Ketorolac-Eskom - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

beimHilfsstoffe: Ethanol 95% 100,0 mg, Natriumchlorid 4,35 mg, Natrium Hydroxid 1 M Lösung oder Hydrochlorideiner nativen Säure von 1 M Lösung bis zu pH 6,9-7,9, Wasser für die Injektion bis zu 1 ml.

Beschreibung:

Transparente Flüssigkeit von hellgelber Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID). Hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, wirkt entzündungshemmend und mäßig antipyretisch. Der Wirkmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Cyclooxygenase-1- und Cyclooxygenase-2-Aktivität verbunden, die die Bildung von Prostaglandinen katalysiert (Pg) aus Arachidonsäure, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer Injektion tritt der Beginn der analgetischen Wirkung nach 30 Minuten ein, der maximale Effekt wird nach 1-2 Stunden erreicht. Die maximale Akkumulation in Geweben (C_mOh) 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T_VON_mOh) - 15-73 min. VON_mOh nach intravenöser Infusion 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 mcg / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration (C_SS) - 24 Stunden bei 4mal täglicher Verabreichung (höher als sub-therapeutisch) und beträgt 15 mg-0,65-1,13 μg / ml für die intramuskuläre Injektion, 30 mg-1,29-2,47 μg / ml, bei intravenöser Infusion 15 mg bis 0,79 1,39 μg / ml, 30 mg bis 1,68 bis 2,76 μg / ml. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R-Enantiomer um 20%. Dringt in die Muttermilch ein, wenn die Mutter genommen wird 10 mg Ketorolac VONmOh in Milch wird erreicht durch 2 h nach der ersten Dosis und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis von Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - 7,9 ng / l.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxyce- torolac.

Es wird auf 91 Nieren, 6% - durch den Darm ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T_1/2) Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion - durchschnittlich 5,3 Stunden (3,5-9,2 Stunden nach intramuskulärer Injektion von 30 mg, 4-7,9 Stunden nach intravenöser Gabe von 30 mg T.)_1/2 erhöht bei älteren Patienten und ist bei jungen Menschen verkürzt. Die Funktion der Leber beeinflusst T nicht_1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T_1/2 - 10,3-10,8 h, mehr Nierenversagen -. Mehr als 13,6 Stunden Gesamtclearance ist durch intramuskuläre Verabreichung von 30 mg - 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg bei älteren Menschen), intravenöse Infusion von 30 mg - 0,03 l / h / kg; Patienten mit Nierenversagen bei einer Plasma-Kreatinin-Konzentration von 19-50 mg / l nach intramuskulärer Verabreichung von 30 mg - 0,015 l / h / kg.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen.

Entwickelt für eine symptomatische Therapie, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung; auf das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten. Vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolypen und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese), Urtikaria, Rhinitis durch die Einnahme von NSAIDs (in der Anamnese); Intoleranz gegenüber Medikamenten der Pyrazolon-Serie, Hypovolämie (unabhängig von der Ursache), erosive und ulzerative Läsionen des Magen-Darm-Traktes im akuten Stadium, Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), Blutung oder ein hohes Risiko für ihre Entwicklung, schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung, Zustand nach aortokoronarem Shunt, bestätigte Hyperkaliämie, Schwangerschaft (III Trimester), chronisch entzündliche Darmerkrankungen, Entbindung, Stillzeit, Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht belegt).

Vorsichtig:

Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die Toxizität in Bezug auf den Magen-Darm-Trakt (GIT) erhöhen: Alkoholismus und Cholezystitis; chronische Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom, arterielle Hypertonie, eingeschränkte Nierenfunktion, Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, gleichzeitige Einnahme mit anderen NSAIDs, fortgeschrittenes Alter (über 65 Jahre), Schwangerschaft (ich-II Trimester).

Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Läsionen, das Vorhandensein von Infektionen Helicobacter Pylori, Langzeitanwendung von NSAIDs, schwere somatische Erkrankungen, Begleittherapie mit den folgenden Medikamenten:

- Antikoagulanzien (einschl. Warfarin);

- Antiaggreganten (inkl. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel);

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin);

- Glukokortikoide (einschl. Prednisolon).

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein.

Anwendung in III Schwangerschaftstrimester und wenn das Stillen kontraindiziert ist (sollte von der Fütterung für die Dauer der Anwendung des Medikaments aufgegeben werden).

In extremen Fällen, wenn Sie das Medikament während der Schwangerschaft und Stillzeit verwenden müssen, sollten Sie die Vorteile für die Mutter und das Risiko für den Fötus oder das Baby vergleichen.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär, intravenös.

Bei intravenöser Verabreichung sollte die Dosis mindestens 15 Sekunden lang verabreicht werden (bei Dosierungsformen mit Ethanol).

Patienten von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg, intramuskulär für 1 Verabreichung werden nicht mehr als 60 mg (einschließlich oraler Dosis) verabreicht; in der Regel 30 mg alle 6 Stunden, intravenös - 30 mg (nicht mehr als 15 Dosen pro 5 Tage).

Intramuskulär werden für Erwachsene mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit chronischer Niereninsuffizienz (CRF) nicht mehr als 30 mg (einschließlich oraler Dosis) pro Verabreichung verabreicht; normalerweise - 15 mg (nicht mehr als 20 Dosen pro 5 Tage); in / in - nicht mehr als 15 mg alle 6 Stunden (nicht mehr als 20 Dosen in 5 Tagen).

Die maximalen Tagesdosen für die intramuskuläre und intravenöse Anwendung sind für Patienten von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg, 90 mg / Tag; Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit CRF, sowie ältere Patienten (über 65 Jahre alt) - für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung von 60 mg. Die Dauer der Behandlung sollte 5 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Oft - mehr als 3%, weniger oft - 1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - verminderter Appetit, Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Verdauungstraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Kot oder Melena, Erbrechen mit Blut oder die Art von " Kaffee dick, "Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, Zunahme oder Abnahme des Harnvolumens, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Aus dem zentralen Nervensystem (ZNS): oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Steifheit in den Nackenmuskeln und / oder Rücken), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depression, Psychose, Ohnmacht.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: seltener - erhöhter Blutdruck.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Hyperämie, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Vergrößerung und / oder Schmerzen der Mandeln), Urtikaria, maligne exsudative Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Lokale Reaktionen: seltener - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautfarbe Veränderung des Gesichts, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, periorbitales Ödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schweregefühl in der Brust, Keuchen).

Andere: oft - Schwellung (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen, selten - Fieber.

Überdosis:

Symptome (bei einmaliger Anwendung): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-ulzeröse gastrointestinale Läsion, Nierenfunktionsstörung, metabolische Azidose

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen).

Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac. Die Aufnahme mit anderen NSAIDs, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Kalziumpräparaten erhöht das Risiko für Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut und die Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen.

Gleichzeitige Ernennung mit Antikoagulanzien (LS) - Derivate von Cumarin und Indandion, Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Aminosalicylsäure erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und Diuretika (reduziert die Synthese Pg in den Nieren).

Der Termin zusammen mit Methotrexat erhöht hepato- und nephrotoxicity (ihre gemeinsame Ernennung ist nur mit der Anwendung von niedrigen Dosen des letzteren und der Kontrolle seiner Konzentration im Plasma möglich).

Bei Verschreibung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (auch mit Goldmedikamenten) erhöht sich das Risiko, an Nephrotoxizität zu erkranken.

LS, die die tubuläre Sekretion blockieren, verringern die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung des Präparates muss man die Frage der vorhergehenden Allergie auf das Präparat oder NSAID klären. Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Es wird nicht empfohlen, es als Arzneimittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

In Kombination mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation und erhöhter Blutdruck (BP) auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf. Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit einer längeren Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels.

Um das Risiko der Entwicklung von NSAIDs zu reduzieren, werden Gastropathien verschrieben Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 30 mg / ml.

Verpackung:

1 ml des Arzneimittels in Ampullen.

Für 5 oder 10 Ampullen in einem Konturzellenpaket.

Für 1 oder 2 Konturpackungen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004693/09

Datum der Registrierung:10.06.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ESKOM NPK, OAO ESKOM NPK, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

ESKOM NPK, OAO Russland

Darstellung: & nbsp;ESKOM NPK, OAOESKOM NPK, OAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolak-Eskom (Ketorolac-Eskom)