Ketorolac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 85,9 mg, Kartoffelstärke 20 mg, Magnesiumstearat 1,4 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) 0,7 mg, mikrokristalline Cellulose 22 mg.

Beschreibung:

Tabletten sind fast weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton, flach zylindrisch mit einer Facette.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

NSAIDs haben eine ausgeprägte analgetische Wirkung, es hat auch eine entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Aktivität der Cyclooxygenasen 1 und 2 (COX1 und COX2) verbunden, die die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure katalysieren, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Nach oraler Gabe wird nach 1 h der Beginn der analgetischen Wirkung festgestellt, der maximale Effekt wird in 2-3 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Absorption bei Aufnahme - schnell, Bioverfügbarkeit - 80-100%; Die maximale Konzentration (Cmah) nach oraler Gabe von 10 mg - 0.82-1.46 μg / ml die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) - 10-78 mil; Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%,

Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration (Css) - 24 h mit der Ernennung von 4 mal pro Tag und ist - 0,39-0,79 m kg / m l.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R- Enantiomer - um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn die Mutter 10 mg Ketorolac C erhältmah in Milch ist 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und ist 7,3 l g / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - 7,9 ng / l.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxycetorolac. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt durchschnittlich 5,3 Stunden (2,4-9 Stunden nach oraler Verabreichung von 10 mg). T1 / 2 steigt bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt.

Die Leberfunktion beeinflusst T1 / 2 nicht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h , mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13.6 Stunden.

Die gesamte Bodenfreiheit beträgt 0,025 l / h / kg; bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l - 0,016 l / h / kg.

He wird durch Hämodialyse entfernt.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, postoperative Schmerzen, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Bänderschäden, rheumatische Erkrankungen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, vollständig oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese); Intoleranz von Medikamenten (LS) Pyrazolon-Serie, Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die es verursacht), erosive und Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (GIT) im akuten Stadium, Hypokoagulation (inkl. Blutung), Blutungen oder hohes Risiko für ihre Entwicklung , schwere Niereninsuffizienz (CC unter 30 ml / min), schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung, Zustand nach aortokoronarem Shunting, bestätigte Hyperkaliämie, Schwangerschaft, entzündliche Darmerkrankung, Entbindung und Stillen, Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht etabliert).

Vorsichtig:

Bronchialasthma; Vorhandensein von Faktoren, die die gastrointestinale Toxizität erhöhen: Alkoholismus, Tabakrauchen und Cholezystitis; postoperative Phase, chronische Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom, arterielle Hypertonie, eingeschränkte Nierenfunktion (Plasmakreatinin unter 50 mg / l), Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, gleichzeitige Verabreichung mit anderen NSAIDs, koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Kreatinin-Clearance von weniger als 60 ml / min, Ulcus pepticum Läsionen in der Geschichte, Vorhandensein von Infektion N.Pylori, Langzeitanwendung von NSAIDs, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Verabreichung von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulantien (einschließlich Warfarin), Antiaggregatoren (einschließlich Clopidogrel), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), die ältere Menschen (über 65 Jahre).

Dosierung und Verabreichung:

Bei oraler Verabreichung an Patienten im Alter von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht über 50 kg beträgt die empfohlene Dosis 20 mg beim der erste Empfang, dann 10 mg 4 mal am Tag, aber nicht mehr als 40 mr/ Tag.

Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit Nierenversagen - 10 mg in der ersten Dosis und dann 10 mg 4 mal am Tag.

Die maximale Tagesdosis für die orale Anwendung beträgt 40 mg.

Die Behandlungsdauer sollte 5 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Oft - mehr als 3%, weniger oft - 1-3%. selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - verminderter Appetit, Übelkeit, erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf und Brennen in der Magengegend, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen mit Blut oder die Art von "Kaffee Gründe, "Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, Zunahme oder Abnahme des Harnvolumens, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten: Hörverlust, Ohrensausen, Sehstörungen (einschließlich verschwommener Sicht).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Larynxödem (Kurzatmigkeit, Atemnot)

Von der Seite des zentralen Nervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Steifheit in den Nackenmuskeln und / oder Rücken), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depression, Psychose, Ohnmacht.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: weniger oft - ein Anstieg des Blutdrucks (BP).

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten Blutungen aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: weniger häufig - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura, selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit oder ohne Schüttelfrost, Hyperämie, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Vergrößerung und / oder Schmerzen der Gaumenmandeln), Urtikaria, maligne exsudative Erytheme ( Stevens-Johnson), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schwere in Brustkorb Zelle, Keuchen).

Andere: oft - Schwellungen (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen, selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-ulzerative gastrointestinale Läsion, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac.

Die Aufnahme mit anderen NSAIDs, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Kalziumpräparaten erhöht das Risiko für Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut und die Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen.

Gleichzeitige Verabreichung mit Antikoagulanzien - Cumarin und Indandion-Derivaten, Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure (ASS) erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und diuretischen Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandinen in der Niere).

Die Ernennung zusammen mit Methotrexat erhöht Hepato-und Nephrotoxizität (ihre gemeinsame Ernennung ist nur mit der Verwendung von niedrigen Dosen der letzteren und Kontrolle der Konzentration möglich beim Plasma).

Bei der Ernennung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (auch mit Goldmedikamenten) steigt das Risiko, an Nephrotoxizität zu erkranken.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung des Präparates muss man die Frage der vorhergehenden Allergie auf das Präparat oder NSAID klären.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Es wird nicht empfohlen, sie als Arzneimittel zu verwenden zum Prämedikation, Aufrechterhaltung der Narkose.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen NSAIDs, Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und erhöhtem Blutdruck kann die Wirkung auf die Thrombozytenaggregation nach 24-48 Stunden beendet sein.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, erhöht sich mit einer verlängerten Behandlung (bei Patienten mit chronischen und Schmerzen) und einer erhöhten oralen Dosis des Arzneimittels von mehr als 40 mg / Tag.

Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu reduzieren, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Erscheinungen aus dem Gastrointestinaltrakt zu verringern, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Blisterpackung.

2 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014251 / 01

Datum der Registrierung:14.08.2008 / 12.02.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LEKHIM-KHARKOV, CJSC LEKHIM-KHARKOV, CJSC Ukraine

Hersteller: & nbsp;

LEKHIM-KHARKOV, CJSC Ukraine

Darstellung: & nbsp;Alfa Grand TD, LLCAlfa Grand TD, LLCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac (Ketorolac)