Ceftriabol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Génération de l'antibiotique III céphalosporine d'un large spectre d'action pour l'administration parenterale. L'action bactéricide est due à une liaison irréversible aux transpeptidases bactériennes, ce qui conduit à une perturbation des étapes finales de la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. Il est caractérisé par une résistance à l'action de la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-négatifs et gram-positifs.

Ceftriaxone est actif contre les micro-organismes suivants:

Aérobies à Gram positif - Staphylococcus aureus (y compris les souches produisant des pénicillinases), Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque pyogenes, Streptocoque spp. groupes viridans;

Aérobies à Gram négatif - Acinetobacter Calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches résistantes à la bêta-lactamase résistantes à l'ampicilline), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (comprenant Klebsiella pneumoniae) Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices de bêta-lactamases), Morganella morganii, Neisseria gonorrhée (y compris les souches productrices et non productrices de pénicillinases), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (comprenant Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (souches individuelles);

anaérobies - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (outre DE. difficile), Peptostreptococcus spp.

A une activité dans in vitro pour la plupart des souches des micro-organismes suivants, bien que la signification clinique de ceci soit inconnue: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (comprenant Providencia rettgeri), Salmonella spp. (comprenant S. typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. De nombreuses souches des micro-organismes Gram positif et Gram négatif ci-dessus résistants aux céphalosporines je-II générations, pénicillines naturelles et semi-synthétiques, aminoglycosides, sont sensibles à la ceftriaxone.

Résistant à la ceftriaxone: résistant à la méthicilline Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis et Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Pharmacocinétique

Les principaux paramètres pharmacocinétiques, à l'exception de la demi-vie (T1 / 2), dépendent de la dose administrée. Après 1/2 heure après une seule injection intraveineuse (iv), 0,5 g, 1 g et 2 g de la concentration de préparation dans le sérum sont 82 mg / l, 151 mg / l et 257 mg / l, respectivement. Après 2 heures, les concentrations diminuent respectivement à 48 mg / L, 67 mg / L et 154 mg / L. Après 24 heures, les concentrations sériques sont de 5 mg / L, 9 mg / L et 15 mg / L. administration intramusculaire (intramusculaire) de ceftriaxone à une dose de 0,5 g et 1 g, les concentrations maximales ont été observées 2 heures après l'injection et étaient de 38 mg / L et 81 mg / L, respectivement. La biodisponibilité avec l'introduction / m est de 100%. Avec une administration intraveineuse ou / et répétée, le cumul du médicament dans le plasma sanguin est observé. Après des injections IV ou IM ceftriaxone pénètre rapidement dans divers fluides et tissus corporels à des concentrations dépassant les concentrations minimales inhibitrices (CMI) pour les micro-organismes sensibles. Au moins 24 heures après l'administration, on observe des concentrations supérieures à la CMI dans les poumons, le cœur, la bile et les voies biliaires, le foie, les amygdales palatines, l'oreille moyenne, la muqueuse nasale, les os, ainsi que les tissus cérébro-spinal, synovial, pleural et péritonéal. sécrétions prostatiques.Bien pénètre dans le liquide céphalo-rachidien avec une inflammation des méninges. En petites concentrations pénètre dans le lait maternel. Ceftriaxone se lie de façon réversible aux albumines plasmatiques, le taux de liaison diminuant avec l'augmentation de la concentration, atteignant 95% avec une concentration d'antibiotique inférieure à 25 mg / L et diminuant jusqu'à 85% à une concentration de 300 mg / L

Ceftriaxone a une voie d'élimination double. De 33% à 67% de la dose administrée est excrétée par les reins sous forme inchangée.Le reste est excrété inchangé avec la bile, est converti dans l'intestin en métabolites inactifs et libéré par l'intestin. Les concentrations de ceftriaxone dans la bile sont plusieurs fois supérieures à celles du sérum. T1 / 2 ceftriaxone chez les adultes ayant une fonction hépatique et rénale normale est de 5,8 à 6,7 heures. T1 / 2 du fluide de l'oreille moyenne est de 25 heures. Chez les nouveau-nés, environ 70% de la dose administrée est excrétée pendant la nuit. En cas de violation du foie et des reins, la pharmacocinétique de la ceftriaxone ne varie que légèrement: si la fonction rénale est altérée, le médicament augmente avec la bile; au contraire, si la fonction hépatique est altérée, l'élimination par les reins augmente. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, T1 / 2 augmente de 2-3 fois.

Les indications:Infections bactériennes causées par des pathogènes sensibles à la ceftriaxone: septicémie bactérienne, méningite bactérienne; infections des organes de la cavité abdominale (y compris péritonite, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal et des voies biliaires, y compris cholécystite, cholangite, empyème de la vésicule biliaire), maladies infectieuses et inflammatoires des organes pelviens (y compris salpingoophorite, endométrite, paramétrite, pelviopéritonite); les infections des voies respiratoires inférieures, y compris la pneumonie, l'empyème pleural, les abcès pulmonaires; Otite moyenne aiguë; infection des os et des articulations, y compris l'arthrite infectieuse (septique), l'ostéomyélite; les infections de la peau et des tissus mous (y compris les plaies infectées et les brûlures); infections non compliquées et compliquées des reins et des voies urinaires (aiguë et exacerbation de la pyélonéphrite chronique, pyélite); Gonorrhée non compliquée, maladie de Lyme. Les maladies infectieuses chez les personnes ayant une immunité affaiblie. Il est indiqué pour l'antibioprophylaxie périopératoire.

Contre-indicationsHypersensibilité (y compris les autres céphalosporines, pénicillines, carbapénème); Hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés, les nouveau-nés, qui ont montré l'administration intraveineuse de solutions contenant du Ca2 +.

Soigneusement:Chez les nouveau-nés prématurés; avec insuffisance rénale et / ou hépatique, colite ulcéreuse, entérite ou colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens, grossesse, allaitement.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de ceftriaabol chez les femmes enceintes est possible dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, et devrait être surveillé par un spécialiste. Pendant la période de traitement par la ceftriaxone, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Ne pas utiliser de solutions contenant des ions calcium pour la dilution de Ceftriaabol®.

Ceftriabol® peut être administré par voie intraveineuse et intramusculaire. Si nécessaire, une administration unique à une dose de plus de 1 g, ainsi que pour le traitement d'infections graves dans / par la voie d'administration est préférée. Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse à une dose de 50 mg / kg et plus, une perfusion intraveineuse d'au moins 30 minutes doit être utilisée.

Chez les adultes Ceftriabol® est administré à raison de 1 à 2 grammes une fois par jour ou divisé en deux doses (toutes les 12 heures), selon la forme et la gravité 4

infection. Dans les cas graves, la dose peut être augmentée, mais ne doit pas dépasser 4 g / jour.

Quand maladie de Lyme (borréliose à tiques) dose quotidienne chez les enfants et les adultes est de 50 mg / kg (dose quotidienne maximale - 2 g); durée du traitement - 14 jours.

Pour le traitement de non compliqué blennorragie ceftriaxone injecté à une dose de 250 mg par voie intramusculaire une fois.

Pour l'antibioprophylaxie périopératoire des complications infectieuses, 1 g de ceftriaxone est administré par voie intraveineuse dans les 30 à 60 min précédant l'opération. Dans les opérations sur le côlon et le rectum, l'administration simultanée (mais séparée!) De 2,0 g de ceftriaxone et d'un médicament du groupe des 5-nitroimidazoles est recommandée. La dose pour nouveau-nés - 20-50 mg / kg / jour.

Pour traitement infections de la peau et des tissus mous la dose journalière recommandée chez les enfants est de 50-75 mg / kg, une fois par jour ou divisée en deux doses (toutes les 12 heures). La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 2 g.

Pour traitement Méningite bactérienne les enfants sont prescrits à une dose quotidienne de 100 mg / kg (mais pas plus de 4 g / jour), administrée une fois par jour, ou la dose quotidienne est divisée en deux perfusions intraveineuses (toutes les 12 heures). La durée recommandée du traitement est de 7 à 14 jours.

Quand otite moyenne Ceftriabol® est administré une fois par jour à une dose de 50 mg / kg (mais pas plus de 1 g).

Dans le traitement d'autres infections chez les enfants, la dose quotidienne recommandée de ceftriaxone est de 50-75 mg / kg de poids corporel divisé par deux

et la réception (toutes les 12 heures). La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 2 g.

Avoir les enfants pesant plus de 50 kg et plus appliquer des doses aux adultes.

Le traitement par ceftriaabol® doit être poursuivi pendant au moins 2 jours après la disparition des symptômes et des signes d'infection. Le cours du traitement est habituellement de 4-14 jours; avec des infections compliquées, une administration plus longue peut être nécessaire. Dans le traitement des infections causées par Streptocoque pyogenes, La durée du traitement doit être d'au moins 10 jours.

Quand l'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) - la dose journalière ne doit pas dépasser 2 g. Les patients sous hémodialyse n'ont pas besoin d'entrer une dose supplémentaire de ceftriaxone après une séance d'hémodialyse. Cependant, la concentration de ceftriaxone dans le sérum sanguin doit être surveillée pour un éventuel ajustement de la dose, car son excrétion chez ces patients peut être ralentie.

Avoir patients avec insuffisance rénale-hépatique une dose quotidienne de Ceftriaabol® ne doit pas dépasser 2 g sans déterminer la concentration du médicament dans le plasma sanguin.

Règles pour la préparation de solutions

Injection intramusculaire

Pour l'injection intramusculaire, 2,0 g de médicament doivent être dilués dans 7,0 ml d'une solution à 1% de lidocaïne et insérés profondément dans les muscles fessiers.

Il est recommandé d'injecter pas plus de 1 g de médicament dans une fesse. Une solution de lidocaïne ne peut pas être administrée par voie intraveineuse!

Administration intraveineuse

Ceftriabol® 2,0 g est administré par perfusion intraveineuse. Pour ce faire, on dissout 2,0 g du médicament dans au moins 50 ml d'une solution sans calcium: une solution à 0,9% de chlorure de sodium, dans une solution à 5% ou 10% de dextrose. La solution résultante est introduite lentement, au moins 30 minutes.

Effets secondaires:

Réactions allergiques frissons ou fièvre, éruption cutanée, démangeaisons.

Du système nerveux: mal de tête, vertiges.

Du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, colite pseudomembraneuse.

De la part du système sanguin et de l'hémopoïèse: anémie (y compris hémolytique), éosinophilie, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, lymphopénie, thrombocytose.

Du système génito-urinaire: candidose du vagin, vaginite.

Les réactions locales: avec introduction intraveineuse - phlébite, sensibilité, compaction le long de la veine; Injection intramusculaire - douleur, sensation de chaleur, oppression ou condensation au site d'injection.

Indicateurs de laboratoire: augmentation (diminution) du temps de prothrombine, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hyperbilirubinémie, hypercreatinémie, augmentation de la concentration d'urée, présence de sédiments dans l'urine.

Autre: augmentation de la transpiration, "bouffées de chaleur" du sang.

Réactions indésirables avec une fréquence inférieure à 0,1%: douleurs abdominales, agranulocytose, pneumonie allergique, anaphylaxie, basophilie, bronchospasme, colite, dyspepsie, épistaxis, ballonnements, pseudocholithiase avec ou sans symptômes, qui disparaissent après l'arrêt du médicament, glucosurie, hématurie, ictère, leucocytose, lymphocytose, monocytose, néphrolithiase, palpitations, convulsions, maladie sérique.

Expérience post-commercialisation: stomatite, glossite, oligurie, éruption cutanée, dermatite allergique, urticaire, œdème, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Surdosage:Symptômes: nausée, vomissement, diarrhée, confusion, convulsions. En cas de surdosage, une diminution de la concentration en ceftriaxone ne peut être obtenue avec une hémodialyse et une dialyse péritonéale. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement, en général, est symptomatique.

Interaction:

Compatible avec les solutions pour perfusion suivantes: solution à 0,9% de chlorure de sodium, solution à 5% et 10% de dextrose, solution à 0,9% de chlorure de sodium et 5% de dextrose, solution à 0,45% de chlorure de sodium et 5% de dextrose solution dans une solution de dextrose à 5%, solutions à 6-10% d'amidon hydroxyéthylé, solution à 5% de fructose. Ne pas utiliser comme solvant et ne pas ajouter ceftriaxone dans des solutions contenant des ions calcium (solution de Ringer et Hartman). Pharmaceutiquement incompatible avec la vancomycine, le fluconazole et les aminoglycosides. Lorsqu'ils sont utilisés simultanément, ils ne doivent pas être mélangés dans une seringue ou un milieu de perfusion; avec l'introduction / m pour entrer dans différentes parties du corps; lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il est recommandé d'administrer séparément, en suivant la séquence, avec un intervalle de temps aussi long entre les injections (perfusions), ou utiliser des cathéters intraveineux séparés. In vitro, un antagonisme est observé entre le chloramphénicol et la ceftriaxone.

Le risque de saignement augmente avec l'administration simultanée de ceftriaxone avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire.

Lors d'une application simultanée avec des diurétiques "en boucle" et des aminoglycosides, le risque de dysfonctionnement rénal est minime.

Instructions spéciales:

Dans de rares cas, en arrière-plan ou après un traitement par ceftriaxone, l'examen échographique de la vésicule biliaire révèle des ombres acoustiques prises pour des concrétions, et / ou une clinique de cholélithiase se développe. Les phénomènes sont causés par la précipitation et la formation d'un précipité de composés de ceftriaxone avec du calcium dans la vésicule biliaire. Il est nécessaire d'annuler l'antibiotique et d'effectuer un traitement symptomatique. Dans les infections causées par la flore aérobie anaérobie (péritonite, abcès des poumons, empyème de la plèvre, infection des organes pelviens), il est recommandé de combiner ceftriaxone avec des préparations utilisées pour une infection anaérobie (par exemple, dans le groupe des 5-nitroimidazoles). Dans les infections mixtes et le rôle étiologique probable de la chlamydia et des mycoplasmes, des associations de ceftriaxone avec des tétracyclines ou des macrolides sont recommandées. Avec une insuffisance rénale et hépatique sévère simultanée, la concentration du médicament dans le plasma doit être régulièrement déterminée. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose quotidienne recommandée de ceftriaxone ne dépasse pas 2 g.

Chez les patients présentant une altération du métabolisme de la vitamine K (par exemple, une insuffisance hépatique), le temps de prothrombine doit être surveillé régulièrement. En cas de prolongation du temps de prothrombine avant ou pendant l'administration de ceftriaxone, la vitamine K doit être administrée à la dose de 10 mg par semaine. Soyez prudent lorsque vous utilisez ceftriaxone chez les personnes qui ont une maladie intestinale concomitante, en particulier la colite.Si une diarrhée survient pendant le traitement par la ceftriaxone, il faut faire preuve de prudence en raison de l'apparition possible d'une colite pseudomembraneuse. Si un diagnostic de diarrhée associée à un antibiotique ou de colite pseudomembraneuse est établi, la ceftriaxone doit être arrêtée et un traitement approprié doit être prescrit.

Comme avec les autres antibiotiques, l'utilisation de la ceftriaxone peut entraîner une colonisation par une microflore insensible et le développement de la surinfection.

Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y a aucune preuve indiquant un effet négatif de la ceftriaxone sur la capacité de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

Lorsque vous utilisez une solution de lidocaïne comme solvant, vous devez faire attention lorsque vous conduisez des véhicules et que vous vous engagez dans d'autres activités potentiellement dangereuses.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 2,0 g.

Emballage:

2,0 g de substance active sont placés dans des bouteilles en verre d'une capacité de 20 ml ou 100 ml.

1 bouteille avec le médicament, ainsi que des instructions d'utilisation, est placé dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-008018/10

Date d'enregistrement:12.08.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

PREBAND PFC LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Ceftriabol® (Ceftriabol®)