Loratadin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 97,6 mg; mikrokristalline Cellulose - 28,0 mg; Carboxymethylstärke-Natrium (Natriumstärkeglycolat, Typ A) 3,0 mg; Calciumstearat - 1,4 mg.

Beschreibung:Runde flach-zylindrische Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiallergikum - H1-Histamin-Rezeptor-Blocker

ATX: & nbsp;

R.06.A.X Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung

R.06.A.X.13 Loratadin

Pharmakodynamik:

Loratadin ist ein Wirkstoff einer Droge Loratadin - ist eine tricyclische Verbindung mit einer ausgeprägten Antihistaminwirkung und ist ein selektiver Blocker der peripheren H₁-gistaminowyh Rezeptoren. Es hat eine schnelle und lang anhaltende antiallergische Wirkung.

Der Antihistamin-Effekt entwickelt sich 30 Minuten nach der Einnahme, erreicht innerhalb von 8-12 Stunden nach Beginn der Wirkung ein Maximum und hält länger als 24 Stunden an.

Loratadin hat keinen Einfluss auf das zentrale Nervensystem, hat keine klinisch signifikante anticholinerge und sedative Wirkung, dh es verursacht keine Schläfrigkeit und beeinflusst die Rate der psychomotorischen Reaktionen nicht, wenn es in der empfohlenen Dosierung verabreicht wird.

Bei Langzeitbehandlung zeigten sich keine klinisch signifikanten Veränderungen der Vitalwerte, der körperlichen Untersuchungsdaten, der Laborergebnisse oder der Elektrokardiographie. Der Empfang von Loratadin führt nicht zur Verlängerung des Intervalls QT auf einem Elektrokardiogramm (EKG).

Loratadin hat keine signifikante Selektivität bezüglich H₂-Histaminrezeptoren. Es hemmt die Noradrenalin-Wiederaufnahme nicht und hat praktisch keine Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System oder die Rhythmus-Treiber-Funktion.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert.Zeit zu erreichen maximale Konzentration (T_max) Loratadin im Blutplasma - 1-1,5 tsch, und sein aktiver Metabolit desloratadin - 1,5-3,7 tsch. Nahrungsaufnahme erhöht T_m_Oh Loratadin und Desloratadin für etwa 1 Stunde, beeinflußt jedoch nicht die Wirksamkeit des Arzneimittels. Die maximale Konzentration (C_m_Oh) Loratadin und Desloratadin ist nicht abhängig von der Nahrungsaufnahme. VON_m_Oh Loratadin steigt bei älteren Patienten, Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz oder alkoholbedingter Leberschädigung.

Verteilung

Die Bioverfügbarkeit von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten ist dosisabhängig. Loratadin hat einen hohen Grad (97-99%), und sein aktiver Metabolit - ein mäßiger Grad (73-76%) der Bindung an Plasmaproteine. Die Gleichgewichtskonzentrationen von Loratadin und Metaboliten im Blutplasma werden am fünften Tag der Verabreichung erreicht. Durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke.

Stoffwechsel

Metabolisiert in der Leber unter Bildung eines aktiven Metaboliten Desloratadin (Descarbonethoxyloratadin) unter Beteiligung von Cytochrom P450 Isoenzymen CYP3EIN4 und, in einem geringeren Ausmaß, Cytochrom P450-Isoenzym CYP2D6.

Ausscheidung

Es wird über die Nieren (etwa 40% der eingenommenen Dosis) und über den Darm (etwa 42% der eingenommenen Dosis) für mehr als 10 Tage, hauptsächlich als konjugierte Metaboliten, ausgeschieden. Ungefähr 27% der eingenommenen Dosis werden innerhalb von 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels über die Nieren ausgeschieden. Weniger 1 % des Wirkstoffes werden innerhalb von 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T_1/2) Loratadin reicht von 3 bis 20 Stunden (durchschnittlich 8,4 Stunden) und Desloratadin von 8,8 bis 92 Stunden (durchschnittlich 28 Stunden).

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Älteres Alter

Die pharmakokinetischen Profile von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten bei Erwachsenen und älteren gesunden Freiwilligen waren vergleichbar.

T_1/2 Loratadin bei älteren Patienten ist von 6,7 bis 37 Stunden (durchschnittlich 18,2 Stunden) und Desloratadin - von 11 bis 39 Stunden (durchschnittlich 17,5 Stunden).

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit alkoholbedingten Leberschäden C_m_Oh und die Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit" (AUC) Loratadin und sein aktiver Metabolit erhöhen sich im Vergleich zu diesen Indikatoren bei Patienten mit normaler Leberfunktion um den Faktor drei. Worin T_1/2 Loratadin und T_1/2 Sein aktiver Metabolit nimmt mit zunehmender Schwere der Erkrankung zu.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung C_max und AUC Loratadin und sein aktiver Metabolit sind im Vergleich zu diesen Indikatoren bei Patienten mit normaler Nierenfunktion erhöht. Worin T_1/2 Loratadin und T_1/2 sein aktiver Metabolit unterscheidet sich nicht von dem bei gesunden Patienten.

Die Durchführung einer Hämodialyse bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten.

Indikationen:

- Saisonale (Pollinose) und ganzjährig allergische Rhinitis und allergische Konjunktivitis - Beseitigung der Symptome dieser Krankheiten - Niesen, Juckreiz der Nasenschleimhaut, Rhinorrhea, Brennen und Juckreiz in den Augen, Tränenfluss;

- chronische idiopathische Urtikaria;

- allergische Hauterkrankungen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Loratadin oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

- die Zeit des Stillens;

- Alter bis zu 6 Jahren;

- Lactase-Mangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

- schwere Leberfunktionsstörung;

- Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit der Anwendung von Loratadin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen.

Das Medikament sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn die erwartete therapeutische Wirkung für die werdende Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt. Loratadin und sein aktiver Metabolit werden in die Muttermilch ausgeschieden. Daher sollte bei der Verschreibung des Arzneimittels während des Stillens die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Wird oral eingenommen, ohne zu kauen, mit genügend Wasser gepresst, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Erwachsene, einschließlich der älteren, und Kinder von b Jahren (mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg) - 10 mg Tablette) einmal täglich.

Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung Es ist notwendig, eine reduzierte Dosis des Arzneimittels zu verschreiben: 10 mg (1 Tablette) jeden zweiten Tag.

Bei älteren Patienten und Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien mit Kindern im Alter von 2 bis 12 Jahren, die nahmen Loratadinhäufiger als in der Placebo-Gruppe wurden Kopfschmerzen (2,7%), Nervosität (2,3%), Müdigkeit (1%) beobachtet.

In adulten klinischen Studien wurden bei 2% der Patienten, die häufiger als bei Placebo beobachtet wurden, unerwünschte Ereignisse beobachtet ("Dummies") Loratadin.

Bei Erwachsenen war Loratadin häufiger als in der Placebogruppe, Kopfschmerzen (0,6%), Schläfrigkeit (1,2%), erhöhter Appetit (0,5%) und Schlaflosigkeit (0,1%). Darüber hinaus gab es in der Post-Marketing-Periode sehr seltene Berichte (<1/10000) von Schwindel, Müdigkeit, trockener Mund, Magen-Darm-Erkrankungen (Übelkeit, Gastritis), allergische Reaktionen in Form von Hautausschlag, Anaphylaxie, einschließlich Angioödem, Alopezie Leberfunktionsstörung, Herzklopfen, Tachykardie und Krämpfe.

Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Symptome

Schläfrigkeit, Tachykardie, Kopfschmerzen. Im Falle einer Überdosierung sofort einen Arzt aufsuchen.

Behandlung

Symptomatisch, Magenspülung (vorzugsweise 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid), Aufnahme von Adsorbentien (zerkleinerte Aktivkohle mit Wasser).

Loratadin wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Das Essen hat keinen Einfluss auf die Wirksamkeit des Medikaments Loratadin.

Loratadin erhöht nicht die Wirkung von Alkohol auf das zentrale Nervensystem.

Wenn Loratadin zusammen mit Ketoconazol, Erythromycin oder Cimetidin eingenommen wird, erhöht sich die Konzentration von Loratadin und seinem Metaboliten im Blutplasma, aber dieser Anstieg ist klinisch nicht signifikant, auch nicht nach EKG.

Spezielle Anweisungen:

Eine Droge Loratadin sollte nicht weniger als 48 Stunden vor den Hautallergiestests abgesetzt werden, da Loratadin kann ihre Ergebnisse beeinflussen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, und wegen des Risikos von Schläfrigkeit geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 10 mg.

Verpackung:

10 oder 30 Tabletten in einer Konturzellenbox aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

1, 2 oder 3 Contourell-Packungen mit 10 Tabletten oder 1 Circuit Cell-Packung mit 30 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LS-000534

Datum der Registrierung:07.06.2010 / 12.09.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russland

Hersteller: & nbsp;

VERTEKS, AO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Loratadin (Loratadin)