Ketorol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Octoxynol 0,07 mg, Dinatriumedetat 1 mg, Natriumchlorid 4,35 mg, Ethanol 0,115 ml, Propylenglykol 400 mg, Natriumhydroxid 0,725 mg, Wasser zur Injektion bis zu 1 ml.

Beschreibung:

Eine klare, farblose oder hellgelbe Lösung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID), hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, hat entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkmechanismus ist mit einer nicht selektiven Hemmung der Aktivität verbunden Cyclooxygenase (COX) - COX-1 und COX-2, die die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure katalysieren, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Ketorolac ist eine racemische Mischung von [-] S- und [+] R-Enantiomeren, mit einer analgetischen Wirkung aufgrund der [-] S-Form. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es andere NSAIDs signifikant.

Das Medikament wirkt sich nicht auf Opioidrezeptoren aus, beeinträchtigt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik von Ketorolac nach einmaliger und mehrfacher intravenöser und intramuskulärer Verabreichung ist linear.

PDurch intramuskuläre Injektion ist die Absorption vollständig und schnell. Die maximale Konzentration des Arzneimittels (Cmax) nach intramuskulärer Injektion 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) - 15-73 min bzw. 30-60 min. Cmax nach intravenöser Verabreichung von 15 mg - 1,96-2,98 μg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml, TCmax - 0.4-1.8 Minuten und 1.1-4,7 Minuten jeweils. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration des Arzneimittels (Css) bei parenteraler Verabreichung von 30 mg 4-mal täglich - 24 Stunden; bei intramuskulärer Verabreichung beträgt 15 mg 0,65-1,13 μg / ml, 30 mg 1,29-2,47 μg / ml.

Das Verteilungsvolumen (Vd) mit intramuskulärer Injektion - 0,136-0,214 l / kg, mit intravenöser - 0,166-0,254 l / kg. Bei Patienten mit Nierenversagen kann das Verteilungsvolumen des Arzneimittels verdoppelt werden und das Verteilungsvolumen seines R-Enantiomers um 20%.

Dringt in die Muttermilch ein: bei der Einnahme von 10 mg Ketorolac Cmax in Milch ist in 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - 7,9 ng / l. Etwa 10% Ketorolac passieren die Plazenta.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und pharmakologisch inaktives p-Hydroxycetorolac. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion 3,5-9,2 Stunden nach parenteraler Verabreichung von 30 mg. T1/2 erhöht bei älteren Patienten und ist bei jungen Menschen verkürzt. Veränderungen der Leberfunktion beeinflussen T nicht1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde bei einer Plasmakreatininkonzentration von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1/2 - 10,3-10,8 h, mit schwerer Niereninsuffizienz - mehr als 13,6 Stunden.

Mit der Einführung von 30 mg Ketorolac beträgt die intramuskuläre Gesamtclearance 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg bei älteren Patienten); bei Patienten mit Niereninsuffizienz (bei einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l) - 0,015 l / h / kg. Mit der intravenösen Einführung von 30 mg Ketorolac beträgt die Gesamtclearance 0,03 l / h / kg.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere verschiedener Herkunft mit Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postoperativen Phase, mit onkologischen und rheumatischen Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias. Es ist für eine symptomatische Therapie gedacht, die Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung reduziert. Auf das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Ketorolac;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- erosive und ulzerative Veränderungen der Magen- und Zwölffingerdarmschleimhaut, aktive gastrointestinale Blutung; zerebrovaskuläre oder andere Blutungen;

- entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der Phase der Exazerbation;

- Hämophilie und andere Störungen der Blutkoagulabilität;

Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- Leberinsuffizienz oder aktiver Verlauf von Lebererkrankungen;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie;

- Postoperative Phase nach aortokoronarem Shunting;

- gleichzeitige Verabreichung mit Probenecid, Pentoxifyllin, Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren), Lithiumsalzen, Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin und Heparin);

- das Medikament wird nicht für vorbeugende Analgesie vor und während einer extensiven Operation wegen des hohen Blutungsrisikos verwendet;

- Schwangerschaft, Entbindung, Stillzeit;

- Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Vorsichtig:Bronchialasthma, ischämische Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom, arterielle Hypertonie, zerebrovaskuläre Erkrankung, pathologische Dyslipidämie oder Hyperlipidämie, eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / l), Diabetes mellitus, Cholestase, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, Erkrankungen der peripheren Arterien, Rauchen, älteres Alter (über 65 Jahre), anamnestische Daten über die Entwicklung von Colitis Läsionen des Magen-Darm-Traktes, Alkoholmissbrauch, schwere somatische Erkrankungen Bani, gleichzeitige Therapie mit den folgenden Medikamenten: Antiaggreganten (z. Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Dosierung und Verabreichung:Intravenös, intramuskulär.

Arzneimittellösung Ketorol® werden in minimal wirksamen Dosen verwendet, die entsprechend der Intensität des Schmerzes ausgewählt werden. Bei Bedarf können Sie gleichzeitig narkotische Analgetika in reduzierter Dosierung verschreiben.

Zur parenteralen Verabreichung an Patienten im Alter von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg, intramuskuläre Einmalgabe von nicht mehr als 60 mg (unter Berücksichtigung der oralen Verabreichung). Normalerweise - 30 mg alle 6 Stunden; intravenös - 30 mg (nicht mehr als 6 Dosen pro 2 Tage).Intramuskulär erwachsenen Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit chronischer Niereninsuffizienz (CRF) einmal verabreicht nicht mehr als 30 mg (unter Berücksichtigung der oralen Aufnahme); normalerweise - 15 mg (nicht mehr als 8 Dosen pro 2 Tage); intravenös - nicht mehr als 15 mg alle 6 Stunden (nicht mehr als 8 Dosen pro 2 Tage). Die maximalen Tagesdosen für die intramuskuläre und intravenöse Anwendung sind für Patienten von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg, 90 mg / Tag; Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit CRF, sowie ältere Patienten (über 65 Jahre alt) - für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung von 60 mg. Die Dauer der Behandlung sollte 2 Tage nicht überschreiten.

Bei intravenöser Verabreichung sollte die Dosis nicht weniger als 15 Sekunden verabreicht werden. Intramuskuläre Injektion erfolgt langsam, tief in den Muskel. Der Beginn einer anästhetischen Wirkung wird nach 30 Minuten beobachtet, die maximale Anästhesie erfolgt in 1-2 Stunden. Die analgetische Wirkung dauert ca. 4-6 Stunden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird nach der Häufigkeit des Falles klassifiziert: oft (1-10%), manchmal (0,1-1%), selten (0,01-0,1%), sehr selten (weniger als 0,01%), einschließlich individuell Mitteilungen.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (besonders bei älteren Patienten über 65 Jahren, die in der Vergangenheit an erosiven und ulzerösen Läsionen des Magen-Darm-Traktes litten) - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Übelkeit, erosive und ulzeröse Läsionen des Magen-Darm-Trakt (einschließlich Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Melena, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen und andere) mit Perforation und / oder Blutungen; Cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, vermehrtes oder vermindertes Harnvolumen, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus, Rhinitis, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Vom zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Nackensteifigkeit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: seltener - erhöhter Blutdruck; selten - Lungenödem, Ohnmacht.

Aus der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten Blutungen aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Rötung, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Nesselsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Lokale Reaktionen: seltener - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz der Haut, Kurzatmigkeit, Augenlidschwellung, periorbitales Ödem, Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Keuchen).

Andere: oft - Schwellungen (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Adsorbentien (Aktivkohle) und die Durchführung der symptomatischen Therapie (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Es wird nicht ausreichend durch Dialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, einschließlich Cyclooxygenase-2-Hemmern, Calciumpräparaten, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin kann zu Magen-Darm-Geschwüren und der Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

Verwenden Sie das Arzneimittel nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren) sowie gleichzeitig mit Probenecid, Pentoxifyllin, Acetylsalicylsäure, Lithiumsalzen, Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin und Heparin). Verwenden Sie nicht mit Paracetamol für mehr als 2 Tage. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat-Hepato- und Nephrotoxizität. Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Ketorolac-Dosen möglich (Kontrolle der Methotrexat-Konzentration im Blutplasma).

Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit. Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium und die erhöhte Toxizität dieser Substanzen möglich. Eine gleichzeitige Verabreichung mit indirekten Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Heparin, Thrombolytika, Antiaggreganten, Cefoperazone, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Risiko von Blutungen.Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (verringert die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren). In Kombination mit narkotischen Analgetika können die Dosen der letzteren deutlich reduziert werden.

Antazida beeinflussen nicht die volle Absorption des Arzneimittels.

Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen hypoglykämischen Arzneimitteln ist erhöht (eine Dosisneuberechnung ist notwendig). Die gleichzeitige Verabreichung mit Valproinsäure verursacht eine Störung der Thrombozytenaggregation. Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Nach der Bestimmung mit anderen nefrotoksicnymi den medizinischen Produkten (einschließlich mit den Präparaten aus Gold) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Blutplasma.

Es ist notwendig, mögliche Wechselwirkungen mit der gleichzeitigen Verabreichung von Ketorolac mit Cyclosporin, Zidovudin, Digoxin, Tacrolimus, Arzneimitteln der Chinolon-Reihe, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, Mifepriston zu berücksichtigen.

Spezielle Anweisungen:

Ketorol® hat zwei Darreichungsformen (Filmtabletten und eine Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung). Die Wahl der Verabreichungsmethode hängt von der Schwere des Schmerzsyndroms und dem Zustand des Patienten ab.

Vor der Verschreibung des Präparates muss man die Frage der vorhergehenden allergischen Reaktion auf das Präparat oder NSAID klären. Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Es wird nicht empfohlen, es als Medikament zur präventiven Analgesie vor und während umfangreicher chirurgischer Eingriffe wegen eines hohen Blutungsrisikos zu verwenden.

Verwenden Sie das Arzneimittel nicht zusammen mit NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren), da es in Kombination mit anderen NSAIDs zu Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und erhöhtem Blutdruck kommen kann. Die Wirkung auf die Thrombozytenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Das Medikament kann die Eigenschaften von Thrombozyten verändern.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels um mehr als 90 mg / Tag. Um das Risiko unerwünschter Ereignisse zu reduzieren, sollte eine minimal wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeit-Kurs angewendet werden.

Um das Risiko der Entwicklung von NSAIDs zu reduzieren, werden Gastropathien verschrieben Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 30 mg / ml.

Verpackung:

1 ml pro Ampulle aus dunklem Glas der Klasse I (USP). Im oberen Teil der Ampulle sind ein Ring und ein Punkt für den Fehler markiert. Das Etikett ist an der Ampulle befestigt.

10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung werden in eine PVC / Aluminium-Blisterpackung gegeben.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Nicht einfrieren!

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001365

Datum der Registrierung:16.12.2011 / 22.03.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Dr. Reddys Laboratories Ltd.Dr. Reddys Laboratories Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. Indien

Darstellung: & nbsp;DR. REDDY'S LABORATORIS LTD. DR. REDDY'S LABORATORIS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.11.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorol® (Ketorol®)