Ketokam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Der Wirkmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Aktivität der Enzyme Cyclooxygenase 1 und 2, hauptsächlich in peripheren Geweben, verbunden, was zu einer Hemmung der Biosynthese von Prostaglandinen - Modulatoren der Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündung - führt. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-]S bilden.

Das Medikament wirkt sich nicht auf Opioidrezeptoren aus, beeinträchtigt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, ist es anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln überlegen.

Nach oraler Gabe wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 1 h festgestellt, die maximale Wirkung wird nach 2-3 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Verschlucken Ketorolac gut im Magen-Darm-Trakt absorbiert - maximale Konzentration (Cmah) in Blutplasma (0,7-1,1 μg / ml) wird erreicht 40 Minuten nach der Einnahme eines leeren Magens in einer Dosis von 10 mg.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Die Bioverfügbarkeit beträgt 80-100%. Die Gleichgewichtskonzentration (Css) ist nach 24 Stunden erreicht, wenn 4-mal täglich verabreicht und beträgt 10 mg nach oraler Verabreichung - 0,39-0,79 μg / ml.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen um den Faktor 2 erhöht werden S-Enantiomer und 20% für REnantiomer.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn die Mutter 10 mg Ketorolac erhält, ist die maximale Konzentration (Cmah) in Milch erreicht 2 Stunden nach der ersten Dosis und ist 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis von Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - 7,9 ng / ml.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren und p-Hydroxyce- torolac ausgeschieden werden.

Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden. Halbwertzeit (T_1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt 2,4-9 Stunden nach oraler Gabe von 10 mg. T_1/2 verlängert bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Leberfunktion hat keinen Einfluss T_1/2.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Plasmakreatininkonzentration von 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T_1/2 ist 10,3-10,8 Stunden, mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt 10 mg - 0,025 l / h / kg bei oraler Verabreichung; bei Niereninsuffizienz mit einer Konzentration von Kreatinin im Blutplasma von 19-50 mg / l bei oraler Gabe von 10 mg-0,016 l / h / kg.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Bänderschäden, rheumatische Erkrankungen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, eine vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegen Acetylsalicylsäure oder andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (einschließlich der Geschichte), Urtikaria, Rhinitis durch die Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden verursacht Drogen (in der Anamnese); Intoleranz gegenüber Medikamenten der Pyrazolon-Reihe, Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die sie verursacht hat), erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes im akuten Stadium, Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), Blutung oder ein hohes Risiko ihrer Entwicklung, schweres Nierenversagen ( Kreatinin - Clearance weniger als 30 ml / min), schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung, Zustand nach aortokoronarem Shunt, bestätigte Hyperkaliämie, Schwangerschaft (III. Trimester), entzündliche Erkrankungen des Darms, Geburt, Stillzeit, Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht etabliert).

Vorsichtig:

Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die gastrointestinale Toxizität erhöhen: Alkoholismus und Tabakrauchen; Cholezystitis, postoperative Phase, chronische Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom, arterielle Hypertonie, eingeschränkte Nierenfunktion (Plasmakreatinin unter 50 mg / l), Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, gleichzeitige Verabreichung mit anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, ischämisch Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), Magengeschwür im Magen-Darm-Trakt in der Geschichte, das Vorhandensein einer Infektion H.Pylori, Langzeitanwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Verabreichung von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulantien (einschließlich Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschließlich Clopidogrel), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin) , Paroxetin, Sertralin), älteres Alter (über 65 Jahre), Schwangerschaft.

Dosierung und Verabreichung:

Ketorolac wird oral 30 bis 60 Minuten nach der Einnahme einmal oder wiederholt verabreicht, abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms.

Bei oraler Verabreichung an Patienten im Alter von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht über 50 kg beträgt die empfohlene Dosis zum ersten Mal 20 mg, dann 10 mg 4-mal täglich, jedoch nicht mehr als 40 mg / Tag.

Erwachsenen mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit Niereninsuffizienz wird eine Dosis von 10 mg in der ersten Dosis und dann 10 mg 4 mal am Tag, aber nicht mehr als 40 mg / Tag empfohlen.

Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg.

Bei oraler Verabreichung sollte die Dauer des Kurses 5 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Häufig - mehr als 3%. weniger oft - 1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (besonders bei älteren Patienten über 65 Jahren, die in der Vergangenheit an erosiven und ulzerösen Läsionen des Magen-Darm-Traktes litten) - Magenschmerzen, Durchfall; weniger oft - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Appetitlosigkeit, Übelkeit, erosive und ulzeröse Läsionen des Magen-Darm-Traktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Kot oder Melena, Erbrechen mit Blut oder die Art von " Kaffee dicht, "Übelkeit, Sodbrennen und andere), Cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren; Zunahme oder Abnahme des Urinvolumens, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Larynxödem (Kurzatmigkeit, Atembeschwerden).

Aus dem zentralen Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, selten - Aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Steifheit der Nacken- und / oder Rückenmuskulatur), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depression, Psychose, Ohnmacht.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: weniger oft - Erhöhter Blutdruck.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten Anämie, Eosinophilie und Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutung.

Von der Haut: weniger oft - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura, selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Hyperämie, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Urtikaria, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung, Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödeme der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schweregefühl in der Brust, Keuchen).

Andere: häufig - Ödeme und (Gesicht, Schienbein, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); weniger oft - verstärktes Schwitzen; selten Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: Durchführung der symptomatischen Therapie (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac.

Die Anwendung mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin und Kalziumpräparaten erhöht das Risiko von Ulzerationen der gastrointestinalen Mukosa und der Entwicklung von gastrointestinalen Blutungen.

Gleichzeitige Verabreichung mit Antikoagulantien - Derivate von Cumarin und Indandion; Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandin in den Nieren).

Der Termin zusammen mit Methotrexat erhöht hepato- und nephrotoxicity (ihre gemeinsame Ernennung ist nur mit der Anwendung von niedrigen Dosen des letzteren und der Kontrolle seiner Konzentration im Plasma möglich).

Nach der Bestimmung mit anderen nefrotoksicnymi den medizinischen Produkten (einschließlich mit den Präparaten aus Gold) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Medikamente - erhöhte Hämatotoxizität.

Spezielle Anweisungen:

Bevor das Medikament verschrieben wird, ist es notwendig, die Frage einer früheren Allergie gegen ein Medikament oder ein nicht-steroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID) zu klären. Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Es wird nicht empfohlen, es als Arzneimittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

In Kombination mit anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern können Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Erkrankungen) und einer Erhöhung der oralen Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag.

Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu reduzieren, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse zu verringern, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem geringstmöglichen kurzen Kurs von Ketorolac verwendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Blisterpackung.

Für 1, 2 oder 10 Blasen zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Pappverpackung gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001958

Datum der Registrierung:26.12.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Simpex Pharma Pvt Ltd. Simpex Pharma Pvt Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

SIMPEX PHARMA, Pvt. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;KORAL-MED, CJSCKORAL-MED, CJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.11.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketokam® (Ketokam®)