Ketorol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 121 mg, Lactose 15 mg, Maisstärke 20 mg, Siliciumdioxidkolloid 4 mg, Magnesiumstearat 2 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 15 mg,

Beschichtung: Hypromellose 2,6 mg, Propylenglykol 0,97 mg, Titandioxid 0,33 mg, Olivgrün (Farbstoff Chinolingelb 78%, Farbstoff Brilliantblau 22%) 0,1 mg.

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, die mit einer grünen Folienmembran bedeckt sind, auf der einen Seite Stempel "S". Blick auf den Querschnitt: Die Schale ist grün und der Kern ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID), hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, hat entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist verbunden mit einer unselektiven Hemmung der Cyclooxygenase (COX) -COG-1- und COX-2-Aktivität, die die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure katalysiert, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Ketorolac ist eine racemische Mischung [-]S und [+]R Enantiomere, während die analgetische Wirkung bedingt ist [-]S bilden.Durch die Stärke der analgetischen Wirkung, vergleichbar mit Morphin, übertrifft es deutlich andere NSAIDs.

Das Medikament wirkt sich nicht auf Opioidrezeptoren aus, beeinträchtigt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigenden und anxiolytischen Wirkungen.

Nach oraler Verabreichung wird die Entwicklung eines analgetischen Effekts nach 1 Stunde beobachtet.

Pharmakokinetik:

Verschlucken Ketorolac gut und schnell im Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Ketorolac beträgt 80-100%, die maximale Konzentration (C_m_Oh) nach oraler Gabe von 10 mg - 0.82-1.46 μg / ml die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T_VON_m_Oh) - 10-78 min. Fetthaltige Nahrung reduziert die maximale Konzentration des Medikaments im Blut und verzögert seine Leistung um eine Stunde. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Die Zeit, um die Gleichgewichtskonzentration des Medikaments zu erreichen (Css) bei oraler Verabreichung sind 10 mg 4-mal täglich 24 Stunden und die Konzentration 0,39-0,79 μg / ml.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Verteilungsvolumen des Medikaments um das 2-fache und das Volumen seiner Verteilung erhöht werden R- Enantiomer um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn die Mutter 10 mg Ketorolac C erhält_m_Oh in Milch ist in 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - 7,9 ng / l.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die von den Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxycetorolac. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt im Durchschnitt 5,3 Stunden (2,4 bis 9 Stunden nach oraler Verabreichung von 10 mg). T1 / 2 steigt bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Verstöße der Funktion der Leber machen den Einfluss nicht aus 1 \ a- Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion bei einer Plasma-Kreatinin-Konzentration von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h, mit schwerer Niereninsuffizienz - mehr als 13,6 Stunden.

Bei oraler Verabreichung von 10 mg beträgt die Gesamtclearance 0,025 l / h / kg; bei Patienten mit Niereninsuffizienz (bei einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l) - 0,016 l / h / kg. Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postnatalen und postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen. Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert die Intensität von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Ketorolac;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz Acetylsalicylsäure und andere NSAIDs (einschließlich in der Geschichte);

- erosive und ulzerative Veränderungen der Magen- und Zwölffingerdarmschleimhaut, aktive gastrointestinale Blutung; zerebrovaskuläre oder andere Blutungen;

- entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der Phase der Exazerbation;

- Hämophilie und andere Blutungsstörungen;

- Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung;

- ausgeprägtes Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie;

- Zeitraum nach aortokoronarem Shunting;

- Mangel an Lactase, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- gleichzeitige Verabreichung mit Probenecid, Pentoxifyllin, Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren), Lithiumsalzen, Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin und Heparin);

- das Medikament wird nicht für vorbeugende Analgesie vor und während einer extensiven Operation wegen des hohen Blutungsrisikos verwendet;

- Schwangerschaft, Geburt, Stillzeit;

- Kinder bis 16 Jahre alt.

Vorsichtig:Bronchialasthma, ischämische Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, ödematöses Syndrom, arterielle Hypertonie, zerebrovaskuläre Erkrankungen, pathologische Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Nierenfunktionsstörung (Kreatinin - Clearance 30-60 ml / min), Diabetes mellitus, Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, systemischer Lupus erythematodes, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, älteres Alter (über 65), Entwicklungsgeschichte ulcerative Läsionen von der Verdauungstrakt, Alkoholmissbrauch, schwere somatische Erkrankungen, Begleittherapie mit den folgenden Medikamenten: Antiaggreganten (z. B. Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Dosierung und Verabreichung:

In Form von Tabletten in einer Einzeldosis von 10 mg verwendet. Bei starkem Schmerzsyndrom wird das Medikament wiederholt für 10 mg bis zu 4 mal am Tag eingenommen, abhängig vom Grad des Schmerzes. Die maximale Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten. Die minimale effektive Dosis sollte verwendet werden. Bei oraler Verabreichung sollte die Behandlungsdauer 5 Tage nicht überschreiten.

Beim Wechsel von der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels zu seiner Verabreichung sollte die Gesamttagesdosis beider Darreichungsformen am Übertragungstag 90 mg für Patienten von 16 bis 65 Jahren und 60 mg für Patienten über 65 Jahre oder bei eingeschränkter Nierenfunktion nicht überschreiten Funktion. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels in Tabletten am Tag des Übergangs 30 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird nach der Häufigkeit des Falles klassifiziert: oft - (1-10%), manchmal (0,1-1%), selten (0,01-0,1%), sehr selten (weniger als 0,01%), einschließlich einzelne Nachrichten.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (besonders bei älteren Patienten über 65 Jahre, die in der Vergangenheit an erosiven und ulzerativen Läsionen des Magen-Darm-Traktes litten) - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Übelkeit, erosive und ulzeröse Läsionen des Magen-Darm-Trakt (einschließlich Bauchschmerzen, Krampf oder Brennen in der Magengegend, Melena, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen und andere) mit Perforation und / oder Blutungen; Cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, vermehrtes oder vermindertes Harnvolumen, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus, Dyspnoe, Rhinitis, Larynxödem.

Vom zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Rückenmuskulatur), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: seltener - erhöhter Blutdruck, selten - Lungenödem, Ohnmacht.

Aus der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten Blutungen aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: weniger häufig - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura, selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit Schüttelfrost oder ohne, Rötung, Verdichtung oder Abblättern der Haut, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Nesselsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautfarbe Veränderung des Gesichts, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Keuchen).

Andere: oft - Schwellungen (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - übermäßiges Schwitzen, selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erosive-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Adsorbentien (Aktivkohle) und die Durchführung der symptomatischen Therapie (Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen). Es wird nicht ausreichend durch Dialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Gleichzeitige Verwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika, einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren, Calcium, Glukokortikosteroide, Ethanol, Corticotropin kann zur Bildung von Magen-Darm-Geschwüren und die Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität mit Methotrexat-Hepato- und Nephrotoxizität. Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei niedrigen Ketorolac-Dosen möglich (Kontrolle der Methotrexat-Konzentration im Blutplasma).

Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Volumen der Ketorolac-Verteilung, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht seine Halbwertszeit. Vor dem Hintergrund der Verwendung von Ketorolac ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat und Lithium und die erhöhte Toxizität dieser Substanzen möglich.

Gleichzeitige Ernennung mit indirekten Antikoagulanzien, einschließlich Heparin und Warfarin, Thrombolytika, Antiaggreganten, Cefoperazone, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöhen das Blutungsrisiko. Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten (verringert die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren). In Kombination mit Opioid-Analgetika können die Dosierungen der Opioid-Analgetika signifikant reduziert werden. Antazida beeinflussen nicht die volle Absorption des Arzneimittels. Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen hypoglykämischen Arzneimitteln ist erhöht (eine Dosisneuberechnung ist notwendig). Die gleichzeitige Verabreichung mit Valproinsäure verursacht eine Störung der Thrombozytenaggregation. Erhöht die Konzentration im Blutplasma von Verapamil und Nifedipin.

Nach der Bestimmung mit anderen nefrotoksicnymi medizinischen Produkten (einschließlich mit Präparaten aus Gold) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti.Trugs, die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen seine Konzentration im Blutplasma.

Spezielle Anweisungen:

Ketorol® hat zwei Darreichungsformen (Filmtabletten und Injektionslösung). Wahl der Art der Verabreichung Das Medikament hängt von der Schwere des Schmerzsyndroms und dem Zustand des Patienten ab.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit verlängerten Behandlungszeiträumen von mehr als 5 Tagen und einer Erhöhung der oralen Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag.

Verwenden Sie das Medikament nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren), sowie mit Probenecid, Pentoxifyllin, Acetylsalicylsäure, Lithiumsalzen, Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin und Heparin).

In Kombination mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern. Das Medikament kann die Eigenschaften von Thrombozyten verändern.

Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu reduzieren, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung muss sorgfältig darauf geachtet werden, wann Fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten, die erhöht werden müssen Konzentrationen Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorische Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in PA / Alaun / PE mit Trockenmittel / HDPE // PE / Aluminium Blister.

Zwei Blisterpackungen mit Gebrauchsanleitung sind in einem Karton verpackt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015823 / 02

Datum der Registrierung:03.06.2009 / 20.04.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Dr. Reddys Laboratories Ltd.Dr. Reddys Laboratories Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. Indien

Darstellung: & nbsp;Dr. Reddy`c Laboratories Ltd.Dr. Reddy`c Laboratories Ltd.

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.11.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorol® (Ketorol®)