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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:Ceftriaxone sodique, équivalent à la ceftriaxone - 0,25 g; 0,5 g ou 1,0 g.
    La description:Poudre cristalline de couleur blanche à jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.04   Ceftriaxone

    Pharmacodynamique:

    Ceftriaxone est un antibiotique céphalosporine de troisième génération pour usage parentéral, a un effet bactéricide, inhibe la synthèse de la membrane cellulaire, dans in vitro supprime la croissance de la plupart des micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs. Ceftriaxone est résistant aux enzymes bêta-lactamases (à la fois la pénicillinase et la céphalosporinase, produites par la majorité des bactéries Gram-positives et Gram-négatives). Efficace contre les micro-organismes suivants:

    Gram positif

    Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus viridans), Streptococcus bovis.

    Remarque: Staphylococcus spp., résistant à la méthicilline, est résistant aux céphalosporines, y compris la ceftriaxone.La plupart des souches d'entérocoques (par exemple, Streptocoque faecalis) également résistant à la ceftriaxone.

    Gram négatif

    Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (certains souches sont stables), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (à À M nombre de Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (certains souches sont stables), Salmonella spp. (à À M nombre de Salmonella typhi), Serratia spp. (à À M nombre de Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (à À M nombre de Vibrio cholerae), Yersinia spp. (à À M nombre de Yersinia enterocolitica).

    Remarque: de nombreuses souches de ces micro-organismes, qui se multiplient en présence d'autres antibiotiques, par exemple les pénicillines, les céphalosporines de première génération et les aminoglycosides, sont sensibles à la ceftriaxone. Treponema pallidum est sensible à la ceftriaxone dans in vitro, et dans des expériences sur des animaux. Selon les données cliniques, dans la syphilis primaire et secondaire, une bonne efficacité de la ceftriaxone est notée.

    Pathogènes anaérobies

    Bacteroides spp. (y compris certaines souches Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (à À M nombre de Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (outre F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    Remarque: quelques souches de beaucoup Bacteroides spp. (par exemple, dans. fragilis), Développement de bêta-lactamases, résistantes à la ceftriaxone. Pour déterminer la sensibilité des micro-organismes, les disques contenant ceftriaxone, puisqu'il est montré que dans in vitro aux céphalosporines classiques, certaines souches de pathogènes peuvent être stables.

    PharmacocinétiqueAvec l'administration parentérale ceftriaxone pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels.

    L'aire sous la courbe concentration-temps dans le sérum sanguin pour l'injection intraveineuse et intramusculaire coïncide. Cela signifie que la biodisponibilité de la ceftriaxone lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire est de 100%. Avec administration intraveineuse ceftriaxone pénètre rapidement dans le liquide interstitiel, où son action bactéricide contre les micro-organismes sensibles persiste pendant 24 heures.

    Ceftriaxone se lie de manière réversible à l'albumine et cette liaison est inversement proportionnelle à la concentration: par exemple, lorsque la concentration du médicament dans le sérum est inférieure à 100 mg / l, la ceftriaxone se lie aux protéines à 95% et à 300 mg / l, seulement 85%. En raison de la plus faible teneur en albumines dans le liquide interstitiel, la concentration de ceftriaxone est plus élevée que dans le sérum.

    Concentrations maximales du médicament dans le plasma sanguin (Cmax) après une seule injection intramusculaire à des doses de 0,5 et 1 g sont respectivement de 38 μg / ml et 76 μg / ml, le temps Cmax - 2-3 heures Avec une seule administration intraveineuse de ceftriaxone à des doses de 0,5 et 1 g Cmax dans le plasma sanguin sont atteints à la fin de la perfusion et sont respectivement de 82 μg / ml et 151 μg / ml.

    La demi-vie chez les adultes en bonne santé est d'environ 8 heures. Chez les nouveau-nés jusqu'à 8 jours et chez les personnes âgées de plus de 75 ans, la demi-vie moyenne est environ deux fois plus grande. Chez les adultes, 50-60% de la ceftriaxone est excrété inchangé dans l'urine, et 40-50% - avec de la bile dans l'intestin, où l'inactivation se produit. Chez les nouveau-nés, environ 70% de la dose administrée est excrétée par les reins. Dans l'insuffisance rénale ou la maladie du foie chez les adultes pharmacocinétique ceftriaxone ne change guère, la période de demi-vie est légèrement allongée. Si la fonction rénale est altérée, l'excrétion de la bile augmente, et s'il y a une pathologie du foie, alors l'excrétion de la ceftriaxone par les reins est augmentée. La demi-vie chez les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine 0-5 ml / min) est de 14,7 heures, avec SC 5-15 ml / min-15,7 heures, à 16-30 ml / min-11,4 parties, avec un CK de 31 -60 ml / min-12,4 heures.

    Pénétration dans le liquide céphalo-rachidien: chez les nouveau-nés et chez les enfants présentant une inflammation des méninges ceftriaxone pénètre dans le liquide céphalo-rachidien, alors qu'en cas de méningite bactérienne, 17% en moyenne de la concentration du médicament dans le sérum sanguin pénètre dans le liquide céphalo-rachidien, ce qui est environ 4 fois plus élevé que dans la méningite aseptique24 heures après l'administration intraveineuse de la ceftriaxone à une dose de 50-100 mg / kg de poids corporel, la concentration dans le liquide céphalo-rachidien dépasse 1,4 mg / L. Chez les adultes atteints de méningite, 2 à 25 heures après l'administration de ceftriaxone à la dose de 50 mg / kg La concentration de ceftriaxone était plusieurs fois supérieure à la dose minimale suppressive nécessaire pour inhiber les microorganismes responsables le plus souvent d'une méningite.

    Les indications:Infections causées par des pathogènes sensibles à la ceftriaxone: septicémie bactérienne, méningite bactérienne, infections de la cavité abdominale (péritonite, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, voies biliaires), infections des os, des articulations, du tissu conjonctif, de la peau, infection chez les patients immunodéprimés , les infections rénales et les infections des voies urinaires, les infections des voies respiratoires (y compris la pneumonie), l'otite moyenne aiguë, les infections urogénitales (y compris la gonorrhée non compliquée). Prévention des infections dans la période postopératoire.
    Contre-indicationsHypersensibilité aux céphalosporines, aux pénicillines et aux carbapénèmes. Hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés; Les nouveau-nés, qui ont montré une administration intraveineuse de solutions contenant des ions calcium. Période de lactation. Le premier trimestre de la grossesse.
    Soigneusement:Nourrissons prématurés, insuffisance rénale / hépatique, colite ulcéreuse, entérite ou colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens, grossesse II - III trimestre.
    Grossesse et allaitement:L'utilisation de la préparation au cours du deuxième et du troisième trimestre de la grossesse n'est possible que si les avantages potentiels pour la mère dépassent le risque pour le fœtus. Lors de la prescription du médicament pendant l'allaitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.
    Dosage et administration:
    Le médicament est utilisé par voie intramusculaire et intraveineuse.
    Le cours du traitement est habituellement de 4-14 jours; avec des infections compliquées, une plus longue durée d'administration peut être nécessaire. Le cours du traitement des infections causées par Streptococcus pyogenes doit être d'au moins 10 jours;

    Pour les adultes et pour les enfants de plus de 12 ans

    La dose quotidienne moyenne est de 1-2 g de ceftriaxone une fois par jour ou de 0, 5-1 g toutes les 12 heures. Dans les cas graves ou en cas d'infections causées par des pathogènes modérément sensibles, la dose journalière peut être portée à 4 g. Le cours du traitement est habituellement de 4-14 jours; avec des infections compliquées, une plus longue durée d'administration peut être nécessaire.

    Le cours du traitement des infections causées par Streptocoque pyogenes , devrait être pas moins de 10 jours.

    Pour les nouveau-nés

    Pour un seul dosage quotidien, le schéma suivant est recommandé:

    Pour les nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines): 20-50 mg / kg de poids corporel par jour (une dose de 50 mg / kg de poids corporel n'est pas recommandée en raison d'une enzyme immature système de nouveau-nés).

    Pour les nourrissons et les enfants de moins de 12 ans

    La dose quotidienne est de 20-75 mg / kg de poids corporel.

    Les enfants ayant un poids corporel de 50 kg et plus devraient respecter la posologie pour les adultes. Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse pendant au moins 30 minutes.

    Pour traitement infections de la peau et des tissus mous la dose journalière recommandée chez les enfants est de 50-75 mg / kg, divisés en 2 doses fractionnées (toutes les 12 heures). L'apport quotidien total pour les enfants ne doit pas dépasser 2 g.

    Dans le traitement Otite moyenne aiguë chez les enfants, une seule injection intramusculaire du médicament à la dose de 50 mg / kg est recommandée (mais pas plus de 1,0 g par jour)

    Durée de la thérapie - dépend de l'évolution de la maladie.

    Méningite

    Dans la méningite bactérienne chez les nouveau-nés et chez les enfants, la dose initiale est de 100 mg / kg de poids corporel une fois par jour (maximum 4 g). En outre - 100 mg / kg de poids corporel par jour (pas plus de 4,0 g) une fois par jour, divisé en 2 doses (toutes les 12 heures) .Les meilleurs résultats ont été obtenus avec les périodes de traitement suivantes:

    Agent causal

    Durée de la thérapie

    Neisseria meningitidis

    4 jours

    Haemophilus influenzae

    6 jours

    Streptococcus pneumoniae

    7 jours

    Sensible Enterobacteriacease

    10-14 journées

    Gonorrhée non compliquée

    Pour le traitement de la gonorrhée non compliquée causée par des souches à la fois génératives et non résistantes à la pénicillinase, la dose recommandée est de 250 mg une fois par voie intramusculaire.

    Prévention en période pré et postopératoire

    Avant les interventions chirurgicales infectées ou soupçonnées infectées pour prévenir les infections post-opératoires, en fonction du danger d'infection, pendant 30-90 min. avant la chirurgie, une seule administration de ceftriaxone à la dose de 1,0 g est recommandée. Pour les opérations sur le côlon et le rectum, l'administration supplémentaire d'un médicament du groupe 5-nitroimidazole est recommandée.

    Manque de fonction rénale et hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, dans l'état de la fonction hépatique normale, une dose de ceftriaxone n'est pas nécessaire de réduire. Seulement avec une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), il est nécessaire que la dose quotidienne de ceftriaxone n'excède pas 2 g.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, si la fonction des reins est maintenue, la dose de ceftriaxone ne doit pas être réduite.

    En cas de présence simultanée d'une pathologie grave du foie et des reins, la concentration de ceftriaxone dans le plasma sanguin doit être régulièrement contrôlée. (La dose quotidienne ne doit pas dépasser 2,0 g). Les patients sous hémodialyse ne nécessitent pas de dose supplémentaire après une séance d'hémodialyse, cependant, il est nécessaire de surveiller la concentration de ceftriaxone dans le plasma sanguin, car l'excrétion du médicament chez ces patients peut être ralentie (un ajustement de la dose peut être nécessaire) .

    Injection intramusculaire

    Pour l'injection intramusculaire de 0,25 g et 0,5 g du médicament, il est nécessaire de le dissoudre dans 2,0 ml d'une solution à 1% de lidocaïne, et pour 1 g de la drogue - dans 3,5 ml d'une solution de lidocaïne à 1% et insérer profondément dans le muscle fessier (il est recommandé d'administrer pas plus de 1 g de la drogue dans une fesse). Une solution de lidocaïne ne peut jamais être administrée par voie intraveineuse!

    Administration intraveineuse

    Pour l'injection intraveineuse, 0,25 g ou 0,5 g du médicament doit être dissous dans 5 ml, et pour 1 g - dans 10 ml d'eau distillée stérile et administré par voie intraveineuse lentement 2-4 min.

    Perfusion intraveineuse

    La durée de la perfusion intraveineuse est d'au moins 30 minutes. Pour perfusion intraveineuse, diluer 2 g de poudre dans 40 ml d'une solution ne contenant pas d'ions calcium (par exemple: solution à 0,9% de chlorure de sodium, solution de dextrose à 5%, solution de dextrose à 10%, solution de fructose à 5%)

    Règles pour la préparation et l'administration des solutions: Utilisez uniquement des solutions fraîchement préparées.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques: urticaire, frissons ou fièvre, éruption cutanée, démangeaisons, bronchospasme, éosinophilie, dermatite allergique, pneumonie allergique, érythème, exsudation polymorphe (y compris syndrome de Stevens-Johnson), syndrome de Lyell, maladie sérique, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

    Du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée ou constipation, flatulence, douleur abdominale, trouble du goût, stomatite, glossite, colite pseudomembraneuse, altération de la fonction hépatique (activité accrue des transaminases «hépatiques», moins fréquente - phosphatase alcaline ou bilirubine, ictère cholostatique), cholélithiase, dysbiose.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, monocytose, lymphocytose, neutropénie, granulocytopénie, lymphopénie, thrombocytopénie, thrombocytopénie, anémie hémolytique, hypocoagulation, diminution de la concentration des facteurs de coagulation du plasma (II, VII, IX, X), allongement (ou diminution) du temps de prothrombine, basophilie.

    Du côté du système urinaire: dysfonctionnement rénal (azotémie, augmentation de l'urée dans le sang, hypercreatininémie, glycosurie, cylindrurie, hématurie), oligurie, anurie, néphrolithiase, présence de sédiments dans l'urine.

    Les réactions locales: lorsqu'il est administré par voie intramusculaire - douleur, sensation de chaleur, sensation d'oppression au niveau du site d'injection; à l'introduction intraveineuse - la condensation sur les veines du cours, la morbidité, la phlébite.

    Autre: maux de tête, vertiges, saignements de nez, palpitations, sudoras, vaginite, candidose, surinfection.

    Surdosage:

    Symptômes: vertiges, nausées, vomissements. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Les concentrations excessivement élevées de ceftriaxone dans le plasma ne peuvent pas être réduites par hémodialyse ou dialyse péritonéale, car elles sont inefficaces. Le traitement d'un surdosage est symptomatique.

    Interaction:

    Les antibiotiques bactériostatiques réduisent l'effet bactéricide de la ceftriaxone. Antagonisme avec le chloramphénicol in vitro.

    Les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire augmentent la probabilité de saignement.

    Avec l'utilisation simultanée de diurétiques «en boucle» et d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque de développer une action néphrotoxique augmente.

    Pharmaceutiquement incompatible avec les solutions contenant du calcium (y compris la solution de Hartman et Ringer), ainsi qu'avec l'amsacrine, le fluconazole et les aminoglycosides.

    Instructions spéciales:

    Avec une insuffisance rénale et hépatique sévère simultanée, la concentration du médicament dans le plasma doit être régulièrement déterminée.

    Chez les patients sous hémodialyse, il est nécessaire de surveiller la concentration de ceftriaxone dans le plasma, tk. ils peuvent diminuer le taux d'excrétion de la ceftriaxone. Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins.Dans de rares cas avec échographie de la vésicule biliaire, on observe des pannes d'électricité (précipités du sel de calcium de la ceftriaxone), qui disparaissent après l'arrêt du traitement. Avec le développement des symptômes ou des signes indiquant une éventuelle atteinte de la vésicule biliaire ou en présence d'échographie signes "phénomène de boues" est recommandé pour arrêter d'administrer le médicament.

    Lors de l'utilisation du médicament, de rares cas de pancréatite, qui se sont éventuellement développés à la suite d'une obstruction des voies biliaires, sont décrits. La plupart des patients présentaient des facteurs de risque de congestion des voies biliaires (traitement médicamenteux antérieur, co-morbidités graves, nutrition parentérale complète); Cependant, le rôle de départ de la formation de précipité dans les voies biliaires sous l'influence de la ceftriaxone ne peut pas être exclu. Des cas de réactions fatales résultant du dépôt de précipités de ceftriaxone-calcium dans les poumons et les reins de nouveau-nés sont décrits.

    Théoriquement, il existe une probabilité d'interaction de la ceftriaxone avec des solutions contenant du calcium pour l'administration intraveineuse et dans d'autres groupes d'âge des patients, donc ceftriaxone ne doit pas être mélangé avec des solutions contenant du calcium (y compris pour la nutrition parentérale), et également injecté simultanément, incl. par des accès séparés pour des perfusions à différents sites. Théoriquement, sur la base du calcul de 5 T 1/2 ceftriaxone, l'intervalle entre l'administration de ceftriaxone et les solutions contenant du calcium doit être d'au moins 48 heures. Les données sur l'interaction possible de ceftriaxone avec les préparations orales de calcium, aussi bien que ceftriaxone pour l'administration intramusculaire avec les drogues contenant du calcium intraveineuses et orales) sont absentes. Dans le traitement de la ceftriaxone, les résultats faussement positifs du test de Coombs, un test pour la galactosémie, le glucose dans l'urine (la glucosurie est recommandée pour être déterminée uniquement par la méthode enzymatique). Pendant le traitement, l'utilisation de l'éthanol est contre-indiquée - des effets de type disulfiramoïde sont possibles (rougeur du visage, spasme de l'estomac, nausées, vomissements, maux de tête, baisse de la tension artérielle, tachycardie, dyspnée).

    Malgré l'histoire détaillée, qui est la règle pour d'autres antibiotiques céphalosporines, on ne peut exclure la possibilité de développer un choc anaphylactique qui nécessite un traitement immédiat - d'abord injecté par voie intraveineuse épinéphrine, puis les glucocorticoïdes.

    Des études in vitro ont montré que, comme d'autres antibiotiques céphalosporines ceftriaxone est capable de déplacer la bilirubine, associée à l'albumine sérique.

    Les patients âgés et affaiblis peuvent nécessiter la nomination de la vitamine K.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention et une rapidité accrues de réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements, des maux de tête, des convulsions et d'autres effets secondaires. .
    Forme de libération / dosage:
    Poudre pour la préparation d'une solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g.
    Emballage:

    0,25 g ou 0,5 g dans un flacon en verre de 5 ml.

    1,0 g dans un flacon de verre de 10 ml. 1 bouteille avec l'instruction d'utilisation est placée dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011722 / 01
    Date d'enregistrement:30.08.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Unik Pharmaceutical Laboratories Unik Pharmaceutical Laboratories Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbsp"LABORATOIRE PHARMACEUTIQUE UNIC (filiale de la société" JB Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. ")""LABORATOIRE PHARMACEUTIQUE UNIC (filiale de la société" JB Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. ")"Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.11.2017
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