Ketanov - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Der Wirkungsmechanismus steht im Zusammenhang mit der nichtselektiven Hemmung der Aktivität des Enzyms Cyclooxygenase-1 (COX-1) und Cyclooxygenase-2 (COX-2) hauptsächlich in peripheren Geweben, was zu einer Hemmung der Biosynthese von Prostaglandin-Modulatoren führt von Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündung. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-]S bilden.

Das Medikament wirkt sich nicht auf Opioidrezeptoren aus, beeinträchtigt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, ist es anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln überlegen.

Nach oraler Gabe wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 1 h festgestellt, die maximale Wirkung wird in 1-2 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Ketorolac gut im Magen-Darm-Trakt absorbiert - maximale Konzentration (C_mOh) in Blutplasma (0,7-1,1 μg / ml) wird 40 Minuten nach der Einnahme eines leeren Magens mit einer Dosis von 10 mg erreicht. Fetthaltige Nahrung reduziert die maximale Konzentration des Medikaments im Blut und verzögert seine Erreichung um 1 Stunde. 99% des Arzneimittels binden an Blutplasmaproteine, und mit Hypoalbuminämie steigt die Menge an freier Substanz im Blut. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80-100%. Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration (Css) bei oraler Verabreichung - 24 Stunden bei 4-maliger Verabreichung über dem Subtherapeutikum und 10 mg 0,39-0,79 μg / ml nach oraler Verabreichung. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Arzneimittels um das Zweifache und das Volumen seiner Verteilung ansteigen R-Enantiomer um 20%.

Dringt in die Muttermilch ein: nachdem die Mutter die erste und zweite Dosis Ketorolac 10 mg C erhalten hat_mOh in Milch ist nach 2 Stunden erreicht und beträgt 7,3 ng / ml bzw. 7,9 g / l.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxycetorolac. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T_1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt 2,4-9 Stunden nach oraler Gabe von 10 mg. T_1/2 verlängert bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Funktion der Leber beeinflusst T nicht_1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Blutplasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T_1/2 ist 10,3-10,8 h, mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden. Die Gesamtclearance beträgt 10 mg - 0,025 l / kg / h bei oraler Verabreichung; mit Niereninsuffizienz mit einer Konzentration von Kreatinin im Blutplasma von 19-50 mg / l bei oraler Gabe von 10 mg - 0,016 l / kg / h.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom der mittleren und starken Intensität verschiedener Genese (einschließlich in posleoperazionnom die Periode, mit dem Krebs, usw.).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit (einschließlich anderer nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente);

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern (einschließlich in der Anamnese);

- erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes und des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung, entzündliche Darmerkrankungen;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung;

- Lebererkrankung (Exazerbation);

- Erkrankungen der Schilddrüse;

- bestätigte Hyperkaliämie;

- akuter Myokardinfarkt;

- Zeitraum nach aortokoronarem Shunting;

- akute Hirndurchblutungsstörungen (ischämischer, hämorrhagischer Schlaganfall);

- Erkrankungen des Knochenmarks und des Blutes (Leukopenie, einschließlich Anamnese, Thrombozytopenie, Hämophilie), Myelosuppression;

- schwere Myopathie, schwere Myasthenia gravis;

- Schwangerschaft, Stillzeit, Alter der Kinder (bis 16 Jahre).

Vorsichtig:

Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür, Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, Lebererkrankung, Leberporphyrie, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, eine signifikante Abnahme des Volumens des zirkulierenden Blutes ( einschließlich Anzahl nach chirurgischem Eingriff), ältere Patienten (einschließlich Diuretika, geschwächte Patienten und niedriges Körpergewicht), Bronchialasthma, gleichzeitiger Empfang von Glucocorticosteroiden (einschließlich e Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschließlich Acetylsalicylsäure, Clopidogrel) ), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Infektion Helicobacter Pylori, langfristige Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, Tuberkulose, schwere Osteoporose, Alkoholismus, schwere somatische Erkrankungen, Hypotonie, Hypertonie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Sicherheit der Verwendung während der Schwangerschaft dieses Medikaments ist nicht belegt. Der Effekt der verzögerten Synthese von Prostaglandinen auf die Embryogenese während der ersten zwei Schwangerschaftstrimester ist nicht klar.

Im letzten Trimester der Schwangerschaft ist der Wirkungsmechanismus von Ketorolac gekennzeichnet durch Hemmung der Wehen, vorzeitigen Verschluss Ductus Arteriosus Botalli im Fötus steigt die Blutungsneigung bei Mutter und Kind.

Dosierung und Verabreichung:

In Form von Tabletten wird Ketanov® je nach Schwere des Schmerzsyndroms einmal oder mehrmals oral verabreicht.

Eine Einzeldosis von 10 mg, mit wiederholter Aufnahme wird empfohlen, 10 mg bis 4 mal täglich zu nehmen, abhängig von der Schwere der Schmerzen; Die maximale Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten.

Bei oraler Verabreichung sollte die Dauer des Kurses 5 nicht überschreiten Tageihr.

Nebenwirkungen:

Die Einteilung der Nebeneffekte wird vorgestellt: oft - 1-10%; selten 0,1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (besonders bei älteren Patienten über 65 Jahren, die in der Vergangenheit an erosiven und ulzerösen Läsionen des Magen-Darm-Traktes litten) - Magenschmerzen, Durchfall; selten - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Übelkeit, erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Melena, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatic Ikterus Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, vermehrtes oder vermindertes Harnvolumen, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Larynxödem (Kurzatmigkeit, Atembeschwerden).

Von der Seite des zentralen Nervensystems: häufig - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Steifheit in der Nackenmuskulatur und / oder Rücken), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - Erhöhter Blutdruck; selten - Lungenödem, Ohnmacht.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie und Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutung.

Von der Haut: selten - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber, Schüttelfrost oder ohne Rötung, Verhärtung oder Hautschälung, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktion (Veränderung der Hautfarbe, Hautausschlag, Nesselsucht, juckende Haut, Tachypnoe und Dyspnoe, Ödeme der Augenlider, periorbitales Ödem, Dyspnoe, Keuchen, Schweregefühl in der Brust, Keuchen).

Andere: häufig - Ödem (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); weniger oft - verstärktes Schwitzen; selten Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, das Auftreten von Magengeschwüren oder erosiven Gastritis, Nierenfunktionsstörungen, metabolische Azidose.

Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Adsorbentien (Aktivkohle) und die Durchführung der symptomatischen Therapie (Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen im Körper).

Es wird nicht ausreichend durch Dialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern, Calciumpräparaten, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin kann zur Bildung von Magen-Darm-Geschwüren und zur Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat-Hepato- und Nephrotoxizität.

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Ketorolac-Dosen möglich (Kontrolle der Methotrexat-Konzentration im Blutplasma).

Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium und die erhöhte Toxizität dieser Substanzen möglich.

Die gleichzeitige Verabreichung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Antiaggregaten, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Blutungsrisiko.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (verringert die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren).

In Kombination mit Opioid-Analgetika können die Dosierungen der Opioid-Analgetika signifikant reduziert werden.

Antazida beeinflussen die Absorption des Arzneimittels nicht.

Ketorolac verbessert die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen hypoglykämischen Medikamenten (eine Dosisneuberechnung ist notwendig).

Die gleichzeitige Verabreichung mit Natriumvalproat verursacht eine Störung der Thrombozytenaggregation. Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Bei der Bestimmung mit anderen nephrotoxischen Präparaten (einschließlich mit den Präparaten des Goldes) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Blutplasma.

Spezielle Anweisungen:

Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Hypovolämie erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von den Nieren.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Ketanov® wird nicht als Mittel zur Prämedikation empfohlen, das die Anästhesie und Anästhesie in der geburtshilflichen Praxis unterstützt.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit einer Blutgerinnungsstörung wird ein Medikament nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten verordnet, was besonders in der postoperativen Phase wichtig ist, wenn eine sorgfältige Überwachung der Hämostase erforderlich ist.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums können Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen) auftreten, die die Geschwindigkeit der mentalen und motorischen Reaktionen verringern und es daher erforderlich machen, andere Dinge nicht zu fahren und andere zu tun gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Blase aus Aluminiumfolie und PVC-Folie oder Blister ORA-A1- PVC/EIN1.

1, 2, 3 oder 10 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012170 / 01

Datum der Registrierung:02.06.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Indien

Hersteller: & nbsp;

RANBAXY LABORATORIEN, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;RABBAYS LABORATORY LIMITEDRABBAYS LABORATORY LIMITED

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.09.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketanov® (Ketanov®)