Ceftriabol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Ceftriabol® est un antibiotique céphalosporine de troisième génération à usage parentéral, a un effet bactéricide, inhibe la synthèse de la membrane cellulaire, dans in vitro supprime la croissance de la plupart des micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs. Résistant aux enzymes bêta-lactamases (à la fois la pénicillinase et la céphalosporinase, produites par la plupart des bactéries gram-positives et gram-négatives). Efficace contre les micro-organismes suivants:

Aérosols à Gram positif: Staphylococcus aureus, Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque UNE (Str.pyogenes), Streptocoque À (Str. agalactiae), Streptocoque viridans, Streptocoque bovis.

Remarque: Staphylococcus spp., résistant à la méthicilline, est résistant aux céphalosporines, y compris la ceftriaxone. La plupart des souches d'entérocoques (par exemple, Streptocoque faecalis) également résistant à la ceftriaxone.

Aérosols à Gram négatif: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (certaines souches sont résistantes), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (comprenant Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (certaines souches sont résistantes), Salmonella spp. (comprenant S. typhi), Serratia spp. (comprenant S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (comprenant V. choléra), Yersinia spp. (comprenant Y. enterocolitica).

Remarque: de nombreuses souches de ces micro-organismes, qui en présence d'autres antibiotiques, par exemple, les pénicillines, les céphalosporines de première génération et les aminoglycosides, se multiplient régulièrement, sensibles à la ceftriaxone. Treponema pallidum est sensible à la ceftriaxone dans in vitroet dans des expériences sur des animaux. Selon les données cliniques, dans la syphilis primaire et secondaire, une bonne efficacité de la ceftriaxone est notée.

Pathogènes anaérobies: Bacteroides spp. (y compris certaines souches À. fragilis), Clostridium spp. (à À M nombre de DEl. difficile), Fusobacterium spp. (outre F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Remarque: certains souches de nombreux Bacteroides spp. (par exemple, À. fragilis), Développer bêta-lactamase, résistant à la ceftriaxone.Pour déterminer la sensibilité des micro-organismes, les disques contenant ceftriaxone, puisqu'il est montré que dans in vitro aux céphalosporines classiques, certaines souches de pathogènes peuvent être stables.

Pharmacocinétique

Les principaux paramètres pharmacocinétiques, à l'exception de la demi-vie (T1 / 2), dépendent de la dose administrée. Après 1/2 heure après une seule injection intraveineuse (iv) 0,5 g; 1 g; et 2 g de la concentration du médicament dans le sérum sont de 82 mg / l. 151 mg / L et 257 mg / L, respectivement. Après 24 heures, les concentrations sériques sont de 5 mg / l, 9 mg / l et 15 mg / l. Après administration intramusculaire de cefabol® à la dose de 1 g, la concentration maximale (C max) est atteinte 2 heures après la injection et est de 81 mg / l. La biodisponibilité avec injection intramusculaire est de 100%. Avec des injections intraveineuses et / ou répétées, le cumul du médicament dans le plasma sanguin est observé. Avec l'administration parentérale ceftriaxone pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels. Avec administration intraveineuse ceftriaxone diffuse rapidement dans le liquide interstitiel, où son action bactéricide contre les agents pathogènes qui y sont sensibles persiste pendant 24 heures. Ceftriaxone lie de façon réversible à l'albumine et cette liaison est inversement proportionnelle à la concentration: par exemple, lorsque la concentration du médicament dans le sérum est inférieure à 100 mg / l, la liaison de la ceftriaxone aux protéines est de 95% et à 300 mg / l, seulement 85%. En raison de la plus faible teneur en albumines dans le liquide interstitiel, la concentration de ceftriaxone est plus élevée que dans le sérum.

La demi-vie chez les adultes en bonne santé est d'environ 8 heures. Chez les nouveau-nés jusqu'à 8 jours et chez les personnes âgées de plus de 75 ans, la demi-vie moyenne est environ deux fois plus grande. Chez les adultes, 50 à 60% de la ceftriaxone sont excrétés sous forme inchangée dans le système urinaire, et 40 à 50% sont également inchangés dans le tractus gastro-intestinal. Sous l'influence de la flore intestinale ceftriaxone se transforme en un métabolite inactif. Chez les nouveau-nés, environ 70% de la dose administrée est excrétée par les reins. Dans l'insuffisance rénale ou la maladie du foie chez les adultes pharmacocinétique ceftriaxone ne change guère, la période de demi-vie est légèrement allongée. Si la fonction rénale est altérée, la sécrétion biliaire augmente et si la pathologie hépatique survient, l'excrétion de la ceftriaxone par les reins augmente.

Pénétration dans le liquide céphalo-rachidien: chez les nouveau-nés et chez les enfants présentant une inflammation des méninges ceftriaxone pénètre dans le liquide céphalorachidien, alors que dans le cas de la méningite bactérienne, en moyenne 17% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin diffuse dans le liquide céphalo-rachidien, ce qui est environ 4 fois plus élevé que dans la méningite aseptique. 24 heures après l'administration intraveineuse de ceftriaxone à une dose de 50-100 mg / kg de poids corporel, la concentration dans le liquide céphalorachidien dépasse 1,4 mg / l. Chez les adultes atteints de méningite, 2 à 25 heures après l'administration de ceftriaxone à la dose de 50 mg / kg de poids corporel, la concentration de ceftriaxone était plusieurs fois supérieure à la dose minimale oppressive nécessaire pour supprimer les agents pathogènes responsables de la méningite.

Les indications:

Infections causées par des pathogènes sensibles à la ceftriaxone: -infection du système nerveux central (méningite, abcès cérébral); -infection de la cavité abdominale (péritonite, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, voies biliaires); -état septique;

-infection des os, des articulations, du tissu conjonctif, de la peau;

-infection chez les patients à faible immunité (neutropénie fébrile et

gt;

-infection des reins et des voies urinaires (aiguë et exacerbation de la pyélonéphrite chronique, pyélite);

-infection des voies respiratoires (y compris la pneumonie), ainsi que des infections des organes LOP;

infections génito-urinaires (y compris la gonorrhée). Prévention des infections dans la période postopératoire.

Contre-indicationsHypersensibilité aux céphalosporines, aux pénicillines et aux carbapénèmes. Premier trimestre de la grossesse, lactation.

Soigneusement:Hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés, bébés prématurés, insuffisance rénale / hépatique, colite ulcéreuse, entérite ou colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens, grossesse 2-3 trimestres.

Dosage et administration:

Le médicament est utilisé par voie intramusculaire et intraveineuse.

Pour les adultes et pour les enfants de plus de 12 ans

La dose quotidienne moyenne est de 1-2 g de ceftriaxone une fois par jour ou de 0,5-1 g toutes les 12 heures.

Dans les cas graves ou en cas d'infections causées par des pathogènes modérément sensibles, la dose journalière peut être portée à 4 g.

Pour les nouveau-nés

Pour un seul dosage quotidien, le schéma suivant est recommandé:

Pour les nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines): 20-50 mg / kg de poids corporel jour (une dose de 50 mg / kg de poids corporel dépassée n'est pas recommandée en raison de l'immaturité système enzymatique des nouveau-nés).

Pour les nourrissons et les enfants de moins de 12 ans

La dose quotidienne est de 20-75 mg / kg de poids corporel.

Les enfants ayant un poids corporel de 50 kg et plus devraient respecter la posologie pour les adultes. Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse pendant au moins 30 minutes.

Durée de la thérapie

Cela dépend de l'évolution de la maladie.

Méningite

Dans la méningite bactérienne chez les nouveau-nés et chez les enfants, la dose initiale est de 100 mg / kg de poids corporel une fois par jour (maximum 4 g). Une fois qu'il a été possible d'isoler le micro-organisme pathogène et de déterminer sa sensibilité, la dose devrait être réduite. Les meilleurs résultats ont été obtenus avec les périodes de thérapie suivantes:

Agent causal	Durée de la thérapie
Neisseria meningitidis	4 jours
Haemophilus influenzae	6 jours
Streptococcus pneumoniae	7 jours
Sensible Enterobacteriacease	10-14 jours

Blennorragie

Pour le traitement de la gonorrhée causée par des souches à la fois génératives et non résistantes à la pénicillinase, la dose recommandée est de 250 mg une fois par voie intramusculaire.

Prévention en période pré et postopératoire

Avant les interventions chirurgicales infectées ou présumées infectées pour la prévention des infections postopératoires, en fonction du risque d'infection, une seule administration de ceftriaxone à une dose de 1 -2 g est recommandée 30 à 90 minutes avant l'intervention chirurgicale.

Manque de fonction rénale et hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, dans l'état de la fonction hépatique normale, une dose de ceftriaabol® n'est pas nécessaire de réduire. Seulement avec une insuffisance des reins au stade préterminal, il est nécessaire que la dose quotidienne de Ceftriaabol® n'excède pas 2 g.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, si la fonction des reins est maintenue, la dose du médicament ne doit pas être réduite.

En cas de présence simultanée d'une pathologie grave du foie et des reins, la concentration de ceftriaxone dans le sérum doit être surveillée régulièrement. Chez les patients subissant une hémodialyse, la dose du médicament après cette procédure n'est pas nécessaire de changer.

Injection intramusculaire

Pour l'injection intramusculaire, 1 g du médicament doit être dilué dans 3,5 ml d'une solution à 1% de lidocaïne et inséré profondément dans le muscle fessier, il est recommandé d'injecter pas plus de 1 g de la drogue dans une fesse.Une solution de lidocaïne ne peut jamais être administrée par voie intraveineuse!

Administration intraveineuse

Pour l'injection intraveineuse, 1 g du médicament devrait être dilué dans 10 ml d'eau distillée stérile et administré par voie intraveineuse lentement pendant 2-4 minutes.

Perfusion intraveineuse

La durée de la perfusion intraveineuse est d'au moins 30 minutes. Pour perfusion intraveineuse de 2 g de la poudre doit être dilué avec environ 40 ml d'une solution sans calcium, comme une solution de chlorure de sodium 0,9%, solution de dextrose 5%, solution de dextrose 10%, solution de fructose 5%.

Effets secondaires:

réactions allergiques: urticaire, frissons et fièvre, éruption cutanée, démangeaisons, rarement - bronchospasme, éosinophilie, érythème polymorphe exsudatif (y compris syndrome de Stevens-Johnson), maladie sérique, œdème angioneurotique, choc anaphylactique;

du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, flatulence, douleurs abdominales, altération du goût, stomatite, glossite, entérocolite, pseudomembraneuse, dysfonction hépatique (augmentation de l'activité enzymes «hépatiques», au moins - phosphatase alcaline, bilirubine, ictère cholestatique), vésicule biliaire psevdoholelitiaz ("boue" - un syndrome), une dysbactériose;

de l'hématopoïèse: leucopénie, leucocytose, neutropénie, granulocytopénie, lymphopénie, thrombocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique, basophilie, hypocoagulation, diminution de la concentration plasmatique du facteur de la coagulation (II, VII, IX, X), allongement du temps de prothrombine;

du système urinaire: dysfonction rénale (azotémie, augmentation de l'urée dans le sang, hypercreatininémie, glucosurie, cylindrurie, hématurie), oligurie, anurie;

réactions locales: phlébite, douleur le long de la veine, douleur et infiltration au site d'injection intramusculaire;

Autre: maux de tête, vertiges, saignements de nez, candidose, surinfection.

Surdosage:Des concentrations excessivement élevées de ceftriaxone dans le plasma ne peuvent pas être réduites par hémodialyse ou dialyse péritonéale. Les mesures symptomatiques sont recommandées pour le traitement des cas de surdosage.

Interaction:

La ceftriaxone et les aminoglycosides ont un effet synergique sur de nombreuses bactéries à Gram négatif. Incompatible avec l'éthanol.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire augmentent la probabilité de saignement. Avec l'utilisation simultanée de diurétiques «en boucle» et d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque de développer une action néphrotoxique augmente.

Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions contenant d'autres antibiotiques.

Instructions spéciales:

Avec une insuffisance rénale et hépatique sévère simultanée, la concentration du médicament dans le plasma doit être régulièrement déterminée.

Chez les patients sous hémodialyse, il est nécessaire de surveiller la concentration de ceftriaxone dans le plasma, tk. ils peuvent diminuer le taux de son excrétion. Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins. Dans de rares cas, avec l'examen échographique de la vésicule biliaire, on note des évanouissements qui disparaissent après annulation (même si ce phénomène s'accompagne de douleurs dans l'hypochondre droit, il est recommandé de poursuivre la prescription d'antibiotiques et de traitement symptomatique). Pendant le traitement, l'utilisation de l'éthanol est contre-indiquée - des effets de type disulfiramoïde sont possibles (rougeur du visage, spasme de l'estomac, nausées, vomissements, maux de tête, baisse de la tension artérielle, tachycardie, dyspnée).

Malgré l'histoire détaillée, qui est la règle pour d'autres antibiotiques céphalosporines, on ne peut exclure la possibilité de développer un choc anaphylactique qui nécessite un traitement immédiat - d'abord injecté par voie intraveineuse épinéphrine, puis les glucocorticoïdes.

Des études in vitro ont montré que, comme les autres antibiotiques céphalosporines, Tsefabol® pouvait déplacer la bilirubine liée au sérum albumine. Par conséquent, chez les nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie et en particulier chez les prématurés, l'utilisation de Tsefabola® nécessite encore plus de soins. Les patients âgés et affaiblis peuvent nécessiter la nomination de la vitamine K.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour la préparation de la solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire de 1000 mg.

Emballage:

Poudre pour la préparation de la solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire de 1000 mg.

1000 mg de la substance active sont placés dans des flacons de verre.

Le solvant - "Eau pour injection" dans des ampoules en verre de 10 ml ou 2 ampoules d'un volume de 5 ml.

1. 1 bouteille avec le médicament et les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

2. 1 flacon avec le médicament, 1 ampoule avec une capacité de solvant de 10 ml ou 2 ampoules avec une capacité de solvant de 5 ml et les instructions d'utilisation sont emballés dans un emballage en carton.

3. 1 flacon avec le médicament et 1 ampoule avec une capacité de solvant de 10 ml ou 2 ampoules avec une capacité de solvant de 5 ml sont emballés dans une boîte de maille de contour en film de polychlorure de vinyle et aluminium laqué ou clinquant. Un paquet de maille de contour et les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

4. 5 bouteilles de la drogue sont emballées dans l'emballage de maille de contour du film de chlorure de polyvinyle et de la feuille d'aluminium laqué ou sans feuille. Un paquet de contour et les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

5. 5 bouteilles avec la préparation complète avec 5 ampoules d'un solvant avec une capacité de 10 ml ou 10 ampoules avec une capacité de solvant de 5 ml sont emballées dans des paquets de cellules en polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium laqué ou sans feuille.Un paquet de contour avec la préparation, un paquet de contour avec un solvant et des instructions pour l'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001156 / 01

Date d'enregistrement:22.04.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

PREBAND PFC LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Ceftriabol® (Ceftriabol®)