Trimetazidin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 127,70 mg; Maisstärke - 0,80 mg; Povidon (Butylvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekulargewicht) 0,80 mg; Calciumstearat -0,70 mg;

Kapseln, hart gelatinös: Körper (Titandioxid - 2%, Gelatine - bis zu 100%); Deckel (Titandioxid - 1%, Eisenoxid gelb (Eisenoxid) - 1,7143%, Indigocarmin -0,3%, Gelatine - bis zu 100%).

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln Nr. 3 mit einem weißen Körper, ein Deckel von grüner Farbe. Der Inhalt der Kapseln ist ein Pulver oder eine kompaktierte Masse von weißer oder fast weißer Farbe, die beim Pressen zerfällt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:antihypoxisches Mittel

ATX: & nbsp;

C.01.E.B Andere Medikamente zur Behandlung von Herzerkrankungen

C.01.E.B.15 Trimetazidin

Pharmakodynamik:

Trimetazidin wirkt antihypoxisch. Durch direkte Beeinflussung von Kardiomyozyten und Neuronen des Gehirns optimiert Trimetasid ihren Stoffwechsel und ihre Funktion. Die zytoprotektive Wirkung von Trimetazidin beruht auf einem Anstieg Energiepotential, Aktivierung der oxidativen Decarboxylierung und Rationalisierung des Sauerstoffverbrauchs (Verstärkung der aeroben Glykolyse und Blockade der Fettsäureoxidation). Trimetasid hemmt die Oxidation von Fettsäuren durch das Enzym 3-Ketoacyl-CoA-Thiolase (3-CAT) der mitochondrialen langkettigen Isoform von Fettsäuren, was zu erhöhter Glucoseoxidation und Beschleunigung der Glykosylierung der Glucose-Seneszenz führt, die myokardial bestimmt Schutz vor Ischämie. Der Wechsel des Energiestoffwechsels von der Oxidation von Fettsäuren zur Oxidation von Glukose unterliegt den pharmakologischen Eigenschaften von Trimetazidin.

Trimetazidin unterstützt Myokardkontraktilität, verhindert

intrazellulärer Gehalt an Adenosintriphosphat (ATP) und Phosphokreatin.

Unter Azidose normalisiert es die Funktion von Ionenkanälen von Membranen, verhindert die Akkumulation von Calcium- und Natriumionen in Kardiomyozyten, normalisiert die intrazelluläre Retention von Kaliumionen.

Trimetazidin reduziert intrazelluläre Azidose und erhöhten Phosphatgehalt, Übervereinbart durch Myokardischämie und Reperfusion. Verhindert die schädigende Wirkung von freien Radikalen, bewahrt die Integrität der Zellmembranen, verhindert die Aktivierung von Neutrophilen in der Ischämiezone, verlängert die Dauer des elektrischen Potentials, reduziert die Ausbeute an Kreatinphosphokinase (CK) aus Zellen und die Schwere des ischämischen Myokards Beschädigung. Trimetazidin reduziert Schwindel und Tinnitus. In der vaskulären Pathologie verbessert das Auge die funktionelle Aktivität der Netzhaut. Dies wird experimentell bestätigt Trimetazidin hat folgende Eigenschaften:

- unterstützt den Energiestoffwechsel des Herzens und des neurosensorischen Gewebes während der Ischämie;

- reduziert die Intensität der intrazellulären Azidose und Veränderungen im Transmembran-Ionenfluss, die bei Ischämie auftreten;

- verringert das Ausmaß der Migration und Infiltration von polynukleären Neutrophilen in ischämischen und reperfundierten Herzgeweben;

- reduziert die Größe des Myokardschadens;

- wirkt sich nicht direkt auf die Parameter der Hämodynamik aus.

Bei Patienten mit Angina pectoris, Trimetazidin:

- erhöht die koronare Reserve, wodurch der Beginn der Ischämie, die durch körperliche Anstrengung verursacht wird, ab dem 15. Tag der Therapie verlangsamt wird;

- begrenzt Schwankungen des Blutdruckes (BP), die durch körperliche Aktivität verursacht werden, ohne signifikante Änderungen der Herzfrequenz;

- reduziert signifikant die Häufigkeit von Anginaattacken und die Notwendigkeit von kurz wirkendem Nitroglycerin;

- verbessert die kontraktile Funktion des linken Ventrikels bei Patienten mit ischämischer Dysfunktion.

Die Ergebnisse klinischer Studien haben die Wirksamkeit und Sicherheit von Trimetazidin bei Patienten mit stabiler Angina sowohl in der Ionentherapie als auch im Rahmen einer komplexen Therapie mit unzureichender Wirkung anderer antianginöser Medikamente bestätigt.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Trimetazidin schnell und praktischvollständig absorbiertMagen-Darmtrakt. Biostudunismus - 90 %.

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma beträgt 2 Stunden (die maximale Konzentration nach einer Einzeldosis von 20 mg) Trimetazidin bei etwa 55 ng / ml).

Verteilung

Das Verteilungsvolumen beträgt 4,8 l / kg, was eine gute Diffusion der Trimetazidin-Verteilung in den Geweben bedeutet. Verbindung mit Blutplasmaproteinen etwa 16% in vitro. Durchdringt leicht die histohämatologischen Barrieren.

Ausscheidung

Trimetazidin wird hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden (ca. 60% - unverändert). Die Halbwertszeit beträgt etwa 4,5-5 Stunden.

DurchDie Clearance von Trimetazidin korreliert direkt mit der Clearance von Kreatinin (CC), die hepatische Clearance nimmt mit dem Alter des Patienten ab.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die durchschnittliche Exposition von Trimetazidin war bei Patienten mit mittelgradiger Nierenadäquanz (QC 30-60 ml / min) um das 2,4-fache und bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit schwerem Schweregrad um durchschnittlich 4-mal höher (QC weniger als 30 ml / min) ) verglichen mit gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion, welche Merkmale der Sicherheit bei dieser Patientenpopulation im Vergleich zur Population der Population nicht gefunden wurden.

Paältere Menschen

Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, kann aufgrund einer altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion eine erhöhte Exposition von Trimetazidin auftreten.

Indikationen:

Koronare Herzkrankheit: Vorbeugung von Angina pectoris (im Rahmen einer Mono- oder Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

- Parkinson-Krankheit, Parkinson-Symptome, Tremor, Restless-Legs-Syndrom und andere damit verbundene motorische Störungen;

- Nierenversagen von schwerer Schwere (QC weniger als 30 ml / min);

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- Erhöhung auf 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

Niereninsuffizienz von mittlerer Schwere (CK 30-60 ml / min); Leberversagen schwerer Schwere (klinische Daten sind begrenzt); Alter über 75 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Trimetazidin bei Schwangeren vor. Studien an Tieren haben keine direkte oder indirekte Reproduktionstoxizität ergeben. Studien zur Reproduktionstoxizität haben keine Wirkung von Trimetazidin auf die Fortpflanzungsfähigkeit von Ratten beiderlei Geschlechts gezeigt. Als Vorsichtsmaßnahme sollten Sie das Medikament nicht anwenden Trimetazidin während der Schwangerschaft.

Stillzeit

Daten zur Freisetzung von Trimetazidin oder seinen Metaboliten in der Muttermilch liegen nicht vor. Risiko für ein Neugeborenes / Kind kann nicht ausgeschlossen werden. Verwenden Sie das Medikament nicht Trimetazidin während des Stillens.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, während einer Mahlzeit, ohne zu kauen, mit Wasser waschen.

Eine Droge Trimetazidin ernennen 1 Kapsel 3 mal am Tag.

Die Dauer des Behandlungsverlaufs richtet sich nach der Empfehlung des Arztes.

Spezielle Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit mittelgradiger Niereninsuffizienz (CK 30-60 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 20 mg zweimal täglich (morgens und abends) zu den Mahlzeiten.

Ältere Patienten

Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, kann eine erhöhte Exposition von Trimetazidin aufgrund einer altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion auftreten (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik").

Die Wahl der Dosis bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, sollte mit Vorsicht erfolgen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Nebenwirkungen:

Klassifizierung der Häufigkeit unerwünschter Ereignisse gemäß den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation Gesundheitsorganisation (WHO):

sehr oft> 1/10;

oft von> 1/100 bis <1/10;

selten von> 1/1000 bis <1/100;

selten von> 1/10000 bis <1/1000;

sehr selten <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten;

die Frequenz ist unbekannt - aus den verfügbaren Daten kann die Häufigkeit des Auftretens nicht ermittelt werden.

Co Seite des Verdauungssystems:

Chahundert - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen;

Häufigkeit unbekannt - Verstopfung.

Allgemeine Störungen: oft - Asthenie.

Co Seite des zentralen Nervensystems:

oft - Schwindel, Kopfschmerzen;

Häufigkeit unbekannt - Symptome von Parkinson (Tremor, Akinese, erhöhter Tonus), Instabilität in der Romberg-Position und die "Unstetigkeit" des Ganges, Restless-Leg-Syndrom und andere damit verbundene motorische Störungen, in der Regel nach Absetzen der Therapie reversibel; Schlafstörungen (Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit).

Co Haut:

oft - Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht;

Häufigkeit unbekannt - akute generalisierte exanthematische Pustulose, Angioödem.

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

selten - Herzklopfen, Extrasystole, Tachykardie, deutliche Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, die von allgemeiner Schwäche, Schwindel oder Gleichgewichtsstörungen begleitet sein kann, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung blutdrucksenkender Medikamente, "Gezeiten" von Blut auf der Haut der Gesicht.

Aus der Hämatopoese:

Frequenz ist unbekannt - Agranulozytose, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura.

Aus der Leber und den Gallengängen: Frequenz ist unbekannt - Hepatitis.

Überdosis:

Derzeit wurden keine Fälle von Überdosierung von Drogen gemeldet.

Im Falle einer Überdosierung sollte eine symptomatische Therapie erfolgen.

Interaktion:

In klinischen Studien mit Trimetazidin wurde gezeigt, dass es eine Erhöhung der antisemitischen Aktivität anderer antianginöser Medikamente fördert.

Keine anderen Wechselwirkungen wurden beobachtet.

Spezielle Anweisungen:

Eine Droge Trimetazidin ist nicht zur Linderung von Anginaattacken gedacht und ist nicht für den initialen Therapieverlauf bei instabiler Angina oder Myokardinfarkt im präklinischen Stadium oder in den ersten Tagen des Krankenhausaufenthaltes indiziert.

Im Falle eines Angina-Anfalls sollte die Behandlung überprüft und angepasst werden (medikamentöse Therapie oder Revaskularisierungsverfahren).

Trimetazidin kann Parkinson-Symptome verursachen oder verstärken (Tremor, Akinese, Tonuserhöhung), daher sollte eine regelmäßige Überwachung der Patienten, insbesondere der älteren Patienten, durchgeführt werden. In Zweifelsfällen sollten die Patienten für eine entsprechende Untersuchung an einen Neurologen überwiesen werden. Mit dem Auftreten von motorischen Störungen wie Parkinson-Symptomen, Restless-Legs-Syndrom, Zittern, Instabilität in Rombergs Pose und der "Unstetigkeit" des Ganges, Trimetazidin sollte dauerhaft abgebrochen werden. Solche Fälle sind selten, und die Symptome verschwinden in der Regel nach dem Absetzen der Therapie: bei den meisten Patienten - innerhalb von 4 Monaten nach dem Absetzen des Arzneimittels. Wenn die Symptome von Parkinson länger als 4 Monate nach Absetzen des Arzneimittels anhalten, sollten Sie einen Neurologen konsultieren. Es kann Fälle von Stürzen geben, die mit der Instabilität der Romberg-Position und der "Erschütterung" des Gangs oder einer ausgeprägten Abnahme des Blutdrucks verbunden sind, insbesondere bei Patienten, die blutdrucksenkende Medikamente einnehmen.

Vorsicht ist notwendig, um das Medikament zu verschreiben Trimetazidin Patienten, die ihre Exposition erhöhen können: Patienten mit mittelgradiger Niereninsuffizienz (QC 30-60 ml / min) sowie ältere Patienten über 75 Jahre alt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Angesichts der Möglichkeit, unerwünschte Reaktionen des Zentralnervensystems mit Trimetazidin zu entwickeln (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"), ist beim Führen von Fahrzeugen und anderen technischen Geräten, die eine hohe Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 20 mg.

Verpackung:

10 oder 20 Kapseln in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

60 Kapseln in einem Gefäß aus Polyethylen hoher Dichte.

3 oder 5 Contour-Cell-Packs, aber 20 Kapseln, 3 oder 6 zusammenhängenden 10-Kapsel-Zellpackungen oder ein Topf zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000013

Datum der Registrierung:19.02.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russland

Hersteller: & nbsp;

VERTEKS, AO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Trimetazidin (Trimetazidin)