Ketorolac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristalline 120 mg, Lactosemonohydrat (Tabletten 80 Mesh) 69 mg, Magnesiumstearat 1 mg, Opadrai II [Hydroxypropylmethylcellulose (Hypromellose), Lactosemonohydrat, Macrogol 4000, Titandioxid] 5 mg.

Beschreibung:Die Tabletten bedeckt mit einer Filmabdeckung, weiße Farbe, rauhe, runde, bikonkave Form.

Pharmakotherapeutische Gruppe:nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament. Hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, hat auch entzündungshemmende und moderate Antipyretika Aktion. Der Wirkmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Cyclooxygenase-Aktivität verbunden₁ und Cyclooxygenasen₂, die die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure katalysiert, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung vergleichbar mit Morphin, ist es anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln überlegen .

Nach der Einnahme wird der Beginn der analgetischen Wirkung festgestellt 0,5-1 h, die maximale Wirkung wird in 2-3 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Absorption bei Aufnahme - schnell, Bioverfügbarkeit - 80-100%. Die maximale Konzentration (Cmah) nach Einnahme von 10 mg - 0.82-1.46 μg / ml die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) - 10-78 Minuten.

Die Gleichgewichtskonzentration (Css) ist nach 24 Stunden in der Ernennung erreicht 4 einmal täglich und nach Einnahme von 10 mg - 0,39-0,79 μg / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Volumen der Ketorolac-Verteilung um das 2-fache und das Verteilungsvolumen von Ketorolac steigen R-Enantiomer um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn die Mutter 10 mg Ketorolac erhält, ist die maximale Konzentration (Cmah) in Milch erreicht 2 Stunden nach der ersten Dosis und ist 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis von Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - 7,9 ng / l.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung pharmakologisch inaktiver Metaboliten metabolisiert. Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxyce- torolac.

Es wird zu 91% von den Nieren ausgeschieden, 6% - durch den Darmzu.

Die Halbwertszeit bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt 2,4-9 Stunden nach Einnahme von 10 mg. Die Halbwertszeit ist bei älteren Patienten verlängert und bei jungen Patienten verkürzt. Die Funktion der Leber hat keinen Einfluss auf die Halbwertszeit. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) beträgt die Halbwertszeit 10,3-10,8 Stunden, bei stärker ausgeprägter Niereninsuffizienz - mehr als 13,6 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt 10 mg 0,025 l / h / kg; bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Plasmakreatininkonzentration von 19-50 mg / l mit 10 mg - 0,016 l / h / kg.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Bänderverletzungen, rheumatische Erkrankungen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, eine vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (einschließlich Anamnese), Urtikaria, Rhinitis durch die Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden verursacht Drogen (in der Anamnese); Intoleranz gegenüber Medikamenten der Pyrazolon-Reihe, Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die sie verursacht hat), erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes im akuten Stadium, Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), Blutung oder ein hohes Risiko ihrer Entwicklung, schweres Nierenversagen ( Kreatinin - Clearance weniger als 30 ml / min), schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung, Zustand nach aortokoronarem Shunt, bestätigte Hyperkaliämie, Schwangerschaft (III. Trimester), entzündliche Erkrankungen des Darms, Geburt, Stillzeit, Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht etabliert).

Vorsichtig:

Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die gastrointestinale Toxizität erhöhen: Alkoholismus, Tabakrauchen und Cholezystitis; postoperative Phase, chronische Herzinsuffizienz, ödematöse Syndrom, arterielle Hypertonie, Nierenfunktionsstörungen (Plasma-Kreatinin unter 50 mg / L), Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, gleichzeitige Verabreichung mit anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, Koronar Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Erkrankungen der peripheren Arterien, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltrakts in einer Anamnese, das Vorliegen einer Infektion H.Pylori, Langzeitanwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Verabreichung von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulantien (einschließlich Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschließlich Clopidogrel), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin) , Paroxetin, Sertralin), älteres Alter (über 65 Jahre), Schwangerschaft.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Patienten von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht über 50 kg, die empfohlene Dosis beträgt 20 mg in der ersten Dosis, dann 10 mg 4 mal am Tag, aber nicht mehr als 40 mg / Tag.

Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit Nierenversagen - 10 mg in der ersten Dosis und dann 10 mg 4 mal am Tag.

Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg.

Die Behandlungsdauer sollte 5 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Oft - mehr als 3%, weniger oft - 1-3%, selten - weniger als 1%.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (besonders bei älteren Patienten über 65 Jahren, die in der Vergangenheit an erosiven und ulzerativen Läsionen des Magen-Darm-Traktes litten) - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Appetitlosigkeit, Übelkeit, erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich mit Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen mit Blut oder nach Typ) Kaffeesatz, "Übelkeit, Sodbrennen und andere), cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytisch Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), erhöhte Harnausscheidung, vermehrtes oder vermindertes Urinvolumen, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Steifheit in den Nackenmuskeln und / oder Rücken), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depression, Psychose, Ohnmacht.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: seltener - erhöhter Blutdruck.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Hyperämie, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Urtikaria, maligne exsudative Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautfarbe Veränderung des Gesichts, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Keuchen).

Andere: oft - Schwellung (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen, selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts, Nierenfunktionsstörungen metabolische Azidose.

Behandlung: symptomatische Therapie (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac.

Die Anwendung mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin und Kalziumpräparaten erhöht das Risiko von Ulzerationen der gastrointestinalen Mukosa und der Entwicklung von gastrointestinalen Blutungen.

Gleichzeitige Verabreichung mit Antikoagulantien-Derivaten von Cumarin und Indandion,

Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandin in den Nieren).

Der Termin zusammen mit Methotrexat erhöht hepato- und nephrotoxicity (ihre gemeinsame Ernennung ist nur mit der Anwendung von niedrigen Dosen des letzteren und der Kontrolle seiner Konzentration im Plasma möglich).

Nach der Bestimmung mit anderen nefrotoksicnymi den medizinischen Produkten (einschließlich mit den Präparaten aus Gold) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Medikamente - erhöhte Hämatotoxizität.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung der Droge muss die Frage einer vorherigen Allergie geklärt werdenauf ein Medikament oder nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID). Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln.

Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Es wird nicht empfohlen, es als Arzneimittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

In Kombination mit anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern können Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag.

Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu reduzieren, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 20 Tabletten in einem Konturmaschenpaket.

1, 2 Contourell-Packungen mit 10 Tabletten oder 1 Circuit-Cell-Pack mit 20 Tabletten werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000902

Datum der Registrierung:18.10.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:TATHIMFARMPREPARATY, JSC TATHIMFARMPREPARATY, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

TATHIMFARMPREPARATY, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;TATHIMFARM VORBEREITUNGEN OJSC TATHIMFARM VORBEREITUNGEN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.10.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac (Ketorolac)