Ketorolac-OBL - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Milchzucker (Lactose), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Hydroxypropylmethylcellulose 15 SR, Polyethylenglycol 6000, Titandioxid

Beschreibung:

Die Tabletten, die mit der Decke abgedeckt sind, weiß oder weiß mit kremowatym von der Nuance der Farbe, rund bikonkowyje die Formen. Zwei Schichten sind auf dem Querschnitt sichtbar.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:NSAIDs. Es hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, hat auch eine entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der COX1- und COX2-katalysierenden Aktivität verbunden die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung bedingt ist [-]S Form. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.Nach oraler Verabreichung ist der Beginn der analgetischen Wirkung nach 0,5-1 h zu bemerken, die maximale Wirkung wird nach 2-3 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Absorption bei Aufnahme - schnell, Bioverfügbarkeit - 80-100%. Die maximale Konzentration (Cmah) nach oraler Einnahme von 10 mg - 0,7-1,1 μg / ml die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) - 10-78 Minuten.

Die Gleichgewichtskonzentration (Css) wird erreicht, wenn es oral nach 24 Stunden verabreicht wird, wenn es 4 mal am Tag verabreicht wird (über dem Subtherapeutikum) und nach oraler Verabreichung 10 mg bis 0,39-0,79 & mgr; g / ml beträgt. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R- Enantiomer - um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn die Mutter 10 mg Ketorolac C erhältmDie Milch wird 2 Stunden nach der ersten Dosis und 7,3 ng / ml 2 Stunden nach der zweiten Ketorolac-Dosis (unter Verwendung der 4-maligen Formulierung pro Tag) -7,9 ng / l erreicht.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung pharmakologisch inaktiver Metaboliten metabolisiert. Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxyce- torolac. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion - etwa 9 Stunden - steigt bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Leberfunktion beeinflusst T1 / 2 nicht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h , mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13.6 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt 10 mg - 0,025 l / h / kg bei oraler Verabreichung; bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l bei oraler Gabe von 10 mg - 0,016 l / h / kg.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, "Aspirin" Triade (eine Kombination aus Asthma bronchiale, wiederkehrende Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und Pyrazolon Drogen), Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die es verursacht), erosive und Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt in der akutes Stadium, Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), Blutung oder ein hohes Risiko für ihre Entwicklung, schwere Niereninsuffizienz (Plasma-Kreatinin über 50 mg / l), Leberinsuffizienz, die Dauer der Geburt, Stillzeit, Kinderalter (bis 16 Jahre - Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Vorsichtig:

Überempfindlichkeit gegen andere NSAIDs, Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die Toxizität in Bezug auf den Magen-Darm-Trakt erhöhen: Alkoholismus, Tabakrauchen und Cholezystitis; postoperative Phase, chronische Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom, arterielle Hypertonie, eingeschränkte Nierenfunktion (Plasmakreatinin unter 50 mg / l), Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, gleichzeitige Verabreichung mit anderen NSAIDs, älteres Alter 65+), Schwangerschaft .

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein.

Anwendung im III Trimester der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert; In extremen Situationen sollte der Nutzen für die Mutter und das Risiko für den Fötus oder das Kind verglichen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Bei oraler Verabreichung an Patienten im Alter von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht über 50 kg beträgt die empfohlene Dosis 20 mg in der ersten Dosis, dann 10 mg 4-mal täglich, aber nicht mehr als 40 mg / Tag.

Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit Nierenversagen - 10 mg in der ersten Dosis und dann - 10 mg 4 mal am Tag.

Die maximale Tagesdosis für die orale Anwendung beträgt 40 mg.

Nebenwirkungen:

Oft - mehr als 3%, weniger oft - 1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Appetitverlust, Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krämpfe oder Brennen in der Magengegend, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen Blut oder Art von "Kaffee Gründe ", Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, Zunahme oder Abnahme des Harnvolumens, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Aus dem zentralen Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Nackensteifigkeit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angst), Halluzinationen, Depression, Psychose, Ohnmacht.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: seltener - erhöhter Blutdruck.

Aus der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura, selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Hyperämie, Verdichtung oder schuppige Haut, Schwellung, Schwellung, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse Lyell-Syndrom).

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautfarbe Veränderung des Gesichts, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Keuchen).

Andere: oft - Schwellungen (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen, selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome (mit einer einzigen Injektion): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Traktes, Nierenfunktionsstörungen, metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac.

Die Aufnahme mit anderen NSAIDs, Glucocorticosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Calciumpräparaten erhöht das Risiko von Ulzerationen der Schleimhaut des Gastrointestinaltraktes und die Entwicklung von gastrointestinalen Blutungen.

Gleichzeitige Ernennung mit Antikoagulanzien - Derivate von Cumarin und Indandion, Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure - erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandin in den Nieren).

Der Termin zusammen mit Methotrexat erhöht hepato- und nephrotoxicity (ihre gemeinsame Ernennung ist nur mit der Anwendung von niedrigen Dosen des letzteren und der Kontrolle seiner Konzentration im Plasma möglich).

Bei der Bestimmung mit anderen nephrotoxischen Präparaten (einschließlich mit den Präparaten des Goldes) erhöht sich das Risiko der Entwicklung der Nephrotoxizität.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Medikamente - erhöhte Hämatotoxizität.

Spezielle Anweisungen:

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Es wird nicht empfohlen, es als Arzneimittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf. Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag.

Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu reduzieren, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Die Tabletten, die mit der Hülle abgedeckt sind, auf 10 Milligrammen.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1 oder 2 Konturquadrate, zusammen mit Gebrauchsanweisungen, sind in einer Packung Karton enthalten.

Lagerbedingungen:In trockenen, vor Licht geschützt und unerreichbar für Kinder bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000344

Datum der Registrierung:30.03.2010 / 18.07.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCOBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac-OBL (Ketorolac-OBL)