Ketorolac - SOLOfarm - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Ketorolac gehört zu den nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs), hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung und wirkt entzündungshemmend und moderat antipyretisch. Der Wirkungsmechanismus steht im Zusammenhang mit der nicht selektiven Hemmung der Cyclooxygenase 1 (COX 1) - und Cyclooxygenase 2 (COX 2) -Aktivität, die die Bildung von Prostaglandinen katalysiert (Pg) aus Arachidonsäure, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerzen, Entzündungen und Fieber spielen. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-] S und [+] R Enantiomere, während die analgetische Wirkung bedingt ist [-] S Form. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung vergleichbar mit Morphin, ist es anderen NSAIDs deutlich überlegen.Der Beginn der analgetischen Wirkung wird nach 0,5 h beobachtet, der maximale Effekt wird nach 1 -2 h erreicht und dauert etwa 4-6 h.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die Bioverfügbarkeit ist vollständig und schnell. Nach intramuskulärer Injektion, 30 mg maximale Konzentration (Cmax) - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T_Cmax) - 15-73 min bzw. 30-60 min. Nach intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 15 mg Cmax beträgt 1,96-2,98 μg / ml in einer Dosis von 30 mg - Cmax ist 3,69-5,61 & mgr; g / ml.

Verteilung

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Zeit, um die Gleichgewichtskonzentration zu erreichen (C_ss) - 24 Stunden, C_ss bei intramuskulärer Verabreichung 15 mg 4 mal täglich - 0,65-1,13 μg / ml, 30 mg - 1,29-2,47 μg / ml.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann die Verteilung von Ketorolac um den Faktor 2 und das Verteilungsvolumen von Ketorolac ansteigen R-Enantiomer um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: nach der Verabreichung von 10 mg Ketorolac Cmax in Milch ist nach 2 Stunden erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - ist 7,9 ng / l.

Stoffwechsel

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung metabolisiert pharmakologisch inaktive Metaboliten. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxycetorolac. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T_1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion im Durchschnitt 5,3 Stunden (3,5 bis 9,2 Stunden nach intramuskulärer Injektion von 30 mg). T_1/2Zunahmen bei älteren Patienten und Abnahme bei jungen Patienten. Die Funktion der Leber beeinflusst T nicht_1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T_1/2 ist 10,3-10,8 Stunden, mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden. Die Gesamtclearance für die intramuskuläre Injektion von 30 mg beträgt 0,023 l / h / kg, bei intravenöser Injektion von 30 mg - 0,03 l / kg / h.

Ketorolac wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen. Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels;

- anamnestische Daten über einen Bronchialobstruktionsangriff, Rhinitis, Urtikaria nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz - Acetylsalicylsäure und andere NSAIDs);

- Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die sie verursacht hat);

- erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltrakts im akuten Stadium, Magengeschwüre, Blutungen oder hohes Risiko ihrer Entwicklung, Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa);

schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung;

- schweres Nierenversagen (Serumkreatinin> 700 μmol / l), progressive Nierenerkrankung;

- bestätigte Hypokaliämie;

- Dekompensierte Herzinsuffizienz, Zustand nach aortokoronarem Shunting;

- Das Medikament wird wegen des hohen Blutungsrisikos nicht für die Anästhesie vor und während der Operation verwendet;

- intrakranielle Blutung oder Verdacht darauf;

- bestätigte Hyperkaliämie;

- die Schwangerschaft, die Periode der Geburt, die Periode des Stillens;

- Kinder unter 16 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Überempfindlichkeit gegen andere NSAIDs, Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die Toxizität in Bezug auf den Magen-Darm-Trakt (Alkoholismus, Rauchen, Cholezystitis) erhöhen; postoperative Periode; chronische Herzinsuffizienz (CHF), ischämische Herzkrankheit (IHD), ödematöses Syndrom, Hypertonie; Nierenversagen mittlerer Schwere (Serumkreatinin 300-700 μmol / l); Cholestase; Sepsis; systemischer Lupus erythematodes; gleichzeitiger Empfang mit anderen NSAIDs, langfristige Einnahme von NSAIDs; zerebrovaskuläre Erkrankungen; Dyslipidämie, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus; Erkrankungen der peripheren Arterien; ulcerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes in der Anamnese, das Vorhandensein von Infektionen N. Pylori; schwere körperliche Krankheit; systemische Bindegewebserkrankungen; entzündliche Darmerkrankung ohne Exazerbation; gleichzeitige Verabreichung von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Antiaggregaten (einschließlich Clopidogrel), selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), älteres Alter (über 65 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Nehmen Sie das Medikament während der Schwangerschaft nicht (Nebenwirkungen auf das fetale Herz-Kreislauf-System - vorzeitiger Verschluss des arteriellen Ganges), während der Geburt, in der frühen postpartalen Periode (hemmt die Synthese von Prostaglandinen, kann das Medikament die fetale Blutzirkulation beeinträchtigen und schwächen die kontraktile Aktivität der Gebärmutter, die das Risiko von Gebärmutterblutung erhöht) und während des Stillens (das Medikament dringt in die Muttermilch). Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär, intravenös.

Das Medikament ist für den kurzfristigen Gebrauch bestimmt.

Das Medikament wird intravenös mindestens 15 Sekunden lang oder intramuskulär langsam, tief in den Gesäßmuskel, in minimal wirksamen Dosen, über einen minimal kurzen Verlauf verabreicht. Bei Bedarf können zusätzlich auch Opioidanalgetika in reduzierten Dosen eingesetzt werden.

Einzeldosen für die einmalige Verabreichung:

- Patienten im Alter von 16 bis 65 Jahren und mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg - 60 mg (2 ml) intramuskulär oder 30 mg (1 ml) intravenös;

- Patienten älter als 65 Jahre oder mit Niereninsuffizienz (Serumkreatinin 170-442 μmol / l) oder mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg - 30 mg (1 ml) intramuskulär oder 15 mg (0,5 ml) intravenös.

Dosen mit wiederholter Verabreichung:

- Patienten im Alter von 16 bis 65 Jahren und mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg - 30 mg (1 ml) intramuskulär oder intravenös, gegebenenfalls alle 6 Stunden. Die maximale Tagesdosis sollte 90 mg (3 ml) nicht überschreiten;

- Patienten älter als 65 Jahre oder mit Niereninsuffizienz (Serumkreatinin 170-442 μmol / l) oder mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg - 15 mg (0,5 ml) intramuskulär oder intravenös nach Bedarf alle 6 Stunden. Die maximale Tagesdosis sollte 60 mg (2 ml) nicht überschreiten.

Die maximale Behandlungsdauer sollte 2 Tage nicht überschreiten. Beim Wechsel von der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels zur oralen Verabreichung sollte die Gesamttagesdosis beider Dosierungsformen am Übertragungstag 90 mg für Patienten unter 65 Jahren und 60 mg für Patienten über 65 Jahre oder mit Nieren nicht überschreiten Insuffizienz oder mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels in Tabletten am Tag des Übergangs 30 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden unerwünschte Ereignisse entsprechend ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: sehr häufig (> 10%), häufig (> 1% und <10%), selten (> 0,1 % und <1%), selten (> 0,01% und <0,1%), sehr selten (<0,01%), die Häufigkeit ist unbekannt (die Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht ermittelt werden).

Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödeme der Augenlider, periorbitales Ödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schweregefühl in der Brust).

Lokale Reaktionen: Häufig - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Vom zentralen Nervensystem: sehr häufig - Kopfschmerzen; häufig - Schwindel, Schläfrigkeit, vermehrtes Schwitzen; selten - Tremor, ungewöhnliche Träume, Halluzinationen, Euphorie, extrapyramidale Symptome, Schwindel, Parästhesien, Depressionen, Schlaflosigkeit, Nervosität, pathologisches Denken, Konzentrationsverlust, Hyperkinese, Verwirrtheit (Stupor), aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krampfanfälle, Steifigkeit von Nackenmuskulatur und / oder Rücken), Psychose, Ohnmacht.

Von der Haut: häufig - Juckreiz, Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag); selten - Urtikaria, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), maligne exsudative Erytheme (Stevens-Johnson-Syndrom), exfoliative Dermatitis (Fieber mit oder ohne Schüttelfrost, Hyperämie, Verdichtung oder Abschuppung der Haut, Vergrößerung und / oder Schmerzen der Mandeln).

Aus dem Harnsystem: selten - Hämaturie, Proteinurie, Harnverhaltung, Oligurie, Polyurie, häufiges Urinieren, akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, interstitielle Nephritis, Hyponatriämie, Hyperkaliämie, hämolytisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura) ).

Aus dem Verdauungssystem: sehr häufig - Gastralgie, Dyspepsie, Übelkeit; häufig - Durchfall, Verstopfung, Blähungen, Völlegefühl, Erbrechen, Stomatitis; selten - erhöhter oder verminderter Appetit, Anorexie, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen mit Blut oder der Art von "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen), cholestatischem Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akuter Pankreatitis, Polydipsie, Mundtrockenheit; Häufigkeit unbekannt - Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn.

Aus der Hämatopoese: häufig - lila; selten - Anämie, Eosinophilie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Lungenödem, Rhinitis, Larynxödem (Atemschwierigkeiten).

Von den Sinnesorganen: selten - beeinträchtigter Geschmack, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen), vermindertes Gehör, Klingeln in den Ohren.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: häufig - erhöhter Blutdruck; selten - ein Gefühl von Herzklopfen, Blässe der Haut, Ohnmacht, Hyperämie; Frequenz unbekannt - Senkung des arteriellen Blutdrucks, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Schlaganfall.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutung.

Andere: häufig - Schwellung; selten - Gewichtszunahme, Fieber, Infektionen, Asthenie, vermehrtes Schwitzen, Anschwellen der Zunge; die Häufigkeit ist unbekannt - eine Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blutplasma.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Traktes, Nierenfunktionsstörungen, metabolische Azidose.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Antidot, Magenspülung, Verabreichung von Adsorbentien (Aktivkohle) und symptomatische Therapie (Erhaltung lebenswichtiger Körperfunktionen). Ketorolac wird durch Dialyse nicht ausreichend ausgeschieden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit anderen NSAIDs, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Kalziumpräparaten erhöht das Risiko von Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut und die Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen.

Gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac, mit Methotrexat erhöht Hepato- und Nephrotoxizität. Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 2 Tage. Die kombinierte Anwendung von Ketorolac und Methotrexat ist nur unter Verwendung niedriger Dosen des letzteren und der Kontrolle seiner Konzentration im Blutplasma möglich. In Verbindung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich Goldpräparaten) erhöht sich das Risiko, an Nephrotoxizität zu erkranken.

Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit. Gleichzeitige Anwendung mit Antikoagulantien - Derivate von Cumarin und Indandiol, Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und diuretischen Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandinen in der Niere).

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Blutplasma.

In Kombination mit Opioid-Analgetika können die Dosierungen der Opioid-Analgetika signifikant reduziert werden.

Erhöht die hypoglykämische Wirkung des Insulins und der oralen hypoglykämischen Präparate (die Neuberechnung der Dosis ist notwendig). Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Es ist nicht die gleichzeitige Anwendung mit Lithiumsalzen, Pentoxifyllin, Zidovudin, Digoxin, Tacrolimus, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Antazida, Mifepriston empfohlen.

Das Arzneimittel sollte nicht in einer Spritze mit Morphinsulfat, Meperidinhydrochlorid, Promethazinhydrochlorid oder Hydroxyzinhydrochlorid (Ketorolac aus der Lösung gefällt). Pharmazeutisch unverträglich mit einer Lösung von Tramadol, Lithiumpräparaten.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung der Droge ist es notwendig, die Frage der vorherigen Allergie zu klären Ketorolac oder andere NSAIDs. Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf kann mit Opioid-Analgetika verwendet werden.

Es wird nicht empfohlen, es als Mittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

In Kombination mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit einer längeren Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels.

Um das Risiko der Entwicklung von NSAIDs-Gastropathie zu verringern, werden Antazida verwendet, Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 30 mg / ml.

Verpackung:

1 ml pro Ampulle farbiges Glas mit einem farbigen Bruchring oder mit einem farbigen Punkt und einer Kerbe oder ohne einen Riss Ring, einen farbigen Punkt und eine Kerbe. 5 oder 10 Fläschchen in Blistern aus Polyvinylchlorid oder Polyethylenterephthalatfolie mit einer Polymerfolie oder lackierter Aluminiumfolie oder einer Polymerfolie ohne Aluminiumfolie und Lack oder in Form von Karton mit Zellen zum Stapeln von Ampullen.

1 Konturverpackungsverpackung aus Pappe oder Form mit 10 Ampullen oder Blasen 2 oder Formen aus einer Pappe von 5 Ampullen zusammen mit Gebrauchsanweisung und eine Lanzette ampulnam oder ohne eine Packung Pappe.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 des Jahres.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum!

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003884

Datum der Registrierung:06.10.2016 / 02.08.2017

Haltbarkeitsdatum:06.10.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

GROTEKS, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac - SOLOFARM (Ketorolac - Solopharm)