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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:Trisesquihydrate de sodium de Ceftriaxone (en termes de ceftriaxone) - 1000 mg.
    La description:La poudre est blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.04   Ceftriaxone

    Pharmacodynamique:

    Ceftriaxone est un antibiotique céphalosporine III génération pour usage parentéral, a un effet bactéricide, inhibe la synthèse de la membrane cellulaire, dans in vitro supprime la croissance de la plupart des micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs. Ceftriaxone est résistant aux enzymes bêta-lactamases (à la fois la pénicillinase et la céphalosporinase, produites par la majorité des bactéries Gram-positives et Gram-négatives). Efficace contre les micro-organismes suivants:

    Gram positif

    Staphylococcus aureus, Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque UNE (Str.pyogenes), Streptocoque V (Str. agalactiae), Streptocoque viridans, Streptocoque bovis.

    Remarque: Staphylococcus spp., résistant à la méthicilline, est résistant aux céphalosporines, y compris la ceftriaxone. La plupart des souches d'entérocoques (par exemple, Streptocoque faecalis)également résistant à la ceftriaxone.

    Gram négatif

    Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp.(certains souches sont stables), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (à À M nombre de Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morgdhti, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (certains souches sont stables),Salmonella spp. (à À M nombre de S. typhi), Serratia spp. (à À M nombre de S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (à À M nombre de V. cholerae), Yersinia spp. (à À M nombre de Y. enterocolitica)

    Remarque: de nombreuses souches de ces micro-organismes, qui se multiplient en présence d'autres antibiotiques, par exemple les pénicillines, les céphalosporines de première génération et les aminoglycosides, sont sensibles à la ceftriaxone. Treponema pallidum est sensible à la ceftriaxone dans in vitro, et dans des expériences sur des animaux. Selon les données cliniques, dans la syphilis primaire et secondaire, une bonne efficacité de la ceftriaxone est notée.

    Pathogènes anaérobies

    Bacteroides spp. (y compris certaines souches À. fragilis), Clostridium spp. (à À M nombre de DEl. difficile),Fusobacterium spp. (outre F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    Remarque: quelques souches de beaucoup Bacteroides spp. (par exemple, À. fragilis), produisant des bêta-lactamases, sont résistants à la ceftriaxone. Pour déterminer la sensibilité des micro-organismes, les disques contenant ceftriaxone, puisqu'il est montré que dans in vitro aux céphalosporines classiques, certaines souches de pathogènes peuvent être stables.

    Pharmacocinétique
    Avec l'administration parentérale ceftriaxone pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels.
    Les zones sous la courbe concentration-temps dans le sérum sanguin pour l'injection intraveineuse et intramusculaire coïncident. Cela signifie que la biodisponibilité de la ceftriaxone lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire est de 100%. Avec administration intraveineuse ceftriaxone diffuse rapidement dans le liquide interstitiel, où son action bactéricide contre les agents pathogènes qui y sont sensibles persiste pendant 24 heures.
    Ceftriaxone se lie de manière réversible à l'albumine et cette liaison est inversement proportionnelle à la concentration: par exemple, lorsque la concentration du médicament dans le sérum est inférieure à 100 mg / l, la ceftriaxone se lie aux protéines à 95% et à 300 mg / l, seulement 85%. En raison de la plus faible teneur en albumines dans le liquide interstitiel, la concentration de ceftriaxone est plus élevée que dans le sérum.
    La concentration plasmatique maximale moyenne après administration intraveineuse de ceftriaxone à la dose de 500 mg est d'environ 120 mg / L et d'environ 200 mg / L après administration à la dose de 1 g; concentration maximale moyenne d'environ 250 mg / l est atteinte dans les 30 minutes suivant la perfusion intraveineuse à une dose de ceftriaxone 2 g dans l'heure après l'administration de ceftriaxone par voie intramusculaire à une dose de 500 mg est atteinte 1,06% gamme de 40-70 mg / l.
    La demi-vie chez les adultes en bonne santé est d'environ 8 heures. Chez les adultes, 50-60% de la ceftriaxone est excrétée sous forme inchangée par les reins, et 40-50% - sous forme inchangée avec la bile. Sous l'influence de la microflore intestinale ceftriaxone se transforme en un métabolite inactif. Dans l'insuffisance rénale ou la maladie du foie chez les adultes pharmacocinétique ceftriaxone ne change guère, la période de demi-vie est légèrement allongée. Si la fonction rénale est altérée, elle augmente l'excrétion avec la bile, et s'il y a une pathologie du foie, augmente alors excrétion de ceftriaxone par les reins.
    Pénétration dans le liquide céphalorachidien: chez les nouveau-nés et chez les enfants présentant une inflammation des méninges ceftriaxone pénètre dans le liquide céphalorachidien, alors qu'en cas de méningite bactérienne, 17% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin se diffuse en moyenne dans le liquide céphalo-rachidien, ce qui est environ 4 fois plus élevé que dans la méningite aseptique24 heures après intraveineuse. l'administration de ceftriaxone à une dose de 50-100 mg / kg de poids corporel, la concentration dans le liquide céphalo-rachidien dépasse 1,4 mg / l. Chez les adultes atteints de méningite, 2 à 25 heures après l'administration de ceftriaxone à la dose de 50 mg / kg de poids corporel, la concentration de ceftriaxone était plusieurs fois supérieure à la dose minimale oppressive nécessaire pour supprimer les agents pathogènes responsables de la méningite.

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    Au cours de la première semaine de vie, 80% de la dose est excrétée par les reins, pendant le premier mois, l'excrétion est fixée à un niveau similaire à celui des adultes. Chez les nourrissons pendant les 8 premiers jours de la vie, la demi-vie est en moyenne deux à trois fois supérieure à celle des jeunes adultes.

    Les indications:

    Infections causées par des pathogènes sensibles à la ceftriaxone: septicémie, méningite, infections de la cavité abdominale (péritonite, maladies inflammatoires du tube digestif, voies biliaires), infections des os, des articulations, du tissu conjonctif, de la peau, infection chez les patients immunodéprimés, infection des reins et des voies urinaires, des infections des voies respiratoires (y compris la pneumonie), ainsi que des infections des organes de la TOP, des infections urogénitales (y compris la gonorrhée). Prévention des infections dans la période postopératoire.

    Contre-indications
    Hypersensibilité aux céphalosporines, aux pénicillines et aux carbapénèmes. Le premier trimestre de la grossesse.
    Hyperbilirubinémie ou ictère chez les nourrissons nés à terme. Acidose, hypoalbuminémie chez les nouveau-nés à terme. Les nouveau-nés prématurés sous l'âge «prévu» de 41 semaines (y compris le terme de développement intra-utérin et l'âge). Les nouveau-nés qui reçoivent une administration intraveineuse de solutions contenant du calcium.
    Soigneusement:Insuffisance rénale / hépatique, colite ulcéreuse non spécifique, entérite ou colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens, grossesse 2-3 trimestres, lactation.
    Dosage et administration:

    Le médicament est utilisé par voie intramusculaire et intraveineuse.

    Pour les adultes et pour les enfants de plus de 12 ans

    La dose quotidienne moyenne est de 1-2 g de ceftriaxone une fois par jour ou de 0,5-1 g toutes les 12 heures.

    Dans les cas graves ou en cas d'infections causées par des pathogènes modérément sensibles, la dose journalière peut être portée à 4 g.

    Pour les nouveau-nés

    Lorsqu'il est appliqué une fois par jour, le schéma suivant est recommandé:

    Pour les nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines): 20-50 mg / kg de poids corporel par jour (une dose de 50 mg / kg de poids corporel n'est pas recommandée en raison du système enzymatique immature des nouveau-nés).

    Lors de la détermination de la dose, il n'est pas nécessaire de faire la distinction entre les bébés prématurés et les bébés pleins.

    Pour les nourrissons et les enfants de moins de 12 ans

    Nouveau-nés, nourrissons et jeunes enfants (de 15 jours à 12 ans): 20-80 mg / kg de poids corporel une fois par jour. Les enfants ayant un poids corporel de 50 kg et plus devraient respecter la posologie pour les adultes. Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse pendant au moins 30 minutes.

    Dans le traitement de l'otite moyenne aiguë chez les enfants, une seule perfusion intraveineuse est recommandée à la dose de 50 mg / kg (mais pas plus de 1 g).

    Durée de la thérapie

    Cela dépend de l'évolution de la maladie.

    Le médicament doit être poursuivi pendant au moins 48-72 heures après la normalisation de la température du corps et la confirmation de l'éradication de l'agent pathogène.

    Le cours du traitement des infections causées par Streptocoque pyogenes, doit être d'au moins 10 jours.

    Méningite

    Dans la méningite bactérienne chez les nouveau-nés et chez les enfants, la dose initiale est de 100 mg / kg de poids corporel une fois par jour (maximum 4 g). Une fois le microorganisme pathogène isolé et la sensibilité déterminée, la dose doit être réduite. Les meilleurs résultats ont été obtenus avec les périodes de thérapie suivantes:

    Agent causal

    Durée de la thérapie

    Neisseria meningitidis

    4 le jour

    Haemophilus influenzae

    6 jours

    Streptococcus pneumoniae

    7 jours

    Blennorragie

    Pour le traitement de la gonorrhée causée par des souches à la fois génératives et non résistantes à la pénicillinase, la dose recommandée est de 250 mg une fois par voie intramusculaire.

    Maintenance préventive en pré- et période postopératoire

    Avant d'être infecté ou Probablement infecté par des interventions chirurgicales pour prévenir les infections post-opératoires, en fonction du risque d'infection, une seule administration de ceftriaxone dans une dose de 1-2 g est recommandée 30-90 minutes avant la chirurgie.

    Dans les opérations sur le côlon et le rectum, l'administration supplémentaire d'un médicament du groupe 5-nitroimidazole est recommandée.

    Manque de fonction rénale et hépatique Chez les patients présentant une insuffisance rénale, dans l'état de la fonction hépatique normale, une dose de ceftriaxone n'est pas nécessaire de réduire.

    Seulement si les reins sont déficients au stade préterminal (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), il est nécessaire que la dose quotidienne de ceftriaxone n'excède pas 2 g. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, si la fonction rénale est préservée, la dose de ceftriaxone n'est pas non plus nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale-hépatique, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g sans déterminer la concentration de ceftriaxone dans le plasma sanguin. Les patients sous hémodialyse, l'administration supplémentaire du médicament après la dialyse n'est pas nécessaire. Il devrait cependant contrôler la concentration de ceftriaxone dans le plasma, puisque son excrétion chez ces patients peut être ralentie (un ajustement de la dose peut être nécessaire). Les solvants contenant du calcium (par exemple, la solution de Ringer ou la solution de Hartmann) ne doivent pas être utilisés pour diluer la ceftriaxone dans un flacon ou pour une dilution ultérieure ceftriaxone dans un flacon pour administration intraveineuse en raison de la possibilité de précipitations. La formation de précipité de ceftriaxone calcique est également possible avec le mélange de ceftriaxone avec des solutions contenant du calcium dans un système de perfusion. Pour cette raison ceftriaxone et les solutions contenant du calcium ne peuvent pas être mélangées ou administrées simultanément.

    Injection intramusculaire

    Pour l'injection intramusculaire, 1 g de médicament doit être dilué dans 3,5 ml d'une solution à 1% de lidocaïne pour injection et inséré profondément dans le muscle fessier, il est recommandé d'injecter pas plus de 1 g de la drogue dans une fesse. Une solution de lidocaïne ne peut jamais être administrée par voie intraveineuse!

    Administration intraveineuse

    Pour l'administration intraveineuse, 1 g de médicament devrait être dilué dans 10 ml d'eau stérile pour l'injection et administré par voie intraveineuse lentement pendant 2-4 minutes.

    Perfusion intraveineuse

    Durée de l'intraveineuse perfusion pendant au moins 30 minutes. Pour la perfusion intraveineuse, 2 g de poudre doivent être dilués dans environ 40 ml d'une solution sans calcium, par exemple: Solution à 0,9% de chlorure de sodium, à Solution à 5% de dextrose, à Solution à 10% de dextrose, Solution à 5% de fructose.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques urticaire, frissons ou fièvre, éruption cutanée, démangeaisons, dermatite allergique, œdème, rarement - bronchospasme, éosinophilie, toxique nécrolyse épidermique (syndrome de Lyell), érythème, exsudation polymorphe (y compris syndrome de Stevens-Johnson), maladie sérique, œdème de Quincke, choc anaphylactique, pneumopathie allergique.

    Du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée ou constipation, ballonnement, flatulence, douleur abdominale, trouble du goût, stomatite, glossite, colite pseudomembraneuse, altération de la fonction hépatique (activité accrue des transaminases «hépatiques», moins souvent - phosphatase alcaline ou bilirubine, ictère cholestatique) "de la vésicule biliaire, pseudo-cholélithiase de la vésicule biliaire, dysbactériose, pancréatite.

    De l'hématopoïèse: leucopénie, leucocytose, lymphocytose, monocytose, agranulocytose, neutropénie, granulocytopénie, lymphopénie, thrombocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique, basophilie, hypocoagulation, diminution de la concentration plasmatique du facteur de coagulation (II, VII, IX, X), allongement du temps de prothrombine, diminuer le temps de prothrombine, augmenter temps de thromboplastine.

    Du système urinaire: dysfonction rénale (azotémie, augmentation de l'urée dans le sang, hypercreatininémie, glycosurie, cylindrurie, hématurie), oligurie, anurie, néphrolithiase, la présence de sédiments dans l'urine.

    Du côté de l'organe de l'ouïe et de l'équilibre: Vertige.

    Du système cardiovasculaire: un sentiment de palpitations.

    Du système musculaire: convulsions.

    Les réactions locales: phlébite, douleur le long de la veine, douleur et infiltration sur le site de l'introduction, augmentation de la transpiration, "bouffées de chaleur" du sang.

    Autre: maux de tête, vertiges, saignements de nez, candidose, vaginite, surinfection. Réactions indésirables graves et, dans certains cas fatales, avec la formation de calcium ceftriaxone précipités dans les poumons et les reins étaient rarement enregistrés chez les nouveau-nés prématurés et à terme (<28 jours) qui ont reçu une injection intraveineuse ceftriaxone et des médicaments contenant du calcium. Dans ce cas, des précipités de calcium et de calcium de ceptriaxone ont été trouvés dans les poumons et les reins du défunt. Chez les nouveau-nés, il existe un risque élevé de formation de précipités de calcium et de ceftriaxone en raison d'un volume de sang circulant plus faible et d'une période plus longue de retrait du médicament par rapport aux patients plus âgés.

    Surdosage:
    Des concentrations excessivement élevées de ceftriaxone dans le plasma ne peuvent pas être réduites par hémodialyse ou dialyse péritonéale. Les mesures symptomatiques sont recommandées pour le traitement des cas de surdosage.
    Interaction:
    La ceftriaxone et les aminoglycosides ont un effet synergique sur de nombreuses bactéries à Gram négatif.
    Incompatible avec l'éthanol.
    Les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire augmentent la probabilité de saignement.
    Avec l'utilisation simultanée de diurétiques «en boucle» et d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque de développer une action néphrotoxique augmente.
    Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions contenant d'autres antibiotiques.
    Instructions spéciales:
    Comme avec l'utilisation d'autres céphalosporines, des réactions anaphylactiques, y compris des décès, ont été enregistrées, même dans les cas où le patient n'avait pas de réactions allergiques dans l'anamnèse. En cas de réactions allergiques, le médicament doit être arrêté et un traitement approprié doit être prescrit. Comme avec l'utilisation d'autres céphalosporines, le développement d'une anémie hémolytique auto-immune est possible avec un traitement médicamenteux. Des cas d'anémie hémolytique grave chez les adultes et les enfants, y compris des cas mortels, ont été signalés. En cas d'anémie, la thérapie avec le médicament devrait être arrêtée.
    Quand application de le médicament a signalé des cas de développement de la diarrhée causée par Clostridium difficile (colite pseudomembraneuse), à ​​des degrés divers de gravité: de légère à la colite avec issue fatale. Une collecte attentive de l'anamnèse est nécessaire, car il y a eu des cas de diarrhée causée par Clostridium difficile, plus de 2 mois après l'antibiothérapie. Conformément aux indications cliniques, un traitement approprié doit être prescrit (compensation de la perte de liquide, électrolytes, protéines, antibiothérapie pour Clostridium difficile, traitement chirurgical). Avec le développement de pseudomembranous la colite est contre-indiquée dans l'utilisation de médicaments qui inhibent la motilité intestinale. Comme dans le traitement d'autres antibactériens les médicaments peuvent développer une surinfection. Lorsque le médicament est utilisé, rare cas changements dans le temps de prothrombine. Les patients présentant un déficit en vitamine K (altération de la synthèse, troubles de l'alimentation) doivent surveiller le temps de prothrombine et prescrire de la vitamine K (10 mg / semaine) avec une augmentation du temps de prothrombine avant ou pendant le traitement. Dans de rares cas, vésicule biliaire marquée obscurcissement (précipite le sel de calcium de la ceftriaxone) par ultrasons (US), qui disparaissent après l'arrêt du traitement.Avec le développement des symptômes ou des signes indiquant la possibilité d'une maladie de la vésicule biliaire, ou en présence de signes échographiques " phénomène de boues "est recommandé d'arrêter l'administration du médicament.
    Lors de l'utilisation du médicament, de rares cas de pancréatite, qui se sont éventuellement développés à la suite d'une obstruction des voies biliaires, sont décrits. La plupart des patients présentaient des facteurs de risque de congestion des voies biliaires (p. Ex. Antituberculeux, co-morbidités graves, nutrition parentérale complète); Cependant, le rôle de départ de la formation de précipité dans les voies biliaires sous l'influence de la ceftriaxone ne peut pas être exclu. Comme les autres céphalosporines ceftriaxone peut déplacer la bilirubine de l'association avec la sérum albumine.
    En association avec une insuffisance rénale et hépatique sévère, ainsi que chez les patients sous hémodialyse, régulièrement déterminer la concentration de ceftriaxone dans le plasma sanguin. Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins. Des cas de réactions fatales résultant du dépôt de précipités de ceftriaxone-calcium dans les poumons et les reins de nouveau-nés sont décrits. Théoriquement, il existe une probabilité d'interaction de la ceftriaxone avec des solutions contenant du calcium pour l'administration intraveineuse et dans d'autres groupes d'âge des patients, donc ceftriaxone ne doit pas être mélangé avec des solutions contenant du calcium (y compris la nutrition parentérale) et administré simultanément, y compris par un accès séparé pour perfusion dans diverses zones. Théoriquement, basé sur le calcul 5 périodes T1 / 2 ceftriaxone intervalle entre l'administration de la ceftriaxone et des solutions de calcium devrait être d'au moins 48 heures. Les données sur l'interaction possible de la ceftriaxone avec les préparations contenant du calcium pour l'administration orale, ainsi que la ceftriaxone pour le / m d'une préparation contenant du calcium (in / in ou pour l'administration orale) ne sont pas disponibles.
    Dans le traitement de la ceftriaxone, les résultats faussement positifs du test de Coombs, un test pour la galactosémie, le glucose dans l'urine (la glucosurie est recommandée pour être déterminée uniquement par la méthode enzymatique).
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Compte tenu de l'effet secondaire de la ceftriaxone sur le système nerveux (peut-être la survenue de vertiges, convulsions), Pour la période de traitement devrait s'abstenir de gérer le transport automobile et des mécanismes complexes
    Forme de libération / dosage:Poudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire de 1000 mg.
    Emballage:Poudre pour la préparation de solution pour injection intraveineuse et intramusculaire dans des flacons de 1000 mg. Chaque bouteille, avec des instructions pour un usage médical, est placée dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013381 / 01
    Date d'enregistrement:15.07.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine pharmaceutique "POLFARMA" JSCUsine pharmaceutique "POLFARMA" JSC Pologne
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.02.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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