Loratadin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Loratadin ist eine tricyclische Verbindung mit einer ausgeprägten Antihistaminwirkung und ist ein selektiver Blocker der peripheren H₁-gistaminowyh Rezeptoren. Es hat eine schnelle und lang anhaltende antiallergische Wirkung. Der Beginn der Wirkung ist innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme des Arzneimittels. Die Antihistaminwirkung erreicht nach 8-12 Stunden nach Beginn der Wirkung ein Maximum und hält länger als 24 Stunden an.

Loratadin dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein und beeinflusst nicht das zentrale Nervensystem. Es hat keine klinisch signifikante anticholinerge oder sedative Wirkung, d. H. Es verursacht keine Schläfrigkeit und beeinflusst nicht die Rate der psychomotorischen Reaktionen, wenn es in den empfohlenen Dosen verabreicht wird. Die Aufnahme des Medikaments führt nicht zu einer Verlängerung des IntervallsQT auf EKG.

Bei Langzeitbehandlung zeigten sich keine klinisch signifikanten Veränderungen bei Vitalzeichen, körperlichen Untersuchungsdaten, Laborbefunden oder Elektrokardiographie.

Loratadin hat keine signifikante Selektivität bezüglich H₂-Histaminrezeptoren. Es hemmt die Noradrenalin-Wiederaufnahme nicht und hat praktisch keine Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System oder die Rhythmus-Treiber-Funktion.

Pharmakokinetik:

Loratadin wird schnell und gut in den Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen (T_mOh) Loratadin im Blutplasma - 1-1,5 Stunden, und sein aktiver Metabolit Desloratadin - 1,5-3,7 Stunden. Die Nahrungsaufnahme erhöht die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T_mOh) Loratadin und Desloratadin für etwa 1 Stunde, beeinträchtigt jedoch nicht die Wirksamkeit des Arzneimittels. Maximale Konzentration (VON_mOh) Lloratadin und Desloratadin hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab.

Bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung die maximale Konzentration (VON_max) und die Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit" (AUC) Loratadin und sein aktiver Metabolit sind im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion erhöht. Die Halbwertszeiten von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten unterscheiden sich nicht von denen bei gesunden Patienten.

Bei Patienten mit alkoholbedingten Leberschäden VON_mOh und AUC Loratadin und sein aktiver Metabolit sind im Vergleich zu diesen Parametern bei Patienten mit normaler Leberfunktion verdoppelt.

Loratadin hat den hohen Grad (97-99%), und sein florider Metabolit - der mittlere Grad (73-76%) der Bindung an die Plasmaproteine.

Loratadin wird in. Metabolisiert Desloratadin durch das Cytochrom P4503A4-System und in geringerem Maße durch das Cytochrom-System P4502D6.

Es wird über die Nieren (etwa 40% der eingenommenen Dosis) und über den Darm (etwa 42% der eingenommenen Dosis) für mehr als 10 Tage, hauptsächlich als konjugierte Metaboliten, ausgeschieden. Ungefähr 27% der eingenommenen Dosis werden innerhalb von 24 Stunden nach Einnahme des Medikaments über die Nieren ausgeschieden. Weniger als 1% des Wirkstoffs wird innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Die Bioverfügbarkeit von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten ist dosisabhängig.

Pharmakokinetische Profile von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten bei Erwachsenen und ältere gesunde Freiwillige waren vergleichbar.

Die Halbwertszeit von Loratadin liegt im Bereich von 3 bis 20 Stunden (durchschnittlich 8,4 Stunden) und von Desloratadin im Bereich von 8,8 bis 92 Stunden (durchschnittlich 28 Stunden); bei älteren Patienten von 6,7 bis 37 Stunden (durchschnittlich 18,2 Stunden) und von 11 bis 39 Stunden (durchschnittlich 17,5 Stunden). Die Eliminationshalbwertszeit steigt mit alkoholbedingten Leberschäden (je nach Schwere der Erkrankung) ) und ändert sich nicht mit chronischem Nierenversagen.

Die Durchführung einer Hämodialyse bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten.

Indikationen:

Saisonale (Pollinose) und ganzjährig allergische Rhinitis und allergische Konjunktivitis - Beseitigung der Symptome im Zusammenhang mit diesen Krankheiten: Niesen, Juckreiz der Nasenschleimhaut, Rhinorrhea, Brennen und Juckreiz in den Augen, Tränenfluss.

Chronische idiopathische Urtikaria.

Hauterkrankungen allergischen Ursprungs.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Loratadin oder eine andere Komponente des Arzneimittels, Lactase-Mangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption, Stillzeit (Stillen), Kinder unter 3 Jahren.

Vorsichtig:

Schwere Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Eine Anwendung ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Loratadin wird in die Muttermilch ausgeschieden.Falls Laktationsbedarf besteht, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren (mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg) - 10 mg einmal täglich.

Bei älteren Patienten und Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Kinder im Alter von 3 bis 12 Jahren (mit einem Körpergewicht von weniger als 30 kg) - 5 mg einmal täglich, mit einem Körpergewicht von 30 kg und mehr - 10 mg einmal täglich.

Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion, die Anfangsdosis sollte 10 mg jeden zweiten Tag sein, mit einem Körpergewicht von 30 kg und weniger - 5 mg jeden zweiten Tag.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien mit Kindern im Alter von 2 bis 12 Jahren, die nahmen Loratadin häufiger als in der Placebogruppe wurden Kopfschmerzen (2,7%), Nervosität (2,3%), Müdigkeit (1%) beobachtet.

In klinischen Studien mit Erwachsenen traten bei 2% der Patienten Nebenwirkungen auf, die häufiger als bei Placebo beobachtet wurden Loratadin. Bei Erwachsenen war Loratadin häufiger als in der Placebogruppe, Kopfschmerzen (0,6%), Schläfrigkeit (1,2%), erhöhter Appetit (0,5%) und Schlaflosigkeit (0,1%).

Darüber hinaus gab es in der Zeit nach der Markteinführung sehr seltene Berichte (<1/10000) über Schwindel, Müdigkeit, Mundtrockenheit, Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Gastritis), allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Anaphylaxie einschließlich angioneurotischem Ödem, Alopezie, Verletzung der Leberfunktion, Herzschlag, Tachykardie und Krämpfe.

Überdosis:

Symptome: Schläfrigkeit, Tachykardie, Kopfschmerzen. Im Falle einer Überdosierung sofort einen Arzt aufsuchen.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie. Mögliche Magenspülung, Aufnahme von Adsorbentien (zerkleinert Aktivkohle mit Wasser). Loratadin wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden. Nach der Notfallversorgung ist es notwendig, den Zustand des Patienten weiter zu überwachen.

Interaktion:

Loratadin erhöht die Wirkung von Ethanol (Alkohol) im ZNS nicht.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Loratadin mit Isozym-Inhibitoren CYP3EIN4 oder CYP2D6 - Ketoconazol, Erythromycin oder Cimetidin war eine Erhöhung der Konzentration von Loratadin und seines Metaboliten im Plasma, aber dieser Anstieg ist klinisch, einschließlich nach dem EKG, nicht manifestiert.

Essen hat keinen Einfluss auf die Wirksamkeit von Loratadin.

Spezielle Anweisungen:

Die Zulassung von Loratadin sollte 48 Stunden vor dem Hauttest abgebrochen werden, da Antihistaminika die Ergebnisse der diagnostischen Studie verzerren können.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keinen negativen Effekt von Loratadin auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren oder andere Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern.

In sehr seltenen Fällen kommt es bei einigen Patienten jedoch zu Benommenheit, wenn sie Loratadin einnehmen, was ihre Fähigkeit beeinträchtigen kann, Fahrzeuge zu lenken und mit Mechanismen zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

1 oder 3 Konturquadrate mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem vor Licht und Feuchtigkeit geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LP-003657

Datum der Registrierung:30.05.2016

Haltbarkeitsdatum:30.05.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Darstellung: & nbsp;BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSCBORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Loratadin (Loratadin)