Ketorolac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Propylenglycol 200,0 mg, Dinatriumedetatdihydrat (Trilon B) 1 mg, Ethanol 95%, bezogen auf wasserfreie Substanz 100,0 mg, Natriumchlorid 4,35 mg, 1 M Natriumhydroxidlösung auf pH 6, 9 bis 7,9, Wasser zur Injektion auf 1 ml .

Beschreibung:Transparente Lösung von farbloser bis hellgelber Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Ketorolac hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, wirkt entzündungshemmend und moderat antipyretisch.

Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Aktivität des Enzyms Cyclooxygenase 1 und 2 hauptsächlich in peripheren Geweben verbunden, was zur Inhibierung der Biosynthese von Prostaglandin-Modulatoren der Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündung führt. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-]S bilden.

Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, ist es anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln überlegen.

Das Medikament wirkt sich nicht auf Opioidrezeptoren aus, beeinträchtigt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Nach intramuskulärer Injektion wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 0,5 h beobachtet, der maximale Effekt wird in 1-2 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Bioverfügbarkeit - 80-100%, Absorption bei intramuskulärer Injektion - vollständig und schnell. Nach intramuskulärer Injektion wurden 30 mg der maximalen Konzentration im Blutplasma (C_mOh) beträgt 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration, jeweils - 15-73 min und 30-60 min; VON_mOh nach intravenöser Infusion 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 mcg / ml. Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentrationen (C_ss) bei parenteraler Verabreichung - 24 Stunden bei 4-maliger Verabreichung pro Tag (über dem Subtherapeutikum) und 15 mg-0,65-1,13 μg / ml für die intramuskuläre Injektion, 30 mg-1,29-2,47 μg / ml.

Verteilung. 99% des Arzneimittels bindet an Blutplasmaproteine und die Hypoalbuminämie erhöht die Menge an freier Substanz im Blut.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R-Enantiomer um 20%.

Schleicht durch die Blut-Hirn-Schranke, dringt in die Plazenta ein (10%). In kleinen Mengen in der Muttermilch gefunden.

Stoffwechsel. Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren und p-Hydroxyce- torolac ausgeschieden werden.

Ausscheidung. Gelistet am 91% Nieren (40% in Form von Metaboliten), 6% - durch den Darm.

Die Halbwertszeit (T_1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion durchschnittlich 5,3 Stunden (3,5-9,2 Stunden nach intramuskulärer Injektion von 30 mg, 4-7,9 Stunden nach intravenöser Gabe von 30 mg). T_1/2verlängert bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Funktion der Leber beeinflusst T nicht_1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Blutplasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T_1/2ist 10,3-10,8 Stunden, mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt bei intramuskulärer Injektion 30 mg - 0,023 l / kg / h (0,019 l / kg / h bei älteren Patienten); bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Konzentration im Blutplasma von 19-50 mg / l mit intramuskulärer Injektion von 30 mg-0,015 l / kg / h.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen.

Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ketorolac, sowie gegen andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierende Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese); erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes und des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung; zerebrovaskuläre oder andere Blutungen, intrakranielle Blutung oder Verdacht auf diese; entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) im Stadium der Exazerbation; Hämophilie und andere Störungen der Blutgerinnung; dekompensierte Herzinsuffizienz, Zeit nach aortokoronarem Shunt; schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung; schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie; gleichzeitige Verwendung mit Probenecid. Pentoxifyllin, Acetylsalicylsäure und andere NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Hemmer), Lithiumsalze, Antikoagulanzien, einschließlich Warfarin und Heparin, Kinderalter (bis 16 Jahre); Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

Das Medikament wird nicht zur Anästhesie vor und während der Operation wegen des hohen Blutungsrisikos sowie zur Behandlung von chronischen Schmerzen eingesetzt.

Vorsichtig:

Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür, entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) ohne Verschlimmerung, Lebererkrankung in der Geschichte, hepatische Porphyrie, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, signifikante Abnahme der das Volumen zirkulierenden Blutes (einschließlich nach Operationen), ältere Patienten (einschließlich Diuretika, geschwächte Patienten mit niedrigem Körpergewicht), Bronchialasthma, gleichzeitige Glukokortikosteroide (einschließlich Prednison), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschließlich Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, systemische Bindegewebserkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Zabolev Ia periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Vorhandensein einer Infektion Helicobacter Pylori, Langzeitanwendung von NSAIDs, Tuberkulose, ausgeprägte Osteoporose, Alkoholismus, schwere somatische Erkrankungen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Geben Sie tief in den Muskel, langsam für mindestens 15 Sekunden in minimal wirksamen Dosen durch einen minimal kurzen Verlauf.Bei Bedarf können zusätzlich auch Opioidanalgetika in reduzierter Dosierung verschrieben werden.

Einzeldosen für die einmalige intramuskuläre Injektion:

- für Erwachsene bis 65 Jahre - 10-30 mg (0,3-1 ml), abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms,

- Erwachsene über 65 Jahre alt oder mit eingeschränkter Nierenfunktion - für 10-15 mg (0,3-0,5 ml) alle 4-6 Stunden.

- Kinder über 16 Jahre - 10-30 mg (0,3-1 ml), abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms,

Dosen mit multipler intramuskulärer Injektion:

- für Erwachsene bis 65 Jahre 10-60 mg (0,3-2 ml) werden in die erste Verabreichung injiziert, dann 10-30 mg (0,3-1 ml) alle 6 Stunden (üblicherweise 30 mg alle 6 Stunden),

- Erwachsene über 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion - 10-15 mg (0,3-0,5 ml) alle 4-6 Stunden;

- Kinder über 16 Jahre 10-60 mg (0,3-2 ml) werden in die erste Verabreichung injiziert, dann 10-30 mg (0,3-1 ml) alle 6 Stunden (üblicherweise 30 mg alle 6 Stunden),

Die maximale Tagesdosis für Patienten unter 65 Jahren sollte 90 mg nicht überschreiten, und für Patienten älter als 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion - 60 mg mit einer intramuskulären Art der Verabreichung.

Die maximale Behandlungsdauer sollte 2 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Nach Angaben der Weltorganisation (WHO) werden unerwünschte Wirkungen entsprechend ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt klassifiziert: sehr oft (1/10), oft (von 1/100 bis ≤ 1/10), selten (von 1/1000 bis ≤1 / 100), selten (von 1/10000 bis ≤1 / 1000), sehr selten (≤1 / 10000), die Häufigkeit ist unbekannt (die Häufigkeit des Auftretens von Phänomenen kann nicht auf der Grundlage der verfügbaren Daten bestimmt werden) .

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Ketorolac wurden folgende Nebenwirkungen festgestellt:

Aus dem Verdauungssystem: häufig (vor allem bei älteren Patienten über 65 Jahren, die in der Vergangenheit an erosiven und ulzerativen Läsionen des Magen-Darm-Traktes litten) - Magenschmerzen, Durchfall; selten - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Übelkeit, erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen im Oberbauch, Blut im Kot oder Melena, Erbrechen mit Blut oder die Art von "Kaffeesatz" Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, Oligurie, Polyurie, interstitielle Nephritis, Ödeme der Nierengenese, verzögerter Harnabgang Hyperkaliämie, Hyponatriämie, eine Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blutplasma.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen), eine Geschmacksstörung.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Nackensteifigkeit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - erhöhter Blutdruck; selten - schwach; Blutdruckabfall, Herzklopfen, Herzversagen, Myokardinfarkt, Schlaganfall.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie Thrombozytopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten Blutungen aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn.

Von der Haut: selten - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Rötung, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Nesselsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Lokale Reaktionen: selten - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Verfärbung des Gesichts, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Atemnot, Schweregefühl in der Brust, Keuchen).

Andere: häufig - Schwellung (Gesicht, Schienbeine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); selten - verstärktes Schwitzen; selten Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome (mit einer einzigen Injektion): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Wenn kombiniert mit Opioid-Analgetika die Dosen der letzteren können signifikant reduziert werden, da ihre Wirkung verstärkt wird.

Die Medikamentenlösung sollte nicht in einer einzigen Spritze mit gemischt werden Morphinsulfat, Promethazin und Hydroxysin wegen Niederschlag.

Pharmazeutisch inkompatibel mit einer Lösung von Tramadol, Lithiumpräparaten.

Die Medikamentenlösung ist kompatibel mit 0,9% Lösung von Natriumchlorid, 5% Lösung von Dextrose, Ringer-Lösung.

Glukokortikosteroide: erhöhtes Risiko für Ulzerationen und Magen-Darm-Erkrankungen Blutung.

Antikoagulantien: NSAIDs können die Wirkung von Antikoagulantien, wie z Warfarin.

Antiaggreganten und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer: erhöhtes Risiko von Blutungen.

Wechselwirkungen mit allen NSAIDs:

Kombinationen, die vermieden werden müssen

- Andere NSAIDs, einschließlich hoher Dosen von Salicylaten (> 3 g / Tag): Die gleichzeitige Anwendung mehrerer NSAIDs kann das Risiko für Ulzerationen und gastrointestinale Blutungen erhöhen, was auf einen synergistischen Effekt zurückzuführen ist.

- Orale Antikoagulantien, parenterales Heparin und Ticlopidin: erhöhtes Blutungsrisiko durch Hemmung der Thrombozytenfunktion und Schädigung der Magen- und Darmschleimhaut.

- Lithium: NSAIDs erhöhen den Lithiumspiegel im Plasma (verringert die Ausscheidung von Lithium in den Nieren), der ein toxisches Niveau erreichen kann. Dieser Parameter sollte zu Beginn der Behandlung, mit Dosisanpassung und nach Beendigung der Behandlung mit Ketoprofen überwacht werden.

- Methotrexat in hohen Dosen (mehr als 15 mg pro Woche): Die Hämatotoxizität von Methotrexat ist erhöht, da seine Ausscheidung im Urin, die bei der Einnahme von entzündungshemmenden Arzneimitteln auftritt, reduziert ist.

- Hydantoin und Sulfonamide: Die toxischen Wirkungen dieser Substanzen können zunehmen.

Kombinationen, die Vorkehrungen erfordern

- Diuretika, ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Antagonisten: NSAIDs können die Wirksamkeit von Diuretika und anderen Antihypertensiva verringern. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. Patienten mit Dehydratation oder älteren Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) kann die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Antagonisten mit Präparaten, die das Cyclooxygenasesystem hemmen, eine zusätzliche renale Dysfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen, verursachen. Die Kombination des Arzneimittels mit ACE-Hemmern und Angiotensin-II-Antagonisten sollte insbesondere bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden.

Die Patienten sollten ausreichend hydratisiert sein und nach Beginn der Begleittherapie sollte eine Überwachung der Nierenfunktion durchgeführt werden.

- Methotrexat in niedrigen Dosen (weniger als 15 mg pro Woche): Die Hämatotoxizität von Methotrexat ist erhöht, da seine Ausscheidung im Urin, die bei Einnahme von entzündungshemmenden Arzneimitteln auftritt, reduziert ist. In den ersten Wochen der gemeinsamen Anwendung ist es notwendig, einmal wöchentlich eine allgemeine Blutuntersuchung durchzuführen. Die Überwachungshäufigkeit sollte bei Vorliegen einer leichten Verschlechterung der Nierenfunktion sowie bei älteren Patienten erhöht werden.

- Pentoxifyllin: erhöhtes Blutungsrisiko. Erhöhte klinische Überwachung und Kontrolle der Gerinnungszeit.

- Zidovudin: erhöhtes Toxizitätsrisiko in Bezug auf rote Blutkörperchen durch Retikulozyten mit schwerer Anämie eine Woche nach Beginn der NSAID-Behandlung. Es ist notwendig, einen allgemeinen Bluttest durchzuführen und die Menge an Retikulozyten einmal oder zweimal wöchentlich nach Beginn der NSAID-Behandlung zu überwachen.

- Erhöhte hypoglykämische Wirkung Insulin und orale hypoglykämische Medikamente (Dosisneuberechnung ist notwendig).

Kombinationen, die berücksichtigt werden müssen:

- Betablocker: Die Behandlung von NSAIDs kann ihre blutdrucksenkende Wirkung aufgrund der Hemmung der Prostaglandinsynthese reduzieren.

- Mifepriston. Nach Anwendung von Mifepriston für 8-12 aufeinanderfolgende Tage sollten NSAIDs nicht verwendet werden, da sie die Wirkungen von Mifepriston abschwächen können.

- Cyclosporin und Tacrolimus: NSAIDs können die Nephrotoxizität aufgrund von Wirkungen erhöhen, die mit Nierenprostaglandinen verbunden sind. In Kombination ist es notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen.

- Thrombolytika: erhöhtes Blutungsrisiko.

- Probenecid: Die Konzentration von Ketoprofen im Plasma kann zunehmen; dieser Anstieg kann auf einen inhibitorischen Mechanismus an der Stelle der renalen tubulären Sekretion und Glucuronokonjugation zurückzuführen sein und erfordert eine Dosisanpassung von Ketoprofen.

- Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer in Verbindung mit Ketorolac erhöht das Risiko von Blutungen aufgrund der Hemmung der Thrombozytenfunktion. Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine sorgfältige Überwachung des Blutgerinnungssystems erforderlich.

- Antazida beeinflussen die Vollständigkeit der Absorption des Arzneimittels

Spezielle Anweisungen:

In Kombination mit anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern können Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und Hypertonie auftreten.

Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Hypovolämie erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von den Nieren.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Ketorolac wird nicht als Mittel zur Prämedikation, zur Unterstützung der Anästhesie und Anästhesie in der geburtshilflichen Praxis empfohlen.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 2 Tage.

Patienten mit einer Blutgerinnungsstörung wird ein Medikament nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl von Blutplättchen verschrieben, insbesondere in der Zeit nach der Operation, die eine genaue Überwachung der Hämostase erfordern.

Patienten mit einem erhöhten Risiko, gastrointestinale Komplikationen zu entwickeln, sollten Ketorolac-Präparate und Gastroprotektoren zusammen einnehmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Das Medikament hat eine begrenzte und mäßige Wirkung auf die Fähigkeit, Fahrzeuge oder Mechanismen zu steuern, aufgrund des möglichen Auftretens von Schwindel und Schläfrigkeit. Wenn der Patient nach der Anwendung von Ketorolac schläfrig, schwindlig oder verkrampft ist, sollte die Verwaltung von Fahrzeugen und Mechanismen vermieden werden und andere Aktivitäten, die Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern, sollten vermieden werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion, 30 mg / ml.

Verpackung:

Um 1 ml in Polymerampullen aus Hochdruckpolyethylen niedriger Dichte, hergestellt unter Verwendung derSchlag-füllen-Dichtung"Blow-Fill-Seal"

Für 5 oder 10 Ampullen, zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch, in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003693

Datum der Registrierung:21.06.2016

Haltbarkeitsdatum:21.06.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:TRIVIUM-XXI, LLC TRIVIUM-XXI, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

SLAVYANSKAYA APTEKA, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac (Ketorolac)