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  • Forme de dosage: & nbspPoudre pour la préparation de la solution pour l'administration intramusculaire et intraveineuse.
    Composition:Substance active: Ceftriaxone sodique (équivalent à la ceftriaxone) 0,25 g, 0,5 g ou 1 g.
    La description:Poudre cristalline du blanc au jaune clair.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.04   Ceftriaxone

    Pharmacodynamique:

    Ceftriaxone est un antibiotique céphalosporine de troisième génération pour usage parentéral, a un effet bactéricide, inhibe la synthèse de la membrane cellulaire, dans in vitro supprime la croissance de la plupart des micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs. Ceftriaxone est résistant au rapport des enzymes bêta-lactamases (à la fois la pénicillinase et la céphalosporinase, produites par la majorité des bactéries gram-positives et gram-négatives). Efficace contre les micro-organismes suivants:

    Gram positif

    Staphylococcus aureus, Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque UNE (Str.pyogenes), Streptocoque V (Str. agalactiae), Streptocoque viridans, Streptocoque bovis. Remarque: Staphylococcus spp., résistant à la méthicilline, est résistant aux céphalosporines, y compris la ceftriaxone. La plupart des souches d'entérocoques (par exemple, Streptocoque faecalis) également résistant à la ceftriaxone.

    Gram négatif

    Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (certains souches sont stables), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (à À M nombre de Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (certains souches sont stables), Salmonella spp. (à À M nombre de S. typhi), Serratia spp. (à À M nombre de S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (à À M nombre de V. cholerae), Yersinia spp. (à À M nombre de Y. enterocolitica)

    Remarque: de nombreuses souches de ces micro-organismes, qui se multiplient en présence d'autres antibiotiques, par exemple les pénicillines, les céphalosporines de première génération et les aminoglycosides, sont sensibles à la ceftriaxone. Treponema pallidum est sensible à la ceftriaxone dans in vitro, et dans des expériences sur des animaux. Selon les données cliniques, dans la syphilis primaire et secondaire, une bonne efficacité de la ceftriaxone est notée.

    Pathogènes anaérobies

    Bacteroides spp. (y compris certaines souches de B. fragilis), Clostridium spp. (à À M nombre de DE1. difficile), Fusobacterium spp. (outre F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    Remarque: quelques souches de beaucoup Bacteroides spp. (par exemple, dans. fragilis), Développement de bêta-lactamases, résistantes à la ceftriaxone. Pour déterminer la sensibilité des micro-organismes, les disques contenant ceftriaxone, puisqu'il est montré que dans in vitro aux céphalosporines classiques, certaines souches de pathogènes peuvent être stables.

    Pharmacocinétique
    Avec l'administration parentérale ceftriaxone pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels. Chez les adultes en bonne santé, les sujets traités par la ceftriaxone se caractérisent par une longue demi-vie d'environ 8 heures. L'aire sous la courbe de concentration - le temps dans le sérum sanguin pour l'injection intraveineuse et intramusculaire coïncident. Cela signifie que la biodisponibilité de la ceftriaxone lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire est de 100%. Avec administration intraveineuse ceftriaxone diffuse rapidement dans le liquide interstitiel, où son action bactéricide contre les agents pathogènes qui y sont sensibles persiste pendant 24 heures. Ceftriaxone lie de façon réversible à l'albumine et cette liaison est inversement proportionnelle à la concentration: par exemple, lorsque la concentration du médicament dans le sérum est inférieure à 100 mg / l, la liaison de la ceftriaxone aux protéines est de 95% et à 300 mg / l, seulement 85%. En raison de la plus faible teneur en albumines dans le liquide interstitiel, la concentration de ceftriaxone est plus élevée que dans le sérum.
    La demi-vie chez les adultes en bonne santé est d'environ 8 heures. Chez les nouveau-nés jusqu'à 8 jours et chez les personnes âgées de plus de 75 ans, la demi-vie moyenne est environ deux fois plus grande. Chez les adultes, 50-60% de la ceftriaxone est excrété inchangé dans l'urine, et 40-50% est également inchangé dans la bile. Sous l'influence de la flore intestinale ceftriaxone se transforme en un métabolite inactif. Chez les nouveau-nés, environ 70% de la dose administrée est excrétée par les reins. Dans l'insuffisance rénale ou la maladie du foie chez les adultes pharmacocinétique ceftriaxone ne change guère, la période de demi-vie est légèrement allongée. Si la fonction rénale est altérée, la sécrétion biliaire augmente et si la pathologie hépatique survient, l'excrétion de la ceftriaxone par les reins augmente.
    Pénétration dans le liquide céphalo-rachidien: chez les nouveau-nés et chez les enfants présentant une inflammation des méninges ceftriaxone pénètre dans le liquide céphalorachidien, alors que dans le cas de la méningite bactérienne, en moyenne 17% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin diffuse dans le liquide céphalo-rachidien, ce qui est environ 4 fois plus élevé que dans la méningite aseptique. 24 heures après l'administration intraveineuse de ceftriaxone à une dose de 50-100 mg / kg de poids corporel, la concentration dans le liquide céphalorachidien dépasse 1,4 mg / L. Chez les adultes atteints de méningite, 2 à 25 heures après l'administration de ceftriaxone à une dose de 50 mg / kg de poids corporel, la concentration de ceftriaxone était plusieurs fois supérieure à la dose minimale oppressive nécessaire pour supprimer les agents pathogènes responsables le plus souvent d'une méningite.
    Les indications:
    Infections causées par des pathogènes sensibles à la ceftriaxone: septicémie, méningite, infections de la cavité abdominale (péritonite, maladies inflammatoires du tube digestif, voies biliaires), infections des os, des articulations, du tissu conjonctif, de la peau, infection chez les patients immunodéprimés, infection des reins et des voies urinaires, des infections des voies respiratoires (y compris la pneumonie), ainsi que des infections des organes LOP, des infections urogénitales (y compris la gonorrhée). Prévention des infections dans la période postopératoire.
    Contre-indicationsHypersensibilité aux céphalosporines, aux pénicillines et aux carbapénèmes. Le premier trimestre de la grossesse.
    Soigneusement:Hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés, nourrissons prématurés, insuffisance rénale / hépatique, colite ulcéreuse, entérite ou colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens, grossesse 2-3 trimestre, lactation.
    Dosage et administration:

    Pour les adultes et pour les enfants de plus de 12 ans

    La dose quotidienne moyenne est de 1-2 g de ceftriaxone une fois par jour ou de 0,5-1 g toutes les 12 heures. Dans les cas graves ou en cas d'infections causées par des pathogènes modérément sensibles, la dose quotidienne peut être augmentée à 4 g.

    Pour les nouveau-nés

    Pour un seul dosage quotidien, le schéma suivant est recommandé:

    Pour les nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines): 20-50 mg / kg de poids corporel par jour (une dose de 50 mg / kg de poids corporel n'est pas recommandée en raison du système enzymatique immature des nouveau-nés).

    Pour les nourrissons et les enfants de moins de 12 ans La dose quotidienne est de 20-75 mg / kg de poids corporel.

    Les enfants ayant un poids corporel de 50 kg et plus devraient respecter la posologie pour les adultes. Dose plus

    50 mg / kg de poids corporel doit être administré par perfusion intraveineuse, au moins

    pendant 30 minutes.

    Durée de la thérapie

    Cela dépend de l'évolution de la maladie.

    Méningite

    Dans la méningite bactérienne chez les nouveau-nés et chez les enfants, la dose initiale est de 100 mg / kg de poids corporel une fois par jour (maximum 4 g). Une fois qu'il a été possible d'isoler le micro-organisme pathogène et de déterminer sa sensibilité, la dose doit être réduite en conséquence.

    Agent causal

    Durée de la thérapie

    Neisseria meningitidis

    4 jours

    Haemophilus influenzae

    6 jours

    Streptococcus pneumoniae

    7 jours

    Sensible Enterobacteriacease

    10-14 jours

    Blennorragie

    Pour le traitement de la gonorrhée causée par des souches à la fois génératives et non résistantes à la pénicillinase, la dose recommandée est de 250 mg une fois par voie intramusculaire.

    Prévention en période pré et postopératoire

    Avant les interventions chirurgicales infectées ou présumées infectées pour prévenir les infections postopératoires, en fonction du risque d'infection, l'administration unique de ceftriaxone dans une dose de 1-2 g est recommandée 30-90 minutes avant la chirurgie.

    Manque de fonction rénale et hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, dans l'état de la fonction hépatique normale, une dose de ceftriaxone n'est pas nécessaire de réduire. Seulement si les reins sont déficients au stade préterminal (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), il est nécessaire que la dose quotidienne de ceftriaxone n'excède pas 2 g.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, si la fonction des reins est maintenue, la dose de ceftriaxone ne doit pas être réduite.

    En cas de présence simultanée d'une pathologie grave du foie et des reins, la concentration de ceftriaxone dans le sérum doit être surveillée régulièrement. Chez les patients sous hémodialyse, il n'est pas nécessaire de modifier la dose du médicament après cette procédure.

    Injection intramusculaire

    Pour l'injection intramusculaire, 1 g du médicament doit être dilué dans 3,5 ml d'une solution à 1% de lidocaïne et inséré profondément dans le muscle fessier, il est recommandé d'injecter pas plus de 1 g de la drogue dans une fesse. Une solution de lidocaïne ne peut jamais être administrée par voie intraveineuse! Administration intraveineuse

    Pour l'injection intraveineuse, 1 g du médicament devrait être dilué dans 10 ml d'eau distillée stérile et administré par voie intraveineuse lentement pendant 2-4 minutes.

    Perfusion intraveineuse

    La durée de la perfusion intraveineuse est d'au moins 30 minutes. Pour la perfusion intraveineuse, 2 g de médicament doivent être dilués dans environ 40 ml d'une solution sans calcium, par exemple: dans une solution à 0,9% de chlorure de sodium, dans une solution à 5% de dextrose, dans une solution à 10% de dextrose, Solution à 5% de fructose.

    Effets secondaires:
    Réactions allergiques: urticaire, frissons ou fièvre, éruption cutanée, démangeaisons, rarement - bronchospasme, éosinophilie, érythème, exsudation polymorphe (y compris syndrome de Stevens-Johnson), maladie sérique, œdème de Quincke, choc anaphylactique.
    Du côté du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée ou constipation, flatulence, douleur abdominale, trouble du goût, stomatite, glossite, entérocolite pseudomembraneuse, altération de la fonction hépatique (activité accrue des transaminases «hépatiques», moins souvent - phosphatase alcaline ou bilirubine , ictère cholestatique), la pseudo-lithiase vésicule biliaire ("boue" - un syndrome), une dysbactériose.
    De la part de l'hématopoïèse: leucopénie, leucocytose, neutropénie, granulocytopénie, lymphopénie, thrombocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique, basophilie, hypocoagulation, diminution de la concentration plasmatique du facteur de coagulation (II, VII, IX, X), allongement du temps de prothrombine.
    De la part du système urinaire: dysfonction rénale (azotémie, augmentation de l'urée dans le sang, hypercreatininémie, glycosurie, cylindrurie, hématurie), oligurie, anurie.
    Réactions locales: phlébite, douleur le long de la veine, douleur et infiltration sur le site de l'introduction.
    Autres: maux de tête, vertiges, saignements de nez, candidose, surinfection.
    Surdosage:Des concentrations excessivement élevées de ceftriaxone dans le plasma ne peuvent pas être réduites par hémodialyse ou dialyse péritonéale. Les mesures symptomatiques sont recommandées pour le traitement des cas de surdosage.
    Interaction:
    La ceftriaxone et les aminoglycosides ont un effet synergique sur de nombreuses bactéries à Gram négatif.
    Incompatible avec l'éthanol.
    Les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire augmentent la probabilité de saignement.
    Avec l'utilisation simultanée de diurétiques «en boucle» et d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque de développer une action néphrotoxique augmente. Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions contenant d'autres antibiotiques.
    Instructions spéciales:
    Avec une insuffisance rénale et hépatique sévère simultanée, la concentration du médicament dans le plasma doit être régulièrement déterminée.
    Chez les patients sous hémodialyse, il est nécessaire de surveiller la concentration de ceftriaxone dans le plasma, tk. ils peuvent diminuer le taux de son excrétion.
    Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins.
    Dans de rares cas, avec des ultrasons de la vésicule biliaire, on note des pannes, qui disparaissent après l'annulation (même si ce phénomène s'accompagne de douleurs dans l'hypochondre droit, recommandent le recours continu à un traitement antibiotique et symptomatique).
    Pendant le traitement, l'utilisation d'éthanol est contre-indiquée - des effets de type disulfiramoïde sont possibles (visage rouge, spasme dans l'estomac, nausées, vomissements, maux de tête, baisse de la tension artérielle, tachycardie, dyspnée).
    Malgré l'histoire détaillée, qui est la règle pour d'autres antibiotiques céphalosporines, on ne peut exclure la possibilité de développer un choc anaphylactique qui nécessite un traitement immédiat - d'abord injecté par voie intraveineuse épinéphrine, puis les glucocorticoïdes. Des études in vitro ont montré que, comme d'autres antibiotiques céphalosporines ceftriaxone est capable de déplacer la bilirubine, associée à l'albumine sérique. Par conséquent, chez les nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie et, en particulier, chez les prématurés, l'utilisation de la ceftriaxone nécessite encore plus de prudence. Lors de la nomination pendant l'allaitement, il est nécessaire d'annuler l'allaitement maternel. Les patients âgés et affaiblis peuvent nécessiter la nomination de la vitamine K.

    Forme de libération / dosage:Poudre pour la préparation de la solution pour l'administration intramusculaire et intraveineuse de 0,25 g, 0,5 g et 1 g.
    Emballage:Poudre pour préparation de solution pour l'administration intramusculaire et intraveineuse de 0,25 g, 0,5 g et 1 g de ceftriaxone, dans des flacons en verre incolore, type I, scellés avec des bouchons en caoutchouc et serties avec des bouchons en aluminium avec des bouchons en plastique; 1 bouteille par carton, ainsi que des instructions pour un usage médical.
    Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-003634/10
    Date d'enregistrement:30.04.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Shraya Life Senses Pvt. Ltd.Shraya Life Senses Pvt. Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. SHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.11.2015
    Instructions illustrées
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