Absaugung:
Nach oraler Verabreichung Trimetazidin schnell und fast vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma beträgt etwa 5 Stunden. Über 24 Stunden wird die Konzentration von Trimetazidin im Blutplasma auf einem Niveau gehalten, das größer als und gleich 75% der maximalen Konzentration ist, die innerhalb von 11 Stunden bestimmt wird. Gleichgewichtskonzentration mit regelmäßiger Aufnahme ist nach 60 Stunden erreicht. Gleichzeitige Aufnahme von Nahrung beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Trimetazidin nicht.
Verteilung:
Das Verteilungsvolumen beträgt 4,8 l / kg. Der Grad der Bindung an Blutplasmaproteine ist ziemlich niedrig - etwa 16% im vitro.
Ausscheidung:
Trimetazidin wird hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden (etwa 60% - unverändert). Die Lebensdauer bei jungen gesunden Freiwilligen beträgt etwa 7 Stunden, bei Patienten älter als 65 Jahre - etwa 12 Stunden.
Die Clearance von Trimetazidin zeichnet sich durch eine höhere renale Clearance aus, die in direktem Zusammenhang mit der Clearance von Kreatinin (CC) steht, und in geringerem Maße - mit hepatischer Clearance, die mit dem Alter des Patienten abnimmt.
Spezielle Gruppen
Patienten älter als 75 Jahre
Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, kann es aufgrund der altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion zu einer Erhöhung der Konzentration von Trimetazidin im Blutplasma kommen. Eine spezielle Studie wurde in einer Population von Patienten, die älter als 75 Jahre waren, mit der Verabreichung von 35 mg Trimetazidintabletten zweimal täglich durchgeführt. Analyse, durchgeführt durch die kinetische Populationsmethode, zeigte einen Durchschnitt doppelter Anstieg der Plasmakonzentration bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen Insuffizienz von schweren Grad (QC weniger als 30 ml / min) im Vergleich zu Patienten mit SC größer als 60 ml / min.
Bei Patienten, die älter als 75 Jahre waren, gab es keine Sicherheitsmerkmale im Vergleich zur allgemeinen Bevölkerung.
Patienten mit Niereninsuffizienz
Die Konzentration von Trimetazidin im Blutplasma war bei Patienten mit mittelgradiger Niereninsuffizienz im Durchschnitt 2,4 - fach erhöht (CK 30 - 60 ml / min) und im Durchschnitt 4 - bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (KC weniger als 30 ml / min) verglichen mit gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion.
Bei dieser Patientenpopulation wurden im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung keine Sicherheitsmerkmale gefunden.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Die Pharmakokinetik von Trimetazidin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.