Ketorolac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Ethanol 95% (bezogen auf wasserfrei) - 100,0 mg; Natriumchlorid - 4,35 mg; Natronlauge 1 M oder Salzsäurelösung 1 M - auf pH 6,9-7,9; Wasser für die Injektion - bis zu 1,0 ml.

Beschreibung:

Eine klare Lösung von hellgelber Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID), hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, hat auch eine entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nicht-selektiven Hemmung der Cyclooxygenase-1 (COX-1) -Aktivität und Cyclooxygenase-2 (COX-2) verbunden, die die Bildung von Prostaglandinen katalysierenPg) aus Arachidonsäure, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Nach intramuskulärer Injektion wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 30 Minuten beobachtet, die maximale Wirkung wird in 1-2 Stunden erreicht.

Das Medikament wirkt sich nicht auf Opioidrezeptoren aus, beeinträchtigt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Pharmakokinetik:

Die Absorption für die intramuskuläre Injektion ist vollständig und schnell. Nach intramuskulärer Injektion wurden 30 mg der maximalen Konzentration im Plasma (C_mein_x) beträgt 1,74-3,1 μg / ml, nach der / m Verabreichung von 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_mein_x) im Plasma - 15-73 min bzw. 30-60 min. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration (Css) bei parenteraler Verabreichung - 24 Stunden bei 4-maliger Verabreichung pro Tag (über dem Subtherapeutikum) und 15 mg-0,65-1,13 μg / ml für die intramuskuläre Injektion, 30 mg-1,29-2,47 μg / ml.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R-Enantiomer um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn die Mutter 10 mg Ketorolac C erhält_mOh in Muttermilch wird in 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt etwa 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis von Ketorolac (unter Verwendung des Arzneimittels 4 mal am Tag) - 7,9 ng / ml.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxycetorolac.

Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden. Halbwertzeit (T_1/2) Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion - durchschnittlich 5,3 Stunden (3,5 - 9,2 Stunden nach intramuskulärer Injektion von 30 mg Medikament). T_1/2 erhöht bei älteren Patienten und ist bei jungen Menschen verkürzt. Die Leberfunktion hat keinen Einfluss T_1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Plasmakreatininkonzentration von 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T_1/2 - 10,3-10,8 h, mit schwerer Niereninsuffizienz - mehr als 13,6 Stunden.

Die Gesamtclearance ist die intramuskuläre Verabreichung von 30 mg Medikament 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg bei älteren Patienten, Patienten mit Nierenversagen bei einer Plasmakreatininkonzentration von 19-50 mg / l 30 mg durch intramuskuläre Verabreichung von die Zubereitung - 0,015 Liter / h / kg).

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen.

Entwickelt für eine symptomatische Therapie, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung; auf das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ketorolac.

Vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolypen und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern (einschließlich in der Anamnese).

Urtikaria, Rhinitis durch den Einsatz von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (in der Anamnese).

Intoleranz gegenüber Arzneimitteln der Pyrazolon-Reihe.

Dehydration.

Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die sie verursacht hat).

Blutung oder ein hohes Risiko für ihre Entwicklung.

Zustand nach aortokoronarer Bypassoperation.

Bestätigte Hyperkaliämie.

Entzündliche Darmerkrankung.

Erosiv-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes in der Phase der Exazerbation (einschließlich Colitis ulcerosa, Morbus Crohn). Peptische Geschwüre.

Blutgerinnungsstörungen (einschließlich Hämophilie).

Schwere Leber- und / oder Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min).

Hämorrhagischer Schlaganfall (bestätigt oder vermutet).

Hämorrhagische Diathese, Hämatopoese.

Gleichzeitige Verwendung mit Probenecid, Pentoxifyllin, Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren), Lithiumsalzen, Antikoagulanzien, einschließlich Warfarin und Heparin.

Schwangerschaft, Geburt und Stillen.

Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Das Medikament wird nicht zur präventiven Analgesie vor und während einer extensiven Operation wegen des hohen Blutungsrisikos sowie zur Behandlung von chronischen Schmerzen eingesetzt.

Vorsichtig:

Überempfindlichkeit gegen andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), Asthma bronchiale, das Vorhandensein von Faktoren, die gastrointestinale Toxizität erhöhen: Alkoholismus, Tabakrauchen und Cholezystitis, postoperative Phase, chronische Herzinsuffizienz, ischämische Herzkrankheit, ödematöse Syndrom; arterielle Hypertonie, eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, gleichzeitige Verabreichung mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), Langzeitanwendung von nichtsteroidalen Anti- Entzündungshemmer (NSAIDs), zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Erkrankungen, Geschichte von Magen-Darm-Geschwüren, Infektion Helicobacter Pylori(einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschließlich Clopidogrel), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), älteres Alter (über 65 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es ist nicht empfohlen, das Medikament während der Schwangerschaft (Beeinträchtigung des fetalen Herz-Kreislauf-System - vorzeitiger Verschluss des arteriellen Ganges), während der Geburt, in der frühen postpartalen Periode (durch Hemmung der Synthese von Prostaglandinen, kann es das fetale Blut beeinträchtigen Zirkulation und schwächen die kontraktile Aktivität der Gebärmutter, die das Risiko von Gebärmutterblutung erhöht) und während des Stillens.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär, intravenös.

Das Medikament wird intravenös über mindestens 15 Sekunden oder intramuskulär langsam, tief in den Gesäßmuskel, in minimal wirksamen Dosen in einem minimal kurzen Verlauf verabreicht. Bei Bedarf können zusätzlich auch Opioidanalgetika in reduzierten Dosen eingesetzt werden.

Einzeldosen für die einmalige Verabreichung:

- Patienten im Alter von 16 bis 65 Jahren und mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg - 60 mg (2 ml) intramuskulär oder 30 mg (1 ml) intravenös.

- Patienten über 65 Jahre oder mit Niereninsuffizienz (Serumkreatinin 170-442 μmol / L) oder einem Körpergewicht von weniger als 50 kg sind 30 mg (1 ml) intramuskulär oder 15 mg (0,5 ml) intravenös.

Dosen mit wiederholter Verabreichung:

- Patienten im Alter von 16 bis 65 Jahren und mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg - 30 mg (1 ml) intramuskulär oder intravenös nach Bedarf alle 6 Stunden. Die maximale Tagesdosis sollte 90 mg (3 ml) nicht überschreiten.

- Patienten über 65 Jahre oder mit Niereninsuffizienz (Serumkreatinin 170-442 μmol / l) oder einem Körpergewicht von weniger als 50 kg -15 mg (0,5 ml) intramuskulär oder intravenös nach Bedarf alle 6 Stunden. Die maximale Tagesdosis sollte 60 mg (2 ml) nicht überschreiten.

Die maximale Behandlungsdauer sollte 2 Tage nicht überschreiten. Beim Wechsel von der parenteralen zur oralen Verabreichung sollte die Gesamttagesdosis beider Darreichungsformen pro Tag bei Patienten unter 65 Jahren 90 mg und bei Patienten über 65 Jahren 60 mg oder bei Niereninsuffizienz oder einem Körpergewicht nicht überschreiten von weniger als 50 kg. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels in Tabletten am Tag des Übergangs 30 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird nach der folgenden Abstufung dargestellt: sehr oft - mehr als 10%; oft mehr als 1,0%, aber weniger als 10,0%; selten - mehr als 0,1%, aber weniger als 1,0%; selten - mehr als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall; Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberflussgefühl; seltener Appetit, Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich solcher mit Perforation und / oder Blutung, die sich als Bauchschmerzen, Spasmen oder Brennen im Oberbauch, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen mit Blut oder der Art äußern können) von "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatischem Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akuter Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, Vermehrung oder Abnahme des Harnvolumens, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Kurzatmigkeit, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Aus dem zentralen Nervensystem (ZNS): oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten, aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Rückenmuskulatur), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen, Ohnmachtsanfälle.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - erhöhter Blutdruck, ein Gefühl von Herzschlag.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten, Anämie, Eosinophilie und Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutung.

Von der Haut: häufig - Hautausschlag (einschließlich makulopapulös), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Hyperämie, Verdichtung oder schuppige Haut und / oder Schmerzen der Mandeln), Urtikaria, maligne exsudative Erytheme (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Lokale Reaktionen: oft - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung, Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Kurzatmigkeit, Augenlidödem, periorbitales Ödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schweregefühl in der Brust, pfeifendes Atmen).

Andere: häufig - Schwellung (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme), vermehrtes Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome (bei einmaliger Anwendung): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts (GIT), eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac.Die Aufnahme mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Calciumpräparaten erhöht das Risiko von Ulzerationen der Magenschleimhaut und der Entwicklung von gastrointestinalen Blutungen.

Gleichzeitige Ernennung mit Antikoagulanzien - Derivate von Cumarin und Indandion, Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und diuretischen Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandinen in der Niere).

Die Ernennung zusammen mit Methotrexat erhöht Hepato-und Nephrotoxizität (ihre gemeinsame Ernennung ist nur mit der Verwendung von niedrigen Dosen der letzteren und Kontrolle der Plasma-Methotrexat-Konzentration möglich).

Nach der Bestimmung mit anderen nefrotoksicnymi den medizinischen Produkten (einschließlich mit den Präparaten aus Gold) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit.

Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen hypoglykämischen Arzneimitteln ist erhöht (eine Dosisneuberechnung ist notwendig).

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung eines Arzneimittels ist es notwendig, die Frage der vorherigen Allergie auf zu klären Ketorolac oder andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs). Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Es wird nicht empfohlen, es als Arzneimittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

In Kombination mit anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) können Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten.

Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit einer Blutgerinnungsstörung werden nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Blutplättchen ernannt, was insbesondere für postoperative Patienten wichtig ist, die eine enge Überwachung der Hämostase benötigen.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse zu reduzieren, sollte das Medikament mit der geringstmöglichen Kurzzeitdosis bei der niedrigsten wirksamen Dosis angewendet werden.

Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu reduzieren, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es sollte vom Fahren und anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten Abstand nehmen, die erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, da das Rauschgift Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen kann, die diese Fähigkeiten beeinflussen können.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 30 mg / ml.

Verpackung:

1 ml oder 2 ml in den Ampullen des Lichtschutzglases. 3 oder 5 Ampullen pro Konturzellenpackung aus einer Polyvinylchlorid (PVC) -Folie oder einer Polyethylen-Phthalat (PET) -Folie.

Für 1 oder 2 Konturpackungen mit Gebrauchsanweisung und Vertikutierampulle in einer Packung Karton.

Um 3 oder 6; 5 oder 10 Ampullen zusammen mit der Gebrauchsanweisung und Vertikutierampulle in einer Packung Karton mit einer gewellten Einlage.

Wenn Ampullen mit einem Punkt oder einem Bruchring verwendet werden, wird der Ampullenentferner nicht eingesetzt.

Verpackung für Krankenhäuser. Für 4, 5 oder 10 Contour Mesh-Packungen zusammen mit den Anweisungen für die Verwendung in einer Menge, die der Anzahl der Contour Mesh-Packungen entspricht, in eine Packung Karton.

Für 50, 100 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einer Menge, die der Anzahl der Contour-Mesh-Packungen entspricht, in eine Schachtel aus Wellpappe.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002623

Datum der Registrierung:16.09.2014 / 01.06.2017

Haltbarkeitsdatum:16.09.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ELLARA, LTD. ELLARA, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

ELLARA, LTD. Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac (Ketorolac)