Ketorolac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Aktivität von Cyclooxygenase 1 und 2 verbunden, hauptsächlich in peripheren Geweben, was zu einer Hemmung der Biosynthese von Prostaglandinen - Modulatoren der Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündung - führt. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-]S bilden.

Das Medikament wirkt sich nicht auf Opioidrezeptoren aus, beeinträchtigt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Nach oraler Gabe wird jeweils der Beginn der analgetischen Wirkung festgestellt, nach 1 h wird die maximale Wirkung in 1-2 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme wird das Präparat schnell und vollständig vom Verdauungstrakt aufgenommen. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf den Absorptionsgrad, kann aber die Geschwindigkeit etwas verlangsamen. Die maximale Konzentration von Ketorolac im Plasma nach Einnahme von 10 mg beträgt 0,88-2,69 μg / ml und wird 45-60 Minuten nach der Einnahme erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80-100%. 99% Ketorolac binden an Blutplasmaproteine und die Menge an freier Substanz im Blut nimmt mit Hypalbuminämie zu.

Die Zeit, um eine Gleichgewichtskonzentration zu erreichen, wenn sie oral eingenommen wird - 24 Stunden, wenn sie viermal täglich (oberhalb des Subtherapeutikums) verabreicht wird, beträgt 10 mg - 0,39 - 0,79 & mgr; g / ml nach oraler Verabreichung. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Volumen der Ketorolac-Verteilung um das 2-fache und das Verteilungsvolumen von Ketorolac steigen R- Enantiomer - um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn eine Mutter 10 mg Ketorolac erhält, wird die maximale Konzentration in der Milch 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit der Droge 4-mal täglich) ) - ist 7,9 ng / ml.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung eines pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiertGenosse. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die werden von den Nieren und p-Hydroxyceterolac ausgeschieden.

Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Halbwertzeit (T1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion durchschnittlich 5,3 Stunden. T1/2 verlängert bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt.

Die Leberfunktion hat keinen Einfluss T1/2.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Blutplasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1/2 ist 10,3-10,8 Stunden, mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden.

Es wird nicht während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verstauchungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen, onkologische Erkrankungen. Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- Urtikaria, Rhinitis verursacht durch Einnahme eines NSAID (in der Geschichte);

- Intoleranz von Drogen Pyrazolon-Serie;

- Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die sie verursacht hat);

- erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes im Stadium der Exazerbation;

- Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), Blutung oder ein hohes Risiko für ihre Entwicklung;

- schweres Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min);

schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung;

- entzündliche Darmerkrankungen;

- Zustand nach aorto-koronarer Bypass-Operation;

- bestätigte Hyperkaliämie;

- Schwangerschaft;

- die Zeit der Geburt;

- Stillzeit;

- Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Vorsichtig:

- Bronchialasthma;

- Vorhandensein von Faktoren, die die gastrointestinale Toxizität erhöhen: Alkoholismus, Tabakrauchen und Cholezystitis;

- postoperative Periode;

- chronische Herzinsuffizienz;

- ödematöses Syndrom;

- arterieller Hypertonie;

- eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min);

- Cholestase;

- Sepsis;

- systemischer Lupus erythematodes;

- gleichzeitiger Empfang mit anderen NSAIDs;

- Herzischämie;

- zerebrovaskuläre Erkrankungen;

- Dyslipidämie / Hyperlipidämie;

- Diabetes;

- Erkrankungen der peripheren Arterien;

- Clearance von Kreatinin 30 - 60 ml / min;

- ulcerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes in der Anamnese, das Vorhandensein von Infektionen H.Pylori;

- Langzeitanwendung von NSAIDs;

- schwere körperliche Krankheit;

- gleichzeitige Verabreichung von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Antiaggregaten (einschließlich Clopidogrel), selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin);

- Älteres Alter (über 65 Jahre).

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und Kinder über 16 Jahren: Inside einmal oder mehrmals abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms.

Eine einzelne Dosis von 10-20 mg, mit wiederholter Aufnahme wird empfohlen, 10 mg bis 4 mal pro Tag zu nehmen, abhängig von der Schwere des Schmerzes.

Die maximale Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten.

Bei der Verabreichung sollte die Dauer des Kurses nicht überschreiten 5 Tage.

Nebenwirkungen:

Häufig - mehr als 3%, weniger oft - 1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (besonders bei älteren Patienten über 65 Jahre, die in der Vergangenheit an erosiven und ulzerativen Läsionen des Magen-Darm-Traktes litten) - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Übelkeit, Erosionen und Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (einschließlich mit Perforation und / oder Blutungen - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Melena, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen, etc.).), cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, vermehrtes oder vermindertes Harnvolumen, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Kurzatmigkeit, Rhinitis, Larynxödem (Atembeschwerden).

Von der Seite des Zentralnervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Rückenmuskulatur), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: seltener - erhöhter Blutdruck, selten - Lungenödem, Ohnmacht.

Aus der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten blutet aus einer postoperativen Wunde, Nasenbluten, rektale Blutungen.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Rötung, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Nesselsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Lokale Reaktionen: seltener - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Gesichtshautverfärbung, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schweregefühl in der Brust, pfeifendAtmung).

Andere: oft - Schwellungen (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, das Auftreten von Magengeschwüren oder erosiven Gastritis, Nierenfunktionsstörungen, metabolische Azidose.

Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Adsorbentien (Aktivkohle) und die Durchführung der symptomatischen Therapie (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Es wird nicht ausreichend durch Dialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern, Calciumpräparaten, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin kann zur Bildung von Magen-Darm-Geschwüren und zur Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

Die gemeinsame Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat - Hepato - und Nephrotoxizität des letzteren. Die gemeinsame Anwendung von Ketorolac und Methotrexat ist nur mit niedrigen Dosen des Letzteren möglich (es ist notwendig, die Konzentration von Methotrexat im Blutplasma zu überwachen).

Probenecid und Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, reduziert die Plasma-Clearance und das Verteilungsvolumen von Ketorolac, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium und die erhöhte Toxizität dieser Substanzen möglich.

Gleichzeitige Anwendung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Antiaggreganten, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (verringert die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren).

In Kombination mit Opioid-Analgetika können die Dosierungen der Opioid-Analgetika signifikant reduziert werden.

Antazida beeinflussen nicht die volle Absorption des Arzneimittels.

Erhöht die hypoglykämische Wirkung des Insulins und der oralen hypoglykämischen Präparate (die Neuberechnung der Dosis ist notwendig).

Die gemeinsame Anwendung mit Valproinsäure bewirkt eine Störung der Thrombozytenaggregation.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Bei Verwendung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich Goldpräparaten) erhöht sich das Risiko, eine Nephrotoxizität zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung des Medikamentes ist es notwendig, die Frage der vorherigen Allergie auf das Medikament oder andere NSAIDs zu klären.

Die Wirkung auf die Plättchenaggregation wird nach 24 bis 48 Stunden gestoppt. Patienten mit einer Blutgerinnungsstörung wird ein Medikament nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten verschrieben, besonders wichtig in der postoperativen Phase, die eine sorgfältige Kontrolle der Hämostase erfordert.

Hypovolämie erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von den Nieren.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Nicht gleichzeitig mit Paracetamol länger als 5 Tage anwenden.

Um das Risiko der Entwicklung von NSAID-Gastropathie verabreichten Antazida zu reduzieren, Misoprostol, Omeprazol. Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu verringern, sollte außerdem die minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitaufwand angewendet werden.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der oralen Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Da ein erheblicher Teil der Patienten, die Ketorolac einnehmen, Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems entwickeln (Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen), wird empfohlen, Arbeiten zu vermeiden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern (Fahrzeuge fahren, mit Mechanismen arbeiten usw.) .).

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 10 mg.

Verpackung:

Für 10, 20 oder 25 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

1, 2, 5 oder 10 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten, 1 oder 5 Konturpackungen mit 20 Tabletten oder 2 oder 4 Konturpackungen mit 25 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000243

Datum der Registrierung:31.08.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russland

Hersteller: & nbsp;

VERTEKS, AO Russland

Darstellung: & nbsp;VERTEKS CJSC VERTEKS CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.04.2012

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac (Ketorolac)