Ketorolac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Dinatriumedetat-Dihydrat (Trilon B) 1 mg; Ethanol (Ethylalkohol) (bezogen auf wasserfrei) 100 mg; Propylenglykol 200 mg; Natriumchlorid 4,35 mg; 1 M Natriumhydroxidlösung bis pH 6,9-7,9; Wasser für Injektionszwecke bis 1 ml.

Beschreibung:Transparente Flüssigkeit von hellgelber Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

NSAIDs haben eine ausgeprägte analgetische Wirkung, es hat auch eine entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist verbunden mit einer unselektiven Hemmung der Cyclooxygenase 1- und Cyclooxygenase 2-Aktivität, die die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure katalysiert, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs. Nach intramuskulärer Injektion wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 0,5 h beobachtet, der maximale Effekt wird in 1-2 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Die Absorption bei der intramuskulären Injektion ist vollständig und schnell.Die maximale Konzentration (Cmah) nach intramuskulärer Injektion 30 mg - 2,4 μg / ml, 60 mg - 4,5 μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration von 15 bis 73 min. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Zeit, um die Gleichgewichtskonzentration zu erreichen (Css) mit parenteraler Verabreichung - 24 Stunden, mit der Verabredung von 4 mal am Tag (über dem sub-therapeutischen) und ist 15 mg - 0,9 μg / ml intramuskuläre Injektion, 30 mg - 1,9 μg / ml.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,3 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R-Enantiomer um 20%.

Dringt in die Muttermilch ein. Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxycetorolac.

Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt im Durchschnitt etwa 5 Stunden. T1 / 2 steigt bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Leberfunktion beeinflusst nicht T1 / 2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) erhöht sich T1 / 2 auf 10 Stunden, mit schwerer Nierenversagen - mehr als 13 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt 30 mg - 0,02 l / h / kg (0,019 l / h / kg bei älteren Patienten) bei intramuskulärer Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l bei intramuskulärer Injektion von 30 mg - 0,015 l / h / kg. Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen.

Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit.

Vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, wiederkehrenden Polyposis der Nase und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese).

Nesselsucht, Rhinitis durch Einnahme von NSAIDs (in der Geschichte).

Intoleranz gegenüber Arzneimitteln der Pyrazolon-Reihe.

Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die sie verursacht hat).

Entzündliche Darmerkrankungen, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes im akuten Stadium.

Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), Blutung oder ein hohes Risiko für ihre Entwicklung.

Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung.

Zustand nach aortokoronarer Bypassoperation.

Bestätigte Hyperkaliämie.

Gleichzeitige Anwendung mit Probenecid, Pentoxifyllin, Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren), Lithiumsalzen, Antikoagulantien, einschließlich Warfarin und Heparin.

Schwangerschaft, Geburt, Stillzeit.

Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Das Medikament wird nicht für präventive Analgesie vor und während einer umfangreichen Operation wegen des hohen Risikos von Blutungen verwendet.

Vorsichtig:

Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die Toxizität in Bezug auf den Magen-Darm-Trakt erhöhen: Alkoholismus, Tabakrauchen und Cholezystitis; postoperative Phase, chronische Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom, Hypertonie, eingeschränkte Nierenfunktion (Plasmakreatinin unter 50 mg / l), Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min, Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes in der Anamnese, das Vorhandensein von Infektionen H. pylori, Langzeitanwendung von NSAIDs, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Verabreichung von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antiaggregatoren (einschließlich Clopidogrel), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), älteres Alter (über 65 Jahre) .

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es wird nicht empfohlen, das Medikament während der Schwangerschaft einzunehmen (nachteilige Auswirkungen auf das fetale Herz-Kreislauf-System - vorzeitiger Verschluss des Arteriengangs).

Während der Wehen, in der frühen postpartalen Phase, ist die Verwendung des Arzneimittels kontraindiziert, da es durch Hemmung der Synthese von Prostaglandinen die Blutzirkulation des Fötus beeinträchtigen und die kontraktile Aktivität des Uterus schwächen kann, was das Risiko erhöht Gebärmutterblutungen.

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden, da das Medikament durch die Hemmung der Synthese von Prostaglandinen bei Neugeborenen negative Auswirkungen haben kann.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär.

Für die parenterale Verabreichung an Patienten im Alter von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg werden nicht mehr als 60 mg intramuskulär für 1 Verabreichung verabreicht; normalerweise 30 mg alle 6 Stunden.

Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit chronischer Niereninsuffizienz pro 1 Injektion werden nicht mehr als 30 mg verabreicht; normalerweise - 15 mg (nicht mehr als 20 Dosen in 5 Tagen).

Maximale Tagesdosen für Patienten von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht über 50 kg sind 90 mg / Tag; Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit chronischer Niereninsuffizienz, sowie ältere Patienten (über 65 Jahre alt) - 60 mg.

Die Behandlungsdauer sollte 5 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Sehr oft (≥1 / 10), oft (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1000, <1/100), selten (≥1 / 10000, <1/1000) und sehr selten (<1/10000).

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall, Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; seltener Appetit, Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich Perforation und / oder Blutung, die sich als Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen mit Blut oder die Art von "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Niereninsuffizienz, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Wasserlassen, Zunahme oder Abnahme des Harnvolumens, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Kurzatmigkeit, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Vom zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten, aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Rückenmuskulatur), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen, Ohnmachtsanfälle.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - erhöhter Blutdruck, ein Gefühl von Herzklopfen.

Aus der Hämatopoese: selten, Anämie, Eosinophilie und Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutung.

Von der Haut: oft - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber, Schüttelfrost oder ohne Hyperämie, Versiegelung oder Abschuppung der Haut, Erhöhung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Urtikaria, maligne exsudative Erytheme (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Lokale Reaktionen: oft - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktion (Veränderung der Hautfarbe, Hautausschlag, Nesselsucht, juckende Haut, Tachypnoe und Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Atemnot, Schwere in der Brust, Keuchen).

Andere: oft - Schwellungen (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme), vermehrtes Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome (mit einer einzigen Injektion): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Verlust erozivnoyazvennoe Magen-Darm-, Nieren-Dysfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die Aufnahme mit anderen NSAIDs, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Kalziumpräparaten erhöht das Risiko für Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut und die Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen.

Gleichzeitige Verabreichung mit Antikoagulanzien - Cumarin-Derivate von Indandion, Heparin, Warfarin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Pentoxifyllin, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure erhöhen das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und diuretischen Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandinen in der Niere).

Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium möglich, und die Toxizität dieser Substanzen ist erhöht.

Pharmazeutisch unverträglich mit einer Lösung von Tramadol, Lithiumpräparaten.

Der Termin zusammen mit Methotrexat erhöht hepato- und nephrotoxicity (ihre gemeinsame Ernennung ist nur möglich, wenn man niedrige Dosen des Letzteren und Kontrolle seiner Konzentration im Plasma verwendet).

Bei der Bestimmung mit anderen nephrotoxischen Präparaten (einschließlich mit den Präparaten des Goldes) erhöht sich das Risiko der Entwicklung der Nephrotoxizität.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen einhundert Konzentrationen im Plasma.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Medikamente erhöhen Manifestationen der Hämatotoxizität des Arzneimittels.

Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen hypoglykämischen Arzneimitteln ist erhöht (eine Dosisneuberechnung ist notwendig).

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung des Präparates muss man die Frage der vorhergehenden Allergie auf das Präparat oder NSAID klären. Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Es wird nicht empfohlen, es als Arzneimittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen NSAIDs, Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation, Blutdruckanstieg.

Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Verwenden Sie nicht mit Paracetamol für mehr als 2 Tage.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, besonders wichtig für postoperative große, die eine sorgfältige Überwachung der Blutstillung erfordern.

Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu reduzieren, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es sollte vom Fahren und anderen Aktivitäten potentiell gefährliche Aktivitäten, die eine hohe Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, abhalten, da das Medikament Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen kann, die diese Fähigkeiten beeinträchtigen können.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion 30 mg / ml.

Verpackung:

1 ml pro Ampulle aus Bernstein oder lichtdichtem Glas.

5 Ampullen werden in ein Konturnetzpaket aus einer Polyvinylchloridfolie gelegt.

Für 1 oder 2 Konturpackungen mit einer Vertikutierampulle und Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Wenn Ampullen mit einem Punkt oder einem Bruchring verwendet werden, ist der Vertikutierer nicht eingebettet.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008611/10

Datum der Registrierung:24.08.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MOSHIMFARM bereitet sie vor. NA Semashko OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;MOSHIMFARM bereitet sie vor. NA Semashko OJSC MOSHIMFARM bereitet sie vor. NA Semashko OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac (Ketorolac)