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  • Forme de dosage: & nbspPoudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire.
    Composition:Substance active: ceftriaxone sodique trisecihydrate, équivalent à la ceftriaxone 1 g.
    La description:Du blanc au blanc avec une teinte jaunâtre de poudre de couleur.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.04   Ceftriaxone

    Pharmacodynamique:

    Ceftriaxone - céphalosporine antibiotique III Générations pour usage parentéral, a un effet bactéricide, inhibe la synthèse de la membrane cellulaire, dans in vitro supprime la croissance de la plupart des micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs. La ceftriaxone est résistante aux enzymes bêta-lactamases (à la fois la pénicillinase et la céphalosporinase, produites par la majorité des bactéries Gram-positives et Gram-négatives). Efficace contre les micro-organismes suivants:

    Gram positif

    Staphylococcus aureus, Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque UNE (Streptocoque pyogenes), Streptocoque V (Streptocoque agalactiae), Streptocoque viridans, Strep­tococcus bovis.

    Remarque: Staphylococcus spp., résistant à la méthicilline, est résistant aux céphalosporines, y compris la ceftriaxone. La plupart des souches d'entérocoques (par exemple, Streptococ­cus faecalis) également résistant à la ceftriaxone.

    Gram négatif

    Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (ne pas­lequel souches sont stables), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (à À M nombre de Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (à À M nombre de Salmonella typhi), Seifatia spp. (à À M nombre de Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (à À M nombre de Vibrio cholerae), Yersinia spp. (à À M nombre de Yersinia enterocolitica).

    Remarque: de nombreuses souches de ces micro-organismes, qui se multiplient en présence d'autres antibiotiques, par exemple les pénicillines, les céphalosporines de première génération et les aminoglycosides, sont sensibles à la ceftriaxone. Treponema pallidum est sensible à la ceftriaxone dans in vitro, et dans des expériences sur des animaux. Selon les données cliniques, dans la syphilis primaire et secondaire, une bonne efficacité de la ceftriaxone

    Pathogènes anaérobies

    Bacteroides spp. (y compris certaines souches Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (à À M nombre de Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (outre Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    Remarque: quelques souches de beaucoup Bacteroides spp. (par exemple, Bacteroides fragilis), Développer bêta-lactamase, résistant à la ceftriaxone.Pour déterminer la sensibilité des micro-organismes, les disques contenant ceftriaxone, puisqu'il est montré que dans in vitro aux céphalosporines classiques, certaines souches de pathogènes peuvent être stables.

    Avec très peu d'exceptions, les souches Pseudomonas aeruginosa résistant à la ceftriaxone.

    Pharmacocinétique
    Avec l'administration parentérale ceftriaxone pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels.
    La ceftriaxone se caractérise par une longue demi-vie d'environ 8 heures. L'aire sous la courbe de concentration - le temps dans le sérum sanguin pour l'injection intraveineuse et intramusculaire coïncident. Cela signifie que la biodisponibilité de la ceftriaxone lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire est de 100%. Avec administration intraveineuse ceftriaxone diffuse rapidement dans le liquide interstitiel, où son action bactéricide contre les agents pathogènes qui y sont sensibles persiste pendant 24 heures. Ceftriaxone lie de façon réversible à l'albumine et cette liaison est inversement proportionnelle à la concentration: par exemple, lorsque la concentration du médicament dans le sérum est inférieure à 100 mg / l, la liaison de la ceftriaxone aux protéines est de 95% et à 300 mg / l, seulement 85%. En raison de la plus faible teneur en albumines dans le liquide interstitiel, la concentration de ceftriaxone dans ce liquide est plus élevée que dans le sérum.
    La demi-vie est d'environ 8 heures. Chez les nouveau-nés jusqu'à 8 jours et chez les personnes âgées de plus de 75 ans, la demi-vie moyenne est environ deux fois plus grande.Chez les adultes, 30-67% de la ceftriaxone est excrété inchangé sous forme rénale, le reste étant excrété par la bile dans l'intestin, où il est biotransformé en un métabolite inactif. Sous l'influence de la flore intestinale ceftriaxone se transforme en un métabolite inactif. Chez les nouveau-nés, environ 70% de la dose administrée est excrétée par les reins. En cas d'insuffisance rénale ou de pathologie hépatique chez l'adulte, la pharmacocinétique de la ceftriaxone est presque inchangée, la demi-vie est légèrement prolongée. Si la fonction rénale est altérée, la sécrétion biliaire augmente et si la pathologie hépatique survient, l'excrétion de la ceftriaxone par les reins augmente.
    Pénétration dans le liquide céphalo-rachidien: chez les nouveau-nés et chez les enfants présentant une inflammation des méninges ceftriaxone pénètre dans le liquide céphalorachidien, alors qu'en cas de méningite bactérienne, 17% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin se diffuse en moyenne dans le liquide céphalo-rachidien, ce qui est environ 4 fois plus élevé que dans la méningite aseptique24 heures après intraveineuse. l'administration de ceftriaxone à une dose de 50-100 mg / kg de poids corporel, la concentration dans le liquide céphalo-rachidien dépasse 1,4 mg / l. Chez les adultes atteints de méningite, 2 à 25 heures après l'administration de ceftriaxone à la dose de 50 mg / kg de poids corporel, la concentration de ceftriaxone dans le liquide céphalorachidien est plusieurs fois supérieure aux concentrations minimales inhibitrices des pathogènes méningés les plus courants.
    Les indications:Maladies inflammatoires infectieuses causées par des pathogènes sensibles à la ceftriaxone: septicémie, méningite, infections de la cavité abdominale (péritonite, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, voies biliaires); infection des os, des articulations; tissus mous, peau; infection chez les patients ayant une faible immunité; infection des reins et des voies urinaires, infections des voies respiratoires (y compris la pneumonie), ainsi que des infections des organes ORL; les infections urogénitales (y compris la gonorrhée); infection pelvienne, dissémination de la borréliose de Lyme (stades précoces et tardifs). Prévention des infections dans la période postopératoire.
    Contre-indications
    Hypersensibilité aux céphalosporines, aux carbapénèmes, aux pénicillines. Le premier trimestre de la grossesse.
    Soigneusement:Hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés, les prématurés, l'insuffisance rénale / hépatique, la colite ulcéreuse, l'entérite ou la colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens.
    Grossesse et allaitement:L'utilisation du médicament pendant la grossesse (trimestres II et III) n'est justifiée que si le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être résolue. En faibles concentrations ceftriaxone excrété dans le lait maternel.
    Dosage et administration:

    Le médicament est utilisé par voie intramusculaire et intraveineuse (goutte à goutte et jet).

    Pour les adultes et pour les enfants de plus de 12 ans

    La dose quotidienne moyenne est de 1-2 g de ceftriaxone une fois par jour ou de 0,5-1 g toutes les 12 heures. Dans les cas graves ou en cas d'infections causées par des pathogènes modérément sensibles, la dose quotidienne peut être augmentée à 4 g.

    Pour les nouveau-nés (jusqu'à 4 semaines)

    Pour une dose quotidienne unique, le régime suivant est recommandé: pour les nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines): 20-50 mg / kg de poids corporel par jour (une dose de 50 mg / kg de poids corporel n'est pas recommandée en raison de système enzymatique néonatal immature). En déterminant la dose, une distinction ne devrait pas être faite entre les nouveau-nés à terme et prématurés.

    Pour les nourrissons (à partir de 4 semaines) et les enfants de moins de 12 ans

    La dose quotidienne est de 20-80 mg / kg de poids corporel, avec: une seule injection. Les enfants ayant un poids corporel de 50 kg et plus devraient respecter la posologie pour les adultes. Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse pendant au moins 30 minutes.

    Durée de la thérapie régler individuellement. En règle générale, l'administration du médicament doit être poursuivie pendant 48 à 72 heures après la normalisation de la température et la confirmation de l'éradication du pathogène.

    Méningite

    Dans la méningite bactérienne chez les nourrissons et les jeunes enfants, la dose initiale est de 100 mg / kg de poids corporel une fois par jour (maximum 4 g). Une fois qu'il a été possible d'isoler le micro-organisme pathogène et de déterminer sa sensibilité, la dose doit être réduite en conséquence. Les meilleurs résultats ont été obtenus avec les périodes de thérapie suivantes:

    Agent causal

    Durée de la thérapie

    Neisseria meningitidis

    4 jours

    Haemophilus influenzae

    6 jours

    Streptococcus pneumoniae

    7 jours

    Sensible Enterobacteriacea

    10-14 jours

    Blennorragie

    Pour le traitement de la gonorrhée: 250 mg une fois par voie intramusculaire.

    Borréliose Lyme

    50 mg / kg (la dose quotidienne la plus élevée est de 2 g) pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans une fois par jour pendant 14 jours.

    Prévention des infections post-opératoires

    Selon le degré de risque infectieux, 1-2 g de ceftriaxone est administré une fois 30-90 minutes avant l'opération. Dans les opérations sur le côlon et le rectum, l'administration simultanée (mais séparée) de ceftriaxone et d'un des 5-nitroimidazoles s'est révélée bien établie.

    Manque de fonction rénale et hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, dans l'état de la fonction hépatique normale, une dose de ceftriaxone n'est pas nécessaire de réduire. La correction de la dose n'est requise qu'à des valeurs de clairance de la créatinine inférieures à 10 ml / min. Dans ce cas, la dose quotidienne de ceftriaxone ne doit pas dépasser 2 g.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, si la fonction des reins est maintenue, la dose de ceftriaxone ne doit pas être réduite.

    En cas de combinaison d'une forte heathology du foie et des reins, la concentration de ceftriaxone dans le sérum devrait être surveillée régulièrement et, si nécessaire, a ajusté son dosage.

    Patients sur dialyse l'introduction supplémentaire de la drogue après la dialyse n'est pas exigée. Elle devrait, cependant, contrôler la concentration de ceftriaxone dans le sérum pour l'ajustement de dose possible, puisque le taux d'excrétion du médicament dans ces patients peut être réduit.

    Injection intramusculaire

    Pour l'administration intramusculaire, 1 g de médicament doit être dilué dans 3,5 ml d'une solution à 1% de lidocaïne et inséré profondément dans le muscle fessier, l'aspiration d'essai permet d'éviter une insertion involontaire dans le vaisseau sanguin. Il est recommandé d'injecter pas plus de 1 g de médicament dans une fesse. Une solution de ceftriaxone diluée avec de la lidocaïne ne peut pas être administrée par voie intraveineuse, mais seulement par voie intramusculaire.

    Administration intraveineuse

    Pour l'injection intraveineuse, 1 g du médicament doit être dilué dans 10 ml d'eau distillée stérile et administré par voie intraveineuse lentement pendant 2-4 minutes.

    Perfusion intraveineuse

    Pour perfusion intraveineuse de 2 g de la poudre doit être dilué avec environ 40 ml d'une solution sans calcium, comme une solution de chlorure de sodium 0,9%, solution de dextrose 5%, solution de dextrose 10%, solution de fructose 5%. La durée de la perfusion intraveineuse est d'au moins 30 minutes.

    Effets secondaires:
    Réactions allergiques: urticaire, frissons ou fièvre, éruption cutanée, démangeaisons, rarement-bronchospasme, éosinophilie, érythème exsudatif multiforme (y compris syndrome de Steven-Johnson), maladie sérique, angio-œdème, choc anaphylactique.
    Du côté du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, ballonnements, douleurs abdominales, altérations du goût, stomatite, glossite, entérocolite pseudomembraneuse, fonction hépatique anormale (activité accrue des transaminases «hépatiques», phosphatase moins alcaline et bilirubine, ictère cholestatique), dysbactériose, pseudo-cholélithiase de la vésicule biliaire (syndrome «boue»).
    A partir des organes hématopoïétiques: anémie, leucopénie, neutropénie, granulocytopénie, lymphocytopénie, thrombocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique, hypocoagulation, concentration plasmatique réduite des facteurs de coagulation (II, VII, IX, X), allongement du temps de prothrombine.
    De la part du système urinaire: dysfonction rénale (azotémie, augmentation de l'urée dans le sang, hypercreatininémie, glycosurie, cylindrurie, hématurie), oligurie, anurie.
    Réactions locales: phlébite, douleur le long de la veine, douleur et infiltration sur le site de l'introduction.
    Autres: maux de tête, vertiges, saignements de nez, candidose, surinfection.
    Surdosage:Des concentrations excessivement élevées de ceftriaxone dans le plasma ne peuvent pas être réduites par hémodialyse ou dialyse péritonéale. Les mesures symptomatiques sont recommandées pour le traitement des cas de surdosage.
    Interaction:
    La ceftriaxone et les aminoglycosides ont un effet synergique sur de nombreuses bactéries à Gram négatif. Incompatible avec l'éthanol.
    La ceftriaxone, en supprimant la flore intestinale, interfère avec la synthèse de la vitamine K. Avec l'administration simultanée de médicaments qui réduisent l'agrégation plaquettaire (anti-inflammatoires non stéroïdiens, salicylates, sulfine pyrazone), le risque de saignement augmente. Avec rendez-vous simultané avec des anticoagulants, l'effet de ce dernier est noté.
    Avec l'utilisation simultanée de diurétiques «en boucle» et d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque de développer une action néphrotoxique augmente.
    Les solutions de Ceftriaxone ne doivent pas être mélangées ou administrées simultanément avec d'autres agents antimicrobiens. Ceftriaxone Ne pas mélanger avec des solutions contenant du calcium.
    Instructions spéciales:
    Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins.
    Dans de rares cas, avec des ultrasons de la vésicule biliaire, on observe des pannes disparaissant après l'annulation (même si ce phénomène s'accompagne de douleurs dans l'hypochondre droit, il est recommandé de poursuivre la prescription de l'antibiotique et de procéder à un traitement symptomatique).
    Pendant le traitement, l'utilisation de l'éthanol est contre-indiquée - des effets disulfiramrpoid (visage rouge, nausée, vomissement, mal de tête, abaissement de la tension artérielle, tachycardie, dyspnée) sont possibles.
    Il est impossible d'exclure la possibilité de développer un choc anaphylactique, qui nécessite une thérapie immédiate - d'abord injecté par voie intraveineuse épinéphrine, puis les glucocorticoïdes.
    Des études in vitro ont montré que, comme d'autres antibiotiques céphalosporines ceftriaxone est capable de déplacer la bilirubine, associée à l'albumine sérique. Par conséquent, chez les nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie et, en particulier, chez les prématurés, l'utilisation de la ceftriaxone nécessite encore plus de prudence. Les patients âgés et affaiblis peuvent nécessiter la nomination de la vitamine K.
    Forme de libération / dosage:
    Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 1,0 g.
    Emballage:
    Par 1,0 g dans une bouteille de 15 ml de verre transparent, scellé avec un bouchon gris en caoutchouc butyle, bague en aluminium sertie.
    1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-004519/08
    Date d'enregistrement:10.06.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Mekofar Chemical-Pharmaceutical Société par actionsMekofar Chemical-Pharmaceutical Société par actions Vietnam
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspDominanta-Service CJSCDominanta-Service CJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.11.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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