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  • Forme de dosage: & nbspPoudre pour solution injectable.
    Composition:
    Chaque flacon contient:

    Substance active:

    Ceftriaxone sodique 1,193 g équivalent à la ceftriaxone anhydre 1 g.
    La description:
    La poudre est presque blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre de couleur.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.04   Ceftriaxone

    Pharmacodynamique:

    Ceftriaxone est un antibiotique céphalosporine de troisième génération pour usage parentéral, a un effet bactéricide, inhibe la synthèse de la membrane cellulaire, dans in vitro supprime la croissance de la plupart des micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs. Ceftriaxone est résistant aux enzymes bêta-lactamases (à la fois la pénicillinase et la céphalosporinase, produites par la majorité des bactéries Gram-positives et Gram-négatives). Dans in vitro et dans des conditions de pratique clinique ceftriaxone est généralement efficace contre les micro-organismes suivants:

    Gram positif:

    Staphylococcus aureus, Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque UNE (Str. pyogenes), Streptocoque V (Str. agalactiae), Streptocoque viridans, Streptocoque bovis. Remarque: Staphylococcus spp., résistant à la méthicilline, est résistant aux céphalosporines, y compris la ceftriaxone. La plupart des souches d'entérocoques (par exemple, Streptocoque faecalis) également résistant à la ceftriaxone.

    Gram négatif:

    Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (certains souches sont stables), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (à À M nombre de Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (certains souches sont stables), Salmonella spp. (à À M nombre de S. typhi), Serratia spp. (à À M nombre de S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (à À M nombre de V. cholerae), Yersinia spp. (à À M nombre de Y enterocolotica).

    Remarque: De nombreuses souches de ces micro-organismes, qui en présence d'autres antibiotiques, par exemple, les pénicillines, les céphalosporines des premières générations et les aminoglycosides, sont stables à plusieurs reprises, sensibles à la ceftriaxone. Treponema pallidum est sensible à la ceftriaxone dans in vitro, et dans les expériences sur les animaux Les données cliniques pour la syphilis primaire et secondaire indiquent une bonne efficacité de la ceftriaxone.

    Pathogènes anaérobies:

    Bacteroides spp. (y compris certaines souches de B. fragilis), Clostridium spp. (à À M nombre de DE1. difficile), Fusobacterium spp. (outre F. mostiferum. F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    Remarque: Certaines souches de nombreux Bacteroides spp. (par exemple, dans. fragilis), Développement de bêta-lactamases, résistantes à la ceftriaxone. Pour déterminer la sensibilité des micro-organismes, les disques contenant ceftriaxone, puisqu'il est montré que dans in vitro aux céphalosporines classiques, certaines souches de pathogènes peuvent être stables.

    Pharmacocinétique
    Avec l'administration parentérale ceftriaxone pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels.
    Chez les adultes en bonne santé, les sujets traités par la ceftriaxone se caractérisent par une longue demi-vie d'environ 8 heures. L'aire sous la courbe de concentration - le temps dans le sérum sanguin pour l'injection intraveineuse et intramusculaire coïncident. Cela signifie que la biodisponibilité de la ceftriaxone lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire est de 100%. Avec administration intraveineuse ceftriaxone diffuse rapidement dans le liquide interstitiel, où son action bactéricide contre les agents pathogènes qui y sont sensibles persiste pendant 24 heures.
    La demi-vie chez les adultes en bonne santé est d'environ 8 heures. Chez les nouveau-nés jusqu'à 8 jours et chez les personnes âgées de plus de 75 ans, la demi-vie moyenne est environ deux fois plus importante. Chez les adultes, 50-60% de la ceftriaxone est excrété sous forme inchangée dans les urines et 40-50% bile. Sous l'influence de la flore intestinale ceftriaxone se transforme en un métabolite inactif. Chez les nouveau-nés, environ 70% de la dose administrée est excrétée par les reins. En cas d'insuffisance rénale ou de pathologie hépatique chez l'adulte, la pharmacocinétique de la ceftriaxone est presque inchangée, la demi-vie d'élimination n'est que légèrement prolongée. Si la fonction rénale est altérée, la sécrétion biliaire augmente et si la pathologie hépatique survient, l'excrétion de la ceftriaxone par les reins augmente.
    Ceftriaxone se lie de manière réversible à l'albumine et cette liaison est inversement proportionnelle à la concentration: par exemple, lorsque la concentration du médicament dans le sérum est inférieure à 100 mg / l, la ceftriaxone se lie aux protéines à 95% et à 300 mg / l, seulement 85%. En raison de la plus faible teneur en albumines dans le liquide interstitiel, la concentration de ceftriaxone est plus élevée que dans le sérum.
    Pénétration dans le liquide céphalorachidien:
    Chez les nouveau-nés et chez les enfants présentant une inflammation des méninges ceftriaxone pénètre dans le liquide céphalo-rachidien, dans le cas de la méningite bactérienne, une moyenne de 17% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin diffuse dans le liquide céphalo-rachidien, ce qui est environ 4 fois plus important qu'avec la méningite aseptique. 24 heures après l'administration intraveineuse de ceftriaxone à une dose de 50-100 mg / kg de poids corporel, la concentration dans le liquide céphalorachidien dépasse 1,4 mg / l. Chez les adultes atteints de méningite, 2 à 25 heures après l'administration de ceftriaxone à la dose de 50 mg / kg de poids corporel, la concentration de ceftriaxone était plusieurs fois supérieure à la dose minimale oppressive nécessaire pour supprimer les agents pathogènes responsables de la méningite.
    Les indications:
    Infections causées par des pathogènes sensibles à la ceftriaxone: septicémie, méningite, infections abdominales (péritonite, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, voies biliaires), infections osseuses, articulaires, cutanées, cutanées, infection chez les patients dont le système immunitaire est altéré, infection rénale et les infections des voies urinaires, les infections des voies respiratoires, en particulier la pneumonie, ainsi que les infections des organes LOP, les infections génitales, y compris la gonorrhée. Prévention de l'infection dans la période postopératoire.
    Contre-indicationsHypersensibilité aux céphalosporines et aux pénicillines. Le premier trimestre de la grossesse.
    Soigneusement:
    hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés, nourrissons prématurés, insuffisance rénale / hépatique, colite ulcéreuse, entérite ou colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens, grossesse, allaitement.

    Dosage et administration:

    Pour les adultes et pour les enfants de plus de 12 ans:

    La dose quotidienne moyenne est de 1-2 g de ceftriaxone 1 fois par jour (après 24 heures). Dans les cas graves ou dans les cas d'infections causées par des pathogènes modérément sensibles, une dose quotidienne unique peut être portée à 4 g.

    Pour les nouveau-nés, les nourrissons et les enfants de moins de 12 ans: Pour un seul dosage quotidien, le schéma suivant est recommandé.

    Pour les nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines): 20-50 mg / kg de poids corporel par jour (une dose de 50 mg / kg de poids corporel ne doit pas dépasser en rapport avec le système enzymatique immature des nouveau-nés).

    Pour les nourrissons et les enfants de moins de 12 ans: La dose quotidienne est de 20-75 mg / kg de poids corporel. Chez les enfants d'un poids corporel de 50 kg et plus, la posologie pour les adultes doit être respectée. Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse pendant au moins 30 minutes.

    Durée de la thérapie: dépend de l'évolution de la maladie.

    Thérapie de combinaison:

    Dans les expériences, il a été prouvé qu'une synergie avait lieu entre la ceftriaxone et les aminoglycosides sur l'effet sur de nombreuses bactéries Gram-négatives. Bien qu'il soit impossible de prédire à l'avance l'effet potentialisé de telles associations, dans les cas d'infections sévères et mettant la vie en danger (par exemple, Pseudomonas aeruginosa) leur nomination conjointe est justifiée.

    En relation avec l'incompatibilité physique de la ceftriaxone et des aminoglycosides,

    nommez-les aux doses recommandées séparément!

    Méningite:

    Dans la méningite bactérienne chez les nouveau-nés et chez les enfants, la dose initiale est de 100 mg / kg de poids corporel une fois par jour (maximum 4 g). Une fois qu'il a été possible d'isoler le micro-organisme pathogène et de déterminer sa sensibilité, la dose doit être réduite en conséquence.

    Les meilleurs résultats ont été obtenus avec les périodes de thérapie suivantes:

    Agent causal

    Durée de la thérapie

    Neisseria meningitidis

    4 jours

    Haemophilus influenza

    6 jours

    Streptococcus pneumoniae

    7 jours

    Sensible Enterobacteriacease

    10-14 jours

    Blennorragie:

    Pour le traitement de la gonorrhée causée par des souches à la fois génératives et non résistantes à la pénicillinase, la dose recommandée est de 250 mg une fois par voie intramusculaire.

    Prévention en période pré et postopératoire:

    Avant les interventions chirurgicales infectées ou présumées infectées pour prévenir les infections postopératoires, en fonction du risque d'infection, l'administration unique de ceftriaxone dans une dose de 1-2 g est recommandée 30-90 minutes avant la chirurgie.

    Manque de fonction rénale et hépatique: Chez les patients présentant une insuffisance rénale, dans l'état de la fonction hépatique normale, une dose de ceftriaxone n'est pas nécessaire de réduire. Seulement si la fonction rénale au stade préterminal est insuffisante (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), que la dose quotidienne de ceftriaxone ne dépasse pas 2 g. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, si la fonction rénale est maintenue, la dose de ceftriaxone ne doit pas être réduite.

    En cas de présence simultanée d'une pathologie grave du foie et des reins, la concentration de ceftriaxone dans le sérum doit être surveillée régulièrement. Chez les patients subissant une hémodialyse, la dose du médicament après cette procédure n'est pas nécessaire de changer. Administration intramusculaire:

    Pour l'administration intramusculaire, 1 g de médicament doit être dilué dans 3,5 ml d'une solution à 1% de lidocaïne et inséré profondément dans le muscle fessier, il est recommandé d'injecter pas plus de 1 g de la drogue dans une fesse. Une solution de lidocaïne ne peut jamais être administrée par voie intraveineuse!

    Administration intraveineuse:

    Pour l'injection intraveineuse, 1 g du médicament devrait être dilué dans 10 ml d'eau distillée stérile et administré par voie intraveineuse lentement pendant 2-4 minutes.

    Perfusion intraveineuse:

    La durée de la perfusion intraveineuse est d'au moins 30 minutes.

    Pour la perfusion intraveineuse, diluer 2 g de poudre dans environ 40 ml de solution sans calcium, par exemple: solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de glucose à 5%, solution de glucose à 10%, solution de lévulose à 5%.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques urticaire, frissons ou fièvre, éruption cutanée, démangeaisons, rarement - bronchospasme, éosinophilie, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe exsudatif, maladie sérique, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

    Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, flatulence, douleur abdominale, trouble du goût, stomatite, glossite, entérocolite pseudomembraneuse, altération de la fonction hépatique (activité accrue des transaminases «hépatiques», moins fréquente - phosphatase alcaline ou bilirubine, ictère cholestatique), dysbactériose.

    De l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, granulocytopénie, lymphopénie, thrombocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique, hypocoagulation, diminution des facteurs de coagulation du plasma (II, VII, IX, X), prolongation du temps de prothrombine.

    Du système urinaire: dysfonctionnement rénal (azotémie, augmentation de l'urée dans le sang, hypercreatininémie, glycosurie, cylindrurie, hématurie), oligurie, anurie.

    Les réactions locales: phlébite, douleur le long de la veine, douleur et infiltration sur le site de l'introduction.

    Autre: maux de tête, vertiges, saignements de nez, candidose, surinfection.

    Surdosage:Des concentrations excessivement élevées de ceftriaxone dans le plasma ne peuvent pas être réduites par hémodialyse ou dialyse péritonéale. Les mesures symptomatiques sont recommandées pour le traitement des cas de surdosage.
    Interaction:
    La ceftriaxone et les aminoglycosides ont un effet synergique sur de nombreuses bactéries à Gram négatif. Incompatible avec l'éthanol.
    Les AINS et d'autres inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire augmentent le risque de saignement.
    En cas d'utilisation simultanée de diurétiques «en boucle», etc., les médicaments néphrotoxiques augmentent le risque de développer un effet néphrotique.
    Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions contenant d'autres antibiotiques.
    Ne pas mélanger dans une bouteille d'infusion ou dans une seringue avec un autre antibiotique (incompatibilité chimique).
    Instructions spéciales:
    Ceftriaxone est utilisé uniquement dans un hôpital.
    Avec une insuffisance rénale et hépatique sévère simultanée, la concentration du médicament dans le plasma doit être régulièrement déterminée.
    Chez les patients sous hémodialyse, il est nécessaire de surveiller la concentration de ceftriaxone dans le plasma, tk. ils peuvent diminuer le taux de son excrétion. Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins.
    Dans de rares cas, avec des ultrasons de la vésicule biliaire, on observe des pannes disparaissant après l'annulation (même si ce phénomène s'accompagne de douleurs dans l'hypochondre droit, il est recommandé de poursuivre la prescription de l'antibiotique et de procéder à un traitement symptomatique).
    Pendant le traitement, l'utilisation d'éthanol est contre-indiquée - des effets de type disulfiramide sont possibles (bouffées vasomotrices, spasmes d'estomac et d'estomac, nausées, vomissements, maux de tête, baisse de la tension artérielle, tachycardie, dyspnée).
    Malgré l'histoire détaillée, qui est la règle pour les autres antibiotiques céphalosporines, on ne peut exclure la possibilité de développer un choc anaphylactique, qui nécessite une thérapie immédiate - d'abord injecter de l'adrénaline, puis des glucocorticoïdes.
    Des études in vitro ont montré que, comme d'autres antibiotiques céphalosporines ceftriaxone est capable de déplacer la bilirubine, associée à l'albumine sérique. Par conséquent, chez les nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie et, en particulier, chez les prématurés, l'utilisation de la ceftriaxone nécessite encore plus de prudence. En cas d'utilisation prolongée, une surveillance périodique de la formule sanguine est nécessaire. Les solutions de ceftriaxone fraîchement préparées sont physiquement et chimiquement stables pendant 6 heures à température ambiante.
    Lors de la nomination pendant l'allaitement, il est nécessaire d'annuler l'allaitement maternel. Les patients âgés et affaiblis peuvent nécessiter la nomination de la vitamine K.
    Forme de libération / dosage:
    Poudre pour solution injectable à 250 mg, 500 mg et 1,0 g.
    Emballage:
    Pour 250 mg, 500 mg ou 1 g de médicament est placé dans une bouteille de verre neutre, transparent et incolore. Il est scellé avec un bouchon en caoutchouc sous un écoulement en aluminium et fermé avec un bouchon en plastique. Une bouteille avec l'instruction d'utilisation est placée dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:À sec, l'endroit sombre à une température inférieure à 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N014470 / 01
    Date d'enregistrement:10.09.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Ipka Laboratories Ltd.Ipka Laboratories Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspIPKA LABORATOIRES LTD. IPKA LABORATOIRES LTD. Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.11.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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