Ketofril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nicht-selektiven Hemmung der Aktivität des Enzyms Cyclooxygenase 1 und 2 hauptsächlich in peripheren Geweben verbunden, was zu einer Hemmung der Biosynthese von Prostaglandinen - Modulatoren der Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündung - führt. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-]S bilden.

Das Medikament wirkt sich nicht auf Opioidrezeptoren aus, beeinträchtigt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Nach intramuskulärer Injektion und. Die Aufnahme des Anfangs analgetitscheskogo des Effektes wird entsprechend bemerkt, nach 0,5 und 1 Stunde, wird die maximale Wirkung in 1-2 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit beträgt 80-100%. Absorption bei der / m Einführung - komplett und schnell. Nach einer Einführung von 30 mg C_mOh - 1,74-3,1 mkg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 mkg / ml, die Zeit, um die maximale Konzentration jeweils zu erreichen - 15-73 min und 30-60 min. VON_mOh nach intravenöser Infusion 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 mcg / ml. Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration (Css) bei parenteraler Verabreichung - 24 Stunden bei viermaliger Verabreichung pro Tag (höher als sub-therapeutisch) und beträgt 15 mg-0,65-1,13 μg / ml, 30 mg-1,29-2,47 μg / ml; mit intravenöser Infusion von 15 mg - 0,79 - 1,39 μg / ml, 30 mg - 1,68 - 2,76 μg / ml. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R-Enantiomer um 20%.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren und p-Hydroxyce- torolac ausgeschieden werden. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T_1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion durchschnittlich 5,3 Stunden (3,5-9,2 Stunden nach IM / Injektion 30 mg). T_1/2verlängert bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Funktion der Leber beeinflusst T nicht_1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Blutplasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T_1/2 ist 10,3-10,8 Stunden, mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt 30 mg bis 0,023 l / kg / h (0,019 l / kg / h bei älteren Patienten) mit IV IM, 30 mg bis 0,03 l / kg / h Infusion; bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatininkonzentration im Blutplasma von 19-50 mg / l mit a / m Injektion von 30 mg - 0,015 l / kg / h.

Es wird nicht während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom der mittleren und starken Intensität verschiedener Genese (einschließlich in posleoperazionnom die Periode, mit dem Krebs, usw.).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten; anamnestische Daten über einen Anfall von Bronchialobstruktion, Rhinitis, Urtikaria nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (vollständiges oder unvollständiges Acetylsalicylsäure-Intoleranzsyndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, Polypen der Nasenschleimhaut, Bronchialasthma); Angioödem, Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die es verursacht hat), Dehydratation.

Erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung; entzündliche Darmerkrankung; Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie).

Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung; schweres Nierenversagen (Plasmakreatinin über 50 mg / l), progressive Nierenerkrankung; bestätigte Hyperkaliämie.

Hämorrhagischer Schlaganfall (bestätigt oder vermutet), hämorrhagische Diathese, gleichzeitige Verabreichung mit anderen NSAIDs, ein hohes Risiko für Entwicklung oder wiederkehrende Blutungen (einschließlich nach der Operation), eine Verletzung der Hämatopoese.

Schwangerschaft, Geburt und Stillzeit.

Kinder unter 16 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Zeitraum nach aortokoronarer Bypassoperation;

Das Medikament wird nicht zur Anästhesie vor und während der Operation wegen des hohen Blutungsrisikos sowie zur Behandlung von chronischen Schmerzen eingesetzt.

Vorsichtig:

Bronchialasthma; Cholezystitis; chronische Herzinsuffizienz; ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, Hypertonie; Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Erkrankungen der peripheren Arterien, Rauchen, eingeschränkte Nierenfunktion (Plasmakreatinin unter 50 mg / l); Cholestase; aktive Hepatitis; Sepsis; systemischer Lupus erythematodes; hohes Alter (über 65 Jahre); Polypen der Nasenschleimhaut und des Nasopharynx.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Läsionen, das Vorhandensein von Infektionen Helicobacter Pylori, Langzeitanwendung von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere körperliche Erkrankungen, gleichzeitige Therapie mit folgenden Medikamenten: Antikoagulantien (z. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z.B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Fahren Sie tief in den Muskel, langsam (oder intravenös) für mindestens 15 Sekunden in minimalen wirksamen Dosen, ausgewählt nach der Intensität des Schmerzes und der Reaktion des Patienten. Falls erforderlich, ist es auch möglich, zusätzlich Opioid-Analgetika in reduzierten Dosen zu verschreiben.

Einzeldosen für die einmalige intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung:

- Patienten bis 65 Jahre -10-30 mg, abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms,

- Patienten über 65 Jahre alt oder mit einer Nierenfunktionsstörung von 10-15 mg.

Dosen mit mehrfacher parenteraler Verabreichung:

intramuskulär

- Patienten unter 65 Jahren erhalten 10-30 mg, danach 10-30 mg alle 4-6 Stunden;

- Patienten älter als 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion - 10-15 mg alle 4-6 Stunden;

intravenös

- Patienten unter 65 Jahren werden 10-30 mg, danach 10-30 mg alle 6 Stunden, mit einer kontinuierlichen Infusion mit einem Infusomator injiziert, die Anfangsdosis beträgt 30 mg und dann beträgt die Infusionsrate 5 mg / h;

- Patienten über 65 Jahre alt oder mit einer Verletzung der Nierenfunktion injiziert 10-15 mg alle 6 Stunden.

Die maximale Tagesdosis für Patienten unter 65 Jahren sollte 90 mg nicht überschreiten, und für Patienten, die älter als 65 Jahre sind oder eine eingeschränkte Nierenfunktion haben, 60 mg sowohl für den intramuskulären als auch für den intravenösen Verabreichungsweg.

Die kontinuierliche intravenöse Infusion sollte nicht länger als 24 Stunden dauern.

Für die parenterale Verabreichung sollte die Behandlungsdauer 5 Tage nicht überschreiten.

Beim Wechsel von der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels zu seiner oralen Verabreichung sollte die Gesamttagesdosis beider Darreichungsformen am Übertragungstag 90 mg bei Patienten unter 65 Jahren und 60 mg bei Patienten über 65 Jahren oder bei Patienten unter 65 Jahren nicht überschreiten Beeinträchtigte Nierenfunktion. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels in Tabletten am Tag des Übergangs 30 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Häufig - mehr als 3%, weniger oft -1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (besonders bei älteren Patienten über 65 Jahre, die in der Vergangenheit an erosiven und ulzerativen Läsionen des Magen-Darm-Traktes litten) - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Übelkeit, Erosionen und Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutungen - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Melena, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen, etc..), cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, vermehrtes oder vermindertes Harnvolumen, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten: Hörverlust, Ohrensausen, Sehstörungen (einschließlich verschwommener Sicht).

Aus dem Atmungssystem: selten: Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Larynxödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Von der Seite des zentralen Nervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Nackensteifigkeit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: seltener - erhöhter Blutdruck; selten - Lungenödem, Ohnmacht.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten Blutungen aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Rötung, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Nesselsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Lokale Reaktionen: seltener - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautfarbe Veränderung des Gesichts, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Keuchen).

Andere: oft - Schwellungen (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - übermäßiges Schwitzen, selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Nierenfunktionsstörungen, metabolische Azidose, erosive-ulzerative gastrointestinale Läsionen.

Behandlung: die Durchführung der symptomatischen Therapie (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Es wird nicht ausreichend durch Dialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern, Calciumpräparaten, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin kann zur Bildung von Magen-Darm-Geschwüren und zur Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat-Hepato- und Nephrotoxizität. Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Ketorolac-Dosen (Kontrolle der Methotrexat-Konzentration im Blutplasma) möglich.

Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium und die erhöhte Toxizität dieser Substanzen möglich.

Die gleichzeitige Verabreichung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Antiaggregaten, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Blutungsrisiko.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (verringert die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren).

In Kombination mit Opioid-Analgetika können die Dosierungen der Opioid-Analgetika signifikant reduziert werden.

Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen hypoglykämischen Arzneimitteln ist erhöht (eine Dosisneuberechnung ist notwendig).

Die gleichzeitige Verabreichung mit Natriumvalproat verursacht eine Störung der Thrombozytenaggregation. Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Wenn mit anderen nephrotoxic Rauschgiften (einschließlich mit Präparaten des Goldes) ernannt wird, erhöht sich das Risiko der Entwicklung der Nephrotoxizität. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Blutplasma.

Die Injektionslösung darf wegen der Ausfällung nicht in einer Spritze mit Morphinsulfat, Promethazin und Hydroxyzin gemischt werden.

Pharmazeutisch unverträglich mit einer Lösung von Tramadol, Lithiumpräparaten.

Die Injektionslösung ist kompatibel mit Kochsalzlösung, 5% Dextroselösung, Ringer- und Ringerlactatlösung, Hydroxyethylstärkelösung sowie mit Infusionslösungen, die enthalten AminophyllinLidocainhydrochlorid, Dopaminhydrochlorid, kurz wirksames Humaninsulin und Heparinnatriumsalz.

Spezielle Anweisungen:

In Kombination mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und Hypertonie auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Hypovolämie erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von den Nieren. Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Ketofril® wird nicht als Mittel zur Prämedikation, zur Unterstützung der Anästhesie und Anästhesie in der geburtshilflichen Praxis empfohlen.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage. Patienten mit einer Blutgerinnungsstörung wird ein Medikament nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten verschrieben, es ist besonders wichtig in der Nachoperationszeit, die eine sorgfältige Überwachung der Hämostase erfordern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es wird empfohlen, Arbeiten zu vermeiden, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern (Fahrzeuge fahren, mit Mechanismen arbeiten usw.).

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 30 mg / ml.

Verpackung:

1 ml des Arzneimittels in einer Glasampulle (USP Typ 1).

5 Ampullen pro Blister aus PVC-Folie von Bernsteinfarbe und Aluminiumfolie.

1 oder 2 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C an einem dunklen Ort.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-007067/08

Datum der Registrierung:04.09.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Torrent Arzneimittel Co., Ltd.Torrent Arzneimittel Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;08.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketofril® (Ketofreel®)