Ketanov - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Der Wirkungsmechanismus ist verbunden mit einer nicht-selektiven Hemmung der Aktivität von Cyclooxygenase Typ 1 (COX-1) und COX-2 katalysiert die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung, Fieber. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung durch [-]S Form. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Nach intramuskulärer Injektion und oraler Verabreichung wird der Beginn der analgetischen Wirkung jeweils nach 0,5 und 1 Stunde festgestellt, die maximale Wirkung wird in 2-3 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Absorption bei der / m Einführung - komplett, schnell. Nach einer Dosis von 30 mg beträgt die maximale Konzentration (Cmax) - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration von 15-73 min bzw. 30-60 min. Die Gleichgewichtskonzentration (Css) wird bei einer parenteralen Verabreichung nach 24 Stunden erreicht, wenn es 4 mal am Tag angewendet wird, und beträgt 30 mg -1,29-2,47 & mgr; g / ml für IM.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R-Enantiomer um 20%.

Dringt in die Muttermilch ein: nach der Einnahme von 10 mg Ketorolac Cmah in Milch ist 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und ist 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - ist 7,9 ng / l.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung pharmakologisch inaktiver Metaboliten metabolisiert. Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxyce- torolac. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T₁/₂) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion 3,5 bis 9,2 Stunden nach einer / m Verabreichung von 30 mg. T₁/₂verlängert bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Funktion der Leber beeinflusst T nicht₁/₂. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Blutplasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T₁/₂ ist 10,3-10,8 Stunden, mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden. Die Gesamtclearance beträgt 30 mg / 0,033 l / kg / h (0,019 l / kg / h bei älteren Patienten mit IM), bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatininkonzentration im Blutplasma von 19-50 mg / l mit einem / m Injektion von 30 mg - 0,015 l / kg / h.

Es wird nicht während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von schwerer und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Dislokationen, Blähungen, rheumatische ErkrankungenundICH.

Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten.

Anamnese Daten über einen Angriff von Bronchialobstruktion, Rhinitis, Urtikaria nach der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, Polyposis der Nase und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs).

Erosiv-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes im akuten Stadium, Magengeschwüre, Blutungen oder hohes Risiko ihrer Entwicklung, Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa).

Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung.

Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung.

Bestätigte Hyperkaliämie.

Dekompensierte Herzinsuffizienz.

Kontraindiziert in der Zeit nach einer aortokoronaren Bypassoperation.

Das Medikament wird wegen des hohen Blutungsrisikos nicht für die Anästhesie vor und während chirurgischer Eingriffe verwendet.

III Trimester der Schwangerschaft, Geburt, Stillzeit (sollte von der Fütterung für den Zeitraum des Drogenkonsums aufgegeben werden).

Kinder unter 16 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die Toxizität in Bezug auf den Magen-Darm-Trakt, Alkoholismus und Cholezystitis erhöhen; chronische Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom, Hypertonie; Nierenfunktionsstörung, Cholestase, Sepsis, gleichzeitige Einnahme mit anderen NSAIDs, fortgeschrittenes Alter (über 65 Jahre), Schwangerschaft (I-II Trimester). Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Läsionen, das Vorhandensein von Infektionen Helicobacter Pylori, Langzeitanwendung von NSAIDs, schwere somatische Erkrankungen, Begleittherapie mit den folgenden Medikamenten:

- Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin);

- Antiaggreganten (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel);

- orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon);

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale effektive Dosis mit einem minimalen kurzen Verlauf verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein.

Die Anwendung im III. Trimenon der Schwangerschaft und die Zeit des Stillens ist kontraindiziert (sollte von der Fütterung für die Dauer der Anwendung des Medikaments aufgegeben werden).

Dosierung und Verabreichung:

Ketanov® wird intramuskulär in minimal wirksamen Dosen verabreicht, die entsprechend der Intensität des Schmerzes und der Reaktion des Patienten ausgewählt werden.

Bei Bedarf können zusätzlich auch Opioidanalgetika in reduzierten Dosen eingesetzt werden.

Einzeldosen für die einmalige intramuskuläre Injektion:

- Patienten unter 65 Jahren -10-30 mg, abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms;

- Patienten über 65 Jahre alt oder mit Nierenfunktionsstörung 10-15 mg.

Dosen mit multipler intramuskulärer Injektion:

- Patienten unter 65 Jahren erhalten 10-30 mg, danach 10-30 mg alle 4-6 Stunden;

- Patienten älter als 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion - 10-15 mg alle 4-6 Stunden.

Die maximale Tagesdosis für Patienten unter 65 Jahren sollte 90 mg nicht überschreiten, für Patienten über 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion 60 mg mit intramuskulärem Verabreichungsweg.

Für die parenterale Verabreichung sollte die Behandlungsdauer 5 Tage nicht überschreiten.

Beim Wechsel von der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels zu seiner oralen Verabreichung sollte die Gesamttagesdosis beider Darreichungsformen am Übertragungstag 90 mg bei Patienten unter 65 Jahren und 60 mg bei Patienten über 65 Jahren oder bei Patienten unter 65 Jahren nicht überschreiten Beeinträchtigte Nierenfunktion. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels in Tabletten am Tag des Übergangs 30 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Häufig - mehr als 3%, weniger oft -1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (besonders bei älteren Patienten über 65 Jahren, die in der Vergangenheit an erosiven und ulzerativen Läsionen des Magen-Darm-Traktes litten) - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Übelkeit, Erosionen und Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutungen - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Melena, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen, etc..), cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Schmerzen im unteren Rücken mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, vermehrtes oder vermindertes Urinvolumen, Nephritis, Ödeme der Nierengenese .

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus, Rhinitis, Larynxödem (Kurzatmigkeit, Atembeschwerden).

Von der Seite des zentralen Nervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Nackensteifigkeit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: weniger oft - erhöhter Blutdruck; selten - Lungenödem, Ohnmacht.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutung.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Rötung, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Nesselsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Lokale Reaktionen: weniger oft - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Veränderung der Hautfarbe des Gesichts, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz der Haut, Tachypnoe, Ödeme der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schweregefühl in der Brust, Keuchen).

Andere: oft - Schwellung (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, das Auftreten von Magengeschwüren oder erosiven Gastritis, Nierenfunktionsstörungen, metabolische Azidose.

Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Adsorbentien (Aktivkohle) und die Durchführung der symptomatischen Therapie (Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen im Körper). Es wird nicht ausreichend durch Dialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern, Calciumpräparaten, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin kann zur Bildung von Magen-Darm-Geschwüren und zur Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat-Hepato- und Nephrotoxizität.

Die gemeinsame Anwendung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Dosen möglich (Kontrolle der Konzentration von Methotrexat im Blutplasma).

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium und die erhöhte Toxizität dieser Substanzen möglich.

Gleichzeitige Anwendung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Antiaggreganten, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (verringert die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren).

In Kombination mit Opioid-Analgetika können die Dosierungen der Opioid-Analgetika signifikant reduziert werden.

Antazida beeinflussen nicht die volle Absorption des Arzneimittels.

Erhöhte hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen hypoglykämischen Medikamenten (notwendige Dosisrekrutierung).

Die gemeinsame Anwendung mit Valproinsäure bewirkt eine Störung der Thrombozytenaggregation.

Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Bei Verwendung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich Goldpräparaten) erhöht sich das Risiko, eine Nephrotoxizität zu entwickeln.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Blutplasma.

Die Injektionslösung darf wegen der Ausfällung nicht in einer Spritze mit Morphinsulfat, Promethazin und Hydroxyzin gemischt werden.

Pharmazeutisch unverträglich mit einer Lösung von Tramadol, Lithiumpräparaten.

Die Injektionslösung ist kompatibel mit Kochsalzlösung, 5% Dextroselösung, Ringer- und Ringerlactatlösung, Plasma-Lit 148-Lösung und Infusionslösungen AminophyllinLidocainhydrochlorid, Dopaminhydrochlorid, kurz wirkendes Insulin und Heparinnatriumsalz.

Spezielle Anweisungen:

Hypovolämie erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von den Nieren.

Bei Bedarf kann in Kombination mit Opioid-Analgetika verwendet werden.

Es wird nicht empfohlen, es als Mittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

Bei Patienten mit einer Blutgerinnungsstörung wird das Medikament nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Blutplättchen, besonders wichtig in der postoperativen Phase, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordert verwendet.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag.

Um das Risiko der Entwicklung von NSAIDs-Gastropathie zu verringern, werden Antazida verwendet, Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Da ein wesentlicher Teil der Patienten Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems entwickelt (Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen), wird empfohlen, Arbeiten zu vermeiden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern (Fahren von Fahrzeugen, Arbeiten mit Mechanismen usw.).

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion 30 mg / ml.

Verpackung:

1 ml in einer Ampulle aus transparentem, farblosem Glas, Typ I, markiert mit einem blauen Streifen und einem roten Punkt.

5 oder 10 Ampullen in einer Kunststoffverpackung.

1 Packung mit Gebrauchsanleitung in einer Kartonverpackung.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012170 / 02

Datum der Registrierung:04.05.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Indien

Hersteller: & nbsp;

S. C. TERAPIA, S.A. Rumänien

Darstellung: & nbsp;RABBAYS LABORATORY LIMITEDRABBAYS LABORATORY LIMITED

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.05.2010

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketanov® (Ketanov®)