Ketorolac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

HilfsstoffeLactose (Zuckermilch) 118 mg, Kartoffelstärke (Extraqualität) 30 mg, mikrokristalline Cellulose 40 mg, Calciumstearat 2 mg, Opadrai II (Serie 85) * 6 mg.

* Zusammensetzung Opadar II Serie 85 (G) Code 18490 (weiß): Polyvinylalkoholteilweise hydrolysiert 40.000%, Talkum 20.000%, Macrogol 3350 (Polyethylenglycol) 12.350%, Lecithin (Sojabohnen) 3.500%, Titandioxid, E 171-20.150%.

Beschreibung:

Runde bikonvexe Tabletten, überzogen mit einem Mantel, weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.B.15 Ketorolac

Pharmakodynamik:

Es hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, hat auch eine entzündungshemmende und moderate antipyretische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nichtselektiven Hemmung der Cyclooxygenaseaktivität (COX₁ und COX₂), die die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure katalysiert, die eine wichtige Rolle in der Pathogenese von Schmerz, Entzündung und Fieber spielen. Durch die Stärke der analgetischen Wirkung vergleichbar mit Morphin, ist es anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden überlegen Drogen.

Nach oraler Gabe wird nach 1 Stunde der Beginn der analgetischen Wirkung festgestellt, der maximale Effekt wird nach 2-3 Stunden erreicht.

Pharmakokinetik:

Absorption bei Aufnahme - schnell, Bioverfügbarkeit - 80-100%; VONmnach oraler Verabreichung von 10 mg - 0,82-1,46 μg / ml, TSmah - 10-78 Minuten. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Zeit zu erreichen Css bei parenteraler und oraler Verabreichung - 24 Stunden zu 4 Terminen am Tag (subtherapeutisch oben) und nach oraler Verabreichung von 10 mg - 0,39-0,79 g / ml.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15-0,33 l / kg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann das Volumen der Ketorolac-Verteilung um das 2-fache und das Verteilungsvolumen von Ketorolac steigen R-Enantiomer um 20%.

Penetriert in die Muttermilch: Wenn die Mutter 10 mg Ketorolac C erhältmah in Milch ist 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - 7,9 ng / l.

Mehr als 50% der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung pharmakologisch inaktiver Metaboliten metabolisiert. Hauptmetaboliten sind Glucuronide, die über die Nieren ausgeschieden werden, und p-Hydroxyce- torolac. Es wird zu 91% von den Nieren, zu 6% vom Darm ausgeschieden.

T1 / 2 bei Patienten mit normaler Nierenfunktion - durchschnittlich 5,3 Stunden (2,4 bis 9 Stunden nach oraler Verabreichung von 10 mg). T1 / 2 steigt bei älteren Patienten und ist bei jungen Patienten verkürzt. Die Leberfunktion beeinflusst T1 / 2 nicht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h , mit ausgeprägterem Nierenversagen - mehr als 13.6 Stunden.

Die Gesamtclearance beträgt 10 mg - 0,025 l / h / kg bei oraler Verabreichung; bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatininkonzentration im Plasma von 19-50 mg / l bei oraler Gabe von 10 mg - 0,016 l / h / kg.

Es wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von starker und mittlerer Schwere: Trauma, Zahnschmerzen, Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase, onkologische Erkrankungen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias, Verrenkungen, Verstauchungen, rheumatische Erkrankungen.

Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegen Acetylsalicylsäure oder andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (einschließlich Anamnese), Urtikaria, Rhinitis durch NSAR (Geschichte) verursacht; Intoleranz gegenüber Medikamenten der Pyrazolon-Reihe, Hypovolämie (unabhängig von der Ursache, die sie verursacht hat), erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes im akuten Stadium, Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie), Blutung oder ein hohes Risiko ihrer Entwicklung, schweres Nierenversagen ( CC weniger als 30 ml / min), schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung, Zustand nach CABG (aorto-koronarer Bypass), Lactoseintoleranz, Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption, bestätigte Hyperkaliämie, entzündliche e) Darmerkrankungen (einschließlich Colitis ulcerosa) Morbus Crohn) im akuten Stadium; Schwangerschaft (III Trimester), Entbindung, Stillzeit, Kinder unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen); Dehydrierung, gleichzeitige Verwendung mit Probenecid, Pentoxifyllin, Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Cyclooxygenase-2-Inhibitoren), Lithiumsalzen, Antikoagulanzien, einschließlich Warfarin und Heparin, präventive Analgesie vor einer ausgedehnten Operation, intrakranielle Blutung oder Verdacht auf diese.

Vorsichtig:Bronchialasthma, das Vorhandensein von Faktoren, die gastrointestinale Toxizität erhöhen: Alkoholismus, Tabakrauchen und Cholezystitis; postoperative Phase, CHF (chronische Herzinsuffizienz), ödematöse Syndrom, arterielle Hypertonie, Niereninsuffizienz von mittlerer Schwere (KC von 30 bis 60 ml / min), Cholestase, aktive Hepatitis, Sepsis, SLE (systemischer Lupus erythematodes), gleichzeitige Aufnahme mit anderen NSAIDs, koronare Herzkrankheit (KHK), zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, gastrointestinale Läsionen in der Vorgeschichte, Infektion H.Pylori, Langzeitanwendung von NSAIDs, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Verabreichung von oralen GCS (Glucocorticosteroide) (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Antiaggregatoren (einschließlich Clopidogrel), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin ), älteres Alter (über 65 Jahre), Schwangerschaft (ich-II Trimester).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es ist nicht empfohlen, das Medikament während der Schwangerschaft (Beeinträchtigung des fetalen Herz-Kreislauf-System - vorzeitiger Verschluss des arteriellen Ganges), während der Geburt, in der frühen postpartalen Periode (durch Hemmung der Synthese von Prostaglandinen, kann es das fetale Blut beeinträchtigen Zirkulation und schwächen die kontraktile Aktivität der Gebärmutter, die das Risiko von Gebärmutterblutung erhöht) und während der Stillzeit.

Dringt in die Muttermilch ein: nach der Einnahme von 10 mg Ketorolac Cmah in Milch ist 2 Stunden nach der ersten Dosis erreicht und ist 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach der zweiten Dosis Ketorolac (mit dem Medikament 4 mal am Tag) - ist 7,9 ng / l.

Orale Dosen von Ketorolactromethamin 1,5 mg / kg (0,14 MPHP) bei Ratten, die nach dem 17. Tag der Schwangerschaft verwendet wurden, verursachten eine Notlage und erhöhten die Sterblichkeit von Kälbern.

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - VON.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Patienten von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht über 50 kg, einzelne empfohlene Dosis beträgt 10 mg; mit wiederholter Aufnahme von 10 mg 4 mal am Tag.

Erwachsene Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder mit Nierenversagen eine einzelne Dosis kann weniger sein. Das Dosierungsschema wird individuell in Abhängigkeit vom Schmerzsyndrom eingestellt.

Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg.

Die Dauer des Kurses beträgt nicht mehr als 5 Tage.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Magenüberfluss; selten - Appetitverlust, Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (einschließlich Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krämpfe oder Brennen in der Magengegend, Blut im Stuhl oder Melena, Erbrechen Blut oder Art von "Kaffee Gründe ", Übelkeit, Sodbrennen, etc.), cholestatic Ikterus, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.

Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen, Hämaturie, Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Urinieren, Zunahme oder Abnahme des Harnvolumens, Nephritis, Ödeme der Nierengenese.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen).

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Lungenödem, Kehlkopfödem (Kurzatmigkeit, Atemnot).

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Steifheit in den Nackenmuskeln und / oder Rücken), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depression, Psychose, Ohnmacht.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: seltener - erhöhter Blutdruck.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.

Von der Seite des Hämostase-Systems: selten Blutungen aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutungen.

Von der Haut: Seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura, selten - exfoliative Dermatitis (Fieber, Schüttelfrost oder ohne Hyperämie, Versiegelung oder Hautschälung, Schwellung und / oder Zärtlichkeit der Mandeln), Urtikaria, maligne exsudative Erytheme (Stevens-Syndrom Johnson ), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Allergische Reaktionen: selten Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Hautfarbe Veränderung des Gesichts, Hautausschlag, Nesselsucht, Hautjucken, Tachypnoe oder Dyspnoe, Ödem der Augenlider, Periorbitalödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Keuchen).

Andere: oft - Schwellung (Gesicht, Beine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - verstärktes Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.

Überdosis:

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Entwicklung von Magengeschwüren oder erosiven Gastritis, Nierenfunktionsstörungen, metabolische Azidose.

Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Adsorbentien (Aktivkohle) und symptomatische Therapie. Ketorolac wird durch Dialyse nicht ausreichend ausgeschieden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung mit Paracetamol erhöht die Nephrotoxizität von Ketorolac.

Aufnahme mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika, Glukokortikosteroiden, Ethanol, Corticotropin, Präparaten von Ca²⁺ erhöht das Risiko der Ulzeration der Schleimhaut des Gastrointestinaltraktes und der Entwicklung von gastrointestinalen Blutungen. Gleichzeitiger Termin mit Antikoagulanzien - Derivate von Cumarin und Indandion, Heparin, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase), Thrombozytenaggregationshemmer, Cephalosporine, Valproinsäure und Acetylsalicylsäure erhöht das Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und diuretischen Medikamenten (reduziert die Synthese von Prostaglandinen in der Niere).

Der Termin zusammen mit Methotrexat erhöht hepato- und nephrotoxicity (ihre gemeinsame Ernennung ist nur mit der Anwendung von niedrigen Dosen des letzteren und der Kontrolle seiner Konzentration im Plasma möglich).

Nach der Bestimmung mit anderen nefrotoksicnymi den medizinischen Produkten (einschließlich mit den Präparaten aus Gold) erhöht sich das Risiko der Entwicklung nefrotoksichnosti. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen dessen Konzentration im Plasma.

Erhöht die Wirkung von narkotischen Analgetika.

Myelotoxische Medikamente - erhöhte Hämatotoxizität.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verschreibung des Medikaments ist es notwendig, das Problem der vorherigen Allergien auf das Medikament oder andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente zu klären. Wegen des Risikos, allergische Reaktionen zu entwickeln, wird die erste Dosis unter strenger ärztlicher Aufsicht genommen.

Hypovolämie erhöht das Risiko, nephrotoxische Nebenwirkungen zu entwickeln. Bei Bedarf können Sie in Kombination mit narkotischen Analgetika verschreiben.

Es wird nicht empfohlen, es als Arzneimittel zur Prämedikation, Aufrechterhaltung der Anästhesie zu verwenden.

In Kombination mit anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern können Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten. Die Wirkung auf die Plättchenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Paracetamol für mehr als 5 Tage.

Patienten mit Blutgerinnungsstörungen sind nur mit einer konstanten Kontrolle der Anzahl der Thrombozyten ernannt, es ist besonders wichtig für postoperative Patienten, die eine sorgfältige Kontrolle der Blutstillung erfordern.

Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit längerer Behandlung (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und einer Erhöhung der oralen Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag.

Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu reduzieren, werden Antazida verschrieben, Misoprostol, Omeprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp.cf zu fahren. und Pelz:

Während der Behandlung ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da ein bedeutender Teil der Patienten mit der Verabreichung des Medikaments Nebenwirkungen von der Zentralnervensystem (einschl. Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen).

Formfreigabe / Dosierung:

Die Tabletten mit einer Abdeckung von 10 mg bedeckt.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

1, 2, 3, 5 Kontur Mesh-Anwendungen in einer Packung Karton.

Für Krankenhäuser: 200, 500 Konturquadrate, zusammen mit einer gleichen Anzahl von Anweisungen für den Einsatz in einer Schachtel aus Wellpappe.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002140

Datum der Registrierung:12.07.2013 / 10.10.2014

Haltbarkeitsdatum:12.07.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Darstellung: & nbsp;BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSCBORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ketorolac (Ketorolac)