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  • Forme de dosage: & nbspPoudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire.
    Composition:
    substance active: la ceftriaxone sodique (en termes de ceftriaxone) -0,5 g; 1 g; 2 grammes

    La description:La poudre est blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.04   Ceftriaxone

    Pharmacodynamique:
    Génération de l'antibiotique III céphalosporine d'un large spectre d'action pour l'administration parenterale. L'activité bactéricide est due à la suppression de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Il est caractérisé par une résistance à l'action de la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-négatifs et gram-positifs.
    Il est actif contre les microorganismes suivants: aérobies à Gram positif - Staphylococcus aureus (y compris les souches productrices de pénicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
    Aérobies à Gram négatif: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches formant la pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (y compris Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices de pénicilline), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches formant la pénicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (y compris Serratia mareescens); les souches individuelles de Pseudomonas aeruginosa sont également sensibles; anaérobies: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (sauf Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
    Il a une activité in vitro contre la plupart des souches des microorganismes suivants, bien que sa signification clinique soit inconnue: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Y compris Salmonella typhi), Shigella spp. Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
    Les staphylocoques résistants à la méthicilline sont résistants aux céphalosporines, incl. à la ceftriaxone, de nombreuses souches de Streptococcus du groupe D et des entérocoques, incl. Enterococcus faecalis, également résistant à la ceftriaxone.
    Pharmacocinétique
    La biodisponibilité est de 100%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) après l'introduction de / m est de 2-3 heures, après l'introduction IV - à la fin de la perfusion. La concentration maximale (Сmах) après l'introduction / m à des doses de 0,5 et 1 g -38 et 76 mcg / ml, respectivement. Stam à iv à des doses de 0,5, 1 et 2 g - 82, 151 et 257 μg / ml, respectivement. Chez les adultes, 2-24 heures après l'administration d'une dose de 50 mg / kg, la concentration dans le liquide céphalo-rachidien ( CSF) est plusieurs fois supérieure à la concentration minimale inhibitrice (CMI) pour les agents pathogènes de la méningite les plus courants. Il pénètre bien dans le LCR avec une inflammation des méninges. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 83-96%. Le volume de distribution - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), chez les enfants - 0,3 l / kg, la clairance plasmatique - 0,58-1,45 l / h, rénale - 0,32-0,73 l / h.
    La demi-vie (T1 / 2) après IM est de 5,8 à 8,7 heures, après l'introduction intraveineuse à la dose de 50 à 75 mg / kg chez les enfants atteints de méningite - 4,3 à 4,6 heures; chez les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine 0-5 ml / min), 14,7 heures, avec KK 5-15 ml / min-15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 heures. Il est excrété inchangé - 33-67% par les reins; 40-50% - avec de la bile dans l'intestin, où l'inactivation se produit. Environ 70% du médicament est excrété par les reins chez les nouveau-nés. L'hémodialyse est inefficace.
    Les indications:
    Infections bactériennes causées par des pathogènes sensibles à la ceftriaxone:
    - infections de la cavité abdominale (péritonite, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, voies biliaires, y compris cholangite, empyème de la vésicule biliaire)

    - les maladies des voies respiratoires supérieures et inférieures (y compris la pneumonie, les abcès pulmonaires, l'empyème pleural)

    - infections des os, des articulations, de la peau et des tissus mous

    - infection de la zone urogénitale (y compris la gonorrhée, la pyélonéphrite)

    - méningite bactérienne et endocardite, septicémie

    - plaies infectées et brûlures

    - chancre mou et syphilis

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    - Salmonellose et Salmonella

    - la prévention des infections post-opératoires

    - maladies infectieuses chez les personnes ayant une immunité affaiblie.
    Contre-indicationsHypersensibilité (y compris aux autres céphalosporines, pénicillines, carbapénèmes).
    Soigneusement:Hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés, nourrissons prématurés, insuffisance rénale et / ou hépatique, colite ulcéreuse, entérite ou colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens, grossesse, allaitement.
    Grossesse et allaitement:L'utilisation de la ceftriaxone pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
    Dosage et administration:

    Intraveineuse et intramusculaire.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans - pour 1-2 g une fois par jour ou 0.5-1 g toutes les 12 heures,

    La dose quotidienne ne doit pas dépasser 4 g.

    Pour les nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines) - 20-50 mg / kg / jour.

    Pour les nourrissons et les enfants de moins de 12 ans La dose quotidienne est de 20-80 mg / kg. Chez les enfants pesant 50 kg et plus, des doses pour adultes sont utilisées. Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse pendant 30 minutes. La durée du cours dépend de la nature et de la gravité de la maladie. Avec la gonorrhée - dans / m une fois, 250 mg.

    Pour la prévention des complications postopératoires - une fois, 1-2 g (en fonction du degré de danger d'infection) pendant 30-90 minutes avant l'opération. Dans les opérations sur le côlon et le rectum, l'administration supplémentaire du médicament du groupe des 5-nitroimidazoles est recommandée.

    Dans la méningite bactérienne chez les nourrissons et les jeunes enfants - 100 mg / kg (mais pas plus de 4 g) 1 fois par jour. La durée du traitement dépend de

    pathogène et peut aller de 4 jours pour Neisseria meningitidis jusqu'à 10-14 jours pour les souches sensibles Enterobacteriaceae.

    Les enfants avec des infections de la peau et des tissus mous - dans une dose quotidienne de 50-75 mg / kg une fois par jour ou 25-37,5 mg / kg toutes les 12 heures, pas plus de 2 g / jour.

    Dans les infections sévères d'autres localisation - 25-37,5 mg / kg toutes les 12 heures, pas plus de 2 g / jour.

    À l'otite moyenne - in / m, une fois, 50 mg / kg, pas plus de 1 g.

    Chez les patients atteints de CRF, un ajustement de la dose est nécessaire uniquement avec un contrôle qualité en dessous de 10 ml / min. En cela la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g.

    Règles pour la préparation et l'administration des solutions:

    N'utilisez que des solutions fraîchement préparées!

    Pour l'introduction de / m, 0,25 ou 0,5 g du médicament sont dissous dans 2 ml, et 1 g dans 3,5 ml de 1% solution de lidocaïne. Recommander d'entrer pas plus de 1 g dans une fesse.

    Pour l'injection intraveineuse, on dissout 0,25 ou 0,5 g dans 5 ml et 1 g - dans 10 ml d'eau pour injections. Entrez dans / dans lentement (2-4 minutes).

    Pour les perfusions intraveineuses, dissoudre 2 g dans 40 ml d'une solution ne contenant pas de Ca2 + (solution à 0,9%) NaCl, 5-10% de solution de dextrose, 5% de solution de lévulose). Des doses de 50 mg / kg ou plus devraient être administrées par voie intraveineuse en goutte à goutte, pendant 30 minutes.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques fièvre, éosinophilie, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées, érythème exsudatif multiforme, œdème, choc anaphylactique, maladie sérique, frissons.

    Réactions locales: avec introduction iv - phlébite, sensibilité au long de la veine; w / m Introduction - douleur au site d'injection.

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges.

    Du système urinaire: oligurie, altération de la fonction rénale.

    Du système digestif: nausées, vomissements, troubles du goût, flatulence, stomatite, glossite, diarrhée, constipation, entérocolite pseudomembraneuse, maux d'estomac; pseudocholithiase de la vésicule biliaire ("boue''-syndrome), la candidamycose et d'autres surinfections.

    De l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, leucocytose, lymphopénie, neutropénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, thrombocytose, basophilie; saignement nasal, anémie hémolytique.

    Indicateurs de laboratoire: une augmentation (diminution) du temps de prothrombine, une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, une hyperbilirubinémie, une hypercreatininémie, une augmentation de la concentration d'urée, une hématurie et une glucosurie.

    Surdosage:Des concentrations excessivement élevées de ceftriaxone dans le plasma ne peuvent pas être réduites par hémodialyse. Les mesures symptomatiques sont recommandées pour le traitement des cas de surdosage.
    Interaction:
    La ceftriaxone et les aminoglycosides ont un effet synergique sur de nombreuses bactéries à Gram négatif. Incompatible avec l'éthanol.
    Les AINS et d'autres inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire augmentent le risque de saignement.
    Avec l'utilisation simultanée de diurétiques «en boucle» et d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque de développer une action néphrotoxique augmente. Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions contenant d'autres antibiotiques.
    Instructions spéciales:
    Malgré la collecte détaillée de l'anamnèse, qui est la règle pour les autres antibiotiques céphalosporines, il est impossible d'exclure la possibilité de développer un choc anaphylactique, ce qui nécessite un traitement immédiat, d'abord injecté par voie intraveineuse épinéphrine, puis les glucocorticoïdes.
    Des études in vitro ont montré que, comme d'autres antibiotiques céphalosporines ceftriaxone est capable de déplacer la bilirubine, associée à l'albumine sérique. Par conséquent, chez les nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie et, en particulier, chez les prématurés, l'utilisation de la ceftriaxone nécessite encore plus de prudence.
    En cas d'insuffisance rénale et hépatique sévère simultanée, chez les patients sous hémodialyse, la concentration du médicament dans le plasma doit être régulièrement déterminée.
    Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins. Dans de rares cas avec échographie de la vésicule biliaire, on observe des coupures de courant qui disparaissent après l'arrêt du traitement. Même si ce phénomène s'accompagne de douleurs dans l'hypochondre droit, il est recommandé de poursuivre la prise d'un antibiotique et d'effectuer un traitement symptomatique.
    Pendant le traitement, l'utilisation d'éthanol est contre-indiquée - des effets de type disulfiramoïde sont possibles (bouffées vasomotrices, spasmes abdominaux et gastriques, nausées, vomissements, maux de tête, baisse de la tension artérielle, tachycardie, dyspnée). Les solutions de ceftriaxone fraîchement préparées sont physiquement et chimiquement stables pendant 6 heures à température ambiante.
    Les patients âgés et affaiblis peuvent nécessiter la nomination de la vitamine K.
    Forme de libération / dosage:
    Poudre pour la préparation de solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 0,5 g, 1 g et 2 g.
    Emballage:
    Poudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire de 0,5 g, 1 g et 2 g dans des bouteilles avec une capacité de 10 ml ou 20 ml.
    1, 5 ou 10 bouteilles avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.
    50 bouteilles avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton pour la livraison aux hôpitaux.
    Solvant - "Eau pour injection" dans des ampoules en verre de 5 ml.
    1 bouteille avec la préparation, 1 ou 2 ampoules avec un solvant dans un paquet de cellules profilées à partir d'un film de polychlorure de vinyle. 1 pack contour avec notice d'utilisation et ampoule ampoule dans un paquet de carton.
    Lors de l'utilisation d'ampoules avec un anneau de pliage ou avec une encoche et un point, l'ampoule n'est pas insérée.

    Conditions de stockage:
    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    3 années. Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N000750 / 01
    Date d'enregistrement:26.10.2007
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.11.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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