Ketalgin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Ader - Cellulose mikrokristallin 120 mg, Lactose (Milchzucker) 69 mg, Magnesiumstearat 1 mg; Schale - Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 2,5 mg, Talk 0,84 mg, Titandioxid 0,83 mg, Macrogol-6000 (Polyethylenoxid-6000) 0,83 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran von weißer Farbe, rund, bikonkav. Auf dem Schnitt ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Ketalgin® (Ketorolac) ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID). Ketorolac hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, hat auch eine entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Cyclooxygenaseaktivität (COX₁und COX₂), katalysieren die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure, die eine wichtige Rolle bei der Pathogenese von Schmerzen, Entzündungen und Fieber spielen. Aufgrund der Stärke der analgetischen Wirkung ist sie vergleichbar mit Morphin, sie ist anderen NSAIDs deutlich überlegen.

Nach oraler Gabe wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 1 Stunde beobachtet, die maximale Wirkung wird in 2-3 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Absorption bei Aufnahme - schnell, Bioverfügbarkeit - 80-100%. Die maximale Konzentration im Blut C_max nach oraler Verabreichung von 10 mg - 0,82-1,46 μg / ml die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Tc-Konzentration_max - 10-78 Minuten Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Zeit bis zum Erreichen der stationären (Gleichgewichts-) Konzentration C_ss bei oraler Verabreichung - 24 Stunden bei Verabreichung 4-mal täglich (über dem Subtherapeutikum) und 10 mg - 0,39-0,79 μg / ml nach oraler Verabreichung.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R-Enantiomer bis 20%.

Das Medikament dringt in die Muttermilch ein: bei der Einnahme von 10 mg Ketorolac C_mOh in Milch wird 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) und beträgt 7,9 ng / l.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die ausgeschieden werden Nieren und Hydroxyketorolac.

Die Droge ist 91% Niere, 6% - durch den Darm. Halbwertzeit T_1/2 bei Patienten mit normaler Nierenfunktion durchschnittlich 5,3 Stunden (2,4 bis 9 Stunden nach oraler Gabe von 10 mg). T_1/2 erhöht bei älteren Patienten und ist bei jungen Menschen verkürzt. Die Funktion der Leber beeinflusst T nicht_1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T_1/2 ist 10,3-10,8 Stunden, mit schwerer Niereninsuffizienz - mehr als 13,6 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt 10 mg - 0,025 l / kg / h bei oraler Einnahme; bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Konzentration im Plasma von 19-50 mg / l bei oraler Gabe von 10 mg - 0,016 l / kg / h.

Das Medikament wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ketorolac oder Hilfsstoffe, vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, wiederkehrende Nasenpolyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegen Acetylsalicylsäure und andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (einschließlich der Geschichte), Hypovolämie (unabhängig von der Ursache), erosive und Colitis Ulcerative Läsionen Magen-Darm-Trakt im akuten Stadium, entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der Phase der Exazerbation, Blutverlust (einschließlich Hämophilie), Blutungen oder hohes Risiko für ihre Entwicklung, dekompensierte Herzinsuffizienz, schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie, eine Periode nach aortokoronarer Bypassoperation, Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption, schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung, Schwangerschaft (III. Trimenon), Geburt und Zeitraum der Stillzeit, Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und ef Fiktivität wurde nicht festgestellt).

Gleichzeitige Verabreichung mit Probenecid, Pentoxifyllin, Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren), Lithiumsalzen, Antikoagulanzien, einschließlich Warfarin und Heparin. Das Medikament wird nicht für präventive Analgesie vor und während einer umfangreichen Operation wegen des hohen Risikos von Blutungen verwendet.

Vorsichtig:

Überempfindlichkeit gegen andere NSAIDs, ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Herzinsuffizienz, Dyslipidämie, Diabetes, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min), Asthma bronchiale, Cholezystitis; postoperative Phase, arterielle Hypertonie, aktive Hepatitis, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, Schwangerschaft (I und II Trimester), anamnestische Daten über Colitis Läsionen des Gastrointestinaltrakts, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, älteres Alter (über 65), gleichzeitiger Empfang mit anderen NSAIDs, längerer Konsum von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere körperliche Erkrankungen, gleichzeitige Behandlung mit den folgenden Arzneimitteln: Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Wenn Sie eine der in diesem Abschnitt aufgeführten Krankheiten / Beschwerden haben, konsultieren Sie unbedingt einen Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es ist nicht empfohlen, das Medikament während der Schwangerschaft (Beeinträchtigung des fetalen Herz-Kreislauf-System - vorzeitiger Verschluss des arteriellen Ganges), während der Geburt, in der frühen postpartalen Periode (durch Hemmung der Synthese von Prostaglandinen, kann es das fetale Blut beeinträchtigen Zirkulation und schwächen die kontraktile Aktivität der Gebärmutter, die das Risiko von Gebärmutterblutung erhöht) und während des Stillens.

Dosierung und Verabreichung:

Verschlucken. Die maximale Tagesdosis für die orale Anwendung beträgt 40 mg. Die Behandlungsdauer sollte 5 Tage nicht überschreiten.

Bei oraler Verabreichung an Patienten im Alter von 18 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht über 50 kg beträgt die empfohlene Dosis zum ersten Mal 20 mg, dann 10 mg 4-mal täglich, jedoch nicht mehr als 40 mg / Tag.

Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit Niereninsuffizienz, ältere Patienten - 10 mg in der ersten Dosis und dann 10 mg 4 mal am Tag.

Eine minimale effektive Dosis sollte mit dem minimal möglichen kurzen Kurs verwendet werden.

Nebenwirkungen:

Oft - mehr als 3%, weniger oft - 1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - verminderter Appetit, Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen mit Blut oder durch Typ "Kaffee Gründe ", Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, Zunahme oder Abnahme des Harnvolumens, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Von der Seite des zentralen Nervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Nackensteifigkeit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: weniger oft - erhöhter Blutdruck; selten - schwach.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura, selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit oder ohne Schüttelfrost, Rötung, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom , Lyell-Syndrom.

Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung des Gesichts, Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Schwellung der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schweregefühl in der Brust, Keuchen).

Andere: oft - Schwellungen (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome (bei einmaliger Anwendung): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-ulzeröse Läsionen des Magen-Darm-Traktes, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac. Die gleichzeitige Anwendung mit Probenecid, Pentoksifillinom, Lithiumsalzen ist unzulässig (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Aufnahme mit Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren), Hydrocorticosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Zubereitungen von Ca²⁺ erhöht das Risiko der Ulzeration der Schleimhaut des Magen-Darm-Traktes und der Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen.

Gleichzeitige Ernennung mit Antikoagulanzien - Derivate von Cumarin und Indandion.Heparin, Warfarin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und diuretischen Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandinen in der Niere).

Zuordnung zusammen mit Methotrexat bei niedrigen Dosen des letzteren und Überwachung seiner Konzentration im Plasma).

Nach der Bestimmung mit anderen nefrotoksicnymi Präparaten (einschließlich mit den Präparaten des Goldes) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma. Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung des Medikamentes ist es notwendig, die Frage der vorherigen Allergie auf das Medikament oder andere NSAIDs zu klären.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln. Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben. Es wird nicht empfohlen, es als Mittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

In Kombination mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und Hypertonie auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf. Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Medikament kann die Eigenschaften von Thrombozyten verändern, ersetzt aber nicht die präventive Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Die Verwendung des Medikaments kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der oralen Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag. Um das Risiko einer PPA-Gastropathie zu reduzieren, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

Wegen des hohen Blutungsrisikos wird das Medikament nicht zur präventiven Analgesie vor und während einer extensiven Operation eingesetzt (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung sollte man von Autofahren und anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten Abstand nehmen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da das Medikament Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen kann, die diese Fähigkeiten beeinträchtigen können.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 20 Tabletten in einem Konturmaschenpaket.

1, 2 oder 3 Contour-Squeeze-Packs zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001934

Datum der Registrierung:23.06.2010 / 11.09.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketalgin® (Ketalginum®)