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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:Une bouteille contient du ceftriaxone de sodium, équivalent à 1 g de ceftriaxone.
    La description:Du blanc au blanc avec une teinte de couleur jaunâtre, la poudre est légèrement hygroscopique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.04   Ceftriaxone

    Pharmacodynamique:

    Ceftriaxone est un antibiotique de la famille des céphalosporines génériques de troisième génération pour usage parentéral, a un effet bactéricide, inhibe la synthèse de la paroi cellulaire, dans in vitro supprime la croissance de la plupart des micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs. Résistant à l'action de la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-négatifs et gram-positifs. Il est actif contre les micro-organismes suivants:

    Gram positif - Staphylococcus aureus (y compris les souches produisant la pénicillinase), Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque pyogenes, Streptocoque viridans.

    Alphabétiser - Acinetobacter Calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches productrices de bêta-lactamase), Haemo­philus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (y compris les souches productrices de bêta-lactamase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhée (y compris les souches productrices de bêta-lactamase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (incl. Serratia marcescens), Borrelia burgdorferi, souches individuelles Pseudomonas aeruginosa sont également sensibles.

    Anaérobes - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (outre Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Possède activité in vitro à le respect majorité souches le suivant micro-organisme­bases: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (à t.h. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (comprenant Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Les staphylocoques résistants à la méthicilline sont résistants aux céphalosporines, incl. à la ceftriaxone. Beaucoup de souches de streptocoques du groupe et les entérocoques, incl. Enterococcus faecalis, également résistant à la ceftriaxone.

    Pharmacocinétique

    La biodisponibilité de la ceftriaxone est de 100%. La concentration maximale (Оmах) après l'administration / g de 1 g est atteinte après 2-3 heures et en moyenne 76 μg / ml, et Omax après injection intraveineuse de 1 g de ceftriaxone est atteinte à la fin de la perfusion et est de 151 μg / ml.

    Ceftriaxone pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels (y compris les poumons, le cœur, les voies biliaires, le foie, les amygdales, l'oreille moyenne et la muqueuse nasale, les os, ainsi que les sécrétions et la sécrétion prostatique). , dépassant significativement les concentrations minimales inhibitrices (CMI), qui sont maintenues pendant 24 heures.

    Avec introduction intraveineuse ceftriaxone diffuse rapidement dans le liquide interstitiel, où il exerce une action bactéricide contre les micro-organismes sensibles dans les 24 heures. Chez les adultes, 2 à 24 heures après l'administration à la dose de 50 mg / kg, la concentration dans le liquide céphalorachidien (LCR) est plusieurs fois supérieure à la CMI pour les pathogènes les plus courants de la méningite. Chez les nouveau-nés et les enfants, en cas de méningite bactérienne, 17% en moyenne de la concentration du médicament dans le sérum sanguin se diffusent dans le liquide céphalo-rachidien, soit environ 4 fois plus que dans la méningite aseptique. Après administration intraveineuse de ceftriaacon à une dose de 50-100 mg / kg de poids corporel, la concentration du médicament dans le LCR est de 18 μg / ml en moyenne après 4 heures et maintenue au niveau de la CMI pendant 24 heures.

    La ceftriaxone se lie de façon réversible à l'albumine (83-96%). Le volume de distribution de la ceftriaxone est de 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), de 0,3 l / kg chez les enfants, de 0,58-1,45 l / h dans le plasma et de 0,32-0,73 l / h dans le rein.

    La demi-vie (T1 / 2) de la ceftriaxone chez les adultes sains après IM est de 5,8 à 8,7 heures, chez les enfants méningés après injection intraveineuse à la dose de 50-75 mg / kg, de 4,3-4,6 heures, chez les enfants. patients, (pour CC) de 0 à 5 ml / min - 14,7 heures, avec SC de 5 à 15 ml / min-15,7 h, avec un QC de 16 à 30 ml / min - 11, 4 heures et à un CS de 31 à 60 ml / min-12,4 heures.

    La ceftriaxone ne subit pas de métabolisme systémique, mais se transforme en métabolites inactifs sous l'influence de la flore intestinale.

    33-67% de la ceftriaxone est inchangée par les reins, et 40-50% - sous forme inchangée avec de la bile dans l'intestin, où l'inactivation se produit. Environ 70% du médicament est excrété par les reins chez les nouveau-nés. Chez les nourrissons pendant les 8 premiers jours de la vie, ainsi que chez les personnes de plus de 75 ans, la demi-vie est en moyenne deux ou trois fois plus élevée que chez les jeunes adultes.

    L'hémodialyse est inefficace.

    La ceftriaxone traverse la barrière placentaire et entre en petites concentrations dans le lait maternel.

    Les indications:

    Infections bactériennes causées par des microorganismes sensibles à la ceftriaxone: méningite bactérienne, septicémie bactérienne, infections des voies respiratoires inférieures (y compris pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural), otite moyenne aiguë, infections urinaires (compliquées et non compliquées), infections des petits organes du bassin, abdominales organes de la cavité (péritonite, maladies inflammatoires du tractus digestif, voies biliaires, y compris cholangiase, empyème de la vésicule biliaire), infections des os et des articulations, peau et tissus mous (y compris plaies et brûlures infectées), gonorrhée non compliquée, maladie de Lyme.

    Les maladies infectieuses chez les patients ayant une immunité affaiblie.

    Prévention des infections post-opératoires.

    Contre-indications
    Hypersensibilité aux céphalosporines, pénicillines, carbapénèmes; nouveau-nés prématurés sous l'âge «prévu» de 41 semaines (y compris le terme de développement intra-utérin et l'âge); nourrissons nés à terme atteints d'hyperbilirubinémie, d'acidose ou d'hypoalbuminémie; les nourrissons nés à terme qui reçoivent une administration intraveineuse de solutions contenant du calcium.
    Soigneusement:
    Insuffisance rénale / hépatique, colite ulcéreuse, entérite ou colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens.
    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, n'utilisez le médicament que dans les cas où l'utilisation prévue pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, la question de l'abolition de l'allaitement doit être résolue.

    Dosage et administration:

    Le médicament est utilisé par voie intramusculaire et intraveineuse (struino et goutte à goutte). Ne pas utiliser de solutions contenant du calcium pour la dilution de la préparation!

    Nouveau-nés 20-50 mg / kg de poids corporel une fois par jour. En relation avec l'immaturité du système enzymatique du nouveau-né n'est pas recommandé de dépasser la dose quotidienne.

    Avec la méningite bactérienne chez les enfants La dose initiale est de 100 mg / kg (mais pas plus de 4 g) une fois par jour, puis 100 mg / kg / jour (mais pas plus de 4 g) une fois par jour ou divisée en 2 doses divisées (toutes les 12 heures). La durée du traitement est de 7 à 14 jours.

    Infection de la peau et des tissus mous: dose quotidienne chez les enfants - 50-75 mg / kg, divisé en 2 doses (toutes les 12 heures). L'apport quotidien total pour les enfants ne doit pas dépasser 2 g.

    Otite moyenne aiguë: les enfants sont recommandés une seule injection intraveineuse du médicament à une dose de 50 mg / kg (pas plus de 1,0 g).

    Lors du traitement d'autres infections chez les enfants la dose quotidienne recommandée est de 50-75 mg / kg, divisée en 2 doses (toutes les 12 heures). L'apport quotidien total pour les enfants ne doit pas dépasser 2 g.

    Chez les enfants de moins de 12 ans pesant 50 kg et plus, des doses sont utilisées pour les adultes.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans: la dose quotidienne initiale, en fonction du type et de la gravité de l'infection, est de 1 à 2 g une fois par jour ou divisée en 2 doses (toutes les 12 heures). La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 4 g.

    Gonorrhée non compliquée 250 mg de Medaxone par voie intramusculaire une fois.

    Maladie de Lyme: 50 mg / kg (la dose quotidienne la plus élevée est de 2 g) pour les adultes et les enfants, une fois par jour pendant 14 jours.

    Prévention des infections post-opératoires: Selon le degré de risque infectieux, Medaxone est administré à la dose de 1 g une fois pendant 30 minutes - 2 heures avant l'opération. Dans les opérations sur le côlon et le rectum, il est recommandé d'administrer en plus (séparément) un médicament du groupe des 5-nitroimidazoles.

    Chez les patients avec insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) la dose quotidienne de Medaxone ne doit pas dépasser 2 g. L'hémodialyse et la dialyse péritonéale n'affectent pas significativement la pharmacocinétique de la ceftriaxone.

    Par conséquent, les patients sous hémodialyse ne nécessitent pas de dose supplémentaire après la séance d'hémodialyse. Cependant, il est nécessaire de surveiller la concentration de ceftriaxone dans le plasma, de sorte que si nécessaire, ajuster la dose en temps opportun, puisque le taux de son élimination chez ces patients peut être ralentie.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale-hépatique, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g sans surveiller la concentration du médicament dans le plasma sanguin.

    Durée du traitement: dépend de la nature et de la gravité de la maladie. Habituellement c'est 4-14 jours; avec des infections compliquées, une plus longue durée d'administration peut être nécessaire. Le cours du traitement des infections causées par Streptocoque pyogenes, doit être d'au moins 10 jours. Comme toujours avec l'antibiothérapie, le médicament doit être administré au patient pendant 48 heures après la normalisation de la température, la disparition des symptômes de l'infection et / ou la confirmation de l'éradication de l'agent pathogène.

    Cuisson droitier et introduction de solutions.

    Utilisez uniquement des solutions fraîchement préparées.

    Pour injection intramusculaire: Pour réduire la douleur lors de l'injection, il est préférable de dissoudre 1 g de médicament dans 3,5 ml d'une solution à 1% de lidocaïne et d'injecter profondément dans le muscle fessier. Pour vérifier l'absence du coup de l'aiguille dans le vaisseau sanguin par le mouvement inverse du piston de la seringue et ne pas introduire plus de 1 g de la préparation dans le muscle.

    Pour injection intraveineuse dissoudre 1 g de la drogue dans 10 ml d'eau pour injection et entrer par voie intraveineuse lentement pendant 2-4 minutes.

    Solutions contenant lidocaïne. ne peut pas être administré par voie intraveineuse!

    Perfusion intraveineuse

    Pour préparer la solution, diluer 2 g du médicament dans 40 ml d'une des solutions pour perfusion suivantes qui ne contiennent pas d'ions calcium (solution de chlorure de sodium à 0,9%, 5-10% solution de dextrose, solution à 5% de lévulose (fructose), 5% de dextrose + 0,9% de chlorure de sodium, 5% de dextrose + 0,45% de chlorure de sodium). Des doses de 50 mg / kg ou plus doivent être injectées par voie intraveineuse dans le capillaire pendant au moins 30 minutes.

    Il est préférable d'utiliser la solution fraîchement préparée.

    La durée de conservation de la solution finale dépend de la nature du solvant, de sa concentration et de la température de stockage.

    Pour l'injection intramusculaire:

    Solvant

    Concentration,

    Chambre

    Stockage dans


    mg / ml

    température, 25 ° C

    réfrigérateur, 4 ° С

    Eau pour les injections

    100

    2 jours

    10 jours


    250, 350

    24 heures

    3 jours

    Chlorure de sodium à 0,9%

    100

    2 jours

    10 jours


    250,350

    24 heures

    3 jours

    5% de dextrose

    100

    2 jours

    10 jours


    250,350

    24 heures

    3 le jour

    Bactériostatique eau +

    100

    24 jours

    10 jours

    0,9% d'alcool benzylique

    250,350

    24 jours

    3 jours

    1% Lidocaine sans épinéphrine

    100

    24 jours

    10 jours


    250,350

    24 jours

    3 jours

    Pour l'administration intraveineuse à une concentration de 10,20,40 mg / ml:

    Solvant

    La température ambiante, 25 ° C

    Stockage dans le réfrigérateur, 4 ° С

    Eau pour les injections

    2 jours

    10 jours

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    2 jours

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    2 jours

    10 jours

    10% de dextrose

    2 jours

    10 jours

    5% Dextrose + 0.9% de chlorure de sodium *

    2 jours

    -

    5% de dextrose + 0,45% de chlorure de sodium

    2 jours

    -

    * Applicable pour les solutions avec une concentration de 10-40 mg / ml seulement dans des bouteilles en PVC.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques frissons ou fièvre, éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, érythème exsudatif polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, angio-œdème, dermatite allergique, syndrome de Lyell.

    Du système nerveux: mal de tête, vertiges.

    Du système digestif: nausée, vomissement, trouble du goût, diarrhée ou constipation, colite pseudomembraneuse, glossite, stomatite.

    De l'hématopoïèse: anémie (y compris hémolytique), leucopénie, lymphopénie, neutropénie, thrombocytopénie, thrombocytose, éosinophilie.

    Du système génito-urinaire: candidose du vagin, vaginite, oligurie.

    Les réactions locales: avec intraveineuse intraveineuse - phlébite, sensibilité, tassement en cours de routetys; avec l'introduction / m - douleur, sensation de chaleur, d'oppression ou de condensation au site d'injection.

    Indicateurs de laboratoire: augmentation (diminution) du temps de prothrombine, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hyperbilirubinémie, hypercreatininémie, hyperémie, présence de sédiments dans l'urine.

    Autre: transpiration accrue, "marées" de sang.

    Réactions indésirables avec une fréquence inférieure à 0,1%: douleurs abdominales, agranulocytose, pneumopathie d'hypersensibilité, choc anaphylactique, basophiles, lithiase biliaire, bronchospasme, colite, dyspepsie, saignement nasal, ballonnements, "phénomène de boues" de la vésicule biliaire, glycosurie, hématurie, ictère, leucocytose, lymphocytose, monocytose, néphrolithiase, palpitations , maladie sérique, convulsions.

    Surdosage:L'hémodialyse et la dialyse péritonéale ne sont pas efficaces. Les mesures symptomatiques sont recommandées pour le traitement des cas de surdosage. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
    Interaction:

    Les antibiotiques bactériostatiques réduisent l'effet bactéricide de la ceftriaxone.

    Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions contenant du calcium (y compris la solution de Hartman et Ringer, des solutions contenant du calcium pour la nutrition parentérale), ainsi qu'avec des aminoglycosides, l'amsacrine, la vancomycine et le fluconazole.

    En raison de l'absence du groupe N-méthylthiotétrazole, l'interaction avec l'éthanol n'entraîne pas de réactions de type disulfirame et de saignement inhérent à certaines céphalosporines.

    En rapport avec la possibilité de la ceftriaxone pour augmenter le temps de prothrombine, l'administration simultanée de celui-ci avec des anticoagulants indirects peut conduire à des saignements.

    Instructions spéciales:

    En cas d'insuffisance rénale et hépatique sévère concomitante, ainsi que chez les patients sous hémodialyse, il convient de déterminer régulièrement la concentration de médicament dans le plasma.

    Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins.

    Dans de rares cas, avec l'échographie de la vésicule biliaire, on observe des évanouissements qui disparaissent après l'arrêt du médicament (même si ce phénomène s'accompagne de douleurs dans le quadrant supérieur droit, il est recommandé de poursuivre la prescription de l'antibiotique et d'effectuer un traitement symptomatique) . Avec le développement des symptômes ou des signes indiquant la possibilité d'une maladie de la vésicule biliaire, ou en présence de signes échographiques, un «phénomène de boue» est recommandé pour arrêter l'administration du médicament.

    Malgré l'histoire détaillée, qui est la règle pour d'autres antibiotiques céphalosporines, on ne peut exclure la possibilité de développer un choc anaphylactique qui nécessite un traitement immédiat - d'abord injecté par voie intraveineuse épinéphrine, puis les glucocorticostéroïdes.

    Des études in vitro ont montré que, comme d'autres antibiotiques céphalosporines, ceftriaxone Il est capable de déplacer la bilirubine de la liaison avec les albumines.

    Dans la littérature, de rares cas de modification du temps de prothrombine sont décrits.

    Les patients présentant un déficit en vitamine K (altération de la synthèse, troubles de l'alimentation) doivent surveiller le temps de prothrombine et prescrire de la vitamine K (10 mg / semaine) avec une augmentation du temps de prothrombine avant ou pendant le traitement.

    De rares cas de réactions fatales résultant du dépôt de précipités de ceftriaxone-calcium dans les poumons et les reins des nouveau-nés sont décrits. Théoriquement, il existe une probabilité d'interaction de la ceftriaxone avec le calcium (Ca2+) contenant des préparations administrées par voie IV et orale et dans d'autres groupes d'âge. donc ceftriaxone ne doit pas être administré en concomitance avec des médicaments contenant du Ca. Théoriquement, basé sur le calcul de 5 T1/2 intervalle de ceftriaxone entre l'administration de ceftriaxone et Ca2+les solutions contenant doivent être d'au moins 48 heures. Données sur l'interaction possible de la ceftriaxone avec la2+ préparations contenant du ceftriaxone pour l'introduction de / m avec Ca2+ médicaments contenant des médicaments (in / in et oral) sont absents.

    Lorsque le médicament est utilisé, de rares cas de pancréatite, qui se développe, peut-être en raison de l'obstruction des voies biliaires, sont décrits. La plupart des patients présentaient des facteurs de risque de congestion des voies biliaires (traitement médicamenteux antérieur, co-morbidités graves, nutrition parentérale complète). Dans le même temps, il est impossible d'exclure le rôle de départ de la formation de précipités dans les voies biliaires sous l'influence de la ceftriaxone.

    Dans le traitement de la ceftriaxone, les résultats faussement positifs du test de Coombs, un test pour la galactosémie, le glucose dans l'urine (la glucosurie est recommandée pour être déterminée uniquement par la méthode enzymatique).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Ne provoque pas de somnolence et n'affecte pas la capacité de conduire les véhicules et les mécanismes de contrôle qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 1,0 g.
    Emballage:

    1 g est placé dans des flacons en verre de type I (EP). Les bouteilles sont scellées avec des bouchons en caoutchouc et sertis avec des bouchons en aluminium.

    1 bouteille ou 100 bouteilles (pour les hôpitaux), ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:
    Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N015208 / 01-2003
    Date d'enregistrement:15.08.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Medocemi Co., Ltd.Medocemi Co., Ltd. Chypre
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMEDOKEMI LTD. MEDOKEMI LTD. Chypre
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.04.2018
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