Ketorolac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

SonneHilfsstoffe: Natriumchlorid 4,35 mg, Dinatriumedetat (Dinatriumethylendiamin-N,N,N^’,N^’- Tetraessigsäure 2-Wasser [Trilon B]) 0,5 mg, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.

Beschreibung:

Transparente Flüssigkeit von gelblicher Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Ketorolac hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, wirkt entzündungshemmend und moderat antipyretisch.

Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nicht-selektiven Hemmung der Aktivität des Enzyms Cyclooxygenase 1 und 2 hauptsächlich in peripheren Geweben verbunden, was zu einer Hemmung der Biosynthese von Prostaglandinen - Modulatoren der Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündung - führt. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-]S bilden.

Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, ist es anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln überlegen.

Das Medikament wirkt sich nicht auf Opioidrezeptoren aus, beeinträchtigt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Nach intramuskulärer Injektion wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 0,5 h beobachtet, der maximale Effekt wird in 1-2 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Bioverfügbarkeit - 80-100%, Absorption bei intramuskulärer Injektion - vollständig und schnell. Nach intramuskulärer Injektion von 30 mg beträgt die maximale Konzentration im Blutplasma (C_mOh) 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration, jeweils - 15-73 min und 30-60 min; VON_mOh nach intravenöser Infusion 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 mcg / ml. Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentrationen (C_ss) bei parenteraler Verabreichung - 24 Stunden bei 4-maliger Verabreichung (über dem Subtherapeutikum) und 15 mg-0,65-1,13 μg / ml bei intramuskulärer Injektion, 30 mg-1,29-2,47 μg / ml bei intravenöser Infusion von 15 mg - 0,79-1,39 & mgr; g / ml, 30 mg - 1,68-2,76 & mgr; g / ml.

99% des Arzneimittels bindet an Blutplasmaproteine und die Hypoalbuminämie erhöht die Menge an freier Substanz im Blut.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R-Enantiomer um 20%. Schleicht durch die Blut-Hirn-Schranke, dringt in die Plazenta ein (10%). In kleinen Mengen in der Muttermilch gefunden.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren und p-Hydroxyce- torolac ausgeschieden werden.

Es wird zu 91% von den Nieren (40% in Form von Metaboliten), 6% - durch den Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T_1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion im Durchschnitt 5,3 Stunden (3,5-9,2 Stunden nach IM für 30 mg, 4-7,9 Stunden nach intravenöser Injektion 30 mg). T_1/2verlängert bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Funktion der Leber beeinflusst T nicht_1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Blutplasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T_1/2ist 10,3-10,8 Stunden, mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt 30 mg bis 0,023 l / kg / h (0,019 l / kg / h bei älteren Patienten) mit IV IM, 30 mg bis 0,03 l / kg / h Infusion; bei Patienten mit Niereninsuffizienz bei einer Plasma-Kreatinin-Konzentration von 19-50 mg / l mit einer / m Injektion von 30 mg - 0,015 l / kg / h.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen. Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ketorolac, komplette oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolypen und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegen Acetylsalicylsäure oder andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (einschließlich der Geschichte), Urtikaria, Rhinitis durch die Einnahme von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Medikamenten verursacht (in der Anamnese) Dehydratation.

Die Intoleranz zu den Präparaten pyrazolona, der Hypovolämie (unabhängig von der Ursache), der Blutung oder des hohen Risikos ihrer Entwicklung, der Erkrankung nach der aortokoronaren Bypassoperation, der bestätigten Hyperkaliämie, der entzündlichen Darmerkrankung.

Erosiv-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes im Stadium der Exazerbation, Magengeschwüre, Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie).

Schwere Leber- und / oder Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min).

Hämorrhagischer Schlaganfall (bestätigt oder vermutet), hämorrhagische Diathese, Hämatopoese.

Schwangerschaft, Geburt und Stillzeit.

Kinder unter 16 Jahren.

Das Medikament wird nicht zur Anästhesie vor und während der Operation wegen des hohen Blutungsrisikos sowie zur Behandlung von chronischen Schmerzen eingesetzt.

Vorsichtig:

Bronchialasthma; Cholezystitis; chronische Herzinsuffizienz; arterieller Hypertonie; eingeschränkte Nierenfunktion (Plasmakreatinin unter 50 mg / l); Cholestase; aktive Hepatitis; Sepsis; systemischer Lupus erythematodes; hohes Alter (über 65 Jahre); Polypen der Nasenschleimhaut und des Nasopharynx, gleichzeitige Aufnahme mit anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika; Vorhandensein von Faktoren, die gastrointestinale Toxizität erhöhen: Alkoholismus, Tabakrauchen; postoperative Periode, ödematöse Syndrom, ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min, Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes in der Geschichte, Vorhandensein von H. pylori-Infektion, verlängert Anwendung von nichtsteroidalen Antiphlogistika, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Einnahme von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Antiaggregatoren (einschließlich Clopidogrel), selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin) .

Dosierung und Verabreichung:

Treten Sie tief in den Muskel ein, langsam (oder intravenös struino) für mindestens 15 Sekunden in minimalen wirksamen Dosen, ausgewählt nach der Intensität des Schmerzes und der Reaktion des Patienten.Bei Bedarf können zusätzlich auch Opioidanalgetika in reduzierter Dosierung verschrieben werden.

Einzeldosen für die einmalige intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung:

- Erwachsene bis 65 Jahre und Kinder über 16 Jahre: 10-30 mg, abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms,

- Erwachsene über 65 Jahre alt oder mit eingeschränkter Nierenfunktion: 10-15 mg.

Dosen mit mehrfacher parenteraler Verabreichung:

intramuskulär

- Erwachsene unter 65 Jahren und Kinder über 16 Jahren: 10-60 mg in der ersten Verabreichung, dann 10-30 mg alle 6 Stunden (normalerweise 30 mg alle 6 Stunden),

- Erwachsene über 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion: 10-15 mg alle 4-6 Stunden;

intravenös

- Erwachsene bis 65 Jahre und Kinder über 16 Jahre alt: 10-30 mg werden kräftig injiziert, gefolgt von 10-30 mg alle 6 Stunden, mit einer kontinuierlichen Infusion mit einem Infusator, die Anfangsdosis beträgt 30 mg und dann die Infusion Rate ist 5 mg / h,

- Erwachsene über 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion: Injektionen von 10-15 mg alle 6 Stunden.

Die maximale Tagesdosis für Erwachsene bis 65 Jahre und Kinder über 16 Jahren sollte 90 mg nicht überschreiten, und für Erwachsene über 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion 60 mg sowohl für intramuskuläre als auch für intravenöse Verabreichungswege.

Die kontinuierliche intravenöse Infusion sollte nicht länger als 24 Stunden dauern.

Für die parenterale Verabreichung sollte die Behandlungsdauer 5 Tage nicht überschreiten.

Beim Wechsel von der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels zu seiner Verabreichung sollte die Gesamttagesdosis beider Darreichungsformen am Übertragungstag 90 mg für Erwachsene bis 65 Jahre und Kinder über 16 Jahre und 60 mg für Erwachsene über 65 Jahre nicht überschreiten mit eingeschränkter Nierenfunktion. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels in Tabletten am Tag des Übergangs 30 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Häufig - Mehr 3%, weniger oft - 1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (besonders bei älteren Patienten, älter als 65 Jahre, mit einer Geschichte von erosiven und ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltraktes) - Magenschmerzen, Durchfall; weniger oft - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Übelkeit, erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltrakts (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Kot oder Melena, Erbrechen mit Blut oder die Art von "Kaffeesatz"), Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatischem Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten - akute Nierenfunktion Insuffizienz, Schmerzen im unteren Rücken mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, Zunahme oder Abnahme des Harnvolumens, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Larynxödem (Kurzatmigkeit, Atembeschwerden).

Von der C-SeiteHC: häufig - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Steifheit in der Nackenmuskulatur und / oder Rücken), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: weniger oft - erhöhen, ansteigen Blutdruck; selten - schwach.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten Anämie, Eosinophilie und Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutung.

Von der Haut: weniger oft - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber, Schüttelfrost oder ohne Rötung, Verhärtung oder Hautschälung, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Lokale Reaktionen: weniger oft - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reagenzien: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Verfärbung der Gesichtshaut, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schweregefühl in der Brust, Keuchen).

Andere: häufig - Schwellung (Gesicht, Schienbeine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); weniger oft - verstärktes Schwitzen; selten Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome (bei einmaliger Anwendung): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive ulzeröse Läsionen des Magen-Darm-Traktes, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern, Calciumpräparaten, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin kann zur Bildung von Magen-Darm-Geschwüren und zur Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat-Hepato- und Nephrotoxizität. Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Ketorolac-Dosen (Kontrolle der Methotrexat-Konzentration im Blutplasma) möglich.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium und die erhöhte Toxizität dieser Substanzen möglich.

Die gleichzeitige Verabreichung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Antiaggregaten, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Blutungsrisiko.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (verringert die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren).

In Kombination mit Opioid-Analgetika können die Dosen der letzteren deutlich reduziert werden, da ihre Wirkung verstärkt wird.

Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen hypoglykämischen Arzneimitteln ist erhöht (eine Dosisneuberechnung ist notwendig). Die gleichzeitige Verabreichung mit Valproinsäure verursacht eine Störung der Thrombozytenaggregation. Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Nach der Bestimmung mit anderen nefrotoksicnymi den medizinischen Produkten (einschließlich mit den Präparaten aus Gold) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti.

Probenecid und Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen seine Konzentration im Blutplasma.

Die Injektionslösung darf wegen der Ausfällung nicht in einer Spritze mit Morphinsulfat, Promethazin und Hydroxyzin gemischt werden. Pharmazeutisch ist es nicht kompatibel mit einer Lösung von Tramadol, Lithiumpräparaten.

Die Injektionslösung ist kompatibel mit 0,9% Kochsalzlösung, 5% Dextroselösung, Ringer und Ringerlactatlösung, Plasmalite Lösung, sowie mit Infusionslösungen, die enthalten AminophyllinLidocainhydrochlorid, Dopaminhydrochlorid, kurz wirksames Humaninsulin und Heparinnatriumsalz.

Spezielle Anweisungen:

In Kombination mit anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern können Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und Hypertonie auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Hypovolämie erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von den Nieren. Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Ketorolac wird nicht als Mittel zur Prämedikation, zur Unterstützung der Anästhesie und Anästhesie in der geburtshilflichen Praxis empfohlen.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage. Patienten mit einer Blutgerinnungsstörung wird ein Medikament nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl von Blutplättchen verschrieben, insbesondere in der Zeit nach der Operation, die eine genaue Überwachung der Hämostase erfordern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es wird empfohlen, Arbeiten zu vermeiden, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern (Fahrzeuge fahren, mit Mechanismen arbeiten usw.).

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 30 mg / ml.

Verpackung:

1 ml Lösung in Ampullen aus Lichtschutzglas.

10 Ampullen werden in eine Schachtel aus Pappe gelegt.

Mit 5 oder 10 Ampullen werden in eine Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie gedruckt, lackiert oder folienfrei eingelegt.

1 ein konturiertes Zellpaket mit 10 Ampullen oder 1,2 konturierten Zellen mit 5 Ampullen wird in eine Pappschachtel gelegt.

In jeder Packung ist die Gebrauchsanweisung, der Ampullen Vertikutierer, angebracht.

Bei Verwendung von Ampullen mit einem Knickring oder mit einer Kerbe und einem Punkt wird der Ampullenentferner nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003584 / 01

Datum der Registrierung:26.12.2008 / 06.03.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac (Ketorolac)