Ketorolac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 4,35 mg, Dinatriumedetat - 0,5 mg, 1M Natriumhydroxidlösung oder 1M Salzsäurelösung auf pH 6,9-7,9, Wasser zur Injektion - bis zu 1,0 ml.

Beschreibung:Ptransparente, hellgelbe Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID), hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, hat entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung.

Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Cyclooxygenase (COX) -COG-1- und COC-2-Aktivität verbunden, die die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure katalysiert, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-]S bilden. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Das Medikament beeinflusst die Opioidrezeptoren nicht, drückt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Der Beginn der analgetischen Wirkung wird nach 0,5 h beobachtet, die maximale Wirkung wird in 1-2 Stunden erreicht und dauert etwa 4-6 Stunden.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die Pharmakokinetik von Ketorolac nach einmaliger und mehrfacher intravenöser und intramuskulärer Verabreichung ist linear.

Mit der intramuskulären Injektion ist die Absorption vollständig und schnell. Die maximale Konzentration des Arzneimittels (C_max) nach intramuskulärer Injektion 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) - 15-73 min bzw. 30-60 min. VON_max nach intravenöser Verabreichung von 15 mg - 1,96-2,98 μg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml, TS_max - 0,4-1,8 min bzw. 1,1-4,7 min.

Verteilung

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Zeit, um Gleichgewichtskonzentrationen des Arzneimittels zu erreichen (C_ss) mit parenteraler Verabreichung von 30 mg 4 mal am Tag - 24 Stunden; bei intramuskulärer Verabreichung beträgt 15 mg 0,65-1,13 μg / ml, 30 mg 1,29-2,47 μg / ml.

Volumen der Verteilung (V_G) mit intramuskulärer Injektion - 0,136-0,214 l / kg, mit intravenöser - 0,166-0,254 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments verdoppelt werden, und das Volumen seiner Verteilung R-Enantiomer um 20%.

Dringt in die Muttermilch ein, indem es 10 mg Ketorolac C einnimmt_mOh in Milch ist in 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - 7,9 ng / l. Ungefähr 10% Ketorolac geht durch die Plazenta.

Stoffwechsel

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und pharmakologisch inaktives p-Hydroxycetorolac.

Gelistet am 91% Nieren (40% in Form von Metaboliten), 6% - durch den Darm.

Ausscheidung

Halbwertzeit (T_1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion - 3,5-9,2 Stunden nach parenteraler Verabreichung von 30 mg. T_1/2 erhöht bei älteren Patienten und ist bei jungen Menschen verkürzt.

Veränderungen der Leberfunktion haben keinen Einfluss auf T_1/2.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde bei einer Plasmakreatininkonzentration von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T_1/2 - 10,3-10,8 h, mit schwerer Niereninsuffizienz - mehr als 13,6 Stunden.

Mit der Einführung von 30 mg Ketorolac beträgt die intramuskuläre Gesamtclearance 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg bei älteren Patienten); bei Patienten mit Niereninsuffizienz (bei einer Kreatinin-Konzentration im Plasma von 19-50 mg / l) - 0,015 l / h / kg. Mit der Einführung von 30 mg Ketorolac intravenös beträgt die Gesamtclearance 0,03 l / h / kg.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere verschiedener Herkunft mit Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postoperativen Phase, mit onkologischen und rheumatischen Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias.

Es ist für eine symptomatische Therapie gedacht, die Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung reduziert. Auf das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- erosive und ulzeröse Veränderungen der Magen- und Zwölffingerdarmschleimhaut, aktive gastrointestinale Blutung; zerebrovaskuläre oder andere Blutungen;

- entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der Phase der Exazerbation;

- Hämophilie und andere Blutungsstörungen;

- Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- Leberinsuffizienz oder aktiver Verlauf von Lebererkrankungen;

- ausgeprägtes Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie;

- Postoperative Phase nach Koronararterien-Bypass-Transplantation;

- gleichzeitige Verabreichung mit Probenecid, Pentoxifyllin, Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren), Lithiumsalzen, Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin und Heparin);

- das Medikament wird nicht für vorbeugende Analgesie vor und während einer extensiven Operation wegen des hohen Blutungsrisikos verwendet;

- Schwangerschaft, Geburt, Stillzeit;

- Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Vorsichtig:

Bronchialasthma, ischämische Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom, arterielle Hypertonie, zerebrovaskuläre Erkrankung, pathologische Dyslipidämie oder Hyperlipidämie, eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / l), Diabetes mellitus, Cholestase, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, Erkrankungen der peripheren Arterien, Rauchen, Alter (über 65 Jahre), anamnestische Daten zur Entwicklung von Colitis Läsionen des Gastrointestinaltrakts, Alkoholmissbrauch, schwere somatische Erkrankungen, Begleittherapie mit den folgenden Medikamenten: Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Bei der Geburt und bei der Entbindung ist die Verwendung des Arzneimittels kontraindiziert. Hemmung der Synthese von Prostaglandinen, Ketorolac kann die Durchblutung des Fötus beeinträchtigen und die kontraktile Aktivität des Uterus schwächen, was das Risiko von Uterusblutungen erhöht.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen abgebrochen werden, da das Medikament, indem es die Synthese von Prostaglandinen hemmt, negative Auswirkungen auf Neugeborene haben kann.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös, intramuskulär.

Lösung der Droge Ketorolac werden in minimal wirksamen Dosen, ausgewählt nach der Stärke des Schmerzes, angewendet. Falls erforderlich, können Sie gleichzeitig narkotische Analgetika in reduzierter Dosierung verschreiben.

Bei der parenteralen Anwendung Patienten im Alter von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht über 50 kgintramuskulär einmal verabreicht nicht mehr als 60 mg (unter Berücksichtigung der oralen Verabreichung). Normalerweise - 30 mg alle 6 Stunden; intravenös - 30 mg (nicht mehr als 6 Dosen pro 2 Tage).

Intramuskulär Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit chronischer Niereninsuffizienz (CRF) einmal verabreicht nicht mehr als 30 mg (unter Berücksichtigung der oralen Rezeption); normalerweise - 15 mg (nicht mehr als 8 Dosen pro 2 Tage); intravenös - nicht mehr als 15 mg alle 6 Stunden (nicht mehr als 8 Dosen pro 2 Tage).

Maximale Tagesdosen zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung, für Patienten von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg, 90 mg / Tag; Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder CRF, sowie ältere Patienten (über 64 Jahre alt) für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung von 60 mg. Die Dauer der Behandlung sollte 2 Tage nicht überschreiten.

Bei intravenöser Verabreichung sollte die Dosis nicht weniger als 15 Sekunden verabreicht werden.

Intramuskuläre Injektion erfolgt langsam, tief in den Muskel. Der Beginn einer anästhetischen Wirkung wird nach 30 Minuten beobachtet, die maximale Anästhesie erfolgt in 1-2 Stunden. Die analgetische Wirkung dauert etwa 4-6 Stunden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird nach der Häufigkeit des Falles klassifiziert: oft - (1-10%), manchmal (0,1-1%), selten (0,01-0,1%), sehr selten (weniger als 0,01%), einschließlich einzelne Nachrichten.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (besonders bei älteren Patienten über 65 Jahre, die in der Vergangenheit an erosiven und ulzerativen Läsionen des Magen-Darm-Traktes litten) - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Übelkeit, erosive und ulzeröse Läsionen des Magen-Darm-Trakt (einschließlich Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Melena, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen und andere) mit Perforation und / oder Blutungen; Cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, vermehrtes oder vermindertes Harnvolumen, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus, Rhinitis, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Nackensteifigkeit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: seltener - erhöhter Blutdruck, selten - Lungenödem, Ohnmacht.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten Blutungen aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn.

Von der Haut: seltener Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura, selten exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Rötung, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Nesselsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Lokale Reaktionen: selten - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Verfärbung des Gesichts, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödeme der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schwere in der Brust, Keuchen.

Andere: oft - Schwellungen (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); selten - übermäßiges Schwitzen, selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome (mit einer einzigen Injektion): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Traktes, Nierenfunktionsstörungen, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, einschließlich Cyclooxygenase-2-Hemmern, Calciumpräparaten, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin kann zu Magen-Darm-Geschwüren und der Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

Verwenden Sie das Arzneimittel nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren) sowie gleichzeitig mit Probenecid, Pentoxifyllin, Acetylsalicylsäure, Lithiumsalzen, Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin und Heparin).

Verwenden Sie nicht mit Paracetamol für mehr als 2 Tage. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat-Hepato- und Nephrotoxizität.

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Ketorolac-Dosen möglich (Kontrolle der Methotrexat-Konzentration im Blutplasma).

Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium und die erhöhte Toxizität dieser Substanzen möglich.

Gleichzeitige Verabreichung mit indirekten Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Heparin, Thrombolytika, Antiaggreganten, Cefoperazone, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (verringert die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren).

In Kombination mit narkotischen Analgetika können die Dosen der letzteren deutlich reduziert werden.

Antazida beeinflussen nicht die volle Absorption des Arzneimittels.

Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen hypoglykämischen Arzneimitteln ist erhöht (eine Dosisneuberechnung ist notwendig).

Die gleichzeitige Verabreichung mit Valproinsäure verursacht eine Störung der Thrombozytenaggregation.

Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Nach der Bestimmung mit anderen nefrotoksicnymi den medizinischen Produkten (einschließlich mit den Präparaten aus Gold) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Blutplasma.

Es ist notwendig, mögliche Wechselwirkungen mit der gleichzeitigen Verabreichung von Ketorolac mit Cyclosporin, Zidovudin, Digoxin, Tacrolimus, Chinolon-Arzneimitteln, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, Mifepriston zu berücksichtigen.

Spezielle Anweisungen:

Ketorolac hat zwei Darreichungsformen (Filmtabletten und eine Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung). Die Wahl der Verabreichungsmethode hängt von der Schwere des Schmerzsyndroms und dem Zustand des Patienten ab.

Vor der Verschreibung des Präparates, ist nötig es die Frage der vorhergehenden allergischen Reaktion auf das Präparat oder NSAIDs zu klären. Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Es wird nicht empfohlen, es als Medikament zur präventiven Analgesie vor und während umfangreicher chirurgischer Eingriffe wegen eines hohen Blutungsrisikos zu verwenden. Verwenden Sie das Arzneimittel nicht zusammen mit NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren), da es in Kombination mit anderen NSAIDs zu Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und erhöhtem Blutdruck kommen kann. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Das Medikament kann die Eigenschaften von Thrombozyten verändern.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels um mehr als 90 mg / Tag.

Um das Risiko unerwünschter Ereignisse zu reduzieren, sollte eine minimal wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeit-Kurs angewendet werden.

Um das Risiko der Entwicklung von NSAIDs zu reduzieren, werden Gastropathien verschrieben Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 30 mg / ml.

Verpackung:

1 ml oder 2 ml in die Ampullen eines neutralen Lichtschutzglases.

5 Ampullen pro Konturzellenpackung aus Polyvinylchloridfolie.

1 oder 2 Contour-Mesh-Packungen werden in eine Packung Pappe gelegt,

10 Ampullen werden in eine Schachtel aus Pappe gelegt.

Geben Sie in jeder Packung oder Box die Gebrauchsanweisung und den Ampullen-Scaler.

Bei Verwendung von Ampullen mit einer Inzision, einem Bruchring oder einer Bruchstelle wird der Ampullenfänger nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003941

Datum der Registrierung:07.11.2016 / 25.10.2017

Haltbarkeitsdatum:07.11.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Promomed Rus, Offene GesellschaftPromomed Rus, Offene Gesellschaft Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOCHEMIST, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;PROMO-MED LLC PROMO-MED LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac (Ketorolac)