Ketofril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Aktivität des Enzyms Cyclooxygenase 1 und 2 verbunden, hauptsächlich in peripheren Geweben, was zu einer Hemmung der Biosynthese von Prostaglandin - Modulatoren führt Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündung. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-]S bilden.

Das Medikament wirkt sich nicht auf Opioidrezeptoren aus, beeinträchtigt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Nach oraler Gabe wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 1 h festgestellt, die maximale Wirkung wird in 1-2 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Verschlucken Ketorolac gut im Magen-Darm-Trakt absorbiert - maximale Konzentration (C_mOh) in Blutplasma (0,7-1,1 μg / ml) wird 40 Minuten nach der Einnahme eines leeren Magens mit einer Dosis von 10 mg erreicht. Fetthaltige Nahrung reduziert die maximale Konzentration des Medikaments im Blut und verzögert seine Erreichung um 1 Stunde.

99% des Arzneimittels bindet an Blutplasmaproteine und die Hypoalbuminämie erhöht die Menge an freier Substanz im Blut.

Die Bioverfügbarkeit beträgt 80-100%. Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration (Css) bei oraler Verabreichung - 24 Stunden bei 4-maliger Verabreichung über dem Subtherapeutikum und 10 mg - 0,39 - 0,79 μg / ml nach oraler Verabreichung. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Arzneimittels um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R-Enantiomer um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn die Mutter 10 mg Ketorolac C erhält_mOh in Milch wird erreicht 2 Stunden nach der ersten Dosis und ist 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis von Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - ist 7,9 ng / ml.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren und p-Hydroxyce- torolac ausgeschieden werden. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T1/2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion durchschnittlich 5,3 Stunden. T1/2 verlängert bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Funktion der Leber beeinflusst T nicht1/2. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Blutplasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1/2 ist 10,3-10,8 Stunden, mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden.

Es wird nicht während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:Schmerzsyndrom der mittleren und starken Intensität verschiedener Genese (einschließlich in posleoperazionnom die Periode, mit dem Krebs, usw.).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten; anamnestische Daten über einen Anfall von Bronchialobstruktion, Rhinitis, Urtikaria nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (vollständiges oder unvollständiges Acetylsalicylsäure-Intoleranzsyndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, Polypen der Nasenschleimhaut, Bronchialasthma); Angioödem, Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die es verursacht hat), Dehydratation.

Erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung; entzündliche Darmerkrankung; Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie).

Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung; schweres Nierenversagen (Plasmakreatinin über 50 mg / l), progressive Nierenerkrankung; bestätigte Hyperkaliämie.

Hämorrhagischer Schlaganfall (bestätigt oder vermutet), hämorrhagische Diathese, gleichzeitige Verabreichung mit anderen NSAIDs, ein hohes Risiko für Entwicklung oder wiederkehrende Blutungen (einschließlich nach der Operation), eine Verletzung der Hämatopoese.

Schwangerschaft, Geburt und Stillzeit.

Kinder unter 16 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Die Zeit nach der aortokoronaren Bypassoperation.

Das Medikament wird nicht zur Anästhesie vor und während der Operation wegen des hohen Blutungsrisikos sowie zur Behandlung von chronischen Schmerzen eingesetzt.

Vorsichtig:

Bronchialasthma; Cholezystitis; chronische Herzinsuffizienz; ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, Hypertonie; Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, eingeschränkte Nierenfunktion (Plasmakreatinin unter 50 mg / l); Cholestase; aktive Hepatitis; Sepsis; systemischer Lupus erythematodes; hohes Alter (über 65 Jahre); Polypen der Nasenschleimhaut und des Nasopharynx.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Läsionen, das Vorhandensein von Infektionen Helicobacter Pylori, langfristige Verwendung von NSAIDs, häufige Verwendung von Alkohol, schwere somatische Krankheiten, begleitende Therapie mit folgenden Medikamenten:

- Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z.B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin Sertralin).

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Ketofril ® wird je nach Schwere des Schmerzsyndroms einmal oder mehrmals oral verabreicht.

Eine Einzeldosis von 10 mg, mit wiederholter Aufnahme wird empfohlen, 10 mg bis 4 mal täglich zu nehmen, abhängig von der Schwere der Schmerzen; Die maximale Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten.

Bei der Verabreichung sollte die Dauer des Kurses nicht überschreiten 5 Tage.

Nebenwirkungen:

Häufig - mehr als 3%, weniger oft - 1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (besonders bei älteren Patienten über 65 Jahre, die in der Vergangenheit an erosiven und ulzerativen Läsionen des Magen-Darm-Traktes litten) - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Übelkeit, erosive und Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutungen - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Melena, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatic Gelbsucht, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Co die Seite des Harnsystems: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, vermehrtes oder vermindertes Harnvolumen, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Larynxödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Von der Seite des zentralen Nervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Nackensteifigkeit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: seltener - erhöhter Blutdruck; selten - Lungenödem, Ohnmacht.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten Blutungen aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Rötung, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Nesselsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautfarbe Veränderung des Gesichts, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Keuchen).

Andere: oft - Schwellungen (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - übermäßiges Schwitzen, selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, das Auftreten von Magengeschwüren oder erosiven Gastritis, Nierenfunktionsstörungen, metabolische Azidose.

Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Adsorbentien (Aktivkohle) und die Durchführung der symptomatischen Therapie (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Es wird nicht ausreichend durch Dialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern, Calciumpräparaten, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin kann zur Bildung von Magen-Darm-Geschwüren und zur Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat-Hepato- und Nephrotoxizität. Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Ketorolac-Dosen möglich (Kontrolle der Methotrexat-Konzentration im Blutplasma).

Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium und die erhöhte Toxizität dieser Substanzen möglich.

Die gleichzeitige Verabreichung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Antiaggregaten, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Blutungsrisiko.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (verringert die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren).

In Kombination mit Opioid-Analgetika können die Dosierungen der Opioid-Analgetika signifikant reduziert werden.

Antazida beeinflussen nicht die volle Absorption des Arzneimittels.

Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika nimmt zu (eine Neuberechnung der Dosis ist notwendig).

Die gleichzeitige Verabreichung mit Valproinsäure verursacht eine Störung der Thrombozytenaggregation. Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Nach der Bestimmung mit anderen nefrotoksicnymi den medizinischen Produkten (einschließlich mit den Präparaten aus Gold) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Blutplasma.

Spezielle Anweisungen:

Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Hypovolämie erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von den Nieren. Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage. Patienten mit Blutgerinnungsstörung sind ein Medikament nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten verschrieben, es ist besonders wichtig in der postoperativen Phase, die eine sorgfältige Kontrolle der Hämostase erfordert .

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Da ein erheblicher Teil der Patienten, die Ketorolac einnehmen, Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems entwickeln (Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen), wird empfohlen, Arbeiten zu vermeiden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern (Fahrzeuge fahren, mit Mechanismen arbeiten usw.) .).

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Streifen Aluminiumfolie.

1 oder 2 Streifen in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Probe nicht zum Verkauf: 10 Tabletten pro Streifen Aluminiumfolie. 1 Streifen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C, an einem trockenen, vor Licht geschützten Ort.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-007323/08

Datum der Registrierung:12.09.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Torrent Arzneimittel Co., Ltd.Torrent Arzneimittel Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.12.2009

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketofril® (Ketofreel®)