Ceftriaxone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Génération de l'antibiotique III céphalosporine, un large spectre d'action pour l'administration parentérale. L'activité bactéricide est due à la suppression de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Il est caractérisé par une résistance à l'action de la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-négatifs et gram-positifs. Actif par rapport à:

- Les aérobies à Gram positif - Staphylococcus aureus (y compris les souches produisant la pénicillinase), Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae,Streptocoque pyogenes, Streptocoque spp. groupes viridans;

- aérobies à Gram négatif - Acinetobacter Calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches qui forment la pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (y compris les souches formant la pénicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhée (y compris les souches qui forment la pénicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (incl. Serratia marcescens); souches individuelles Pseudomonas aeruginosa sont également sensibles;

- anaérobies - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (outre Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Il a une activité in vitro contre la plupart des souches des micro-organismes suivants, bien que la signification clinique de ceci est inconnue: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (y compris Providencia rettgeri), Salmonella spp. (y compris Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Les staphylocoques résistants à la méthicilline sont résistants aux céphalosporines, par exemple. à la ceftriaxone, de nombreuses souches de Streptococcus du groupe D et des entérocoques, incl. Enterococcus faecalis, également résistant à la ceftriaxone.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité est de 100%, le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma (TCmax) après l'administration intramusculaire (IM) est de 2-3 heures, après l'administration intraveineuse (IV) - à la fin de la perfusion.

La concentration maximale (Cmax) après l'introduction de / m est de 76 mcg / ml. Stach à IV à des doses de 1 et 2 g-151 et 257 μg / ml, respectivement.

Chez les adultes, 2-24 heures après l'administration d'une dose de 50 mg / kg, la concentration dans la concentration minimale inhibitrice du liquide céphalorachidien (LCR) pour les agents pathogènes les plus courants de la méningite. Il pénètre bien dans le LCR avec une inflammation des méninges.

La connexion avec les protéines plasmatiques est de 83-96%. Le volume de la distribution - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), chez les enfants - 0,3 l / kg, la clairance du plasma - 0,58-1,45 l / h, rénale - 0,32-0,73 l / h. La demi-vie (T1 / 2) après IM était de 5,8-8,7 heures après l'injection IV à une dose de 50-75 mg / kg chez les enfants atteints de méningite - 4,3-4,6 heures; chez les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine 0-5 ml / min), -14,7 heures, avec SC 15-15 ml / min - 15,7 heures, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min-12,4 h.

Il est excrété inchangé - 33-67% par les reins; 40-50% - avec de la bile dans l'intestin, où l'inactivation se produit. Environ 70% du médicament est excrété par les reins chez les nouveau-nés. L'hémodialyse est inefficace.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par la sensibilité à la ceftriaxone

micro-organismes:

- les infections de la cavité abdominale (la péritonite, les maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, les voies biliaires, y compris la cholangite, l'empyème de la vésicule biliaire);

- Maladies des voies respiratoires (y compris pneumonie, abcès du poumon, empyème pleural);

- Otite moyenne aiguë;

- Méningite bactérienne;

- gonorrhée non compliquée;

- infections des voies urinaires;

- les infections de la peau et des tissus mous;

- infection des os, des articulations;

- infections des organes pelviens;

- septicémie bactérienne;

- Maladie de Lyme (borréliose).

Prévention des infections post-opératoires.

Les maladies infectieuses chez les personnes ayant une immunité affaiblie.

Contre-indicationsHypersensibilité (y compris à d'autres céphalosporines, pénicillines, carbapénèmes), hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés, les nouveau-nés, qui ont montré une administration intraveineuse de solutions contenant du calcium.

Soigneusement:Les nourrissons prématurés, l'insuffisance rénale et / ou hépatique, la colite ulcéreuse, l'entérite ou la colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens.

Grossesse et allaitement:Ceftriaxone peut être utilisé pendant la grossesse si le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus.S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Dans / dans, / m. N'utilisez que des solutions fraîchement préparées! Ne pas utiliser de solutions contenant du calcium pour diluer la préparation!

Adultes et enfants de plus de 12 ans - 1-2 grammes une fois par jour ou 0,5-1 g toutes les 12 heures, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 4 g.

Chez les enfants pesant 50 kg et plus, des doses pour adultes sont utilisées. La durée du cours dépend de la nature et de la gravité de la maladie. Avec gonorrhée non compliquée - in / m une fois, 250 mg.

Maladie de Lyme: adultes et enfants - 50 mg / kg (mais pas plus de 2 g) 1 fois par jour pendant 14 jours.

Pour la prévention des complications postopératoires - une fois, 1 g pendant 30-60 minutes avant l'opération. Dans les opérations sur le côlon et le rectum, l'administration supplémentaire du médicament du groupe des 5-nitroimidazoles est recommandée.

Pour les nouveau-nés - 20-50 mg / kg / jour.

Pour la méningite bactérienne chez l'enfant, la dose initiale est de 100 mg / kg (mais pas plus de 4 g) une fois par jour, puis 100 mg / kg / jour (mais pas plus de 4 g) une fois par jour ou divisée en 2 doses ( toutes les 12 h) ou peut être réduit. La durée du traitement est de 7-14 jours. Les enfants ayant des infections de la peau et des tissus mous - à raison d'une dose quotidienne de 50-75 mg / kg une fois par jour ou de 25-37,5 mg / kg toutes les 12 heures, pas plus de 2 g / jour.

Dans les infections graves d'autres endroits, 25-37,5 mg / kg toutes les 12 heures, pas plus de 2 g / jour. Dans le traitement de l'otite moyenne aiguë chez les enfants, une seule perfusion intraveineuse est recommandée à la dose de 50 mg / kg (mais pas plus de 1 g).

Lors du traitement d'autres infections chez les enfants âgés de plus de 1 mois et de moins de 12 ans, la dose quotidienne recommandée est de 50-75 mg / kg, divisée en deux doses (toutes les 12 heures). La dose quotidienne totale chez les enfants ne doit pas dépasser 2 g. Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse dans les 30 minutes.

Les patients avec une insuffisance rénale chronique correction de la dose est nécessaire uniquement avec une CQ inférieure à 10 ml / min. Dans ce cas, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g.

Les patients sous hémodialyse ne nécessitent pas de dose supplémentaire après une séance d'hémodialyse, cependant, il est nécessaire de contrôler la concentration de ceftriaxone dans le plasma, puisque son excrétion chez ces patients peut être ralentie (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g sans déterminer la concentration du médicament dans le plasma sanguin.

Le traitement par ceftriaxone doit être poursuivi pendant au moins 2 jours après la disparition des symptômes et des signes d'infection. Le cours du traitement est habituellement de 4-14 jours; avec des infections compliquées, une plus longue durée d'administration peut être nécessaire. La durée du traitement des infections causées par Streptococcus pyogenes doit être d'au moins 10 jours.

Règles pour la préparation et l'administration des solutions: Utilisez uniquement des solutions fraîchement préparées.

Pour l'introduction de / m, on dissout 0,5 g de médicament dans 2 ml et 1 g dans 3,5 ml d'une solution à 1% de lidocaïne. Recommander d'entrer pas plus de 1 g dans une fesse.

Pour l'injection intraveineuse de 0,5 g, dissous dans 5 ml, alg-dans 10 ml d'eau pour l'injection. Entrez dans / dans lentement (2-4 minutes).

Pour les perfusions intraveineuses, dissoudre 2 g dans 40 ml d'une solution ne contenant pas de calcium (solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose à 5-10%, solution de lévulose à 5%). Des doses de 50 mg / kg ou plus doivent être administrées par perfusion intraveineuse pendant 30 minutes.

Effets secondaires:

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, fièvre ou frissons.

Du système nerveux: mal de tête, vertiges.

Du système digestif: diarrhée, nausée, vomissement, trouble du goût, colite pseudomembraneuse.

De l'hématopoïèse: anémie (y compris hémolytique), leucopénie, lymphopénie, neutropénie, thrombocytopénie, thrombocytose, éosinophilie.

Du système génito-urinaire: candidose du vagin, vaginite.

Les réactions locales: quand dans / dans l'introduction - la phlébite, la douleur, les phoques le long de la veine; avec l'introduction / m - douleur, sensation de chaleur, d'oppression ou de condensation au site d'injection.

Indicateurs de laboratoire: augmentation (diminution) du temps de prothrombine, augmentation de l'activité, transaminases «hépatiques» et phosphatase alcaline, hyperbilirubinémie, hyperkréatininémie, concentration accrue d'urée, présence de sédiments dans l'urine.

Autre: augmentation de la transpiration, "bouffées de chaleur" du sang.

Réactions indésirables avec une fréquence inférieure à 0,1%: douleur abdominale, agranulocytose,

pneumonite allergique, anaphylaxie, basophilie, lithiase biliaire, bronchospasme, colite, dyspepsie, épistaxis, ballonnements, "phénomène de boues" de la vésicule biliaire, glucosurie, hématurie, jaunisse, leucocytose. lymphocytose, monocytose, néphrolithiase,

palpitations cardiaques, convulsions, maladie sérique, stomatite, glossite, oligurie, Dermatite allergique, urticaire, œdème, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Surdosage:Des concentrations excessivement élevées de ceftriaxone dans le plasma ne peuvent pas être réduites par hémodialyse ou dialyse péritonéale. Les mesures symptomatiques sont recommandées pour le traitement des cas de surdosage. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Les antibiotiques bactériostatiques réduisent l'effet bactéricide de la ceftriaxone.

Antagonisme avec le chloramphénicol in vitro.

Pharmaceutiquement incompatible avec les solutions contenant du calcium (y compris la solution de Hartman et Ringer), ainsi qu'avec l'amsacrine, la vancomycine, le fluconazole et les aminoglycosides.

Instructions spéciales:

Avec une insuffisance rénale et hépatique sévère simultanée, les patients hémodialysés doivent régulièrement déterminer la concentration du médicament dans le plasma.

Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins.

Dans de rares cas avec échographie de la vésicule biliaire, on observe des pannes d'électricité (précipités du sel de calcium de la ceftriaxone), qui disparaissent après l'arrêt du traitement. Avec le développement de symptômes ou de signes indiquant une possible maladie de la vésicule biliaire, ou s'il y a des signes d'un «phénomène lent», il est recommandé que le médicament soit arrêté.

Lors de l'utilisation du médicament, de rares cas de pancréatite, qui se sont éventuellement développés à la suite d'une obstruction des voies biliaires, sont décrits. La plupart des patients présentaient des facteurs de risque de congestion des voies biliaires (traitement médicamenteux antérieur, co-morbidités graves, nutrition parentérale complète); Cependant, le rôle de départ de la formation de précipité dans les voies biliaires sous l'influence de la ceftriaxone ne peut pas être exclu. Ceftriaxone ne contient pas de groupe N-méthylthio-tétrazole, qui provoque des effets de type disulfiramoïde avec l'utilisation simultanée d'éthanol et de saignement, inhérents à certaines céphalosporines.

Lors de l'utilisation du médicament, de rares cas de modification du temps de prothrombine sont décrits. Lors de l'utilisation du médicament, de rares cas de modification du temps de prothrombine sont décrits. Les patients présentant un déficit en vitamine K (altération de la synthèse, troubles de l'alimentation) peuvent avoir besoin de surveiller le temps de prothrombine et prescrire de la vitamine K (Yumg / semaine) avec une augmentation du temps de prothrombine avant ou pendant le traitement. Des cas de réactions fatales résultant du dépôt de précipités de ceftriaxone-calcium dans les poumons et les reins de nouveau-nés sont décrits. Théoriquement, il existe une probabilité d'interaction de la ceftriaxone avec les solutions contenant du calcium pour l'administration intraveineuse et dans d'autres groupes de patients, donc ceftriaxone ne doit pas être mélangé avec des solutions contenant du calcium (y compris pour la nutrition parentérale), et aussi administré simultanément, incl. par des accès séparés pour des perfusions sur différents sites. Théoriquement, sur la base du calcul de 5 demi-vies de la ceftriaxone, l'intervalle entre l'administration de ceftriaxone et les solutions contenant du calcium doit être d'au moins 48 heures.

Dans le traitement de la ceftriaxone, les résultats faussement positifs du test de Coombs, un test pour la galactosémie, le glucose dans l'urine (la glucosurie est recommandée pour être déterminée uniquement par la méthode enzymatique).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients utilisant ceftriaxonedes précautions doivent être prises lors de la conduite d'une voiture et dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 1,0 g.

Emballage:Par 1,0 g de substance active (ceftriaxone) dans un flacon en verre, hermétiquement fermé avec un bouchon en caoutchouc, suivi d'un bouchon en aluminium. 1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton. Pour 5 ou 30 bouteilles avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000140

Date d'enregistrement:23.12.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:LEKKO, ZAO LEKKO, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

Société pharmaceutique LEKKO, ZAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Ceftriaxone (Ceftriaxone)