Ketolac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Milchzucker (Lactose), Magnesiumstearat, Hydroxypropylmethylcellulose (Hypromellose), Titandioxidpigment (Titandioxid), Macrogol 4000 - ausreichende Menge, um eine Filmtablette mit einem Gewicht von 0,205 g zu erhalten.

Beschreibung:

Die Tabletten mit einer Filmabdeckung bedeckt, runde, bikonkave, weiße Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

NSAIDs haben eine ausgeprägte analgetische Wirkung, es hat auch eine entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Aktivität von COX1 und COX2 verbunden, was die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure katalysiert, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-]S bilden.

Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Nach oraler Verabreichung wird jeweils 0,5% der analgetischen Wirkung festgestellt -1h, Der maximale Effekt wird in 2-3 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Absorption bei Aufnahme - schnell, Bioverfügbarkeit - 80-100%. VONmNach oraler Aufnahme von 10 mg - 0,7-1,1 μg / ml ist die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) -10-78 min.

Die Gleichgewichtskonzentration (Css) wird durch orale Verabreichung erreicht - 24 Stunden bei 4-maliger Verabreichung pro Tag (über dem Subtherapeutikum) und 10 mg - 0,39-0,79 mkg / ml nach oraler Verabreichung. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R- Enantiomer - um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn die Mutter 10 mg Ketorolac C erhältmah in Milch ist 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - 7,9 ng / l.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxycetorolac.

Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion - etwa 9 Stunden - steigt bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Leberfunktion beeinflusst T1 / 2 nicht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h , mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13.6 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt 10 mg - 0,025 l / h / kg bei oraler Verabreichung; bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l bei oraler Gabe von 10 mg - 0,016 l / h / kg.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen.

Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten.

Anamnese Daten über einen Angriff von Bronchialobstruktion, Rhinitis, Nesselsucht nach der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (komplette oder unvollständige Acetylsalicylsäure-Intoleranz-Syndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, Nasenschleimhautpolypen, Asthma bronchiale).

Erosiv-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes im akuten Stadium, Magengeschwüre, Blutungen oder hohes Risiko ihrer Entwicklung, Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa).

Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung.

Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung.

Bestätigte Hyperkaliämie.

Dekompensierte Herzinsuffizienz.

Kontraindiziert in der Zeit nach einer aortokoronaren Bypassoperation.

Das Medikament wird wegen des hohen Blutungsrisikos nicht für die Anästhesie vor und während der Operation verwendet.

III Trimester der Schwangerschaft, Geburt und Stillzeit (sollte für den Zeitraum der Anwendung der Droge von Fütterung verzichten).

Kinder unter 16 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die Toxizität in Bezug auf den Magen-Darm-Trakt erhöhen: Alkoholismus und Cholezystitis; chronische Herzinsuffizienz, ödematöse Syndrom, Bluthochdruck, Nierenfunktionsstörung, Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, gleichzeitige Verwendung mit anderen NSAIDs, fortgeschrittenes Alter (über 65 Jahre), Schwangerschaft (ich-II Trimester).

Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Läsionen, das Vorhandensein von Infektionen Helicobacter Pylori, Langzeitanwendung von NSAIDs, schwere somatische Erkrankungen, Begleittherapie mit den folgenden Medikamenten:

- Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin);

- Antiaggreganten (zB AcetylsalicylsäureClopidogrel);

- orale Glukokortikosteroide (zum Beispiel Prednisolon);

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein. Anwendung im III Trimester der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert (sollte von der Fütterung für die Dauer der Anwendung des Medikaments aufgegeben werden); In extremen Fällen, wenn Sie das Medikament während der Schwangerschaft verwenden müssen, sollten Sie den Nutzen mit der Mutter und das Risiko für den Fötus oder das Baby vergleichen.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren, in Form von Tabletten, wird Ketolac® je nach Schwere des Schmerzsyndroms ein- oder mehrmals angewendet.

Bei oraler Verabreichung an Patienten im Alter von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht über 50 kg beträgt die empfohlene Dosis zum ersten Mal 20 mg, dann 10 mg 4-mal täglich, jedoch nicht mehr als 40 mg / Tag.

Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg, Patienten älter als 64 Jahre oder mit Niereninsuffizienz - 10 mg in der ersten Dosis und dann 10 mg 4 mal am Tag.

Die maximale Tagesdosis für die orale Anwendung beträgt 40 mg.

Bei oraler Verabreichung sollte die Dauer des Kurses 5 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Oft - mehr als 3%, weniger oft - 1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - verminderter Appetit, Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Verdauungstraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Kot oder Melena, Erbrechen mit Blut oder die Art von " Kaffee dick, "Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisches Syndrom (hämolytische Anämie, Niereninsuffizienz, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, Zunahme oder Abnahme des Harnvolumens, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Steifheit in den Nackenmuskeln und / oder Rücken), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depression, Psychose, Ohnmacht.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: seltener - erhöhter Blutdruck.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Hyperämie, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Vergrößerung und / oder Schmerzen der Mandeln), Urtikaria, maligne exsudative Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Keuchen).

Andere: oft - Schwellungen (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße), Gewichtszunahme; seltener - verstärktes Schwitzen, selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome (bei einmaliger Anwendung): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-ulzeröse gastrointestinale Läsion, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac.

Die Aufnahme mit anderen NSAIDs, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Kalziumpräparaten erhöht das Risiko für Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut und die Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen.

Gleichzeitige Ernennung mit Antikoagulanzien - Derivate von Cumarin und Indandion, Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure - erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandin in den Nieren).

Der Termin zusammen mit Methotrexat erhöht hepato- und nephrotoxicity (ihre gemeinsame Ernennung ist nur mit der Anwendung von niedrigen Dosen des letzteren und der Kontrolle seiner Konzentration im Plasma möglich).

Bei der Bestimmung mit anderen nephrotoxischen Präparaten (einschließlich mit den Präparaten des Goldes) erhöht sich das Risiko der Entwicklung der Nephrotoxizität.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Arzneimittel - erhöhte Hämatotoxizität des Arzneimittels.

Spezielle Anweisungen:

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben. Es wird nicht empfohlen, es als Arzneimittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten.

Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag.

Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu reduzieren, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, mit Film überzogen, jeweils 10 mg.

Verpackung:

Für 20 Tabletten in Dosen aus Glas oder Polymer.

Für 10 Tabletten in konturlosen oder konturierten Zellpackungen.

Jedes Glas oder 2 Konturpackungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in der Packung.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005808/09

Datum der Registrierung:17.07.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ALTAYVITAMINS, CJSC ALTAYVITAMINS, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ALTAYVITAMINS, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;ALTAYVITAMINS, CJSCALTAYVITAMINS, CJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketolac® (Ketolac®)