Ceftriaxone Kabi - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Génération de l'antibiotique III céphalosporine d'un large spectre d'action pour l'administration parenterale. L'activité bactéricide est due à la suppression de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Il est caractérisé par une résistance à l'action de la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-négatifs et gram-positifs.

Il est actif contre les microorganismes suivants: aérobies à Gram positif - Staphylococcus aureus (y compris les souches productrices de pénicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.groups of viridans; Aérobies à Gram négatif: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches formant la pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (y compris Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices de pénicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches formant la pénicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (y compris Serratia marcescens), Borrelia burgdorferi; les souches individuelles de Pseudomonas aeruginosa sont également sensibles; anaérobies: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (sauf Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Il a une activité in vitro contre la plupart des souches des micro-organismes suivants, bien que sa signification clinique soit inconnue: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp .; Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Y compris Salmonella typhi), Shigella spp .; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Les staphylocoques résistants à la méthicilline sont résistants aux céphalosporines, incl. à la ceftriaxone, de nombreuses souches de Streptococcus du groupe D et des entérocoques, incl. Enterococcus faecalis, également résistant à la ceftriaxone.

PharmacocinétiqueLa biodisponibilité est de 100%, le temps d'atteindre la concentration maximale après l'injection intramusculaire est de 2-3 heures, après l'administration intraveineuse - à la fin de l'injection. La concentration maximale après injection intramusculaire à des doses de 0,5 et 1 g est d'environ 38 et 76 μg / ml, respectivement. Concentration maximale pour l'administration intraveineuse à des doses de 0,5; 1 et 2 g - une moyenne de 82, 151 et 257 μg / ml, respectivement. Chez les adultes, 2 à 24 heures après l'administration de 50 mg / kg de liquide dans le liquide céphalorachidien (LCR), la concentration inhibitrice minimale (CMI) est souvent dépassée pour les agents pathogènes les plus courants de la méningite. Il pénètre bien dans le LCR avec une inflammation des méninges. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 83-96%. La distribution du volume - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), chez les enfants - 0,3 l / kg, la clairance plasmatique - 0,58-1,45 l / h, rénale 0 , 32-0,73 l / h. La demi-vie après l'injection intramusculaire est de 5,8-8,7 heures, après l'administration intraveineuse à la dose de 50-75 mg / kg chez les enfants avec la méningite - 4,3-4,6 heures; chez les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine 0-5 ml / min), -14,7 heures, avec clairance de la créatinine de 5-15 ml / min - 15,7 heures, 16-30 ml / min - 11, 4 heures, 31-60 ml / min-12.4 heures.

Il est excrété inchangé - 33-67% par les reins; 40-50% - avec de la bile dans l'intestin, où l'inactivation se produit. Environ 70% du médicament est excrété par les reins chez les nouveau-nés. L'hémodialyse est inefficace.

Les indications:

Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à la ceftriaxone: infections de la cavité abdominale (péritonite, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal (TGI), voies biliaires y compris cholangite, empyème de la vésicule biliaire), infection pelvienne, infections des voies respiratoires inférieures (y compris pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural), otite moyenne aiguë, infections des os et des articulations, peau et tissus mous (y compris plaies et brûlures infectées), infections urinaires (compliquées et non compliquées), gonorrhée non compliquée, méningite bactérienne, septicémie bactérienne, maladie de Lyme ( borréliose). Prévention des infections post-opératoires. Les maladies infectieuses chez les personnes ayant une immunité affaiblie.

Contre-indicationsHypersensibilité (y compris à d'autres céphalosporines, pénicillines, carbapénèmes); Hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés; Les nouveau-nés qui reçoivent une administration intraveineuse de solutions contenant du calcium; période de lactation.

Soigneusement:Les nourrissons prématurés, l'insuffisance rénale et / ou hépatique, la colite ulcéreuse, l'entérite ou la colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens.

Grossesse et allaitement:Pendant la grossesse, le médicament est utilisé uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Lors de l'application du médicament, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Intraveineuse (goutte-à-goutte et intraveineuse) et intramusculaire. Ne pas utiliser de solutions contenant du calcium pour la reproduction!

Adultes et enfants de plus de 12 ans - 1-2 grammes une fois par jour ou 0,5-1 g toutes les 12 heures, la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 4 g. La dose pour les nouveau-nés est de 20 à 50 mg / kg / jour.

Pour les nourrissons et les enfants de moins de 12 ans, la dose quotidienne maximale est de 50 à 75 mg / kg. Chez les enfants pesant 50 kg et plus, des doses pour adultes sont utilisées.

Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse dans les 30 minutes. La durée du cours dépend de la nature et de la gravité de la maladie. Maladie de Lyme: adultes et enfants - 50 mg / kg (mais pas plus de 2 g) 1 fois par jour pendant 14 jours.

Avec gonorrhée non compliquée - par voie intramusculaire une fois 250 mg. Pour la prophylaxie des complications postopératoires - une fois 1g pendant 30-60 minutes avant l'opération. Dans les opérations sur le côlon et le rectum, l'administration supplémentaire du médicament du groupe des 5-nitroimidazoles est recommandée. Pour la méningite bactérienne chez l'enfant, la dose initiale est de 100 mg / kg (mais pas plus de 4 g) une fois par jour, puis de 100 mg / kg / jour (mais pas plus de 4 g) une fois par jour ou divisée en deux prises 12 heures) ou peut être réduit. La durée du traitement est de 7-14 jours.

Pour les enfants présentant des infections cutanées et des tissus mous, la dose quotidienne recommandée est de 50-75 mg / kg une fois par jour ou de 25-37,5 mg / kg toutes les 12 heures. Dans les infections sévères d'autres localisations, 25-37,5 mg / kg toutes les 12 heures. La dose quotidienne maximale pour les enfants ne doit pas dépasser 2 g.

Lors du traitement de l'otite moyenne aiguë chez les enfants - par voie intramusculaire, une fois, 50 mg / kg, pas plus de 1 g.

Les patients présentant un ajustement de la dose d'insuffisance rénale chronique (IRC) ne sont nécessaires qu'avec une clairance de la créatinine (CC) inférieure à 10 ml / min. Dans ce cas, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g. Les patients sous hémodialyse ne nécessitent pas de dose supplémentaire après une séance d'hémodialyse, cependant, il est nécessaire de contrôler la concentration de ceftriaxone dans le plasma, car son excrétion chez ces patients peut être ralentie (une correction de dose peut être nécessaire).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale-hépatique, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g sans déterminer la concentration du médicament dans le plasma sanguin. Le traitement par ceftriaxone doit être poursuivi pendant au moins 2 jours après la disparition des symptômes et des signes d'infection. Le cours du traitement est généralement de 4 à 14 jours, avec des infections compliquées peuvent nécessiter une introduction plus longue. La durée du traitement des infections causées par Streptococcus pyogenes doit être d'au moins 10 jours.

Règles pour la préparation et l'administration des solutions: n'utiliser que des solutions fraîchement préparées. Pour l'injection intramusculaire, on dissout 0,5 g de médicament dans 2 ml et 1 g dans 3,5 ml d'une solution à 1% de lidocaïne. Recommander d'entrer pas plus de 1 g dans un muscle.

Pour l'injection intraveineuse, 0,5 g est dissous dans 5 ml, a1 g-10 ml d'eau pour injection. Entrer par voie intraveineuse lentement (2-4 minutes).

Pour les perfusions intraveineuses, dissoudre 2 g dans 40 ml d'une solution ne contenant pas de calcium (solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose à 5-10%, solution de lévulose à 5%). Des doses de 50 mg / kg ou plus doivent être administrées par perfusion intraveineuse pendant 30 minutes.

Effets secondaires:

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, fièvre ou frissons.

Les réactions locales: à l'introduction intraveineuse - la phlébite, la douleur sur le courant de la veine; injection intramusculaire - douleur, sensation de chaleur, oppression ou condensation au site d'injection.

Co côté du système nerveux central: mal de tête, vertiges.

De la part du système reproducteur: candidose du vagin, vaginite.

Du système digestif: diarrhée, nausée, vomissement, trouble du goût, colite pseudomembraneuse.

De l'hématopoïèse: anémie (y compris hémolytique), leucopénie, lymphopénie, neutropénie, thrombocytopénie, thrombocytose, éosinophilie.

Indicateurs de laboratoire: augmentation (diminution) du temps de prothrombine, hématurie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline (ALF), hyperbilirubinémie, hypercreatininémie, augmentation de la concentration d'urée, présence de sédiments dans l'urine.

Autre: augmentation de la transpiration, "bouffées de chaleur" du sang.

Réactions indésirables avec une fréquence inférieure à 0,1%: douleur abdominale, agranulocytose, pneumopathie d'hypersensibilité, anaphylaxie, basophiles, lithiase biliaire, bronchospasme, colite, dyspepsie, saignement nasal, ballonnement, "phénomène sladj" de la vésicule biliaire, glycosurie, hématurie, ictère, leucocytose, lymphocytose, monocytose / néphrolithiase, palpitations, convulsions, maladie sérique, stomatite, glossite, oligurie, dermatite allergique, urticaire, œdème, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Surdosage:Des concentrations excessivement élevées de ceftriaxone dans le plasma ne peuvent pas être réduites par hémodialyse ou dialyse péritonéale.Les mesures symptomatiques sont recommandées pour le traitement des cas de surdosage. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:Les antibiotiques bactériostatiques réduisent l'effet bactéricide de la ceftriaxone.Pharmaceutiquement incompatible avec les solutions contenant du calcium (y compris la solution de Hartman et Ringer), ainsi qu'avec l'amsacrine, la vancomycine, le fluconazole et les aminoglycosides.

Instructions spéciales:

Avec une insuffisance rénale et hépatique sévère simultanée, ainsi que chez les patients sous hémodialyse, la concentration du médicament dans le plasma doit être régulièrement déterminée.

Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins. Dans de rares cas, la vésicule biliaire a marqué un assombrissement (précipite le sel de calcium de la ceftriaxone) par échographie (US), qui disparaît après l'arrêt du traitement. Avec le développement de symptômes ou de signes indiquant une possible maladie de la vésicule biliaire, ou s'il y a des signes échographiques d'un «phénomène d'argot», il est recommandé que le médicament soit arrêté. Lorsque le médicament est utilisé, de rares cas de pancréatite se sont développés, probablement dus à une obstruction des voies biliaires (traitement médicamenteux antérieur, co-morbidités sévères, nutrition parentérale complète), mais le rôle de départ de la formation de précipité dans voies biliaires sous l'influence de la ceftriaxone ne peut pas être exclue.

Ne contient pas de groupe N-méthylthio-tétrazole, ce qui provoque effets de type disulfiramoïde avec l'utilisation simultanée d'éthanol et de saignement, qui sont inhérents à certaines céphalosporines. Lors de l'utilisation du médicament, de rares cas de modification du temps de prothrombine sont décrits.

Les patients présentant un déficit en vitamine K (altération de la synthèse, troubles de l'alimentation) doivent surveiller le temps de prothrombine et prescrire de la vitamine K (10 mg / semaine) avec une augmentation du temps de prothrombine avant ou pendant le traitement.

Des cas de réactions fatales résultant du dépôt de précipités de ceftriaxone-calcium dans les poumons et les reins de nouveau-nés sont décrits. Théoriquement, il existe une probabilité d'interaction de la ceftriaxone avec les solutions contenant du calcium pour l'administration intraveineuse et dans d'autres groupes de patients, donc ceftriaxone ne doit pas être mélangé avec des solutions contenant du calcium (y compris pour la nutrition parentérale), et aussi administré simultanément, incl. Par voie de conséquence, sur la base du calcul des 5 demi-vies de la ceftriaxone, l'intervalle entre l'administration de ceftriaxone et les solutions contenant du calcium doit être d'au moins 48 heures.

Dans le traitement de la ceftriaxone, les résultats faussement positifs du test de Coombs, un test pour la galactosémie, le glucose dans l'urine (la glucosurie est recommandée pour être déterminée uniquement par la méthode enzymatique).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients utilisant ceftriaxonedes précautions doivent être prises lors de la conduite d'une voiture et dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour. administration intraveineuse et intramusculaire de 500 mg, 1000 mg, 2000 mg.

Emballage:

Pour 500 mg de substance active dans un flacon d'injection de verre de 15 ml, coiffé d'un bouchon en caoutchouc et d'un bouchon en aluminium avec un couvercle en plastique pour contrôler la première ouverture. 1 ou 10 flacons ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Pour 1000 mg de substance active dans un flacon de 15 ml en verre, coiffé d'un bouchon en caoutchouc et d'un capuchon en aluminium avec couvercle en plastique pour contrôler la première ouverture.1 ou 10 flacons avec les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Pour 2000 mg de substance active dans une bouteille d'injection en verre de 15 ml munie d'un bouchon en caoutchouc et d'un bouchon en aluminium avec un couvercle en plastique pour contrôler la première ouverture. 1 ou 10 flacons ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:À une température de pas plus de 25 ° C dans un endroit sombre. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000047

Date d'enregistrement:22.11.2010

Date d'annulation:2015-11-22

Le propriétaire du certificat d'inscription:Fresenius Kabi Deutschland GmbHFresenius Kabi Deutschland GmbH Allemagne

Fabricant: & nbsp

LABESFAL-LABORATORIOS ALMIRO, S.A. le Portugal

Représentation: & nbspFRESENIUS KABI DEYCHLAND GmbH FRESENIUS KABI DEYCHLAND GmbH Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Ceftriaxone Kabi (Ceftriaxone Kabi)