscheidenentzündung, erhöhter Muskeltonus und Krämpfe, Muskelschwäche; sehr selten - Sehnenrupturen, Arthritis, Gangstörungen aufgrund von Schäden am Bewegungsapparat, erhöhte Symptome von Myasthenia gravis.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: selten - Dehydration (verursacht durch Durchfall oder verminderte Flüssigkeitsaufnahme); selten - Nierenfunktionsstörung, Nierenversagen (infolge Dehydrierung, die zu Nierenschäden führen kann, insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehender Nierenfunktionsstörung).

Die Frequenz der Entwicklung der folgenden abartigen Reaktionen war in der Gruppe, die die stufenweise Therapie bekommen, höher: oft - die erhöhte Aktivität gamma-glutamyltransferasy; selten, ventrikuläre Tachyarrhythmien, Blutdrucksenkung, Schwellung, pseudomembranöse Kolitis (in sehr seltenen Fällen mit lebensbedrohlichen Komplikationen assoziiert), Krampfanfälle mit verschiedenen klinischen Manifestationen (einschließlich "Grand-mal" -Anfälle), Halluzinationen, eingeschränkte Nierenfunktion, Niereninsuffizienz als a Folge von Dehydratation, die insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehender Nierenfunktionsstörung zu Nierenschäden führen kann).

Überdosis:

Symptome. Über die Überdosierung von Moxifloxacin liegen nur begrenzte Daten vor. Keine Nebenwirkungen wurden mit der Verwendung von Moxifloxacin in einer Dosis von bis zu 1200 mg einmal und 600 mg für 10 Tage oder mehr beobachtet.

Behandlung. Im Falle einer Überdosierung sollte man sich an dem klinischen Bild orientieren und eine symptomatische Erhaltungstherapie mit EKG-Überwachung durchführen. Die Verwendung von Aktivkohle unmittelbar nach der Einnahme von Megaflox kann dazu beitragen, eine übermäßige systemische Exposition gegenüber Moxifloxacin im Falle einer Überdosierung zu verhindern.

Interaktion:

In Kombination mit Atenolol, Ranitidin, Calcium-haltigen Nahrungsergänzungsmitteln, Theophyllin, oralen Kontrazeptiva, Glibenclamid, Itraconazol, Digoxin, Morphin und Probenecid (bestätigt das Fehlen klinisch signifikanter Wechselwirkungen mit Moxifloxacin) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Medikamente, die das QT-Intervall verlängern.

Berücksichtigen Sie den möglichen additiven Effekt der Verlängerung des QT-Intervalls von Moxifloxacin und anderen Arzneimitteln, die die Verlängerung des QT-Intervalls beeinflussen.Aufgrund der gemeinsamen Anwendung von Moxifloxacin und Medikamenten, die die Verlängerung des Intervalls QT beeinflussen, erhöht es das Risiko ventrikulärer Arrhythmien einschließlich polymorpher ventrikulärer Tachykardie (Torsade de Pointes).

Kontraindiziert die kombinierte Anwendung von Moxifloxacin mit den folgenden Medikamenten, die die Verlängerung des QT-Intervalls beeinflussen:

- Antiarrhythmika der Klasse IA (ChinidinB. Hydrochinidin, Disopyramid usw.);

- Antiarrhythmika der Klasse III (Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid usw.);

- Neuroleptika (Phenothiazin, Pimozid, Sertindol, Haloperidol, Sultoprid usw.);

- trizyklische Antidepressiva;

- antimikrobielle Mittel (Sparfloxacin, Erythromycin (intravenös), Pentamidin, Antimalariamittel, insbesondere Halofantrin);

- Antihistaminika (Terfenadin, AstemizolMisolastin);

- andere (Cisaprid, Wincamine (intravenös), Bepridil, Difemanyl).

Antazida, Multivitamine und Mineralien.

Die gleichzeitige Einnahme von Moxifloxacin mit Antazida, Multivitaminen und Mineralstoffen kann aufgrund der Bildung von Chelatkomplexen mit mehrwertigen Kationen, die in diesen Präparaten enthalten sind, zu einer Verletzung der Absorption von Moxifloxacin nach der Einnahme führen. Als ein Ergebnis kann die Konzentration von Moxifloxacin in dem Blutplasma signifikant niedriger als gewünscht sein. In dieser Hinsicht sind Antazida, antiretrovirale Medikamente (zum Beispiel Didanosin) und andere Zubereitungen, die Magnesium oder Aluminium enthalten, Sucralfat und andere Präparate, die Eisen oder Zink enthalten, sollten mindestens 4 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Einnahme von Moxifloxacin eingenommen werden.

Warfarin.

In Kombination mit Warfarin ändern sich die Prothrombinzeit und andere Parameter der Blutgerinnung nicht.

Ändern Sie den Wert von INR. Bei Patienten, die Antikoagulanzien in Kombination mit Antibiotika, einschließlich Moxifloxacin, erhielten, gibt es Fälle von erhöhter gerinnungshemmender Wirkung von Antikoagulanzien. Risikofaktoren sind das Vorliegen einer Infektionskrankheit (und damit einhergehender Entzündungsprozess), das Alter und der Allgemeinzustand des Patienten. Trotz der Tatsache, dass es keine Wechselwirkung zwischen Moxifloxacin und Warfarin gibt, ist es bei Patienten, die gleichzeitig mit diesen Arzneimitteln behandelt werden, notwendig, die INR zu überwachen und, falls erforderlich, die Dosis der indirekten Antikoagulanzien anzupassen.

Digoxin.

Moxifloxacin und Digoxin beeinflussen die pharmakokinetischen Parameter der anderen nicht signifikant. Mit der Ernennung von wiederholten Dosen von Moxifloxacin stieg die maximale Digoxinkonzentration um etwa 30%, während sich die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) und die minimale Digoxinkonzentration nicht änderten.

Aktivkohle.

Bei der gleichzeitigen Verwendung von Aktivkohle und Moxifloxacin im Inneren in einer Dosis von 400 mg wird die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um mehr als 80% als Folge der Hemmung seiner Absorption reduziert. Im Falle einer Überdosierung, die Verwendung von aktiviertem Kohlenstoff in einem frühen Stadium der Absorption hemmt einen weiteren Anstieg der systemischen Exposition.

Spezielle Anweisungen:

In einigen Fällen, nach der ersten Verwendung des Medikaments kann Überempfindlichkeit und allergische Reaktionen entwickeln, die den Arzt sofort informieren sollte. Sehr selten können anaphylaktische Reaktionen auch nach dem ersten Gebrauch des Medikaments zu einem lebensbedrohlichen anaphylaktischen Schock führen. In diesen Fällen sollte die Behandlung mit Megaflox abgebrochen werden und sofort mit den notwendigen medizinischen Maßnahmen (einschließlich Anti-Schock) begonnen werden.

Wenn Moxifloxacin angewendet wird, kann bei einigen Patienten eine Verlängerung des QT-Intervalls beobachtet werden. Megaflox sollte bei Frauen und älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Da Frauen ein längeres QT-Intervall haben als Männer, können sie empfindlicher auf Medikamente reagieren, die das QT-Intervall verlängern. Ältere Patienten sind auch anfälliger für Medikamente, die das QT-Intervall beeinflussen.

Der Grad der Verlängerung des QT-Intervalls kann mit steigender Arzneimittelkonzentration zunehmen und daher die empfohlene Dosis nicht überschreiten. Die Verlängerung des QT-Intervalls ist mit einem erhöhten Risiko für ventrikuläre Arrhythmien, einschließlich polymorpher ventrikulärer Tachykardie, verbunden. Bei Patienten mit Pneumonie bestand jedoch keine Korrelation zwischen der Konzentration von Moxifloxacin im Blutplasma und der Verlängerung des QT-Intervalls. Keiner der 9.000 Patienten, die erhalten haben Moxifloxacin, gab es keine kardiovaskulären Komplikationen und tödliche Fälle im Zusammenhang mit der Verlängerung des QT-Intervalls. Mit der Anwendung von Moxifloxacin kann das Risiko, bei Patienten mit prädisponierenden Arrhythmien ventrikuläre Arrhythmien zu entwickeln, zunehmen.

In dieser Hinsicht ist das Medikament Megaflox kontraindiziert:

- Patienten mit einer festgestellten QT-Intervall-Verlängerung;

- Patienten mit unangepasster Hypokaliämie;

- Patienten mit Prädisposition für Arrhythmien, wie klinisch signifikante Bradykardie.

Megaflox sollte mit Vorsicht verwendet werden:

- bei Patienten mit potenziell proarrhythmischen Zuständen, wie akuter Myokardischämie;

- bei Patienten mit Leberzirrhose (weil diese Patientengruppe das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls nicht ausschließen kann).

Wenn Moxifloxacin eingenommen wurde, wurden Fälle von fulminanter Hepatitis berichtet, die möglicherweise zur Entwicklung einer Leberinsuffizienz (einschließlich tödlicher Fälle) führten (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Auftreten von Symptomen einer Leberinsuffizienz vor der Weiterbehandlung mit Megaflox ein Arzt aufgesucht werden sollte.

Wenn Moxifloxacin verabreicht wurde, wurden Fälle von bullösen Hautveränderungen, wie Stephen-Johnson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse, berichtet (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Symptomen von Haut- oder Schleimhautschäden der Arzt konsultiert werden sollte, bevor die Behandlung mit Megaflox fortgesetzt wird.

Die Verwendung von Medikamenten der Chinolon-Serie ist mit einem möglichen Risiko für Krampfanfälle verbunden. Megaflox sollte bei Patienten mit ZNS-Erkrankungen und bei ZNS-Störungen, die zu Krampfanfällen neigen oder die Anfallsschwelle verringern, mit Vorsicht angewendet werden.

Die Verwendung von Breitspektrum-Antibiotika, einschließlich Megaflox, ist mit einem Risiko für die Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis verbunden. Diese Diagnose sollte bei der Entwicklung von Patienten mit schwerem Durchfall im Hintergrund der Behandlung mit Megaflox berücksichtigt werden. In diesem Fall sollte eine sofortige Therapie verordnet werden. Arzneimittel, die die Peristaltik des Darms hemmen, sind in der Entwicklung schwerer Durchfälle kontraindiziert.

Megaflox sollte bei Patienten mit Myasthenia gravis in Verbindung mit einer möglichen Exazerbation der Krankheit mit Vorsicht angewendet werden.

Vor dem Hintergrund der Chinolontherapie sind insbesondere bei älteren Patienten, die Glukokortikosteroide erhalten, Moxifloxacin, Tendinitis und Sehnenruptur möglich. Fälle, die innerhalb von mehreren Monaten nach Behandlungsende aufgetreten sind, werden beschrieben. Bei den ersten Symptomen von Schmerzen oder Entzündungen an der Stelle der Schädigung, stoppen Sie die Einnahme der Medikamente und entladen Sie die betroffenen Gliedmaßen.

Bei der Anwendung von Chinolonen werden Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. In präklinischen und klinischen Studien sowie bei der Anwendung von Moxifloxacin wurden in der Praxis jedoch keine Photosensitivitätsreaktionen beobachtet. Trotzdem Patienten erhalten Moxifloxacin, sollte die Exposition gegenüber direktem Sonnenlicht und UV-Licht vermeiden.

Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Patienten mit komplizierten entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane zu verwenden (z. B. in Verbindung mit tubo-ovariellen oder pelvinen Abszessen).

Es wird nicht empfohlen zu verwenden Moxifloxacin zur Behandlung von Infektionen durch Stämme Staphylococcus aureus resistent gegen Methicillin (MRSA). Im Falle von verdächtigen oder bestätigten Infektionen durch MRSA sollte die Behandlung mit geeigneten antibakteriellen Arzneimitteln verordnet werden (siehe Abschnitt "Pharmakodynamik").

Die Fähigkeit des Megaflox-Arzneimittels, das Wachstum von Mycobakterien zu inhibieren, kann in vitro mit Moxifloxacin eine Wechselwirkung mit einem Test für Mycobacterium spp., was zu falsch-negativen Ergebnissen bei der Analyse von Proben von Patienten führte, die während dieses Zeitraums mit Moxifloxacin behandelt wurden.

Bei Patienten, die mit Chinolonen behandelt wurden, einschließlich MoxifloxacinEs werden Fälle von sensorischer oder sensomotorischer Polyneuropathie beschrieben, die zu Parästhesien, Hypästhesien, Dysästhesien oder Schwäche führen. Patienten, die sich mit dem Medikament behandeln lassen Moxifloxacin, sollte man vor der Fortsetzung der Behandlung bei Neuropathiesymptomen wie Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl oder Schwäche gewarnt werden (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen").

Reaktionen aus der Psyche können sogar nach der ersten Verabredung von Fluorchinolonen auftreten, einschließlich Moxifloxacin. In sehr seltenen Fällen kommt es bei Depressionen oder psychotischen Reaktionen zum Auftreten von Suizidgedanken und selbstgefährdendem Verhalten, einschließlich suizidaler Versuche (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen"). Wenn der Patient solche Reaktionen entwickelt, ist es notwendig, das Rauschgift aufzuheben und die notwendigen Maßnahmen zu treffen. Bei der Verschreibung von Moxifloxacin an Patienten mit Psychosen und Patienten mit psychiatrischen Erkrankungen in der Anamnese ist Vorsicht geboten.

Aufgrund der breiten Verbreitung und zunehmenden Inzidenz von Infektionen durch Fluoroquinolon-resistent Neisseria gonorrhoeae, Bei der Behandlung von Patienten mit entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane sollte eine Monotherapie mit Moxifloxacin nicht durchgeführt werden. Außer wo das Vorhandensein eines gegen Fluorchinolonen resistent ist N. Gonorrhoeae, ausgeschlossen. Wenn es keine Möglichkeit gibt, das Vorhandensein von Fluorchinolonen resistent auszuschließen N. Gonorrhoeae, Es ist notwendig, das Problem der Ergänzung der empirischen Therapie mit Moxifloxacin mit einem geeigneten Antibiotikum, das gegen aktiv ist, zu lösen N. Gonorrhoeae (z. B. Cephalosporin).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Fluorchinolone, einschließlich Moxifloxacinkann die Fähigkeit von Patienten beeinträchtigen, ein Auto zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu betreiben, die aufgrund der Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem und Sehstörungen eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 400 mg.

Verpackung:

Für 5, 7, 10 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 2, 3, 5 Contour Mesh-Pakete zusammen mit der Gebrauchsanweisung sind in einer Packung Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

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Haltbarkeit:

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Registrationsnummer:LP-003141

Datum der Registrierung:18.08.2015

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Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

EvoFarm Ltd. Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Megaflox (Megaflox)