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  • Forme de dosage: & nbspPoudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire.
    Composition:
    une bouteille contient la substance active ceftriaxone sodique trisecihydrate (en termes de ceftriaxone) 250, 500 et 1000 mg.

    La description:
    La poudre cristalline, du blanc au blanc avec une teinte jaunâtre de couleur, est légèrement hygroscopique.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.04   Ceftriaxone

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique céphalosporine III Génération d'un large spectre d'action pour l'administration parenterale. L'activité bactéricide est due à la suppression de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Il est caractérisé par une résistance à l'action de la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-négatifs et gram-positifs. Actif par rapport aux micro-organismes suivants:

    Aérobes à Gram positif - Staphylococcus aureus (y compris les souches produisant la pénicillinase), Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque pyoge­nda, Streptocoque spp. groupes viridans;

    aérobies à Gram négatif: Acinetobacter Calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches qui forment la pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incl. Klebsiella pneu- moniae), Moraxella catarrhalis, (y compris les souches productrices de pénicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhée (y compris les souches qui forment la pénicillinase),

    Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (à t.h. Serratia marcescens); séparé souches Pseudomonas aeruginosa aussi sensible;

    anaérobies: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (outre Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

    Possède activité in vitro à le respect majorité souches le suivant micro-organisme­bases, bien que clinique valeur de cela inconnu: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (comprenant Salmonella typhi), Shigella spp .; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Résistant à la méthicilline Staphylococcus spp. résistant aux céphalosporines, en t.h. à la ceftriaxone, beaucoup de souches Streptococcus spp. groupes et Enterococcus spp, en t.h. Enterococcus faecalis, également résistant à la ceftriaxone.

    PharmacocinétiqueLa biodisponibilité est de 100%, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) après l'administration intramusculaire (IM) est de 2 à 3 heures, après l'administration intraveineuse (IV) - à la fin de la perfusion. La concentration maximale de Cmax après IM à des doses de 0,5 et 1 g est respectivement de 38 et 76 μg / ml.Cmax à l'introduction iv à des doses de 0,5,1 et 2 g - 82,151 et 257 mkg / ml, respectivement. Chez les adultes, 2 à 24 heures après l'administration à la dose de 50 mg / kg, la concentration dans le liquide céphalorachidien (LCR) est plusieurs fois supérieure à la concentration minimale inhibitrice (CMI) pour les pathogènes méningés les plus courants. Il pénètre bien dans le LCR avec une inflammation des méninges. Connexion avec les protéines plasmatiques - 83 - 96%. La distribution du volume - 0,12 - 0,14 l / kg (5,78 - 13,5 l), chez les enfants - 0,3 l / kg, la clairance plasmatique -0,58 - 1,45 l / h, rénale 0,32 - 0,73 l / h. La demi-vie (T1 / 2) après IM était de 5,8 - 8,7 heures après l'introduction IV à une dose de 50 - 75 mg / kg chez les enfants atteints de méningite - 4,3 - 4,6 heures; chez les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine 0-5 ml / min), -14,7 heures, avec SC 5-15 ml / min -15,7 h, 16-30 ml / min -11,4 h, 31 - 60 ml / min - 12,4 h. Il est excrété inchangé - 33 - 67% par les reins; 40 - 50% - avec de la bile dans l'intestin, où l'inactivation se produit. Chez les nouveau-nés, environ 70% de la ceftriaxone est excrétée par les reins. L'hémodialyse est inefficace.
    Les indications:
    Infections bactériennes causées par des microorganismes sensibles: infections de la cavité abdominale (péritonite, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal), voies biliaires, y compris cholangite, empyème de la vésicule biliaire), infection pelvienne, infection des voies respiratoires inférieures (in pneumonie). abcès pulmonaire, empyème pleural), otite moyenne aiguë, infections des os et des articulations, peau et tissus mous (y compris plaies et brûlures infectées), infections urinaires (compliquées et non compliquées), gonorrhée non compliquée, méningite bactérienne, septicémie bactérienne, maladie de Lyme . Prévention des infections post-opératoires.
    Les maladies infectieuses chez les personnes ayant une immunité affaiblie.
    Contre-indicationsHypersensibilité (y compris à d'autres céphalosporines, pénicillines, carbapénèmes), hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés, les nouveau-nés, qui ont montré une administration intraveineuse de solutions contenant du Ca2 +.
    Soigneusement:
    nourrissons prématurés, insuffisance rénale et / ou hépatique, colite ulcéreuse, entérite ou colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens, grossesse, allaitement.

    Grossesse et allaitement:
    Lorsque la grossesse est utilisée uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque pour le fœtus. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
    Dosage et administration:
    Intraveineux, intramusculaire. N'utilisez pas de solutions contenant du Ca2 + pour diluer la préparation!
    Chez l'adulte, la dose quotidienne initiale, selon le type et la gravité de l'infection, est de 1 à 2 g une fois par jour ou divisée en 2 prises (toutes les 12 heures), la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 4 g.
    Maladie de Lyme: adultes et enfants - 50 mg / kg (mais pas plus de 2 g) 1 fois par jour pendant 14 jours. Avec la gonorrhée non compliquée - 250 mg IM une fois.
    Pour la prévention des complications postopératoires - une fois 1 g pendant 30 - 60 minutes avant l'opération.
    Dans les opérations sur le côlon et le rectum, une injection supplémentaire du médicament du groupe 5-nitroimidazoles est recommandée. La dose pour les nouveau-nés est de 20 à 50 mg / kg / jour.
    Pour le traitement des infections de la peau et des tissus mous, la dose journalière recommandée chez l'enfant est de 50 à 75 mg / kg, répartis en 2 prises (toutes les 12 heures). L'apport quotidien total pour les enfants ne doit pas dépasser 2 g.
    Pour la méningite bactérienne chez l'enfant, la dose initiale est de -100 mg / kg (mais pas plus de 4 g) une fois par jour, puis 100 mg / kg / jour (mais pas plus de 4 g) une fois par jour ou divisée en 2 doses (toutes les 12 heures). Durée du traitement - 7 - 14 jours.
    Dans le traitement de l'otite moyenne aiguë chez les enfants, une seule perfusion intraveineuse est recommandée à la dose de 50 mg / kg (mais pas plus de 1 g).
    Dans le traitement d'autres infections chez les enfants, la dose journalière recommandée chez les enfants est de 50 à 75 mg / kg, divisée en 2 doses divisées (toutes les 12 heures). La dose journalière totale pour les enfants ne doit pas dépasser 2 g.
    Chez les enfants pesant 50 kg et plus, des doses pour adultes sont utilisées.
    Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse pendant 30 minutes.
    En cas d'insuffisance rénale chronique (IRC) (CK inférieure à 10 ml / min) - la dose journalière ne doit pas dépasser 2 g; les patients sous hémodialyse ne nécessitent pas de dose supplémentaire après une séance d'hémodialyse, cependant, il est nécessaire de contrôler la concentration de ceftriaxone dans le plasma, puisque son excrétion chez ces patients peut être ralentie (un ajustement de la dose peut être nécessaire).
    Chez les patients présentant une insuffisance rénale-hépatique, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g sans déterminer la concentration de ceftriaxone dans le plasma sanguin. Le traitement par ceftriaxone doit être poursuivi pendant au moins 2 jours après la disparition des symptômes et des signes d'infection. Le cours du traitement est habituellement de 4-14 jours; avec des infections compliquées, une plus longue durée d'administration peut être nécessaire. La durée du traitement des infections causées par Streptococcus pyogenes doit être d'au moins 10 jours.
    Règles pour la préparation et l'administration des solutions: Utiliser uniquement des solutions fraîchement préparées. Pour l'introduction / m, 0,25 ou 0,5 g du médicament sont dissous dans 2 ml et 1 g dans 3,5 ml d'une solution à 1% de lidocaïne. Recommander d'entrer pas plus de 1 g dans une fesse.
    Pour l'injection intraveineuse, on dissout 0,25 ou 0,5 g dans 5 ml et 1 g dans 10 ml d'eau pour injection. Entrez dans / dans lentement (2-4 minutes).
    Pour les perfusions intraveineuses, dissoudre 2 g dans 40 ml d'une solution ne contenant pas de Ca2 + (solution de chlorure de sodium à 0,9% (NaCl), solution de dextrose à 5-10%, solution de fructose à 5%). Des doses de 50 mg / kg ou plus devraient être administrées par voie intraveineuse en goutte à goutte, pendant 30 minutes.
    Effets secondaires:

    Réactions allergiques fièvre, éosinophilie, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, érythème polymorphe, œdème, choc anaphylactique, maladie sérique, frissons.

    Du système nerveux: mal de tête, vertiges.

    Du système digestif: diarrhée, nausée, vomissement, trouble du goût, flatulence, stomatite, glossite, diarrhée, entérocolite pseudomembraneuse, douleur abdominale, pancréatite, «phénomène léthargique» de la vésicule biliaire.

    De l'hématopoïèse: anémie (y compris hémolytique), leucopénie, lymphopénie, leucocytose, neutropénie, thrombocytopénie, thrombocytose, éosinophilie. basophilie, hématurie; saignement nasal, anémie hémolytique.

    Du système génito-urinaire: candidose du vagin, vaginite, glucosurie, hématurie, Les réactions locales: avec introduction intraveineuse - phlébite, sensibilité, compaction le long de la veine; Injection intramusculaire - douleur, sensation de chaleur, oppression ou condensation au site d'injection. Indicateurs de laboratoire: augmentation (diminution) du temps de prothrombine, augmentation l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, l'hyperbilirubinémie, l'hypercreatininémie, l'hématurie, la glucosurie, la concentration accrue d'urée, la présence de sédiments dans l'urine.

    Autre: augmentation de la transpiration, "bouffées de chaleur" du sang.

    Surdosage:Traitement: symptomatique. L'hémodialyse et la dialyse péritonéale ne sont pas efficaces.
    Interaction:
    Les antibiotiques bactériostatiques réduisent l'effet bactéricide de la ceftriaxone.
    Antagonisme avec le chloramphénicol in vitro.
    Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions contenant Ca2 + (y compris la solution de Hartman et Ringer), ainsi qu'avec l'amsacrine, la vancomycine, le fluconazole et les aminoglycosides.Il ne contient pas de groupe N-metiltiotetrazolnoy, par conséquent, l'interaction avec l'éthanol n'a pas conduit au développement des réactions disulfiramopodobnyh inhérentes à certaines céphalosporines.
    Instructions spéciales:
    En association avec une insuffisance rénale et hépatique sévère, ainsi que chez les patients sous hémodialyse, la concentration de ceftriaxone dans le plasma doit être régulièrement déterminée.
    Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins.
    Dans de rares cas, la vésicule biliaire a marqué un assombrissement (précipite le sel de calcium de la ceftriaxone) par échographie (US), qui disparaît après l'arrêt du traitement. Avec le développement des symptômes ou des signes indiquant la possibilité d'une maladie de la vésicule biliaire, ou en présence de signes échographiques, un «phénomène de boue» est recommandé pour arrêter l'administration du médicament.
    Lors de l'utilisation du médicament, de rares cas de pancréatite, qui se sont éventuellement développés à la suite d'une obstruction des voies biliaires, sont décrits. La plupart des patients présentaient des facteurs de risque de congestion des voies biliaires (traitement médicamenteux antérieur, co-morbidités graves, nutrition parentérale complète); De plus, le rôle de départ de la formation de précipités dans les voies biliaires sous l'influence de la ceftriaxone ne peut être exclu.
    La ceftriaxone ne contient pas de groupe N-méthylthio-tétrazole, qui provoque des effets semblables à ceux du disulfirame avec l'utilisation simultanée d'éthanol et de saignements inhérents à certaines céphalosporines.
    Lors de l'utilisation du médicament, de rares cas de modification du temps de prothrombine sont décrits.
    Les patients présentant une carence en vitamine K (altération de la synthèse des vitamines, troubles de l'alimentation) doivent surveiller le temps de prothrombine et prescrire de la vitamine K (10 mg / semaine) avec une augmentation du temps de prothrombine avant ou pendant le traitement. Des cas de réactions fatales résultant du dépôt de précipités de ceftriaxone-calcium dans les poumons et les reins de nouveau-nés sont décrits. Théoriquement, il existe une probabilité d'interaction de la ceftriaxone avec des solutions contenant du Ca2 + pour l'administration intraveineuse et d'autres groupes d'âge des patients, donc ceftriaxone ne doit pas être mélangé avec des solutions contenant du Ca2 + (y compris pour la nutrition parentérale), et aussi administré simultanément, incl. par des accès séparés pour des perfusions sur différents sites. Théoriquement, sur la base du calcul de 5 ceftriaxone T1 / 2, l'intervalle entre l'administration de solutions de ceftriaxone et de Ca2 + doit être d'au moins 48 heures. Les données sur l'interaction possible de la ceftriaxone avec des préparations orales contenant du Ca2 +, ainsi que de la ceftriaxone pour l'administration intramusculaire avec des médicaments contenant du Ca2 + (in / in et oral) sont absentes.
    Dans le traitement de la ceftriaxone, les résultats faussement positifs du test de Coombs, un test pour la galactosémie, le glucose dans l'urine (la glucosurie est recommandée pour être déterminée uniquement par la méthode enzymatique).
    Compte tenu de la probabilité d'effets secondaires du système nerveux, il faut prendre des précautions lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Poudre pour la préparation d'une solution pour injection intraveineuse et intramusculaire de 250, 500 et 1000 mg.
    Emballage:Poudre pour la préparation d'une solution pour injection intraveineuse et intramusculaire de 250, 500 et 1000 mg dans des flacons en verre (type I) d'une contenance de 5 ou 10 ml, scellés avec des bouchons en caoutchouc butyl gris, roulés avec des capuchons en aluminium avec emballage supplémentaire sous la forme d'un bouchon en plastique; sur 1,3, 5, 30 ou 50 bouteilles avec les instructions sur l'application dans un emballage en carton.
    Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    2,5 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N015109 / 01
    Date d'enregistrement:01.09.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Jepak InternationalJepak International Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspJEPAK INTERNATIONALJEPAK INTERNATIONALRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.11.2015
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