Dolak - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:NSAIDs. Es hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, hat auch eine entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Aktivität von COX1 und COX2 verbunden, was die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure katalysiert, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-]S bilden. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.Nach intramuskulärer (intramuskulärer) Verabreichung und oraler Verabreichung wird der Beginn der analgetischen Wirkung jeweils nach 0,5 und 1 Stunde beobachtet, wobei die maximale Wirkung nach 1 bis 2 Stunden und 2 bis 3 Stunden erreicht wird.

Pharmakokinetik:

Absorption bei Aufnahme - schnell, Bioverfügbarkeit - 80-100%; mit der / m Einführung - komplett und schnell. Die maximale Konzentration (C_max) nach oraler Gabe von 10 mg - 0,7-1,1 μg / ml die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) - 10-78 Minuten; nach der / m Einführung von 30 mg C_max - 1,74-3,1 & mgr; g / ml, 60 mg - 3,23-5,77 & mgr; g / ml, TS_max - 15-73 min bzw. 30-60 min. Nach intravenöser Infusion wurden 15 mg C_max - 1,96-2,98 μg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Die Gleichgewichtskonzentration (Css) wird bei parenteraler und oraler Verabreichung nach 24 Stunden erreicht, wenn sie 4 mal täglich (über dem Subtherapeutikum) verabreicht wird und beträgt 15 mg-0,65-1,13 μg / ml, 30 mg-1, 29-2,47 μg / ml. ml; nach oraler Verabreichung von 10 mg - 0,39-0,79 μg / ml.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Arzneimittels verdoppelt werden und das Verteilungsvolumen seines R-Enantiomers um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn die Mutter 10 mg Ketorolac C erhält_max in Milch wird 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis von Ketorolac (wenn das Medikament 4 Mal am Tag verwendet wird) -7,9 ng / l.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxycetorolac. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Die Halbwertzeit (T1 / 2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion betrug durchschnittlich 5,3 Stunden (3,5-9,2 Stunden nach IM / 30 mg und 2,4-9 Stunden nach oraler Gabe von 10 mg). T1 / 2 steigt bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Leberfunktion beeinflusst T1 / 2 nicht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h , mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13.6 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt 30 mg bis 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg bei älteren Patienten) bei oraler Verabreichung, oraler Verabreichung von 10 mg bis 0,025 l / h / kg; bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Plasmakreatininkonzentration von 19-50 mg / l mit a / m 30 mg Injektion von 0,015 l / h / kg, bei oraler Verabreichung von 10 mg bis 0,016 l / h / kg.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, "Aspirin" Triade (Kombination von Asthma bronchiale, wiederkehrende Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz von Acetylsalicylsäure und Drogen der Pyrazolon-Serie), Hypovolämie (unabhängig von der Ursache), erosive und Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt im akuten Stadium Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), Blutung oder hohes Risiko für ihre Entwicklung, schwere Niereninsuffizienz (Plasma-Kreatinin über 50 mg / l), Leberversagen, Entbindung, Stillzeit und, Alter der Kinder (bis zu 16 Jahren - Sicherheit und Wirksamkeit nicht etabliert).

Vorsichtig:Überempfindlichkeit gegen andere NSAIDs, Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die Toxizität in Bezug auf den Magen-Darm-Trakt erhöhen: Alkoholismus, Tabakrauchen und Cholezystitis; postoperative Phase, chronische Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom, Hypertonie, eingeschränkte Nierenfunktion (Plasmakreatinin unter 50 mg / l), Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, gleichzeitige Verabreichung mit anderen NSAIDs, fortgeschrittenes Alter (über 65 Jahre), Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:Es dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein. Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert; In extremen Situationen sollte der Nutzen für die Mutter und das Risiko für den Fötus oder das Kind verglichen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Bei oraler Verabreichung an Patienten im Alter von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht über 50 kg beträgt die empfohlene Dosis 20 mg in der ersten Dosis, dann 10 mg 4-mal täglich, aber nicht mehr als 40 mg / Tag.

Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit Nierenversagen - 10 mg in der ersten Dosis und dann - 10 mg 4 mal am Tag.

Die maximale Tagesdosis für die orale Anwendung beträgt 40 mg.

Die Behandlungsdauer sollte 5 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Oft - mehr als 3%, weniger oft - 1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - eine Abnahme des Appetits, Übelkeit, erosive-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforationen und / oder Blutungen - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen epigastrischen, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen von Blut, oder von Typ "Kaffee Boden ", Übelkeit, Sodbrennen etc.), cholestatischem Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie. akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: Selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopeniepurpura), häufiges Urinieren, vermehrtes oder vermindertes Urinvolumen, Nephritis, Ödeme, renaler Ursprung.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Steifheit in den Nackenmuskeln und / oder Rücken), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depression, Psychose, Ohnmacht.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: seltener - erhöhter Blutdruck.

Aus der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Hyperämie, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Urtikaria, maligne exsudative Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Lokale Reaktionen: seltener - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Keuchen).

Andere: oft - Schwellung (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen, selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome (bei einmaliger Anwendung): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-ulzeröse Läsionen des Magen-Darm-Traktes, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac.

Die Aufnahme mit anderen NSAIDs, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Kalziumpräparaten erhöht das Risiko für Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut und die Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen.

Gleichzeitige Ernennung mit Antikoagulanzien - Derivate von Cumarin und Indandion, Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure - erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandin in den Nieren).

Der Termin zusammen mit Methotrexat erhöht hepato- und nephrotoxicity (ihre gemeinsame Ernennung ist nur mit der Anwendung von niedrigen Dosen des letzteren und der Kontrolle seiner Konzentration im Plasma möglich).

Bei der Bestimmung mit anderen nephrotoxischen Präparaten (einschließlich mit den Präparaten des Goldes) erhöht sich das Risiko der Entwicklung der Nephrotoxizität.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Medikamente - erhöhte Hämatotoxizität.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung des Präparates muss man die Frage der vorhergehenden Allergie auf das Präparat oder NSAID klären. Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Es wird nicht empfohlen, es als Arzneimittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

In Kombination mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf. Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag.

Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu reduzieren, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, beschichtet mit einer Beschichtung, 10 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einem Streifen aus Aluminiumfolie.

2 Streifen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem vor Licht geschützten und für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011254 / 02

Datum der Registrierung:07.05.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Cadil Pharmaceuticals Co., Ltd.Cadil Pharmaceuticals Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

CADILA PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;CADILA PHARMACEUTICALS LTD. CADILA PHARMACEUTICALS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.05.2010

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Dolac (Dolac)