Vatorlak - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Ketorolac gehört zu den nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs), hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung und wirkt entzündungshemmend und moderat antipyretisch. Der Wirkungsmechanismus steht im Zusammenhang mit der nicht selektiven Hemmung der Cyclooxygenase 1 (COX 1) - und Cyclooxygenase 2 (COX 2) -Aktivität, die die Bildung von Prostaglandinen katalysiert (Pg) aus Arachidonsäure, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerzen, Entzündungen und Fieber spielen. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung bedingt ist [-]S Form. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung vergleichbar mit Morphin, ist es anderen NSAIDs deutlich überlegen. Der Beginn der analgetischen Wirkung tritt nach 0,5 Stunden ein, die maximale Wirkung wird in 1-2 Stunden erreicht und dauert etwa 4-6 Stunden.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Die Bioverfügbarkeit ist vollständig und schnell. Nach intramuskulärer Injektion, 30 mg maximale Konzentration (Cma) - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tc_max) - 15-73 min bzw. 30-60 min. Nach intravenöser Verabreichung beim Dosis von 15 mg Cmah ist 1,96-2,98 mcg / ml, in einer Dosis von 30 mg - Cmah ist 3,69-5,61 & mgr; g / ml.

Verteilung. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration (Css) - 24 Stunden, Css bei intramuskulärer Verabreichung 15 mg 4 mal täglich - 0,65-1,13 μg / ml, 30 mg - 1,29-2,47 μg / ml.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann die Verteilung von Ketorolac um den Faktor 2 und das Verteilungsvolumen von Ketorolac ansteigen R-Enantiomer um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: nach der Verabreichung von 10 mg Ketorolac Cmin Milch ist nach 2 Stunden erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - ist 7,9 ng / l.

Stoffwechsel. Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxysilicat. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Ausscheidung. Die Halbwertszeit (T1/2) Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, durchschnittlich 5,3 Stunden (3,5-9,2 Stunden nach intramuskulärer Injektion von 30 mg). T1/2 Zunahmen bei älteren Patienten und Abnahme bei jungen Patienten. Die Funktion der Leber hat keinen Einfluss auf T1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T1/2 ist 10,3-10,8 Stunden, mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden. Die Gesamtclearance für die intramuskuläre Injektion von 30 mg beträgt 0,023 l / h / kg, bei intravenöser Injektion von 30 mg - 0,03 l / kg / h.

Ketorolac wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen.

Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen jede Komponente des Arzneimittels;

- anamnestische Daten zum Anfall von Bronchialobstruktion, Rhinitis, Urtikaria nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs);

- Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die sie verursacht hat);

- erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes im akuten Stadium, Magengeschwüre, Blutungen oder hohes Risiko ihrer Entwicklung, Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa);

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- schweres Nierenversagen (Serumkreatinin> 700 μmol / L), progressive Nierenerkrankung;

- bestätigte Hypokaliämie;

- dekompensierte Herzinsuffizienz, Zustand nach Koronararterien-Bypass-Transplantation;

- Das Medikament wird wegen des hohen Blutungsrisikos nicht für die Anästhesie vor und während der Operation verwendet;

- gleichzeitige Verabreichung mit Probenecid, Pentoxifyllin, Lithiumsalzen;

- Es wird die gleichzeitige Anwendung mit den Antikoagulanzien, einschließlich empfohlen Warfarin und Heparin;

- intrakranielle Blutung oder Verdacht auf es;

- bestätigte Hyperkaliämie;

- Schwangerschaft, die Zeit der Geburt, die Zeit des Stillens;

- Kinder unter 16 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Überempfindlichkeit gegen andere NSAIDs, Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die Toxizität in Bezug auf den Magen-Darm-Trakt (Alkoholismus, Rauchen, Cholezystitis) erhöhen; postoperative Periode; chronische Herzinsuffizienz (CHF), ischämische Herzkrankheit (IHD), ödematöses Syndrom, Hypertonie; Nierenversagen mittlerer Schwere (Serumkreatinin 300-700 μmol / l); Cholestase; Sepsis; systemischer Lupus erythematodes; gleichzeitiger Empfang mit anderen NSAIDs, langfristige Einnahme von NSAIDs; zerebrovaskuläre Erkrankungen; Dyslipidämie, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus; Erkrankungen der peripheren Arterien; ulcerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes in der Anamnese, das Vorhandensein von Infektionen H. Pylori; schwere körperliche Krankheit; systemische Bindegewebserkrankungen; entzündliche Darmerkrankung ohne Exazerbation; gleichzeitige Verabreichung von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschließlich Clopidogrel), selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), älteres Alter (über 65 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es wird nicht empfohlen, das Medikament während der Schwangerschaft zu nehmen (nachteilige Auswirkungen auf das fetale Herz-Kreislauf-System - vorzeitiger Verschluss des arteriellen Ganges), während der Geburt, in der frühen postpartalen Periode (hemmt die Synthese von Prostaglandinen, kann das Medikament die Durchblutung beeinträchtigen des Fötus und schwächen die kontraktile Aktivität der Gebärmutter, die das Risiko von Gebärmutterblutung erhöht) und während des Stillens (das Medikament dringt in die Muttermilch).

Wenn es notwendig ist, das Rauschgift während der Laktation zu verwenden, ist es notwendig, die schwierige Fütterung zu stoppen.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär, intravenös.

Das Medikament ist für den kurzfristigen Gebrauch bestimmt.

Das Medikament wird intravenös mindestens 15 Sekunden lang oder intramuskulär langsam, tief in den Gesäßmuskel, in minimal wirksamen Dosen in einem minimal kurzen Verlauf verabreicht. Gegebenenfalls können zusätzlich auch Opioidanalgetika in reduzierten Dosen eingesetzt werden.

Einzeldosen für die einmalige Verabreichung:

- Patienten im Alter von 16 bis 65 Jahren und mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg - 60 mg (2 ml) intramuskulär oder 30 mg (1 ml) intravenös;

- Patienten über 65 Jahre oder mit Niereninsuffizienz (Serumkreatinin 170-442 μmol / l) oder einem Körpergewicht von weniger als 50 kg - 30 mg (1 ml) intramuskulär oder 15 mg (0,5 ml) intravenös.

Dosen mit wiederholter Verabreichung:

- Patienten im Alter von 16 bis 65 Jahren und mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg - 30 mg (1 ml) intramuskulär oder intravenös, gegebenenfalls alle 6 Stunden. Die maximale Tagesdosis sollte 90 mg (3 ml) nicht überschreiten;

- Patienten älter als 65 Jahre oder mit Niereninsuffizienz (Serumkreatinin 170-442 μmol / l) oder einem Körpergewicht von weniger als 50 kg - 15 mg (0,5 ml) intramuskulär oder intravenös, gegebenenfalls alle 6 Stunden. Die maximale Tagesdosis sollte 60 mg (2 ml) nicht überschreiten.

Die maximale Behandlungsdauer sollte 2 Tage nicht überschreiten.

Beim Übergang von der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels zur oralen Verabreichung sollte die Gesamttagesdosis beider Darreichungsformen am Übertragungstag 90 mg für Patienten bis 65 Kinder und 60 mg für Patienten über 65 Jahre oder mit nicht überschreiten Niereninsuffizienz oder Körpergewicht von weniger als 50 kg. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels in Tabletten am Tag des Übergangs 30 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden unerwünschte Ereignisse entsprechend ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: sehr häufig (> 10%), häufig (> 1% und <10%), selten (> 0,1% und <1%), selten (> 0,01% und <0,1%), sehr selten (<0,01%), die Häufigkeit ist unbekannt (die Häufigkeit kann nicht basierend auf verfügbaren bestimmt werden Daten).

Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung, Hautausschlag, Urtikaria, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödeme der Augenlider, periorbitales Ödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schweregefühl in der Brust).

Lokale Reaktionen: Häufig - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Aus dem zentralen Nervensystem: sehr häufig - Kopfschmerzen; häufig - Schwindel, rotzig, verstärktes Schwitzen; selten - Tremor, ungewöhnliche Träume, Halluzinationen, Euphorie, extrapyramidale Symptome von Schwindel, Parästhesien, Depression, Schlaflosigkeit, Nervosität, pathologisches Denken, Konzentrationsverlust, Hyperkinese, Stupor, aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, steifer Nacken und / oder Rückenmuskulatur), Psychose, Ohnmacht.

Von der Haut: häufig - Juckreiz, Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag); selten - Urtikaria, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), maligne exsudative Erytheme (Stevens-Johnson-Syndrom), exfoliative Dermatitis (Fieber mit oder ohne Schüttelfrost, Hyperämie, Verdichtung oder Abschuppung der Haut, Vergrößerung und / oder Schmerzen der Mandeln).

Aus dem Harnsystem: selten - Hämaturie, Proteinurie, Harnverhalt, Oligurie, Polyurie, häufiges Urinieren, akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, interstitielle Nephritis, Hyponatriämie. Hyperkaliämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura).

Aus dem Verdauungssystem: sehr häufig - Magenschmerzen, Dyspepsie, Übelkeit; häufig - Durchfall, Verstopfung, Blähungen, Völlegefühl, Erbrechen, Stomatitis; selten - erhöhter oder verminderter Appetit, Anorexie, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen mit Blut oder der Art von "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen), cholestatischem Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akuter Pankreatitis, Polydipsie, Mundtrockenheit; Häufigkeit unbekannt - Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn.

Aus der Hämatopoese: häufig - lila; selten - Anämie, Eosinophilie. Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Lungenödem, Rhinitis, Larynxödem (Atemschwierigkeiten).

Von den Sinnesorganen: Selten - eine Verletzung des Geschmacks, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen), vermindertes Hören, Klingeln in den Ohren.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - erhöhter Blutdruck; selten - ein Gefühl von Herzklopfen, Blässe der Haut, Ohnmacht, Hyperämie; Frequenz unbekannt - Senkung des arteriellen Blutdrucks, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Schlaganfall.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Andere: häufig - Ödem; selten - Gewichtszunahme, Fieber, Infektionen, Asthenie, vermehrtes Schwitzen, Anschwellen der Zunge; die Häufigkeit ist unbekannt - eine Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blutplasma.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes, Funktionsstörungen der Nächte, metabolische Azidose.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Antidot, Magenspülung wird empfohlen, Verabreichung von Adsorbentien (Aktivkohle) und symptomatische Therapie (Erhaltung lebenswichtiger Körperfunktionen). Ketorolac wird durch Dialyse nicht ausreichend ausgeschieden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit anderen NSAIDs, Glucocorticosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Calciumpräparaten erhöht das Risiko von Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut und die Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen.

Gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac, mit Methotrexat erhöht Hepato- und Nephrotoxizität.

He Verwenden Sie gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 2 Tage.

Die kombinierte Anwendung von Ketorolac und Methotrexat ist nur unter Verwendung niedriger Dosen des letzteren und der Kontrolle seiner Konzentration im Blutplasma möglich.

In Verbindung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich Goldpräparaten) erhöht sich das Risiko, an Nephrotoxizität zu erkranken.

Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit.

Gleichzeitige Anwendung mit Antikoagulantien - Derivate von Cumarin und Indandion, Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und diuretischen Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandinen in der Niere).

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Blutplasma.

In Kombination mit Opioid-Analgetika können die Dosierungen der Opioid-Analgetika signifikant reduziert werden.

Erhöht die hypoglykämische Wirkung des Insulins und der oralen hypoglykämischen Präparate (die Neuberechnung der Dosis ist notwendig). Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Es ist nicht die gleichzeitige Anwendung mit Lithiumsalzen, Pentoxifyllin, Zidovudin, Digoxin, Tacrolimus, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Antazida, Mifepriston empfohlen.

Das Arzneimittel sollte nicht in einer Spritze mit Morphinsulfat, Meperidinhydrochlorid, Promethazinhydrochlorid oder Hydroxyzinhydrochlorid (Ketorolac aus der Lösung gefällt).

Pharmazeutisch unverträglich mit einer Lösung von Tramadol, Lithiumpräparaten.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung der Droge ist es notwendig, die Frage der vorherigen Allergie zu klären Ketorolac oder andere NSAIDs. Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf kann mit Opioid-Analgetika verwendet werden.

Es wird nicht empfohlen, es als Mittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

In Kombination mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten.

Bei Patienten mit Blutungsstörungen wird das Medikament nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Blutplättchen und Blutstillung verwendet, was besonders in der postoperativen Phase wichtig ist. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit einer längeren Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels.

Um das Risiko der Entwicklung von NSAIDs-Gastropathie zu verringern, werden Antazida verwendet, Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 30 mg / ml.

Verpackung:

1 ml des Arzneimittels in Ampullen aus Braunglas Typ 1, hermetisch verschlossen.

3 Ampullen in einer Kunststoffpalette zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003002

Datum der Registrierung:22.05.2015

Haltbarkeitsdatum:22.05.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Novator Pharma, LLCNovator Pharma, LLC Großbritannien

Hersteller: & nbsp;

DOPPEL FARMACEUTICI, S.R.L. Italien

Darstellung: & nbsp;NOVATOR PHARMA, LLCNOVATOR PHARMA, LLCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vatorlak (Vatorlac)