Dolin - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Ethanol (Ethylalkohol 95%, bezogen auf 100% Substanz) 100 mg, Natriumchlorid 4,35 mg, Natriumhydroxid oder Salzsäure bis> H 6,9-7,9, Wasser für Injektionszwecke bis 1 ml.

Beschreibung:Eine klare Lösung von hellgelber Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID). Hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, wirkt entzündungshemmend und mäßig antipyretisch. Der Wirkmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Cyclooxygenase-1- und Cyclooxygenase-2-Aktivität verbunden, die die Bildung von Prostaglandinen katalysiert (Pg) aus Arachidonsäure, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen.

Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Nach intramuskulärer Injektion wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 30 Minuten beobachtet, der maximale Effekt wird in 1-2 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Maximale Ansammlung im Gewebe (Cmah) 30 mg - 1,5-3 μg / ml, 60 mg - 3-5,5 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) - 15-70 Minuten. VONmnach intravenöser Infusion 15 mg - 1,5-3 μg / ml, 30 mg 3-5 μg / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration (Css) - 24 Stunden bei 4-maliger Verabreichung (über dem Subtherapeutikum) und 15 mg bis 0,5-1 μg / ml, 30 mg bis 1-2,5 μg / ml, bei intramuskulärer 15 mg-Infusion - 0, 5-1 μg / ml, 30 mg - 1,5-3 μg / ml. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,3 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Volumen der Ketorolac-Verteilung um das 2-fache und das Verteilungsvolumen von Ketorolac steigen R-Enantiomer um 20%. Penetriert in die Muttermilch: Wenn die Mutter 10 mg Ketorolac C erhältmah in Milch wird 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt 7 mg / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - 8 mg / ml. Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxycetorol. Es wird zu 90% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T_1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion - durchschnittlich 5 Stunden. T_1/2 erhöht bei älteren Patienten und ist bei jungen Menschen verkürzt. Die Leberfunktion hat keinen Einfluss T_1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 20-50 mg / l T_1/2 - 10-11 h, mit schwerer Niereninsuffizienz - mehr als 13 Stunden. Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere unter folgenden Bedingungen:

- Verletzung;

- Zahnschmerzen;

- Schmerzen in der postoperativen Phase;

- onkologische Erkrankungen;

- Myalgie;

- Arthralgie;

- Neuralgie;

- Radikulitis;

- Verrenkungen, Verstauchungen;

- rheumatische Erkrankungen.

Es ist für eine symptomatische Therapie gedacht, die Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung reduziert; auf das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- Urtikaria, Rhinitis verursacht durch Einnahme eines NSAID (in der Geschichte);

- Intoleranz von Drogen Pyrazolon-Serie;

- Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die sie verursacht hat);

- erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (GIT) im akuten Stadium;

- Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie);

- Blutung oder ein hohes Risiko ihrer Entwicklung;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min);

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- Zustand nach aortokoronarer Bypassoperation;

- bestätigte Hyperkaliämie;

- entzündliche Darmerkrankung;

- Schwangerschaft (III Trimester);

- Lieferzeitraum, Stillzeit;

- Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Vorsichtig:

Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die Toxizität in Bezug auf den Magen-Darm-Trakt (GIT) erhöhen: Alkoholismus und Cholezystitis, chronische Herzinsuffizienz, ödematöse Syndrom; arterielle Hypertonie, eingeschränkte Nierenfunktion, Cholestase, Sepsis, gleichzeitige Anwendung mit anderen NSAIDs, fortgeschrittenes Alter (über 65 Jahre), Schwangerschaft (ich-II Trimester).

Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von gastroösophagealen Ulkus, bestätigt das Vorhandensein von Infektionen Helicobacter Pylori, Langzeitanwendung von NSAIDs, schwere somatische Erkrankungen, Begleittherapie mit den folgenden Medikamenten:

- Antikoagulanzien (einschl. Warfarin);

- Antiaggreganten (inkl. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel);

- selektive Serotonin - Wiederaufnahmehemmer (inkl. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin);

- Glukokortikosteroide (einschl. Prednisolon).

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein. Anwendung im III Trimester der Schwangerschaft und mit dem Stillen ist kontraindiziert (sollte von der Fütterung für die Dauer der Anwendung des Medikaments aufgegeben werden). In extremen Fällen, wenn Sie das Medikament während der I und II Trimenon der Schwangerschaft verwenden müssen, sollten Sie die Vorteile für die Mutter und das Risiko für den Fötus vergleichen.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär, intravenös.

Bei intravenöser Verabreichung sollte die Dosis mindestens 15 Sekunden lang verabreicht werden (bei Dosierungsformen mit Ethanol).

Patienten von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg, intramuskulär für 1 Verabreichung werden nicht mehr als 60 mg (einschließlich oraler Dosis) verabreicht; normalerweise 30 mg alle 6 Stunden; intravenös - 30 mg (nicht mehr als 15 Dosen pro 5 Tage).

Intramuskulär werden für Erwachsene mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit chronischer Niereninsuffizienz (CRF) nicht mehr als 30 mg (einschließlich oraler Dosis) pro Verabreichung verabreicht; normalerweise - 15 mg (nicht mehr als 20 Dosen pro 5 Tage); in / in - nicht mehr als 15 mg alle 6 Stunden (nicht mehr als 20 Dosen in 5 Tagen).

Maximale Tagesdosen für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung sind für Patienten ab 16 Jahren Vor 64 Jahre alt mit einem Körpergewicht über 50 kg - 90 mg / Tag; Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit CRF, sowie ältere Patienten (über 65 Jahre alt) - für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung von 60 mg. Die Behandlungsdauer sollte 5 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Oft - mehr als 3%, seltener -1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall; weniger oft - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberflussgefühl; selten - Appetitverlust, Übelkeit, erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen mit Blut oder die Art von "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: Selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopeniepurpura), häufiges Urinieren, vermehrtes oder vermindertes Urinvolumen, Nephritis, Ödeme, renaler Ursprung.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Aus dem zentralen Nervensystem (ZNS): häufig - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krampfanfälle, Nacken- und / oder Nackensteifigkeit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depression, Psychose, Ohnmacht.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: seltener - erhöhter Blutdruck.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Hyperämie, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Vergrößerung und / oder Schmerzen der Mandeln), Urtikaria, maligne exsudative Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Lokale Reaktionen: seltener - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Keuchen).

Andere: oft - Schwellung (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen, selten - Fieber.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-ulzerative gastrointestinale Läsion, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die Kombination mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac. Die Aufnahme mit anderen NSAIDs, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Kalziumpräparaten erhöht das Risiko für Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut und die Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen.

Gleichzeitige Anwendung mit Antikoagulanzien (Drogen) - Derivate von Cumarin und Indandion, Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Aminosalicylsäure erhöht das Risiko von Blutungen. Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und Diuretika (reduziert die Synthese Pg in den Nieren). Die Anwendung zusammen mit Methotrexat erhöht die hepato- und nephrotoxische Wirkung von Ketorolac (die gemeinsame Anwendung ist nur möglich bei niedrigen Dosen und Kontrolle der Konzentration im Plasma).

Bei Verwendung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich Arzneimitteln mit Gold) das Risiko, eine Nephrotoxizität zu entwickeln, nimmt zu.

LS, die die tubuläre Sekretion blockieren, verringern die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung des Präparates muss man die Frage der vorhergehenden Allergie auf das Präparat oder NSAID klären. Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben. Es wird nicht empfohlen, es als Arzneimittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

In Kombination mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf. Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit einer längeren Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels.

Um das Risiko der Entwicklung von NSAIDs zu reduzieren, werden Gastropathien verschrieben Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 30 mg / ml.

Verpackung:

Um 1,0 ml in Ampullen aus Lichtschutzglas Typ I mit einem Farbbruchring oder mit einem Farbpunkt und einer Kerbe und / oder mit zusätzlichen Farbidentifikationsringen oder anderen Kodierungen.

5 Ampullen pro Konturzellenpackung.

Für 1 oder 2 Konturpackungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000430

Datum der Registrierung:06.05.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BauernhofSirma Soteks, ZAO BauernhofSirma Soteks, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BauernhofSirma Soteks, ZAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.04.2012

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Dolmin® (Doline®)