Aktive SubstanzKetorolacKetorolac
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Pro 1 ml:

    aktive Substanz: Ketorolactrometamol in Bezug auf 100% der Substanz 30,00 mg;

    Hilfsstoffe: Natriumchlorid 4,35 mg, Dinatriumedetat 1,00 mg, Ethylalkohol, rektifiziert aus Nahrungsrohstoffen 96,3% 100,00 mg, Trometamollösung 0,5 M bis pH 7,5, Wasser zur Injektion bis 1,0 ml.

    Beschreibung:Transparente Flüssigkeit von hellgelber Farbe mit schwachem Geruch.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)
    ATX: & nbsp;

    M.01.A.B.15   Ketorolac

    Pharmakodynamik:Ketorolaka Trometamol bezieht sich auf nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung und hat eine entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus steht im Zusammenhang mit der nicht selektiven Hemmung der Cyclooxygenase 1 (COX1) - und Cyclooxygenase 2 (COX2) -Aktivität, die die Bildung von Prostaglandinen katalysiert (Pg) aus Arachidonsäure, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerzen, Entzündungen und Fieber spielen. Gewaltsam Analgetische Wirkung vergleichbar mit Morphin, deutlich überlegen gegenüber anderen NSAIDs.

    Nach intramuskulärer (intramuskulärer) Verabreichung wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 0,5 Stunden beobachtet, und die maximale Wirkung wird nach 1-2 Stunden erreicht.

    Pharmakokinetik:

    Die Bioverfügbarkeit ist vollständig und schnell. Nach der / m Einführung, 30 mg maximale Konzentration (Cmah) - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) - 15-73 min bzw. 30-60 min. Nach intravenöser (iv) Infusion in einer Dosis von 15 mg Cmah ist 1,96-2,98 mcg / ml, in einer Dosis von 30 mg - Cmah ist 3,69-5,61 & mgr; g / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration (Css) - 24 Stunden bei 4-maliger Verabreichung (mehr als die empfohlene Tagesdosis) und 15 mg-0,65-1,13 μg / ml im IM, 30 mg-1,29-2,47 μg / ml.

    Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Volumen der Ketorolac-Verteilung um das 2-fache und das Verteilungsvolumen von Ketorolac steigen R-Enantiomer um 20%.

    Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren und p-Hydroxyce- torolac ausgeschieden werden.

    Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

    Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion betrug durchschnittlich 5,3 Stunden (3,5-9,2 Stunden nach IM-Injektion 30 mg). T1 / 2 erhöht sich bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Leberfunktion wirkt sich nicht auf T1 / 2 aus. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h, mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden. Die Gesamtclearance beträgt 30 mg bis 0,023 l / h / kg, mit einer Infusion von 30 mg bis 0,03 l / kg / h. Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

    Indikationen:

    Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen. Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit, eine vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich der Geschichte), Urtikaria, Rhinitis durch NSAID (in der Anamnese), Intoleranz gegenüber Pyrazolon Drogen, Hypovolämie ( unabhängig von der verursachenden Ursache), erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes im akuten Stadium, Hypokoagulation (inkl. Hämophilie), Blutung oder hohes Entwicklungsrisiko, schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) , schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung, Zustand nach koronarem Bypass, bestätigte Hyperkaliämie, entzündliche Darmerkrankung, Schwangerschaft (III. Trimester), Entbindung, Stillzeit, Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht belegt).

    Vorsichtig:

    Überempfindlichkeit gegen andere NSAIDs, Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die gastrointestinale Toxizität erhöhen: Alkoholismus, Tabakrauchen und Cholezystitis; postoperative Phase, chronische Herzinsuffizienz (CHF), koronare Herzkrankheit (KHK), ödematöses Syndrom, Hypertonie, Niereninsuffizienz mittlerer Schwere (QK von 30 bis 60 ml / min), Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, gleichzeitige Verabreichung mit anderen NSAIDs, längere Verwendung von NSAIDs, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Erkrankungen, Geschichte von gastrointestinalen Läsionen, Infektion H.Pylori, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Verabreichung von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Antiaggregaten (einschließlich Clopidogrel), selektiven Serotonin - Wiederaufnahmehemmern (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), älteres Alter (über 65 Jahre) ), Schwangerschaft (I und II Trimester).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Es wird nicht empfohlen, das Medikament während der Schwangerschaft zu nehmen (nachteilige Auswirkungen auf das fetale Herz-Kreislauf-System - vorzeitiger Verschluss des arteriellen Gangs), während der Geburt, in der frühen postpartalen Periode (durch Hemmung der Synthese von Prostaglandinen kann das Medikament den Fetus beeinträchtigen Zirkulation und schwächen die kontraktile Aktivität der Gebärmutter, die das Risiko von Gebärmutterblutung erhöht) und während der Stillzeit (das Medikament dringt in die Muttermilch).

    Dosierung und Verabreichung:

    Das Medikament ist für den kurzfristigen Gebrauch bestimmt.

    Das Medikament wird intravenös in einem Strahl oder intramuskulär langsam tief in den Gesäßmuskel injiziert. Das Dosierungsschema wird individuell unter Berücksichtigung der Schwere des Schmerzsyndroms festgelegt.

    Erwachsener bis 65 Jahre alt intramuskulär injizieren 10-30 mg (0,3-1 ml), dann 10-30 mg alle 4-6 Stunden. Bei einer intravenösen Jet-Injektion (für mindestens 15 Sekunden) beträgt die Anfangsdosis 10-30 mg, dann optional 10-30 mg alle 6 Stunden.

    Die höchste Einzeldosis: bei intravenöser Verabreichung - 30 mg, bei einmaliger intramuskulärer Injektion - 60 mg, bei wiederholter intramuskulärer Injektion - 30 mg.

    Die höchste Tagesdosis mit jedem Verabreichungsweg sollte 90 mg nicht überschreiten. Die maximale Behandlungsdauer beträgt 5 Tage.

    Patienten über 65 Jahre oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Serumkreatinin 170-442 μmol / l) intramuskulär oder intravenös 10-15 mg (0,3-0,5 ml) intramuskulär oder intravenös injiziert; Falls erforderlich, werden die Injektionen alle 4-6 Stunden wiederholt. Die höchste Tagesdosis für beide Verabreichungswege für diese Kategorie von Patienten sollte 60 mg nicht überschreiten.

    Nebenwirkungen:

    Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird in Übereinstimmung mit der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation angegeben: Häufig - nicht weniger als 10%; häufig - nicht weniger als 1% und weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1% und weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01% und weniger als 0,1%; selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Fälle.

    Aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Magenschmerzen, Dyspepsie, Übelkeit; oft - Durchfall, Verstopfung, Blähungen, ein Gefühl des Überflusses des Magens, Erbrechen, Stomatitis; selten - eine Zunahme oder Abnahme des Appetits, Anorexie, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen mit Blut oder die Art von "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen, etc., cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

    Aus dem Harnsystem: selten, Hämaturie, Proteinurie, Harnverhalt, Oligurie, Polyurie, vermehrtes Wasserlassen, akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, interstitielle Nephritis, Hyponatriämie, Hyperkaliämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie) , Purpura).

    Von den Sinnesorganen: selten - eine Verletzung des Geschmacks, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen), vermindertes Hören, Klingeln in den Ohren.

    Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Kurzatmigkeit, Lungenödem, Rhinitis, Larynxödem (Atembeschwerden).

    Vom zentralen Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel, Schläfrigkeit, vermehrtes Schwitzen; seltener Tremor, ungewöhnliche Träume, Halluzinationen, Euphorie, extrapyramidale Symptome, Schwindel, Parästhesien, Depression, Schlaflosigkeit, Nervosität, Polydipsie, trockener Mund, pathologisches Denken, Konzentrationsverlust, Hyperkinesie, Stupor, aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Starrheit Nackenmuskulatur und / oder Rücken), Psychose, Ohnmacht.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - erhöhter Blutdruck; selten - Herzklopfen, Blässe, Synkope, Hyperämie.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: häufig - Purpura, selten Anämie, Eosinophilie.

    Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - die Ausblutung aus der postoperativen Wunde, die Epistaxis, die rektale Blutung.

    Von der Seite der Hautin: oft - Juckreiz, Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag); seltene Urtikaria, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Hyperämie, verdickende oder schuppige Haut, vergrößerte und / oder Zärtlichkeit der Mandeln).

    Lokale Reaktionen: oft - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

    Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautverfärbung, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Keuchen).

    Andere: häufig - Ödem (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); selten - Gewichtszunahme, Fieber, Infektion, Asthenie, vermehrtes Schwitzen, Schwellung der Zunge.
    Überdosis:

    Symptome (bei einmaliger Anwendung): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-ulzeröse Läsionen des Magen-Darm-Traktes, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

    Behandlung: symptomatisch (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Es wird nicht ausreichend durch Dialyse ausgeschieden.

    Interaktion:

    Die gleichzeitige Verabreichung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac.

    Die Aufnahme mit anderen NSAIDs, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Kalziumpräparaten erhöht das Risiko für Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut und die Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen.

    Gleichzeitige Ernennung mit Antikoagulanzien - Derivate von Cumarin und Indandion, Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure erhöht das Risiko von Blutungen.

    Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und diuretischen Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandinen in der Niere).

    Der Termin zusammen mit Methotrexat erhöht hepato- und nephrotoxicity (ihre gemeinsame Ernennung ist nur mit der Anwendung von niedrigen Dosen des letzteren und der Kontrolle seiner Konzentration im Plasma möglich).

    Nach der Bestimmung mit anderen nefrotoksicnymi den medizinischen Produkten (einschließlich mit den Präparaten aus Gold) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma.

    Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

    Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.
    Spezielle Anweisungen:

    Vor der Verschreibung eines Arzneimittels ist es notwendig, die Frage der vorherigen Allergie auf zu klären Ketorolac oder andere NSAIDs.Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

    Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln. Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

    Es wird nicht empfohlen, es als Arzneimittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

    In Kombination mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf. Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

    Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

    Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der oralen Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag.

    Um das Risiko einer Gastropathie zu verringern, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

    Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Da ein wesentlicher Teil der Patienten, die Ketorolac einnehmen, Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems entwickeln (Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen), wird empfohlen, Arbeiten zu vermeiden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern (Fahrzeuge fahren, mit Mechanismen arbeiten usw.). ).

    Formfreigabe / Dosierung:

    Lösung für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung, 30 mg / ml.

    Verpackung:

    1 ml des Arzneimittels in Ampullen.

    Für 10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung und einem Messer zum Öffnen von Ampullen in einer Pappschachtel.

    10 Ampullen in einer Blisterpackung. 1 Blisterpackung zusammen mit einem Messer zum Öffnen von Ampullen und Gebrauchsanweisung in einer Packung Karton.

    Für 10 Ampullen zusammen mit einem Messer zum Öffnen von Ampullen und Gebrauchsanweisung in einer Packung mit einem Kartoneinsatz zum Befestigen von Ampullen aus Pappe.

    Bei Verwendung von Ampullen mit einem Bruchring oder einer Kerbe und einer Bruchstelle ist das Einsetzen des Messers zum Öffnen von Ampullen nicht vorgesehen.

    Lagerbedingungen:

    Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-002090
    Datum der Registrierung:04.06.2013 / 01.06.2015
    Haltbarkeitsdatum:04.06.2018
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSCBORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.01.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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